Farmacologia Geral

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FARMACOLOGIA GERAL
A Faculdade Multivix está presente de norte a sul do 
Estado do Espírito Santo, com unidades presenciais 
em Cachoeiro de Itapemirim, Cariacica, Castelo, 
Nova Venécia, São Mateus, Serra, Vila Velha e Vitória, 
e com a Educação a Distância presente 
em todo estado do Espírito Santo, e com 
polos distribuídos por todo o país. 
Desde 1999 atua no mercado capixaba, 
destacando-se pela oferta de cursos de 
graduação, técnico, pós-graduação e 
extensão, com qualidade nas quatro 
áreas do conhecimento: Agrárias, Exatas, 
Humanas e Saúde, sempre primando 
pela qualidade de seu ensino e pela 
formação de profissionais com consciência 
cidadã para o mercado de trabalho.
Atualmente, a Multivix está entre o seleto grupo de 
Instituições de Ensino Superior que 
possuem conceito de excelência junto ao 
Ministério da Educação (MEC). Das 2109 
instituições avaliadas no Brasil, apenas 
15% conquistaram notas 4 e 5, que são 
consideradas conceitos de excelência em 
ensino. Estes resultados acadêmicos 
colocam todas as unidades da Multivix 
entre as melhores do Estado do Espírito 
Santo e entre as 50 melhores do país.
 MISSÃO
Formar profissionais com consciência cidadã para o 
mercado de trabalho, com elevado padrão de quali-
dade, sempre mantendo a credibilidade, segurança 
e modernidade, visando à satisfação dos clientes e 
colaboradores.
 VISÃO
Ser uma Instituição de Ensino Superior reconhecida 
nacionalmente como referência em qualidade 
educacional.
R E I TO R
GRUPO
MULTIVIX
R E I
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MULTIVIX EAD
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BIBLIOTECA MULTIVIX (Dados de publicação na fonte)
Fábio de Pádua Ferreira
Farmacologia Geral / FERREIRA, F.P. - Multivix, 2022
Catalogação: Biblioteca Central Multivix 
 2020 • Proibida a reprodução total ou parcial. Os infratores serão processados na forma da lei. 
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LISTA DE FIGURAS
UNIDADE 1
 Figura 1 - Diferentes apresentações de medicamentos 14
 Figura 2 – O farmacêutico é o profissional do medicamento 15
 Figura 3 – A meditação é um tipo de remédio 17
 Figura 5 – As plantas são fontes para medicamentos 19
 Figura 6 – Os ratos são um modelo animal usado na fase pré-clínica 21
 Figura 7 – A via intramuscular é um tipo de via 
de administração de medicamentos 22
 Figura 8 - Os comprimidos são uma forma de farmacêutica 
administrada por via oral 23
 Figura 9 – Supositórios 25
 Figura 10 – Via intravenosa 26
UNIDADE 2
 Figura 1 – Absorção de fármacos no estômago 34
 Figura 2 – Interior de uma veia 36
 Figura 3 – Fármacos ligados a proteínas 41
 Figura 4 – Interação de um fármaco com uma proteína plasmática 42
 Figura 5 – Fármacos na corrente sanguínea 44
 Figura 6 – Fragmentação de uma organela 45
 Figura 7 – Eliminação de compostos pelo rim 47
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LISTA DE FIGURAS
UNIDADE 3
 Figura 1 – O fármaco age no corpo humano e produz, por meio de 
mecanismos, a atividade farmacológica 52
 Figura 2 – Paul Ehrlich foi um dos principais pesquisadores a contribuir 
com o entendimento sobre receptores 54
 Figura 3 - Primeira família 55
 Figura 4 - canal iônico 56
 Figura 5 - xantina oxidase 56
 Figura 6 - Bomba sódio/potássio 57
 Figura 7 – Interação do sumatriptano (fármaco utilizado para tratamento 
da enxaqueca) com os aminoácidos do receptor 5HT 58
 Figura 8 – Mecanismo chave-fechadura 60
 Figura 9 – Curva dose-resposta 61
 Figura 10 – Comparação das curva-dose resposta de dois fármacos 62
 Figura 11 – Ação de fármacos agonistas e fármacos antagonistas 63
 Figura 12 – Curvas de dose-resposta idealizadas de um agonista, agonista 
parcial, antagonista neutro e agonista inverso do mecanismo chave-
fechadura 64
 Figura 13 – A interação entre medicamentos provoca urticária (um tipo 
de reação adversa), nas costas 67
UNIDADE 4
 Figura 1 – Sistema Nervoso Central (SNC) 72
 Figura 2 – Sinapses químicas entre os neurotransmissores 
e os receptores 74
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LISTA DE FIGURAS
 Figura 3 – Fórmulas estruturais dos mais importantes 
neurotransmissores 76
 Figura 4 – Aplicação de doping por atleta antes da corrida 82
 Figura 5 – Proteína de membrana que atua como receptora de 
glutamato 83
 Figura 6 – Receptor GANA em uma membrana celular 84
UNIDADE 5
 Figura 1 – Componentes do Sistema Nervoso Central e Periférico 90
 Figura 2 – Divisão do Sistema Nervoso (SN) baseada na anatomia 91
 Figura 3 – As principais funções do sistema autônomo simpático e 
parassimpático em diferentes órgãos efetores 92
 Figura 4 – Estrutura do receptor nicotínico mostrando as cinco 
subunidades proteicas básicas: α, β, γ, δ e ε 94
 Figura 5 – Estrutura 3D do subtipo de receptor muscarínico 
M2 humano 94
 Figura 6 – (A) Principais subtipos de receptores adrenérgicos e (B) 
Afinidade dos subtipos de receptores para cada neurotransmissor 96
 Figura 7 – Estrutura química de dois agonistas colinérgicos betanecol e 
da pilocarpina, betanecol usado para tratamento da retenção urinária e 
pilocarpina para tratamento do glaucoma 97
 Figura 8 – Atropa beladona, planta medicinal, principal fonte de 
alcaloides como a atropina e a escopolamina, planta venenosa e 
alucinógena 98
 Figura 9 – Estrutura química da escopolamina, fármaco antagonista dos 
receptores muscarínicos utilizada geralmente para vômitos e náuseas 99
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LISTA DE FIGURAS
 Figura 10 – Paciente com a pálpebra superior parcial direita (ptose) 100
 Figura 11 – Estrutura química da clonidina, fármaco usado para 
pacientes com pressão alta 102
 Figura 12 – Estrutura química da prazosina, medicamento anti-
hipertensivo antagonista α1 com ação vasodilatadora 103
 Figura 13 – Estrutura química do propranolol, fármaco com ação 
betabloqueadora e ação na angina (dor no peito), hipertensão 
(pressão alta) e distúrbios do ritmo cardíaco 104
UNIDADE 6
 Figura 1 – Processo de inflamação por ferida externa. 108
 Figura 2 – Fórmulas moleculares de algumas AINEs 110
 Figura 3 – Fórmulas estruturais de alguns coxibes 113
 Figura 4 – Avaliação dos riscos e benefícios de 
diferentes medicamentos 117
 Figura 5 – Uma senhora lendo as instruções da bula 
antes de tomar o remédio 120
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1UNIDADE
2UNIDADE
3UNIDADE
4UNIDADE
5UNIDADE
SUMÁRIO
APRESENTAÇÃO DA DISCIPLINA 10
1 ASPECTOS CONCEITUAIS DA FARMACOLOGIA GERAL 13
INTRODUÇÃO DA UNIDADE 13
1.1 CLASSIFICAÇÃO DOS MEDICAMENTOS 13
1.2 PRINCIPAIS VIAS DE ADMINISTRAÇÃO 22
2. PRINCÍPIOS GERAIS DE FARMACOCINÉTICA 33
INTRODUÇÃO DA UNIDADE 33
2.1 ABSORÇÃO DE FÁRMACOS 33
2.2 DISTRIBUIÇÃO E DEPURAÇÃO DE FÁRMACOS 40
3 BASES GERAIS DA FARMACODINÂMICA 51
INTRODUÇÃO DA UNIDADE 51
3.1 PRINCÍPIOS DO MODO DE AÇÃO E RESPOSTA FARMACOLÓGICA DE 
UM FÁRMACO 52
3.2 RELAÇÃO ENTRE DOSE E RESPOSTA CLÍNICA DO FÁRMACO 60
4 FÁRMACOS QUE ATUAM NO SISTEMA NERVOSO CENTRAL (SNC) 71
INTRODUÇÃO DA UNIDADE 71
4.1 INTRODUÇÃO À FARMACOLOGIA DO SISTEMA 
NERVOSO CENTRAL (SNC) 71
4.2 CLASSES FARMACOTERAPÊUTICAS QUE ATUAM NO SNC 79
5 FÁRMACOS QUE ATUAM NO SISTEMA NERVOSO AUTÔNOMO 89
INTRODUÇÃO DA UNIDADE 89
5.1 NEUROTRANSMISSÃO: OS SISTEMAS NERVOSOS 
AUTÔNOMO E SOMÁTICO MOTOR 89
5.2 MECANISMOS PELOS QUAIS OS FÁRMACOS PODEM 
ATUAR PARA ALTERAR A FUNÇÃO FISIOLÓGICA DO SNA 96
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6UNIDADE
SUMÁRIO
 
6 FÁRMACOS ANTI-INFLAMATÓRIOSNÃO ESTEROIDAIS 107
INTRODUÇÃO DA UNIDADE 107
6.1 CLASSIFICAÇÃO DOS ANTI-INFLAMATÓRIOS NÃO ESTEROIDAIS 
(AINES) 107
6.2 BASES DE AÇÃO, EFEITOS INDESEJÁVEIS E CONTRAINDICAÇÕES DOS 
ANTI-INFLAMATÓRIOS NÃO ESTEROIDAIS (AINES) 114
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ATENÇÃO 
PARA SABER
SAIBA MAIS
ONDE PESQUISAR
DICAS
LEITURA COMPLEMENTAR
GLOSSÁRIO
ATIVIDADES DE
APRENDIZAGEM
CURIOSIDADES
QUESTÕES
ÁUDIOSMÍDIAS
INTEGRADAS
ANOTAÇÕES
EXEMPLOS
CITAÇÕES
DOWNLOADS
ICONOGRAFIA
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FARMACOLOGIA GERAL
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APRESENTAÇÃO DA DISCIPLINA
A Farmacologia geral tem como objetivo estudar a interação entre os fár-
macos e o organismo humano, através de conceitos e princípios básicos que 
fundamentam o desenvolvimento e o uso racional de medicamentos. Para 
os profissionais de saúde, essa disciplina é importante pois trata-se da base 
para a construção do uso racional de medicamentos empregados para aliviar 
sintomas, tratar doenças e prevenir doenças futuras. Portanto, convidamos 
você, aluno(a), a realizar essa trilha de aprendizagem, em que os conteúdos 
aqui explorados irão lhe auxiliar no entendimento da Farmacologia Geral e na 
importância desse conhecimento na promoção de uma melhor qualidade de 
vida geral para o indivíduo.
