Farmacologia Geral

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FARMACOLOGIA GERAL
A Faculdade Multivix está presente de norte a sul do 
Estado do Espírito Santo, com unidades presenciais 
em Cachoeiro de Itapemirim, Cariacica, Castelo, 
Nova Venécia, São Mateus, Serra, Vila Velha e Vitória, 
e com a Educação a Distância presente 
em todo estado do Espírito Santo, e com 
polos distribuídos por todo o país. 
Desde 1999 atua no mercado capixaba, 
destacando-se pela oferta de cursos de 
graduação, técnico, pós-graduação e 
extensão, com qualidade nas quatro 
áreas do conhecimento: Agrárias, Exatas, 
Humanas e Saúde, sempre primando 
pela qualidade de seu ensino e pela 
formação de profissionais com consciência 
cidadã para o mercado de trabalho.
Atualmente, a Multivix está entre o seleto grupo de 
Instituições de Ensino Superior que 
possuem conceito de excelência junto ao 
Ministério da Educação (MEC). Das 2109 
instituições avaliadas no Brasil, apenas 
15% conquistaram notas 4 e 5, que são 
consideradas conceitos de excelência em 
ensino. Estes resultados acadêmicos 
colocam todas as unidades da Multivix 
entre as melhores do Estado do Espírito 
Santo e entre as 50 melhores do país.
 MISSÃO
Formar profissionais com consciência cidadã para o 
mercado de trabalho, com elevado padrão de quali-
dade, sempre mantendo a credibilidade, segurança 
e modernidade, visando à satisfação dos clientes e 
colaboradores.
 VISÃO
Ser uma Instituição de Ensino Superior reconhecida 
nacionalmente como referência em qualidade 
educacional.
R E I TO R
GRUPO
MULTIVIX
R E I
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MULTIVIX EAD
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BIBLIOTECA MULTIVIX (Dados de publicação na fonte)
Fábio de Pádua Ferreira
Farmacologia Geral / FERREIRA, F.P. - Multivix, 2022
Catalogação: Biblioteca Central Multivix 
 2020 • Proibida a reprodução total ou parcial. Os infratores serão processados na forma da lei. 
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LISTA DE FIGURAS
UNIDADE 1
 Figura 1 - Diferentes apresentações de medicamentos 14
 Figura 2 – O farmacêutico é o profissional do medicamento 15
 Figura 3 – A meditação é um tipo de remédio 17
 Figura 5 – As plantas são fontes para medicamentos 19
 Figura 6 – Os ratos são um modelo animal usado na fase pré-clínica 21
 Figura 7 – A via intramuscular é um tipo de via 
de administração de medicamentos 22
 Figura 8 - Os comprimidos são uma forma de farmacêutica 
administrada por via oral 23
 Figura 9 – Supositórios 25
 Figura 10 – Via intravenosa 26
UNIDADE 2
 Figura 1 – Absorção de fármacos no estômago 34
 Figura 2 – Interior de uma veia 36
 Figura 3 – Fármacos ligados a proteínas 41
 Figura 4 – Interação de um fármaco com uma proteína plasmática 42
 Figura 5 – Fármacos na corrente sanguínea 44
 Figura 6 – Fragmentação de uma organela 45
 Figura 7 – Eliminação de compostos pelo rim 47
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LISTA DE FIGURAS
UNIDADE 3
 Figura 1 – O fármaco age no corpo humano e produz, por meio de 
mecanismos, a atividade farmacológica 52
 Figura 2 – Paul Ehrlich foi um dos principais pesquisadores a contribuir 