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FARMACOLOGIA GERAL
OBJETIVO 
Ao final desta 
unidade, 
esperamos que 
possa:
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FARMACOLOGIA GERAL
UNIDADE 1
> definir o conceito de 
Farmacologia e suas 
subdivisões;
> diferenciar medicamentos 
genéricos, referência e 
similar;
> entender o que é 
droga, medicamento, 
remédio, fármaco, forma 
farmacêutica, excipiente, 
adjuvante, efeito colateral e 
evento adverso;
> descrever as etapas 
básicas envolvidas no 
desenvolvimento e 
aprovação de um novo 
medicamento;
> compreender quais 
são as principais vias de 
administração de fármacos.
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FARMACOLOGIA GERAL
1 ASPECTOS CONCEITUAIS DA 
FARMACOLOGIA GERAL
INTRODUÇÃO DA UNIDADE
Esta unidade abordará a definição da farmacologia suas principais subdivi-
sões. Serão apresentadas as diferenças entre medicamentos referência, si-
milar e genérico conforme legislação pertinente. A compreensão de outras 
termos como remédio, medicamento, droga e fármaco entre outros aborda-
dos nesse e-book irão proporcionar a você estudante capacidade de aprofun-
damento e entendimento dessa e de outras unidades de aprendizagem da 
disciplina de Farmacologia geral. Você já se imaginou em um mundo sem 
medicamentos? Seria possível? Neste capítulo iremos também ver como são 
desenvolvidos os medicamentos e quais são as principais vias de administra-
ção de medicamentos em pacientes. 
1.1 CLASSIFICAÇÃO DOS MEDICAMENTOS
1.1.1 INTRODUÇÃO, CONCEITO DE 
FARMACOLOGIA, SUAS SUBDIVISÕES E TIPOS 
DE MEDICAMENTOS: GENÉRICO, REFERÊNCIA 
E SIMILAR
A Farmacologia é um termo de origem grega que significa basicamente o es-
tudo dos medicamentos. Trata-se, portanto, de uma ciência que analisa como 
as substâncias químicas atuam nos sistemas biológicos. Hoje em dia, é uma 
das ferramentas essenciais para todos os profissionais de saúde, assim como 
para aqueles que lidam direta ou indiretamente com os medicamentos. 
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FIGURA 1 - DIFERENTES APRESENTAÇÕES DE MEDICAMENTOS
Fonte: Pixabay (2022).
#PraTodosVerem: a imagem representa a foto de comprimidos, frascos de remédio e uma 
seringa.
Existem diversas subdivisões para a Farmacologia dentre elas podemos des-
tacar a: (1) Farmacocinética e a (2) Farmacodinâmica.
A Farmacocinética estuda a Absorção, Distribuição, Metabolismo e Excreção 
(ADME) dos fármacos. Já a Farmacodinâmica avalia o mecanismo de ação 
dos fármacos. 
Você sabe qual a diferença entre medicamento referência, genérico e similar?
Para se aprofundar mais na história da Farmacologia e 
nas suas subdivisões sugerimos que o aluno leia o artigo 
intitulado: “Farmacologia no século XX: a ciência dos 
medicamentos a partir da análise do livro de Goodman 
e Gilman” disponível neste link. A compreensão dos 
contextos históricos permite ao aluno bases importantes 
sobre o desenvolvimento da farmacologia.
https://www.scielo.br/j/hcsm/a/bTpnNVqfFm97TwPqKDLHMwJ/?format=pdf
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FARMACOLOGIA GERAL
FIGURA 2 – O FARMACÊUTICO É O PROFISSIONAL DO MEDICAMENTO
Fonte: Pixabay (2022).
#PraTodosVerem: a imagem representa o desenho de um farmacêutico apontando para 
uma prateleira com remédios.
A resolução n⁰. 391 de 9 de agosto de 1999 estabelece o regulamento técni-
co para medicamentos genéricos, define medicamento referência como: o 
medicamento original que foi registrado em agência reguladora responsável 
pela vigilância sanitária e comercializado no país, após comprovação de eficá-
cia, segurança e qualidade. Já o medicamento genérico é geralmente produ-
zido após a expiração da patente. Contém o mesmo princípio ativo e apresen-
ta características que pretende garantir intercambialidade com o produto de 
referência. Para assegurar essa condição são realizados testes de bioequiva-
lência e de equivalência farmacêutica. Por fim a mesma resolução define me-
dicamento similar como aquele identificado pela marca ou nome comercial 
e possui o mesmo ou os mesmos princípios ativos de um medicamento de 
referência. Apresenta a mesma concentração, forma farmacêutica, via de ad-
ministração, posologia e indicação terapêutica, preventiva ou diagnóstica do 
medicamento referência. O medicamento similar pode diferir somente em 
características relativas ao prazo de validade, embalagem, tamanho e forma 
do produto, rotulagem, excipientes e veículos.
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1.1.2 OUTROS CONCEITOS FUNDAMENTAIS 
PARA O ESTUDO DA FARMACOLOGIA GERAL
Além dos conceitos iniciais apresentados até aqui, existem outras definições 
que são importantes para que o aluno possa aprofundar seu entendimento 
sobre aspectos gerais da farmacologia. Confira logo abaixo o quadro 1 que 
apresenta alguns termos importantes!
No ano de 2015 foi publicado 29 de dezembro a lei n⁰ 
13235 que altera a lei n⁰ 6360, de 23 de setembro de 
1976, para nivelar o controle de qualidade realizado com 
os medicamentos similares em comparação com os 
exigidos para medicamentos genéricos. Para ter acesso 
a mais informações sobre essa lei, acesse este link.
Você acha que remédio e medicamento são a mesma 
coisa? Muitas pessoas acreditam que sim, mas estão 
equivocadas. O remédio é qualquer tática utilizada para 
amenizar ou tratar, sem necessariamente envolver o uso 
de um princípio ativo. Podemos citar como exemplos 
de remédio o calor, o gelo, a meditação, a oração entre 
outros. Já o medicamento é um produto farmacêutico 
que possui um ou mais princípios ativos, o que exclui os demais tipos de 
remédios citados anteriormente. Podemos exemplificar medicamentos 
como a penicilina G, a dipirona e o ibuprofeno entre outros.
http://www.planalto.gov.br/ccivil_03/_ato2015-2018/2015/lei/L13235.htm
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FARMACOLOGIA GERAL
FIGURA 3 – A MEDITAÇÃO É UM TIPO DE REMÉDIO
Fonte: Pixabay (2022).
#PraTodosVerem: a imagem representa a foto de uma mulher meditando em meio à 
natureza.
QUADRO 1 – TERMOS E DEFINIÇÕES IMPORTANTES NA FARMACOLOGIA 
GERAL
Termo Definição
Droga
Qualquer substância natural ou sintética quequando usada por um indivíduo modifica as suas 
funções vitais, principalmente relacionadas a 
dependência psicológica ou orgânica. Geralmente, 
são divididas em lícitas (ex. álcool) e ilícitas (ex. 
cocaína).
Fármaco
É a principal substância química (de estrutura 
definida) da formulação de um medicamento, sendo 
a responsável pelo efeito terapêutico. Também 
é conhecido como princípio ativo ou insumo 
farmacêutico ativo (IFA).
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Termo Definição
Formas farmacêuticas
Trata-se das formas físicas de apresentação do 
medicamento, e elas podem ser classificadas 
em sólidas (comprimidos), líquidas (xaropes), 
semissólidas (cremes) e gasosas (anestésicos 
inalatórios). Geralmente, é a mistura do fármaco com 
adjuvantes e excipientes.
Excipiente
Substância formulada junto com o princípio ativo 
de um medicamento geralmente empregada para 
estabilização.
Adjuvante
Substância adicionada aos medicamentos para 
melhorar a absorção e as vacinas para melhorar a 
resposta imunológica.
Efeito colateral
Trata-se de um efeito secundário de um 
medicamento, diferente daquele efeito principal 
responsável pelo efeito e uso terapêutico do fármaco. 
Pode ser prejudicial, benéfico ou indiferente e 
geralmente ocorre com as doses terapêuticas usuais 
de medicamentos.
Evento adverso ou 
experiência adversa
São definidos como complicações indesejadas 
decorrentes do cuidado aos pacientes. Pode estar 
relacionado a qualquer resposta indesejada ocorrida 
a partir da administração de doses normalmente 
usadas de um medicamento.
Fonte: elaborado pelo autor (2022).
#PraTodosVerem: a imagem representa um quadro com Termos e definições importantes 
na farmacologia geral, incluindo: Droga; Fármaco; Dose; Prescrição medicamentosa; 
Placebo; Formas farmacêuticas; Excipiente; Adjuvante; Efeito colateral; e Evento adverso ou 
experiência adversa.
Medicamento Fitoterápico são materiais ou 
produtos derivados de plantas medicinais 
com benefícios terapêuticos ou outros 
benefícios para a saúde.
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1.1.3 PROCESSO DE DESENVOLVIMENTO 
DE FÁRMACOS
As substâncias com valor terapêutico estão disponíveis em diversas fontes, 
tanto naturais quanto sintéticas. As fontes naturais incluem plantas, animais 
e compostos inorgânicos. As plantas são responsáveis pela parcela mais signi-
ficativa da diversidade química registrada na literatura científica. 
FIGURA 5 – AS PLANTAS SÃO FONTES PARA MEDICAMENTOS
Fonte: Pixabay (2022).
#PraTodosVerem: a imagem representa a foto de folhas de plantas.
A Agência Nacional de Vigilância Sanitária (Anvisa) lançou 
em 2010 um documento intitulado "O que devemos saber 
sobre medicamentos” que tem como foco promover a 
diminuição dos problemas relacionados ao uso incorreto 
de medicamentos. Para acesso integral ao material, faça o 
download do arquivo neste link. Bons estudos!
https://www.gov.br/anvisa/pt-br/centraisdeconteudo/publicacoes/medicamentos/publicacoes-sobre-medicamentos/o-que-devemos-saber-sobre-medicamentos.pdf/view
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Para se tornar um medicamento vendido comercialmente, uma substância 
química, independente da sua forma de obtenção, deve ter valor terapêuti-
co, eficácia comprovadas e não possuir efeitos indesejáveis graves a saúde 
do indivíduo. 
Após a identificação de um produto químico que possa ter valor terapêutico, 
ele deve passar por uma série de testes pré-clínicos (experimentos realizados 
em animas e células) e clínicos (experimentos realizados em humanos) para 
avaliar seus efeitos terapêuticos e tóxicos reais. Este processo é rigidamente 
controlado por 
agências reguladoras do setor farmacêutico como a ANVISA-Agência Nacio-
nal de Vigilância Sanitária (Brasil).Os testes regulamentados são projetados 
para garantir a segurança e confiabilidade de qualquer medicamento apro-
vado nestes países. Antes de receber aprovação final pela agência reguladora 
para serem comercializados para a população em geral, os candidatos a fár-
macos devem passar por vários estágios de desenvolvimento. Esses incluem 
ensaios pré-clínicos e estudos de fase I, II e III. Após a aprovação os medica-
mentos entram na fase clínica IV.
Como exemplos de medicamentos oriundos da 
biodiversidade podemos citar o ácido acetilsalicílico 
(oriundo de plantas).de corais). O ácido acetilsalicílico 
(AAS ou aspirina), é um dos fármacos mais usados e 
suas propriedades analgésicas e anti-inflamatórias 
foram comprovadas a partir de testes utilizando um pó 
extraído da casca e das folhas do salgueiro (Salix alba L.). 
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FIGURA 6 – OS RATOS SÃO UM MODELO ANIMAL USADO NA FASE PRÉ-CLÍNICA
Fonte: Pixabay (2022).
#PraTodosVerem: a imagem representa a foto de uma mão com luvas segurando 
um rato branco.
Você quer aprender um pouco mais sobre os testes 
clínicos realizados durante o desenvolvimento de 
candidatos a fármacos? Então, assista ao vídeo “Quais 
são as fases da Pesquisa Clínica?
Você sabe o que é a Pesquisa Clínica? Estudos clínicos 
são pesquisas desenvolvidas por cientistas que 
envolvem seres humanos e têm como foco principal 
avaliar a segurança e a eficácia de um medicamento 
em teste por meio da coleta de dados. Quer saber 
mais sobre pesquisa clínica? Assista ao documentário 
“Pesquisa clínica”. Vamos conhecer mais sobre o 
assunto e a sua importância na saúde.
https://www.youtube.com/watch?v=3MNzyAZxEY0&ab_channel=TvSa%C3%BAdeBrasil
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FIGURA 7 – A VIA INTRAMUSCULAR É UM TIPO DE VIA 
DE ADMINISTRAÇÃO DE MEDICAMENTOS
Fonte: Pixabay (2022).
#PraTodosVerem: a imagem representa o desenho de um braço, no qual se aplica uma 
injeção, com uma seringa.
1.2 PRINCIPAIS VIAS DE ADMINISTRAÇÃO
1.2.1 INTRODUÇÃO E VIA ENTERAL DE 
ADMINISTRAÇÃO DE MEDICAMENTOS
As vias de administração de medicamentos são frequentemente classificadas 
pelo local em que o fármaco é administrado. Um medicamento pode ser ad-
ministrado principalmente pelas vias enteral e parenteral. A escolha da via de 
administração em que o medicamento será aplicado no paciente depende 
da conveniência, comodidade, da farmacocinética e do perfil farmacodinâ-
mico da substância farmacoterapeuticamente ativa. Por isso, é fundamental 
compreender as características gerais das diferentes rotas. Muitos membros 
da equipe de saúde multiprofissional estão envolvidos na administração de 
medicamentos aos pacientes.
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FIGURA 8 - OS COMPRIMIDOS SÃO UMA FORMA DE FARMACÊUTICA 
ADMINISTRADA POR VIA ORAL
Fonte: Pixabay (2022).
#PraTodosVerem: a imagem representa a foto de comprimidos brancos com 
um fundo preto.
A administração oral de medicamentos é uma rota conveniente, econômica e 
mais comumente usada para a administração de fármacos. O local principal 
da absorção ocorre no intestino delgado, e a biodisponibilidade da medicação 
é influenciada pela quantidade de fármaco absorvida através do epitélio in-
testinal. O efeito de primeira passagem é uma consideração importante para 
medicamentos administrados oralmente. O efeito de primeira passagem re-
Conselho Regional de Enfermagem de São Paulo (Coren-
SP), disponibiliza aos profissionais da saúde a publicação 
“Uso seguro de medicamentos” em que é apresentados 
as principais etapas relativas ao preparo, administração 
e monitoramento de medicamentos. Trata-se de uma 
leitura simples e bastante atraente! Clique neste link para 
baixar a publicação.
https://portal.coren-sp.gov.br/sites/default/files/uso-seguro-medicamentos.pdf25
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fere-se ao metabolismo da droga pelo qual a concentração de drogas é signi-
ficativamente diminuída antes de atingir a circulação sistêmica, muitas vezes 
devido ao metabolismo no fígado. Os medicamentos orais são convenientes 
e são indicados para pacientes que podem ingerir e tolerar uma forma oral de 
medicamentos. Alguns medicamentos com meias-vidas curtas são adminis-
trados oralmente em formas farmacêuticas de liberação sustentada que são 
absorvidas ao longo de várias horas.
A via sublingual é outro tipo de rota enteral da administração de medica-
mentos que oferece o benefício de contornar o efeito de primeira passagem. 
Aplicando o medicamento diretamente sob a língua (sublingual), a medica-
ção sofre uma difusão passiva através do sangue venoso na cavidade oral, 
que contorna a veia porta hepática e flui para a veia cava superior. Rotas su-
blinguais são indicadas para medicamentos com extenso metabolismo de 
primeira passagem. Por exemplo, 90% da nitroglicerina administrada e meta-
bolizada durante uma única passagem pelo fígado; portanto, é administrada 
por via sublingual. A via sublingual também possui vantagens de rápida ab-
sorção, conveniência e baixa incidência de infecções.
A via retal (administração de supositórios) é outra via enteral de administra-
ção de medicamentos, e permite a absorção rápida e eficaz de medicamen-
tos através da mucosa retal altamente vascularizada. Semelhante a rota su-
blingual, os medicamentos administrados também sofrem difusão passiva 
e contornam parcialmente o metabolismo da primeira passagem. Apenas 
metade do fármaco absorvido no reto vai diretamente para o fígado.  Uma 
rota retal é útil para pacientes com problemas de motilidade gastrointestinal, 
como disfagia ou íleo que podem interferir no fornecimento do fármaco no 
trato gastrintestinal. 
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FIGURA 9 – SUPOSITÓRIOS
Fonte: Pixabay (2022).
#PraTodosVerem: a imagem representa a foto de supositórios em cima de uma mesa.
1.2.2 VIA PARENTERAL DE ADMINISTRAÇÃO 
DE MEDICAMENTOS
A via intravenosa é a rota parenteral mais comum da administração de medi-
camentos e tem o benefício de contornar o metabolismo de primeira passa-
gem pelo fígado. Dada a sua localização superficial na pele, as veias periféri-
cas proporcionam fácil acesso ao sistema circulatório e são frequentemente 
utilizadas na administração parenteral de medicamentos. A extremidade su-
perior é geralmente o local preferido para medicação intravenosa, pois tem 
uma menor incidência de tromboflebite e trombose do que os membros in-
feriores. As veias basílicas ou cefálicas medianas do braço ou as veias do me-
tacarpo no dorso da mão são comumente utilizadas. Na extremidade inferior, 
pode-se utilizar ainda o plexo venoso dorsal do pé. Uma via intravenosa ad-
ministra diretamente os medicamentos na circulação sistêmica. Trata-se de 
uma via indicada quando o efeito rápido da medicação é desejado, um nível 
sérico do fármaco é necessário, ou quando o fármaco é instável ou mal absor-
vido pelo trato gastrointestinal. É também a via preferida em pacientes com 
estado mental alterado ou náuseas ou vômitos graves, incapazes de tolerar 
medicamentos orais.
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FIGURA 10 – VIA INTRAVENOSA
Fonte: Pixabay (2022).
#PraTodosVerem: a imagem representa a foto de um pulso e uma mão de uma pessoa, 
com medicamentos via intravenosa.
A via de administração intramuscular pode ser realizada em diferentes mús-
culos do corpo, incluindo o deltoide, o músculo dorso-glúteo, o músculo ven-
tro-glúteo ou o músculo da face ântero-lateral da coxa. Embora a região dor-
so-glútea, ou o quadrante externo superior da nádega, seja um local comum 
escolhido tradicionalmente para injeções intramusculares por profissionais 
de saúde, ele representa um risco potencial de lesão na artéria glútea supe-
rior e no nervo ciático. Por outro lado, a região ventro-glútea, ou o sítio glúteo 
anterior, tem como alvo o músculo glúteo médio e evita essas complicações 
potenciais; assim, sendo uma opção recomenda. Uma via intramuscular pode 
ser usada quando a absorção de medicamentos orais ocorre de maneira errá-
tica ou incompleta; o fármaco tem metabolismo de primeira passagem alto 
ou quando o paciente não está em conformidade para esse tipo de admi-
nistração. Uma preparação medicamentosa que forma depósitos pode ser 
realizada intramuscularmente, e a medicação se dissolve lentamente na cir-
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culação fornecendo uma dose sustentada ao longo de um período mais pro-
longado. Um exemplo inclui haloperidol decanoato. As vacinas também são 
administradas através da rota intramuscular.