com o entendimento sobre receptores 54
 Figura 3 - Primeira família 55
 Figura 4 - canal iônico 56
 Figura 5 - xantina oxidase 56
 Figura 6 - Bomba sódio/potássio 57
 Figura 7 – Interação do sumatriptano (fármaco utilizado para tratamento 
da enxaqueca) com os aminoácidos do receptor 5HT 58
 Figura 8 – Mecanismo chave-fechadura 60
 Figura 9 – Curva dose-resposta 61
 Figura 10 – Comparação das curva-dose resposta de dois fármacos 62
 Figura 11 – Ação de fármacos agonistas e fármacos antagonistas 63
 Figura 12 – Curvas de dose-resposta idealizadas de um agonista, agonista 
parcial, antagonista neutro e agonista inverso do mecanismo chave-
fechadura 64
 Figura 13 – A interação entre medicamentos provoca urticária (um tipo 
de reação adversa), nas costas 67
UNIDADE 4
 Figura 1 – Sistema Nervoso Central (SNC) 72
 Figura 2 – Sinapses químicas entre os neurotransmissores 
e os receptores 74
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LISTA DE FIGURAS
 Figura 3 – Fórmulas estruturais dos mais importantes 
neurotransmissores 76
 Figura 4 – Aplicação de doping por atleta antes da corrida 82
 Figura 5 – Proteína de membrana que atua como receptora de 
glutamato 83
 Figura 6 – Receptor GANA em uma membrana celular 84
UNIDADE 5
 Figura 1 – Componentes do Sistema Nervoso Central e Periférico 90
 Figura 2 – Divisão do Sistema Nervoso (SN) baseada na anatomia 91
 Figura 3 – As principais funções do sistema autônomo simpático e 
parassimpático em diferentes órgãos efetores 92
 Figura 4 – Estrutura do receptor nicotínico mostrando as cinco 
subunidades proteicas básicas: α, β, γ, δ e ε 94
 Figura 5 – Estrutura 3D do subtipo de receptor muscarínico 
M2 humano 94
 Figura 6 – (A) Principais subtipos de receptores adrenérgicos e (B) 
Afinidade dos subtipos de receptores para cada neurotransmissor 96
 Figura 7 – Estrutura química de dois agonistas colinérgicos betanecol e 
da pilocarpina, betanecol usado para tratamento da retenção urinária e 
pilocarpina para tratamento do glaucoma 97
 Figura 8 – Atropa beladona, planta medicinal, principal fonte de 
alcaloides como a atropina e a escopolamina, planta venenosa e 
alucinógena 98
 Figura 9 – Estrutura química da escopolamina, fármaco antagonista dos 
receptores muscarínicos utilizada geralmente para vômitos e náuseas 99
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LISTA DE FIGURAS
 Figura 10 – Paciente com a pálpebra superior parcial direita (ptose) 100
 Figura 11 – Estrutura química da clonidina, fármaco usado para 
pacientes com pressão alta 102
 Figura 12 – Estrutura química da prazosina, medicamento anti-
hipertensivo antagonista α1 com ação vasodilatadora 103
 Figura 13 – Estrutura química do propranolol, fármaco com ação 
betabloqueadora e ação na angina (dor no peito), hipertensão 
(pressão alta) e distúrbios do ritmo cardíaco 104
UNIDADE 6
 Figura 1 – Processo de inflamação por ferida externa. 108
 Figura 2 – Fórmulas moleculares de algumas AINEs 110
 Figura 3 – Fórmulas estruturais de alguns coxibes 113
 Figura 4 – Avaliação dos riscos e benefícios de 
diferentes medicamentos 117
 Figura 5 – Uma senhora lendo as instruções da bula 
antes de tomar o remédio 120