Via subcutânea: 
É outra forma de administração parenteral de medicamentos realizada 
no tecido subcutâneo, logo abaixo das camadas de derme e epiderme.
Tecido subcutâneo: 
Tem poucos vasos sanguíneos e; portanto, os medicamentos injetados 
nessa região passam por um processo de absorção lento e sustentado.
Medicação subcutânea: 
Pode ser administrada em vários locais, incluindo a área externa do 
braço superior, o abdômen evitando um círculo de 2 polegadas em 
torno do umbigo, na coxa, na parte superior das costas ou na região 
superior da nádega atrás do osso do quadril. 
Uma via subcutânea é usada quando o tamanho molecular do fármaco é 
muito grande para ser efetivamente absorvido no trato gastrointestinal ou 
quando uma melhor biodisponibilidade ou uma taxa de absorção mais rápida 
é necessária. Trata-se de uma via de fácil administração que requer habilida-
des mínimas, para que os pacientes possam muitas vezes autoadministrar a 
medicação por eles mesmos. Medicamentos comuns administrados por essa 
via incluem a insulina, a heparina e alguns tipos de anticorpos monoclonais.
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1.2.3 OUTRAS ROTAS DE ADMINISTRAÇÃO 
DE MEDICAMENTOS
Via intranasal: 
Facilita a absorção de fármacos por difusão passiva através do epitélio 
respiratório de camada única e bem vascularizada diretamente para a 
circulação sistêmica.
Via inalatória: 
Um medicamento inalado é entregue rapidamente através da 
grande área superficial do epitélio do trato respiratório. Fármacos 
absorvidos na circulação pulmonar entram diretamente na circulação 
sistêmica através da veia pulmonar, contornando o metabolismo de 
primeira passagem. O tamanho da partícula da medicação inalada 
é geralmente de 1 a 10 μm para que ocorra uma absorção eficaz. A 
eficácia do fornecimento de medicamentos para os pulmões depende 
não apenas do tamanho das partículas e de propriedades do fármaco, 
mas também da fisiologia respiratória do paciente, como volume 
corrente e velocidade de inspiração traqueal.
Via vaginal: 
Uma via de entrega de fármacos pouco explorada que não é 
comumente usada, mas tem as vantagens de contornar o efeito de 
primeira passagem e pode servir como um método eficaz para a 
terapia local e sistêmica. 
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O Quadro 3 descreve os vários fatores que afetam a absorção do fármaco por 
diferentes vias de administração. 
QUADRO 3 – FATORES QUE AFETAM A ABSORÇÃO DE FÁRMACOS
Vias de 
administração de 
fármacos
Fatores que afetam a absorção
Intravenoso (IV)
Nenhum fator afeta, já que a entrada ocorre 
diretamente no sistema venoso.
Intramuscular (IM)
A perfusão ou o fluxo sanguíneo para o músculo. A 
quantidade de gordura alocada na região muscular 
de aplicação e a temperatura local:o frio causa 
vasoconstrição e reduz a absorção, o calor aumenta 
absorção por maior vasodilatação.
Subcutâneo
A perfusão ou o fluxo sanguíneo do local de 
aplicação. A quantidade de gordura no tecido 
cutâneo e a temperatura local: o frio causa 
vasoconstrição e reduz a absorção, o calor aumenta 
absorção por maior vasodilatação.
O Diabetes Mellitus (DM) é uma enfermidade 
relacionada a deficiência relativa ou absoluta do 
hormônio insulina. Essa enfermidade impõe um ônus 
financeiro tanto aos pacientes quanto à economia 
de saúde, com custos significativos para os sistemas 
de saúde. Todos os pacientes com DM tipo 1 (T1DM) 
necessitam de terapia de insulina. Do mesmo modo, 
pacientes com DM tipo 2 (T2DM) também podem se 
tornar dependentes de insulina exógena devido a complicações relativas 
ao seu quadro clínico. A insulina injetável passou a fazer parte do rol 
produtos farmacêuticos utilizados no manejo do DM no ano de 1922. 
A parti desse marco histórico, outras vias de administração com maior 
comodidade posológica foram exploradas. A apresentação farmacêutica 
de insulina inalada, por exemplo, oferece a vantagem de uma área maior 
de absorção — aproximadamente 70 a 140 m2. Em julho de 2014 a FDA 
aprovou o pó de inalação de Afrezza® (insulina humana inalável) como 
terapia farmacológica para pacientes com diabetes. Para se aprofundar 
na temática a respeito desse tipo de insulina, nós sugerimos a leitura 
do artigo intitulado: “Insulina inalável: uma rota terapêutica segura?”, 
disponível neste link.
https://fjh.fag.edu.br/index.php/fjh/article/view/170/157
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Vias de 
administração de 
fármacos
Fatores que afetam a absorção
Excipiente
Substância formulada junto com o princípio ativo 
de um medicamento geralmente empregada para 
estabilização.
Pó (oral)
Acidez estomacal, tempo de permanência na 
região estomacal, fluxo sanguíneo para o trato 
gastrointestinal. Presença de alimentos ou outros 
fármacos que interagem com a substância 
terapêutica administrada.
Retal
Perfusão ou fluxo sanguíneo para o reto. Lesões no 
reto, período de tempo retido para absorção.
Sublingual
Perfusão ou fluxo sanguíneo na região. Integridade 
das mucosas.
Tópico (pele)
Tempo retido na área da administração, perfusão ou 
fluxo sanguíneo na área e integridade da pele.
Inalação
Perfusão ou fluxo sanguíneo para a região pulmonar, 
integridade do revestimento pulmonar, capacidade 
de administrar o medicamento apropriadamente.
Fonte: Elaborado pelo autor (2022).
#PraCegoVer: a imagem representa um quadro com duas colunas, uma referente às Vias 
de administração de fármacos, sendo: Intravenoso (IV); Intramuscular (IM); Subcutâneo; 
Pó (oral); Retal; Sublingual; Tópico (pele); e Inalação; e aos fatores que afetam a absorção, 
sendo, respectivamente: Nenhum fator afeta, já que a entrada ocorre diretamente no 
sistema venoso; A perfusão ou o fluxo sanguíneo para o músculo. A quantidade de 
gordura alocada na região muscular de aplicação e a temperatura local: o frio causa 
vasoconstrição e reduz a absorção, o calor aumenta absorção por maior vasodilatação; A 
perfusão ou o fluxo sanguíneo do local de aplicação. A quantidade de gordura no tecido 
cutâneo e a temperatura local: o frio causa vasoconstrição e reduz a absorção, o calor 
aumenta absorção por maior vasodilatação; Acidez estomacal, tempo de permanência 
na região estomacal, fluxo sanguíneo para o trato gastrointestinal. Presença de alimentos 
ou outros fármacos que interagem com a substância terapêutica administrada; Perfusão 
ou fluxo sanguíneo para o reto. Lesões no reto, período de tempo retido para absorção; 
Perfusão ou fluxo sanguíneo na região. Integridade das mucosas; Tempo retido na área 
da administração, perfusão ou fluxo sanguíneo na área e integridade da pele; e Perfusão 
ou fluxo sanguíneo para a região pulmonar, integridade do revestimento pulmonar, 
capacidade de administrar o medicamento apropriadamente.
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CONCLUSÃO
Essa unidade teve como objetivo desenvolver perspectivas relacionadas à far-
macologia geral. Foram definidos diversos conceitos que são essenciais para 
o entendimento a respeito do uso correto de medicamentos. 
Os profissionais da saúde precisam ter bases sólidas bem-definidas a respeito 
desses termos, para proporcionar orientação correta à população em geral, 
que, na maioria das vezes, desconhecem os termos aqui apresentados. 
Aprendemos sobre o conceito de farmacologia e como ela pode ser subdivi-
dida. Estudamos as diretrizes que norteiam as principais diferenças de me-
dicamentos referência, genéricos e similares. Vimos como se relacionam os 
termos medicamento, remédio, droga, fármaco, efeito adverso, efeito colate-
ral, forma farmacêutica, entre outros. Tivemos uma visão geral sobre o proces-
so de desenvolvimento de fármacos, tendo compreensão sobre as fases da 
pesquisa científica: estudos em animais e estudos em humanos. Por último, 
foram estudadas as principiais vias de administração dos medicamentos e 
indicamos as diferentes condições que podem alterar o processo de absorção 
dessas moléculas.
A compreensão da unidade permite que o(a) estudante possa oferecer ao pa-
ciente uma melhor assistência à saúde, garantindo qualidade ao tratamento 
medicamentoso e resultados terapêuticos seguros e eficazes. 
OBJETIVO 
Ao final desta 
unidade, 
esperamos que 
possa:
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UNIDADE 2
> Identificar os 
princípios gerais da 
absorção de fármacos.
> Proporcionar 
noções a respeito 
de distribuição, 
metabolismo e 
eliminação de 
fármacos.
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2. PRINCÍPIOS GERAIS DE 
FARMACOCINÉTICA
INTRODUÇÃO DA UNIDADE
Esta unidade vai introduzir os princípios e fundamentos da farmacocinética, 
buscando compreender o que acontece com um fármaco desde o momento 
em que é administrado até o momento em que é finalmente eliminado do 
corpo. O destino de qualquer fármaco pode mudar com base no local de ad-
ministração, formulação e dosagem. Vamos estudar nessa unidade a relação 
entre dose e efeito biológico, fenômenos como a absorção, distribuição, me-
tabolismo, biotransformações e eliminação, enfatizando os aspectos qualitati-
vos e quantitativos desses processos e o caminho percorrido pelo fármaco até 
chegar no sítio de ação, assim como os princípios de que regem o movimento 
transmembrana dos fármacos, fatores que afetam ou influenciam nas carac-
terísticas do transporte e as diferentes formas de passagem do fármaco entre 
as membranas. Veremos também os aspectos clínicos da farmacocinética.
2.1 ABSORÇÃO DE FÁRMACOS
2.1.1 BARREIRAS BIOLÓGICAS
A farmacocinética é a área das ciências da saúde que se propõe a estudar a 
absorção, distribuição, biotransformações e a eliminação de fármacos e dro-
gas no ser humano e em outros animais. A absorção e a distribuição se refe-
rem a passagem das moléculas do fármaco do local de administração para o 
sangue e a passagem dessas moléculas para os tecidos, respectivamente. A 
absorção do fármaco e as vias pelas quais este pode ser administrado de ma-
neira útil é muitas vezes determinada pela taxa e extensão da penetração das 
membranas fosfolipídicas biológicas, que são permeáveis as espécies lipos-
solúveis e que apresentam uma barreira aos fármacos mais hidrossolúveis. A 
via mais conveniente de administração do medicamento é geralmente a oral, 
uma vez que os processos de absorção no trato gastrointestinal estão entre os 
mais bem compreendidos (RITTER et al., 2008).
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Credenciada pela portaria MEC nº 767, de 22/06/2017, Publicada no D.O.U em 23/06/2017FIGURA 1 – ABSORÇÃO DE FÁRMACOS NO ESTÔMAGO
Fonte: Shutterstock (2022).
#PraTodosVerem: a imagem representa o desenho de um estômago contendo 
comprimidos e pílulas, ao lado, um profissional da saúde vestindo jaleco e usando um 
estetoscópio e segurando um coração.
Urso, Blardi e Giorgi (2002) enfatizam que a farmacocinética é importante 
porque possibilita fornecer indicações úteis para pesquisa e desenvolvimento 
de medicamentos. Por exemplo, moléculas menos potentes in vitro podem 
ser mais eficazes in vivo devido à sua cinética favorável. 
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É importante distinguir estatisticamente significativas 
de diferenças clinicamente importantes a esse respeito. 
Os primeiros são comuns, enquanto os últimos não 
são. No entanto, diferenças na biodisponibilidade foram 
responsáveis por uma epidemia de intoxicação por 
fenitoína na Austrália em 1968-69 (YACUBIAN, 2007).
A compreensão desses processos e suas interações, assim como o emprego 
dos princípios farmacocinéticos aumentam a probabilidade de sucesso te-
rapêutico e reduzem a ocorrência de eventos adversos a medicamentos. A 
absorção, distribuição, metabolismo e eliminação de um fármaco envolvem 
sua passagem através de numerosas membranas celulares. Os mecanismos 
pelos quais estes compostos químicos atravessam as membranas dependem 
de suas propriedades físico-químicas e também das características das mem-
branas, dessa forma, a farmacocinética é fundamental para compreender os 
caminhos que o fármaco deve percorrer no corpo humano.
Buxton (2018) afirma que as principais características de um fármaco que pre-
dizem seu movimento e disponibilidade nos locais de ação são suas caracte-
rísticas estruturais, tais como o tamanho e peso molecular, grau de ionização, 
lipossolubilidade relativa de suas formas ionizadas e não ionizadas e sua intera-
ção com o soro e proteínas teciduais. Embora as barreiras físicas ao movimen-
to do fármaco possam ser uma única camada de células – tais como o epitélio 
intestinal – ou várias camadas de células e proteínas extracelulares associadas, 
a membrana plasmática talvez seja a barreira básica mais importante. 
2.1.2 MECANISMOS DE ABSORÇÃO DE 
FÁRMACOS
Os fármacos devem entrar na circulação para exercer um efeito sistêmico e 
a menos que sejam administrados por via intravenosa, a maioria é absorvida 
de forma incompleta. Segundo Ritter et al. (2020), as principais razões para 
isso são a sua inativação no lúmen intestinal por ação de ácidos, enzimas di-
gestivas ou bactérias; a absorção pode ser incompleta; e o metabolismo pré-
-sistêmico ocorrer na parede intestinal e no fígado.
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FIGURA 2 – INTERIOR DE UMA VEIA
Fonte: Shutterstock (2022).
#PraTodosVerem: a imagem representa o desenho do interior de uma veia humana, 
contendo, eritrócitos no sangue, hemácias e outros componentes em menores 
quantidades.
A biodisponibilidade de um medicamento é conhecida como a taxa e exten-
são de sua absorção. Uma melhor compreensão do processo de absorção do 
fármaco e dos fatores que a afetam desempenha um papel importante na 
obtenção de melhor biodisponibilidade e, portanto, melhor efeito terapêuti-
co. Alagga e Gupta (2021) descrevem que o mecanismo mais comum de ab-
sorção de drogas é a difusão passiva. Esse processo pode ser explicado através 
da lei de difusão de Fick, na qual a molécula do fármaco se move de acordo 
com o gradiente de concentração de uma concentração maior de fármaco 
para uma concentração menor até atingir o equilíbrio.
Segundo Kim e Jesus (2021), alguns medicamentos com meia-vida curta são 
administrados por via oral como formas de liberação prolongada ou de libera-
ção sustentada que são absorvidas ao longo de várias horas. O local primário 
de absorção do fármaco é geralmente o intestino delgado, e a biodisponibili-
dade do medicamento é influenciada pela quantidade de fármaco absorvida 
através do epitélio intestinal.
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Uma tecnologia inovadora foi desenvolvida por 
pesquisadores na Universidade de Coimbra, a LaserLeap 
se apresenta como uma “seringa a lazer” que foi lançada 
no mercado em 2016 e que permite a administração 
rápida e eficaz de fármacos através da pele sem 
utilização de seringas tradicionais. Verifique maiores 
informações clicando no aqui.
A via intravenosa é geralmente indicada quando se deseja um efeito rápi-
do do fármaco, um nível sérico preciso do fármaco ou quando os fármacos 
são instáveis ou pouco absorvidos no trato gastrointestinal (NICOLL.; HESBY, 
2002). A administração intravenosa contorna as barreiras de absorção, por isso 
é potencialmente a via de administração mais perigosa, uma vez que uma 
alta concentração do fármaco é entregue aos órgãos tão rapidamente quan-
to a taxa de injeção, o que pode provocar efeitos tóxicos. Kim e Jesus (2021) 
enfatizam que dada a sua localização superficial na pele, as veias periféricas 
proporcionam fácil acesso ao sistema circulatório e são frequentemente utili-
zadas na administração parenteral de medicamentos. 
2.1.3 FATORES QUE INTERFEREM NA 
ABSORÇÃO DE FÁRMACOS
A absorção é caracterizada pelo movimento de um fármaco de seu local de 
administração para o compartimento central. Para formas farmacêuticas só-
lidas, a absorção primeiro requer a dissolução do comprimido ou cápsula, 
liberando assim o fármaco. Um fármaco administrado por via oral deve ser 
absorvido primeiro pelo trato gastrointestinal, mas a absorção líquida pode 
ser limitada pelas características da forma farmacêutica, pelas propriedades 
físico-químicas do fármaco, pelo ataque metabólico no intestino e pelo trans-
porte através do epitélio intestinal para o portal circulação. O fármaco absor-
vido passa então pelo fígado, onde o metabolismo e a excreção biliar podem 
ocorrer antes que o fármaco entre na circulação sistêmica (BUXTON, 2018).
A biodisponibilidade é um indicador chave da absorção do fármaco, repre-
senta a fração da dose administrada que alcança sucesso em atingir a circu-
lação sistêmica quando administrada por via oral ou por qualquer outra via 
https://noticias.uc.pt/artigos/seringa-a-laser-startup-da-universidade-de-coimbra-lanca-primeiro-produto-no-mercado/
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de dosagem extravascular. A dosagem intravenosa é considerada 100% biodis-
ponível, pois o fármaco é administrado diretamente na corrente sanguínea, no 
entanto, se um fármaco tiver alguma via de administração diferente, sendo a 
oral a mais comumente empregada, sua biodisponibilidade pode ser limitada. 
Biodisponibilidade: A biodisponibilidade (F) é definida 
como a taxa e extensão em que o constituinte ativo 
ou fração ativa de um fármaco é absorvido de um 
medicamento e atinge a circulação.
Bioequivalência: Bioequivalência é um termo em 
farmacocinética usado para avaliar a equivalência 
biológica esperada in vivo de duas preparações 
proprietárias de um medicamento.
Golan et al. (2009) afirmam que se a capacidade metabólica ou excretora do 
fígado e do intestino para o composto for grande, a biodisponibilidade será 
substancialmente reduzida. Essa diminuição da disponibilidade é função do 
local anatômico de onde ocorre a absorção; por exemplo, a administração in-
travenosa geralmente permite que todo o fármaco entre na circulação sistê-
mica. Outros fatores anatômicos, fisiológicos e patológicos podem influenciar 
a biodisponibilidade, portanto a escolha da via de administração do medi-
camento deve ser baseada no entendimento de todas essas condições. Kat-
zung, Masters e Trevor (2012) definiram a biodisponibilidade (F) como:
Onde 0< F ≤ 1. Os fatores modificadores da biodisponibilidadeaplicam-se 
também aos pró-fármacos que são ativados pelo fígado, cuja disponibilidade 
resulta do metabolismo que produz a forma do fármaco ativo.
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Biodisponibilidade de medicamentos:
Esforços para melhorar a biodisponibilidade de medicamentos têm 
crescido em paralelo com a indústria farmacêutica. As últimas duas 
décadas foram caracterizadas por uma maior compreensão das causas 
da baixa biodisponibilidade e uma grande inovação nas tecnologias 
de liberação de medicamentos, marcadas por um crescimento sem 
precedentes da indústria de liberação de medicamentos.
Estratégia inteligente: 
Nesse sentido, uma estratégia inteligente tem sido utilizar pró-
fármacos, que são compostos que tem atividade insignificante ou 
menor contra um alvo farmacológico específico do que um de seus 
principais metabólitos. Os pró-fármacos podem ser usados para 
melhorar a distribuição e a farmacocinética, para diminuir a toxicidade 
ou para direcionar o fármaco para células ou tecidos específicos.