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1UNIDADE
2UNIDADE
3UNIDADE
4UNIDADE
5UNIDADE
SUMÁRIO
APRESENTAÇÃO DA DISCIPLINA 10
1 ASPECTOS CONCEITUAIS DA FARMACOLOGIA GERAL 13
INTRODUÇÃO DA UNIDADE 13
1.1 CLASSIFICAÇÃO DOS MEDICAMENTOS 13
1.2 PRINCIPAIS VIAS DE ADMINISTRAÇÃO 22
2. PRINCÍPIOS GERAIS DE FARMACOCINÉTICA 33
INTRODUÇÃO DA UNIDADE 33
2.1 ABSORÇÃO DE FÁRMACOS 33
2.2 DISTRIBUIÇÃO E DEPURAÇÃO DE FÁRMACOS 40
3 BASES GERAIS DA FARMACODINÂMICA 51
INTRODUÇÃO DA UNIDADE 51
3.1 PRINCÍPIOS DO MODO DE AÇÃO E RESPOSTA FARMACOLÓGICA DE 
UM FÁRMACO 52
3.2 RELAÇÃO ENTRE DOSE E RESPOSTA CLÍNICA DO FÁRMACO 60
4 FÁRMACOS QUE ATUAM NO SISTEMA NERVOSO CENTRAL (SNC) 71
INTRODUÇÃO DA UNIDADE 71
4.1 INTRODUÇÃO À FARMACOLOGIA DO SISTEMA 
NERVOSO CENTRAL (SNC) 71
4.2 CLASSES FARMACOTERAPÊUTICAS QUE ATUAM NO SNC 79
5 FÁRMACOS QUE ATUAM NO SISTEMA NERVOSO AUTÔNOMO 89
INTRODUÇÃO DA UNIDADE 89
5.1 NEUROTRANSMISSÃO: OS SISTEMAS NERVOSOS 
AUTÔNOMO E SOMÁTICO MOTOR 89
5.2 MECANISMOS PELOS QUAIS OS FÁRMACOS PODEM 
ATUAR PARA ALTERAR A FUNÇÃO FISIOLÓGICA DO SNA 96
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6UNIDADE
SUMÁRIO
 
6 FÁRMACOS ANTI-INFLAMATÓRIOSNÃO ESTEROIDAIS 107
INTRODUÇÃO DA UNIDADE 107
6.1 CLASSIFICAÇÃO DOS ANTI-INFLAMATÓRIOS NÃO ESTEROIDAIS 
(AINES) 107
6.2 BASES DE AÇÃO, EFEITOS INDESEJÁVEIS E CONTRAINDICAÇÕES DOS 
ANTI-INFLAMATÓRIOS NÃO ESTEROIDAIS (AINES) 114
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ATENÇÃO 
PARA SABER
SAIBA MAIS
ONDE PESQUISAR
DICAS
LEITURA COMPLEMENTAR
GLOSSÁRIO
ATIVIDADES DE
APRENDIZAGEM
CURIOSIDADES
QUESTÕES
ÁUDIOSMÍDIAS
INTEGRADAS
ANOTAÇÕES
EXEMPLOS
CITAÇÕES
DOWNLOADS
ICONOGRAFIA
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FARMACOLOGIA GERAL
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APRESENTAÇÃO DA DISCIPLINA
A Farmacologia geral tem como objetivo estudar a interação entre os fár-
macos e o organismo humano, através de conceitos e princípios básicos que 
fundamentam o desenvolvimento e o uso racional de medicamentos. Para 
os profissionais de saúde, essa disciplina é importante pois trata-se da base 
para a construção do uso racional de medicamentos empregados para aliviar 
sintomas, tratar doenças e prevenir doenças futuras. Portanto, convidamos 
você, aluno(a), a realizar essa trilha de aprendizagem, em que os conteúdos 
aqui explorados irão lhe auxiliar no entendimento da Farmacologia Geral e na 
importância desse conhecimento na promoção de uma melhor qualidade de 
vida geral para o indivíduo.
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FARMACOLOGIA GERAL
OBJETIVO 
Ao final desta 
unidade, 
esperamos que 
possa:
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FARMACOLOGIA GERAL
UNIDADE 1
> definir o conceito de 
Farmacologia e suas 
subdivisões;
> diferenciar medicamentos 
genéricos, referência e 
similar;
> entender o que é 
droga, medicamento, 
remédio, fármaco, forma 
farmacêutica, excipiente, 
adjuvante, efeito colateral e 
evento adverso;
> descrever as etapas 
básicas envolvidas no 
desenvolvimento e 
aprovação de um novo 
medicamento;
> compreender quais 
são as principais vias de 
administração de fármacos.