Nanossistemas: 
As pró-fármacos podem se concentrar nas células desejadas e mostrar 
atividades de maneira seletiva. Nanossistemas baseados em pró-
fármacos também são de grande interesse, pois podem fornecer 
benefícios significativos, como maior estabilidade química in vivo, 
maior período de liberação de drogas e baixa toxicidade antes que 
a degradação ocorra. A ampla pesquisa neste devem gerar novos 
pró-fármacos comercializáveis no futuro (ATES-ALAGOZ; ADEBOYE 
ADEJARE, 2021)
De acordo com DeLucia et al.(2014), determinar a adsorção de um fármaco 
consiste em verificar o período entre a administração e o aparecimento do 
efeito farmacológico, sendo também avaliada para diferentes doses. A absor-
ção pode muitas vezes influenciar na escolha da via de administração de fár-
macos e os estudos de absorção desempenham um papel fundamental no 
desenvolvimento de novos fármacos e no estabelecimento da equivalência 
terapêutica de novas formulações e medicamentos genéricos. 
Entre os principais fatores que afetam a absorção, podem ser citados:
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QUADRO 1 – PRINCIPAIS FATORES QUE AFETAM 
A ABSORÇÃO DE FÁRMACOS
Solubilidade
Hidrossolúveis para difundirem-se 
em líquidos do organismo e também 
lipossolúveis para atravessarem as 
membranas biológicas
Área da superfície de absorção
Quanto maior a área da superfície de 
absorção, mais rapidamente os fármacos 
serão absorvidos
Circulação local
A absorção de fármacos pode ser 
aumentada por recursos que provocam 
vasodilatação
pH do sítio de absorção
E os ácidos fracos serão mais bem 
absorvidos em ambientes de pH mais baixo 
e as bases fracas em ambiente de pH mais 
elevado
Concentração do fármaco
Quanto maior a concentração administrada 
maior será a absorção
Interação com alimentos
Podem afetar a hidrossolubilidade e 
lipossolubilidade do fármaco, formar 
complexos, alterar o pH, motilidade e fluxo 
sanguíneo gastrintestinal
Fonte: adaptado de DeLucia et al. (2014, [n. p.]).
2.2 DISTRIBUIÇÃO E DEPURAÇÃO DE FÁRMACOS
2.2.1 DISTRIBUIÇÃO 
Os fármacos penetram em diferentes tecidos em diferentes velocidades, que 
dependem capacidade do composto de atravessar membranas. De forma 
geral, espécies lipossolúveis podem atravessar as membranas celulares mais 
rapidamente do que as hidrossolúveis. Para alguns medicamentos, os meca-
nismos de transporte auxiliam o movimento para dentro ou para fora dos te-
cidos. Certos medicamentos deixam a corrente sanguínea muito lentamente 
porque se ligam fortemente às proteínas que circulam no sangue, enquanto 
que outros saem rapidamente da corrente sanguínea e entram em outros 
tecidos porque estão menos fortemente ligados às proteínas do sangue.
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FIGURA 3 – FÁRMACOS LIGADOS A PROTEÍNAS
Fonte: Shutterstock (2022).
#PraTodosVerem: a imagem representa o desenho de uma proteína quaternária ligada 
à camada bilipídica, no interior da proteína está uma molécula orgânica de baixo peso 
molecular.
O volume de distribuição (V) relaciona a quantidade do fármaco no corpo 
com a concentração do fármaco (C) no sangue ou plasma:
O volume de distribuição pode ser definido em relação ao sangue, plasma 
ou água, que depende da concentração usada na equação. O volume de dis-
tribuição pode exceder largamente qualquer volume físico no corpo porque 
é o volume aparentemente necessário para conter a quantidade de fármaco 
homogeneamente na concentração encontrada no sangue, plasma ou água. 
Efeitos:
A maioria dos fármacos exerce seus efeitos não dentro do 
compartimento plasmático, mas em tecidos-alvo definidos para os 
quais os fármacos devem se distribuir a partir do compartimento 
central. Infelizmente, um equilíbrio completo e duradouro entre 
sangue e tecido nem sempre pode ser dado como certo. 
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Distribuição:
Os processos de distribuição de fármacos podem ser caracterizados 
por uma alta variabilidade entre tecidos e os níveis de fármaco no 
local alvo podem diferir substancialmente dos níveis plasmáticos 
correspondentes. Portanto, a determinação da penetração tecidual 
do fármaco desempenha um papel importante no desenvolvimento 
clínico do fármaco. 
Avaliação: 
A avaliação das concentrações teciduais após a administração de 
quantidades muito baixas de medicamentos exige métodos analíticos 
altamente sensíveis que podem ser classificados como semi-invasivos– 
como por exemplo a microdiálise – e não invasivos, que incluem tomografia 
por emissão de pósitrons e espectroscopia de ressonância magnética. 
Buxton (2018) descreve que muitos medicamentos circulam na corrente san-
guínea ligados às proteínas plasmáticas, a albumina é a principal carreadora 
de fármacos ácidos, enquanto a α1-glicoproteína ácida liga-se a drogas básicos. 
A ligação inespecífica a outras proteínas plasmáticas geralmente ocorre em 
uma extensão muito menor e muitas vezes pode ser reversível. Além disso, 
certos medicamentos podem se ligar a proteínas que funcionam como pro-
teínas transportadoras de hormônios específicos. 
FIGURA 4 – INTERAÇÃO DE UM FÁRMACO COM UMA PROTEÍNA PLASMÁTICA
Fonte: Shutterstock (2022).
#PraTodosVerem: a imagem representa o desenho de uma molécula orgânica no interior 
de uma proteína quaternária plasmática.
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Rang et al. (2016) afirma que a fração do fármaco presente no plasma é deter-
minada pela concentração do fármaco, pela afinidade dos sítios de ligação pelo 
fármaco e pela quantidade de sítios de ligação disponíveis. Para a maioria dos 
fármacos, a faixa terapêutica das concentrações plasmáticas é limitada, dessa 
forma, a extensão da ligação e a fração não ligada são relativamente constan-
tes. As alterações na ligação às proteínas causadas por estados patológicos e 
interações medicamentosas são clinicamente relevantes principalmente para 
um pequeno subconjunto dos chamados medicamentos de alta depuração 
de índice terapêutico estreito que são administrados por via intravenosa. 
A luz é uma ferramenta excepcionalmente poderosa 
para controlar eventos moleculares, nenhuma 
outra entrada externa pode ser tão bem focada ou 
tão altamente regulada quanto um laser clínico. 
Os veículos de entrega de fármacos que podem 
ser ativados fotonicamente foram desenvolvidos 
em muitas plataformas, desde o mais simples 
“enjaulamento” até micelas mais complexas e 
lipossomas circulantes que melhoram a absorção 
e eficácia do fármaco. As inovações recentes na 
entrega de medicamentos fotossensíveis possibilitam 
oportunidadesfuturas para projetar e explorar essas 
tecnologias sensíveis à luz no ambiente clínico.
2.2.2 METABOLISMO
Segundo Zhang e Tang (2018), o metabolismo de fármacos no corpo é um pro-
cesso complexo de biotransformação onde esses compostos são modificados 
estruturalmente em diferentes moléculas por várias enzimas metabolizado-
ras. De acordo com Storpirtis et al. (2011), a formação de metabólitos polares 
a partir de um fármaco apolar permite uma excreção urinária eficiente. No 
entanto, algumas conversões enzimáticas produzem compostos ativos com 
meia-vida mais longa do que a droga original, causando efeitos retardados do 
metabólito de longa duração, uma vez que se acumula mais lentamente até 
seu estado de equilíbrio. É conveniente dividir o metabolismo do fármaco em 
duas fases, que muitas vezes, mas nem sempre, ocorrem sequencialmente. 
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QUADRO 2 – FASES DO METABOLISMO DE UM 
FÁRMACO, PROCESSOS E EXEMPLOS
Fase Processo Exemplos
Fase I
Modificação metabólica 
do fármaco
Oxidação, redução e 
hidrólise
Fase II Conjugação sintética
Funcionalização e 
aumento na polaridade
Fonte: adaptado de Rittler et al. (2008, [n. p.]).
 
O metabolismo de fármacos e drogas é um tema central para a farmacologia 
e esse conhecimento avançou muito nos últimos anos. A atividade farmaco-
lógica de muitos fármacos é reduzida ou anulada por processos enzimáticos, 
sendo o metabolismo um dos principais mecanismos pelos quais os fárma-
cos são inativados. No entanto, nem todos os processos metabólicos resultam 
em inativação, a atividade de um fármaco também pode ser aumentada pelo 
metabolismo, como na ativação de pró-fármacos. 
FIGURA 5 – FÁRMACOS NA CORRENTE SANGUÍNEA
Fonte: Shutterstock (2022).
#PraTodosVerem: a imagem representa o desenho de diferentes compostos no interior de 
um vaso sanguíneo pulsante, entre eles a insulina, leucócitos e fármacos.
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O artigo de Dárcio Gomes Pereira intitulado 
Importância do metabolismo no planejamento de 
fármacos no link, publicado pela Revista Química 
Nova em 2007, onde o autor descreve uma breve 
revisão sobre as vantagens e estratégias moleculares 
para melhorar as propriedades metabólicas e 
farmacocinéticas aplicadas de importantes fármacos e 
no desenvolvimento das pró-drogas.
Garza, Park e Kocz (2021) descrevem que embora existam muitos locais de 
metabolismo e excreção, o principal órgão do metabolismo é o fígado, en-
quanto o órgão responsável pela excreção é o rim. Qualquer disfunção signi-
ficativa em qualquer órgão pode resultar no acúmulo do fármaco ou de seus 
metabólitos em concentrações tóxicas.
2.2.3 ELIMINAÇÃO 
A eliminação do fármaco é a soma dos processos que levam a remoção de 
um fármaco administrado do organismo. No esquema farmacocinético é fre-
quentemente considerado como englobando tanto o metabolismo quanto a 
excreção. Para serem excretadas, espécies hidrofóbicas devem sofrer modifi-
cações metabólicas tornando-as mais polares, já as hidrofílicas podem sofrer 
excreção direta, sem a necessidade de alterações metabólicas em suas estru-
turas moleculares.
FIGURA 6 – FRAGMENTAÇÃO DE UMA ORGANELA
Fonte: Shutterstock (2022)
#PraTodosVerem: a imagem representa o desenho da fragmentação de biomolécula em 
múltiplos pedaços.
https://doi.org/10.1590/S0100-40422007000100029
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Segundo Katzung, Masters e Trevor (2012), vários processos fisiológicos e pro-
cessos patológicos determinam o ajuste da dose em pacientes individuais. 