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FARMACOLOGIA GERAL
1 ASPECTOS CONCEITUAIS DA 
FARMACOLOGIA GERAL
INTRODUÇÃO DA UNIDADE
Esta unidade abordará a definição da farmacologia suas principais subdivi-
sões. Serão apresentadas as diferenças entre medicamentos referência, si-
milar e genérico conforme legislação pertinente. A compreensão de outras 
termos como remédio, medicamento, droga e fármaco entre outros aborda-
dos nesse e-book irão proporcionar a você estudante capacidade de aprofun-
damento e entendimento dessa e de outras unidades de aprendizagem da 
disciplina de Farmacologia geral. Você já se imaginou em um mundo sem 
medicamentos? Seria possível? Neste capítulo iremos também ver como são 
desenvolvidos os medicamentos e quais são as principais vias de administra-
ção de medicamentos em pacientes. 
1.1 CLASSIFICAÇÃO DOS MEDICAMENTOS
1.1.1 INTRODUÇÃO, CONCEITO DE 
FARMACOLOGIA, SUAS SUBDIVISÕES E TIPOS 
DE MEDICAMENTOS: GENÉRICO, REFERÊNCIA 
E SIMILAR
A Farmacologia é um termo de origem grega que significa basicamente o es-
tudo dos medicamentos. Trata-se, portanto, de uma ciência que analisa como 
as substâncias químicas atuam nos sistemas biológicos. Hoje em dia, é uma 
das ferramentas essenciais para todos os profissionais de saúde, assim como 
para aqueles que lidam direta ou indiretamente com os medicamentos. 
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FIGURA 1 - DIFERENTES APRESENTAÇÕES DE MEDICAMENTOS
Fonte: Pixabay (2022).
#PraTodosVerem: a imagem representa a foto de comprimidos, frascos de remédio e uma 
seringa.
Existem diversas subdivisões para a Farmacologia dentre elas podemos des-
tacar a: (1) Farmacocinética e a (2) Farmacodinâmica.
A Farmacocinética estuda a Absorção, Distribuição, Metabolismo e Excreção 
(ADME) dos fármacos. Já a Farmacodinâmica avalia o mecanismo de ação 
dos fármacos. 
Você sabe qual a diferença entre medicamento referência, genérico e similar?
Para se aprofundar mais na história da Farmacologia e 
nas suas subdivisões sugerimos que o aluno leia o artigo 
intitulado: “Farmacologia no século XX: a ciência dos 
medicamentos a partir da análise do livro de Goodman 
e Gilman” disponível neste link. A compreensão dos 
contextos históricos permite ao aluno bases importantes 
sobre o desenvolvimento da farmacologia.
https://www.scielo.br/j/hcsm/a/bTpnNVqfFm97TwPqKDLHMwJ/?format=pdf
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FARMACOLOGIA GERAL
FIGURA 2 – O FARMACÊUTICO É O PROFISSIONAL DO MEDICAMENTO
Fonte: Pixabay (2022).
#PraTodosVerem: a imagem representa o desenho de um farmacêutico apontando para 
uma prateleira com remédios.
A resolução n⁰. 391 de 9 de agosto de 1999 estabelece o regulamento técni-
co para medicamentos genéricos, define medicamento referência como: o 
medicamento original que foi registrado em agência reguladora responsável 
pela vigilância sanitária e comercializado no país, após comprovação de eficá-
cia, segurança e qualidade. Já o medicamento genérico é geralmente produ-
zido após a expiração da patente. Contém o mesmo princípio ativo e apresen-
ta características que pretende garantir intercambialidade com o produto de 
referência. Para assegurar essa condição são realizados testes de bioequiva-
lência e de equivalência farmacêutica. Por fim a mesma resolução define me-
dicamento similar como aquele identificado pela marca ou nome comercial 
e possui o mesmo ou os mesmos princípios ativos de um medicamento de 
referência. Apresenta a mesma concentração, forma farmacêutica, via de ad-
ministração, posologia e indicação terapêutica, preventiva ou diagnóstica do 
medicamento referência. O medicamento similar pode diferir somente em 
características relativas ao prazo de validade, embalagem, tamanho e forma 
do produto, rotulagem, excipientes e veículos.