Esses processos modificam parâmetros farmacocinéticos específicos. Os dois 
parâmetros básicos são a depuração, a medida da capacidade do organismo 
de eliminar a droga; e volume de distribuição, a medida do espaço aparente 
no corpo disponível para conter o fármaco.
Katzung, Masters e Trevor (2012) também afirmam que os princípios de de-
puração de drogas e fármacos são semelhantes aos conceitos de depuração 
da fisiologia renal. A depuração de um fármaco é o fator que prediz a taxa de 
eliminação em relação à concentração do fármaco.
A depuração, como o volume de distribuição, pode ser definida em relação 
ao sangue, plasma ou não ligado em água, dependendo da concentração 
medida. É importante observar o caráter aditivo da depuração. A eliminação 
do fármaco do corpo pode envolver processos que ocorrem no rim, pulmão, 
fígado e outros órgãos. Dividindo a taxa de eliminação em cada órgão pela 
concentração do fármaco apresentado a ele, obtém-se a respectiva depura-
ção naquele órgão (STORPIRTIS et al., 2011).
Uma variedade de outros fatores afeta a eliminação, entre eles as proprieda-
des intrínsecas do fármaco – como polaridade, tamanho ou pH –, variação 
genética entre indivíduos, estágio da doença e como ela afeta outros órgãos 
e as vias envolvidas na distribuição.
Os fármacos podem ser eliminados do corpo sem sofrer alterações ou como 
metabólitos, os órgãos excretores – excluído o pulmão – eliminam compostos 
polares de forma mais eficiente do que substâncias com alta lipossolubilida-
de. Dessa forma, os fármacos lipossolúveis não são prontamente eliminados 
até que sejam metabolizados em compostos mais polares. A excreção renal 
do fármaco inalterado é a principal via de eliminação de cerca de 25% a 30% 
dos fármacos administrados a humanos. As substâncias excretadas nas fezes 
são principalmente fármacos ingeridos oralmente não absorvidos ou meta-
bólitos excretados na bile ou secretados diretamente no trato intestinal e não 
reabsorvidos (BUXTON, 2018). 
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FIGURA 7 – ELIMINAÇÃO DE COMPOSTOS PELO RIM
Fonte: Shutterstock (2022).
#PraTodosVerem: a imagem representa o desenho da eliminação de compostos químicos 
pelo rim, ao lado a localização dos rins e da bexiga no corpo humano.
A excreção renal desempenha um papel fundamental na terminação da ati-
vidade biológica de alguns fármacos, particularmente aquelas que possuem 
pequenos volumes moleculares ou possuem características polares, como 
grupos funcionais totalmente ionizados em pH fisiológico, no entanto, pou-
cos fármacos possuem tais propriedades físico-químicas. Moléculas orgânicas 
farmacologicamente ativas tendem a ser lipofílicas e permanecem ionizadas 
ou apenas parcialmente ionizadas em pH fisiológico; estes são prontamente 
reabsorvidos do filtrado glomerular no néfron. Certos compostos lipofílicos 
estão geralmente fortemente ligados às proteínas plasmáticas e podem não 
ser facilmente filtrados no glomérulo. Consequentemente, a maioria dos fár-
macos teria uma duração de ação prolongada se o término de sua ação de-
pendesse apenas da excreção renal (GARZA; PARK; KOCZ, 2021).
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As fases dos ensaios clínicos: etapas envolvidas nos ensaios clínicos são:
Fase 0
Farmacocinética e farmacodinâmica: Concentra-se nos processos de 
absorção, distribuição, metabolismo e excreção do medicamento e 
interpreta dados de nível sanguíneo em diferentes intervalos de tempo 
de ensaios clínicos.
Fase 1
Faixa de dosagem para segurança: Uma fase de pesquisa para 
descrever ensaios clínicos que reúnem mais informações sobre a 
segurança e eficácia de um medicamento, estudando diferentes 
populações.
Fase 2
Eficácia e controle placebo: Fornecem aos pesquisadores um ponto 
de comparação, para que possam provar que são seguros e eficazes. 
Eles podem fornecer as evidências necessárias para solicitar aos órgãos 
reguladores a aprovação de um novo medicamento.
Fase 3
Confirmação de segurança e eficácia: A eficácia é medida sob 
supervisão de umespecialista em um grupo de pacientes com maior 
probabilidade de resposta a um medicamento, como em um ensaio 
clínico controlado. 
Fase 4 
Vigilância pós-comercialização: Refere-se ao monitoramento dos 
medicamentos assim que chegam ao mercado após os ensaios 
clínicos. Ele avalia os medicamentos tomados por indivíduos sob uma 
ampla gama de circunstâncias durante um longo período de tempo.
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CONCLUSÃO
Esta unidade objetivou apresentar noções gerais de farmacocinética, descre-
vendo o escopo e os princípios básicos dos estudos farmacocinéticos necessá-
rios para avaliar e propor novos medicamentos, além de para garantir o seu uso 
adequado. Os estudos sobre absorção, distribuição, metabolismo e excreção 
demonstraram que os estudos farmacocinéticos são úteis para determinar o 
uso adequado de medicamentos de acordo com as características do paciente 
e para prever a influência das interações farmacocinéticas medicamentosas.
Vimos que o volume de distribuição deve ser calculado com base nas alterações 
da concentração do fármaco na circulação e que o mecanismo de absorção 
muda de acordo com a via de administração e a proporção do metabolismo 
podem ser determinadas de forma experimental analisando os metabólitos 
no sangue, urina e, se necessário, nas fezes. Por fim, verificamos a importân-
cia de conhecer os princípios de depuração e quais seus mecanismos, assim 
como o caminho percorrido pelo fármaco até sua completa eliminação. 
OBJETIVO 
Ao final desta 
unidade, 
esperamos que 
possa:
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UNIDADE 3
> Reconhecer os 
princípios do modo 
de ação e da resposta 
farmacológica de um 
fármaco.
> Diferenciar agonistas 
de antagonistas e 
compreender a relação 
entre a dose e a resposta 
clínica do fármaco.
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3 BASES GERAIS DA 
FARMACODINÂMICA
INTRODUÇÃO DA UNIDADE
Esta unidade abordará uma reflexão sobre questões gerais da farmacodinâ-
mica. A farmacodinâmica é uma subdivisão da farmacologia e, tem como foco 
o estudo sobre o efeito dos fármacos sobre o corpo humano. Nessa unidade 
veremos quais são os tipos de macromoléculas (receptores) que os medica-
mentos interagem para produzir uma resposta. Também iremos quantificar 
a resposta farmacológica no indivíduo e até nas populações. A compreen-
são dos fundamentos de farmacodinâmica fornece respostas para perguntas 
como: “Como esse medicamento funciona?” e “Quanto desse fármaco é ne-
cessário para tratar o paciente?”.
A farmacodinâmica tem suas bases em outras disciplinas como a Biologia 
molecular, a Bioquímica, a Química Medicinal e a Química Biológica.
Desse modo, esta unidade proporcionará uma compreensão de como as di-
ferentes respostas farmacológicas são provocadas no nosso corpo, apresen-
tando tópicos que versam sobre os princípios gerais da interação fármaco-
-receptor. Este conteúdo está organizado em dois tópicos: princípios do modo 
de ação e resposta farmacológica de um fármaco; relação entre dose e res-
posta clínica do fármaco.
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3.1 PRINCÍPIOS DO MODO DE AÇÃO E RESPOSTA 
FARMACOLÓGICA DE UM FÁRMACO 
3.1.1 ALVOS MOLECULARES DE FÁRMACOS
No sentido mais simples, a farmacodinâmica refere-se ao efeito de um fárma-
co no organismo (conforme a figura 1). 
FIGURA 1 – O FÁRMACO AGE NO CORPO HUMANO E PRODUZ, POR MEIO DE 
MECANISMOS, A ATIVIDADE FARMACOLÓGICA
Pha rmaco-
dynam ics
Dose
Activ ity
Mechanisms
Fonte: Wikimedia Commons (2022).
#ParaTodosVerem: ilustração do corpo humano, com uma lupa na parte do coração, 
indicando as relações entre dose e efeito e os mecanismos envolvidos na resposta do 
fármaco no corpo.
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Os fármacos geralmente atuam em nosso organismo de quatro formas distintas: 
Forma de atuação 1 
Substituindo ou atuando como substituto de moléculas endógenas 
ausentes.
Forma de atuação 2 
Aumentando ou estimulando certas atividades celulares.
Forma de atuação 3 
Deprimindo ou retardando atividades celulares.
Forma de atuação 4 
Interferindo no funcionamento de células estranhas (como 
microrganismos invasores ou células neoplásicas). 
O termo “alvo farmacológico” ou “alvo molecular para fármacos” refere-se à 
entidade bioquímica à qual o fármaco primeiro se liga no organismo humano 
para provocar seu efeito. A maioria dos alvos para fármacos são proteínas ex-
tracelulares ou intracelulares que promovem sua ação através de uma casca-
ta de sinalização molecular que podem envolver ainda dentro dessa mesma 
via segundos mensageiros e enzimas. 
Numerosos fisiologistas e farmacologistas contribuíram para o conceito de 
“receptor” como unidades mínimas de reconhecimento farmacológico nas 
células. Paul Ehrlich (1854-1915) estudou corantes e bactérias e determinou 
que existem “quimiorreceptores” (ele propôs uma coleção de “amborrecep-
tores”, “triceptores” e “policeptores”) em parasitas, células cancerígenas e mi-
crorganismos que podem ser explorados terapeuticamente.
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FIGURA 2 – PAUL EHRLICH FOI UM DOS PRINCIPAIS PESQUISADORES A CONTRIBUIR 
COM O ENTENDIMENTO SOBRE RECEPTORES
Fonte: Wikimedia Commons (2022).
#ParaTodosVerem: a imagem representa a foto em preto e branco de Paul Ehrlich em um 
laboratório.
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As proteínas possuem a estrutura tridimensional terciária necessária para es-
tabelecer forças eletrônicas que permitam a interação com a estrutura quí-
mica dos fármacos. Geralmente, essa interação se dá por meio de interações 
intermoleculares do tipo dipolo induzido, dipolo-dipolo e/ou ligação de hidro-
gênio. Apesar de mais raros, as ligações covalentes também podem ocorrer 
principalmente em casos que a interação fármaco-receptor é irreversível. 
Os sinais são iniciados através da ligação complementar do fármaco às con-
formações proteicas que possuem um propósito fisiológico na célula. O ato 
dessas moléculas se ligarem à proteína irão então alterá-las, e essa alteração 
desencadeará uma série de eventos intracelulares que desencadearam o que 
chamamos de efeito farmacológico.
3.1.2 TIPOS DE RECEPTORES
Considerando a estrutura molecular e o tempo de ação dos receptores po-
demos distinguir 4 principais famílias: (1) receptores acoplados a proteína 
G; (2) canais iônicos; (3) enzimas; e (4) proteínas transportadoras que estão 
descritas abaixo: 
Fonte: Wikimedia Commons (2022).
#ParaTodosVerem: a imagem representa o desenho de um receptor acoplado à proteína G 
ilustrando os 7 domínios transmembrana.
Primeira família: Receptores acoplados a 
proteína G ou receptores metabotrópicos 
são um subtipo de receptor de membrana 
expresso na superfície ou em vesículas de 
células eucarióticas. Todos os receptores 
metabotrópicos são proteínas monoméricas 
com sete domínios transmembranas. A 
região N terminal da proteína está no lado 
extracelular da membrana e a região C 
terminal está no lado intracelular.
FIGURA 3 - PRIMEIRA FAMÍLIA
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Fonte: Wikimedia Commons (2022).
#ParaTodosVerem: a imagem representa o desenho esquemático de um canal iônico com 
fluxo intracelular e extracelular.
Fonte: Wikimedia Commons (2022).
#ParaTodosVerem: a imagem representa o desenho da xantina oxidase.
Os canais iônicos transmembranacontrolados por ligantes são proteínas 
integrais de membrana que formam um 
poro na membrana e que permitem o fluxo 
regulado de íons específicos. O fluxo de 
íons é passivo e conduzido pelo gradiente 
eletroquímico para os íons permeantes. 
Esses canais são abertos, ou fechados, pela 
ligação de um neurotransmissor a um(s) 
sítio(s) ortostérico(s) que desencadeia uma 
mudança conformacional que resulta no 
estado de condução.
Terceira família: As enzimas são catalisadoras 
de proteínas que facilitam a conversão 
de substratos em produtos. A maioria 
dos fármacos que atuam em enzimas 
agem como inibidores; uma exceção 
é a metformina, que parece estimular 
a atividade da quinase proteica AMPK, 
embora através de um mecanismo ainda não 
totalmente esclarecido. Alguns inibidores 
de enzimas bem conhecidos incluem 
ainda os inibidores de descarboxilase 
de ação periférica, que potencializam o 
efeito da L-dopa no tratamento da doença 
de Parkinson, e também alopurinol, que 
bloqueia a enzima xantina oxidase de modo 
que a concentração de purina plasmática 
seja reduzida para controlar a gota.
FIGURA 4 - CANAL IÔNICO FIGURA 5 - XANTINA OXIDASE
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Fonte: Wikimedia Commons (2022).
#ParaTodosVerem: a imagem representa o desenho de uma bomba de sódio/potássio.
 
Destaca-se que cerca de 50% dos medicamentos comercializados mundial-
mente interagem com os receptores metabotrópicos.
Quarta família: As proteínas transportadoras 
são direta ou indiretamente acopladas 
à hidrólise de ATP e ajudam a regular a 
homeostase controlando a passagem de 
numerosos íons ou solutos através de uma 
membrana. Por exemplo, a atividade da 
bomba de Na+/K+ participa da modulação 
da ação da digoxina nos miócitos cardíacos. 
Além disso, os inibidores da bomba de 
prótons (incluindo o omeprazol comumente 
prescrito, para alívio da dispepsia) se liga 
e bloqueia as bombas H+/K+ ATPase nas 
células parietais gástricas.
O artigo Receptores acoplados à proteína G, de 
Hoelz et al. (2013) disponível no link , traz uma revisão 
sólida a respeito dessa superfamília de receptores tão 
importantes para o melhor entendimento de como os 
fármacos interagem com eles. 
A ALDP é um tipo de proteína transportadora dependente 
de ATP, codificada pelo gene ABCD1, responsável 
pela doença adrenoleucodistrofia (ALD) ligada ao 
cromossomo X. O filme conta a história do pequeno 
Lorenzo Odone, então com 5 anos, é diagnosticado com 
a ALD. Os médicos dão a ele um prognóstico de aumento 
implacável de suas incapacidades e morte em dois anos. 
Não existe forma de tratar a adrenoleucodistrofia. Os pais de Lorenzo não 
aceitam este veredito e embarcam em uma busca dramática por uma 
forma de salvar a vida do seu filho.
FIGURA 6 - BOMBA SÓDIO/POTÁSSIO
https://rvq-sub.sbq.org.br/index.php/rvq/article/view/498/380
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3.1.3 SELETIVIDADE FARMACOLÓGICA
A especificidade e a afinidade dos fármacos são relevantes quando se são 
consideradas as interações decorrentes entre a molécula farmacoterapeuti-
camente ativa e os aminoácidos do receptor (próxima figura). 
A especificidade refere-se à extensão em que os receptores podem reconhe-
cer um fármaco e geram um sinal a partir dessa interação. É uma carac-
terística inerente resultante da numerosas forças e interações no complexo 
fármaco-receptor. Alguns receptores têm capacidade de ligação altamente 
específica e interagem com apenas um ligante específico (como os recep-
tores nicotínicos do tipo N1, que só podem se ligar à acetilcolina), mas ou-
tros receptores não específicos são capazes de se ligar a diversos ligantes 
(por exemplo, o receptor beta adrenérgico do tipo 1 (receptor β1) que se liga a 
várias catecolaminas). 
FIGURA 7 – INTERAÇÃO DO SUMATRIPTANO (FÁRMACO UTILIZADO PARA TRATAMENTO 
DA ENXAQUECA) COM OS AMINOÁCIDOS DO RECEPTOR 5HT
Tyr346
Trp343
N
NH
H
O
S N
H
O
Asp118Ser138
OH
O
O
Thr202 NH
Ser352
HO
2
 
Fonte: Wikimedia Commons (2022).
#ParaTodosVerem: a imagem representa o desenho esquemático da interação do 
sumatriptano (fármaco utilizado para tratamento da enxaqueca) com os aminoácidos do 
receptor 5HT.
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A afinidade refere-se à atração entre o fármaco e o receptor; fármacos ligan-
do-se preferencialmente antes de outras substâncias endógenas ou exóge-
nas apresentam alta afinidade. Alguns fármacos mostram maior afinidade 
do que o próprio ligante endógeno, significando que a molécula fisiológica é 
deslocada de seu sítio de ligação, e isso forma a base de como, por exemplo, 
os medicamentos antipsicóticos exercem eficácia clínica nos receptores do-
paminérgicos.
O processo de reconhecimento do fármaco com a área complementar do 
receptor (o sítio de ligação) depende das características físico-químicas, de 
formas químicas em estados conformacionais recíprocas e da reatividade 
existente entre micromolécula e macromolécula. 
O requisito complementar de “ancoragem” do fármaco ao receptor está ba-
seado há hipótese “chave fechadura” que descreve a teoria base da interação 
fármaco-receptor. 
A Sociedade Brasileira de Farmacologia e Terapêutica 
Experimental disponibiliza na internet, neste link , 
material rico com relevantes considerações a respeito da 
seletividade versus especificidade. Recomendamos que 
você baixe o material e faça a leitura. Bons estudos!
https://www.sbfte.org.br/wp-content/uploads/2018/04/10.-Especificidade-Seletividade.pdf
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FIGURA 8 – MECANISMO CHAVE-FECHADURA
Fonte: Wikimedia Commons (2022).
#ParaTodosVerem: a imagem representa o desenho esquemático do mecanismo 
chave-fechadura.
3.2 RELAÇÃO ENTRE DOSE E RESPOSTA CLÍNICA 
DO FÁRMACO
3.2.1 RELAÇÃO DOSE E EFEITOS 
FARMACOLÓGICOS
Os receptores desempenham um papel importante na interação com os fár-
macos, mas é a quantidade de moléculas farmacoterapêuticas próximas ao 
sítio de ligação com o receptor que governa uma resposta farmacoterapêuti-
ca adequada. De modo geral, espera-se que a intensidade da resposta farma-
cológica seja proporcional a quantidade de receptores ocupados. Também 
se espera que a resposta seja máxima quando todos os receptores estejam 
ocupados. A magnitude da resposta produzida para agonistas é normalmen-
te graduada e ditada pelo número de receptores que o fármaco ocupa: se a 
concentração do agonista aumenta, mais receptores ornam-se ocupados, e 
O artigo “Um paradigma da química medicinal: a 
flexibilidade dos ligantes e receptores”, de Verlil e 
Barreiro (2005) e disponível neste link, aprofunda 
aspectos importantes trabalhados nessa unidade: a 
complementariedade do fármaco-receptor e a teoria 
chave fechadura.
https://www.scielo.br/j/qn/a/Vn59nxpQRHv4ggLsmfhjBSr/?lang=pt
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Credenciada pela portaria MEC nº 767, de 22/06/2017, Publicada no D.O.U em 23/06/2017
FARMACOLOGIA GERAL
respostas maiores são produzidas. Simplesmente, os efeitos farmacológicos 
completos só devem ser produzidos quando todos os receptores estão ocu-
pados e, de fato, isso estabelece a base por trás das curvas dose-resposta que 
traçam a relação entre a resposta graduada mensurável aumentar a partir do 
aumento de doses do medicamento. Para cobrir uma ampla gama de doses 
possíveis usadas, as curvas dose-resposta são muitas vezes expressas usando 
escala logarítmica.
Através da construção de curvas dose-resposta pode-se identificar dois parâ-
metros farmacológicos importantes: Emax e EC50. 
FIGURA 9 – CURVA DOSE-RESPOSTA
Fonte: Wikimedia Commons (2022).
#ParaTodosVerem: a imagem representa um gráfico, no qual há a curva dose-resposta.
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