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1.1.2 OUTROS CONCEITOS FUNDAMENTAIS 
PARA O ESTUDO DA FARMACOLOGIA GERAL
Além dos conceitos iniciais apresentados até aqui, existem outras definições 
que são importantes para que o aluno possa aprofundar seu entendimento 
sobre aspectos gerais da farmacologia. Confira logo abaixo o quadro 1 que 
apresenta alguns termos importantes!
No ano de 2015 foi publicado 29 de dezembro a lei n⁰ 
13235 que altera a lei n⁰ 6360, de 23 de setembro de 
1976, para nivelar o controle de qualidade realizado com 
os medicamentos similares em comparação com os 
exigidos para medicamentos genéricos. Para ter acesso 
a mais informações sobre essa lei, acesse este link.
Você acha que remédio e medicamento são a mesma 
coisa? Muitas pessoas acreditam que sim, mas estão 
equivocadas. O remédio é qualquer tática utilizada para 
amenizar ou tratar, sem necessariamente envolver o uso 
de um princípio ativo. Podemos citar como exemplos 
de remédio o calor, o gelo, a meditação, a oração entre 
outros. Já o medicamento é um produto farmacêutico 
que possui um ou mais princípios ativos, o que exclui os demais tipos de 
remédios citados anteriormente. Podemos exemplificar medicamentos 
como a penicilina G, a dipirona e o ibuprofeno entre outros.
http://www.planalto.gov.br/ccivil_03/_ato2015-2018/2015/lei/L13235.htm
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FARMACOLOGIA GERAL
FIGURA 3 – A MEDITAÇÃO É UM TIPO DE REMÉDIO
Fonte: Pixabay (2022).
#PraTodosVerem: a imagem representa a foto de uma mulher meditando em meio à 
natureza.
QUADRO 1 – TERMOS E DEFINIÇÕES IMPORTANTES NA FARMACOLOGIA 
GERAL
Termo Definição
Droga
Qualquer substância natural ou sintética quequando usada por um indivíduo modifica as suas 
funções vitais, principalmente relacionadas a 
dependência psicológica ou orgânica. Geralmente, 
são divididas em lícitas (ex. álcool) e ilícitas (ex. 
cocaína).
Fármaco
É a principal substância química (de estrutura 
definida) da formulação de um medicamento, sendo 
a responsável pelo efeito terapêutico. Também 
é conhecido como princípio ativo ou insumo 
farmacêutico ativo (IFA).
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Termo Definição
Formas farmacêuticas
Trata-se das formas físicas de apresentação do 
medicamento, e elas podem ser classificadas 
em sólidas (comprimidos), líquidas (xaropes), 
semissólidas (cremes) e gasosas (anestésicos 
inalatórios). Geralmente, é a mistura do fármaco com 
adjuvantes e excipientes.
Excipiente
Substância formulada junto com o princípio ativo 
de um medicamento geralmente empregada para 
estabilização.
Adjuvante
Substância adicionada aos medicamentos para 
melhorar a absorção e as vacinas para melhorar a 
resposta imunológica.
Efeito colateral
Trata-se de um efeito secundário de um 
medicamento, diferente daquele efeito principal 
responsável pelo efeito e uso terapêutico do fármaco. 
Pode ser prejudicial, benéfico ou indiferente e 
geralmente ocorre com as doses terapêuticas usuais 
de medicamentos.
Evento adverso ou 
experiência adversa
São definidos como complicações indesejadas 
decorrentes do cuidado aos pacientes. Pode estar 
relacionado a qualquer resposta indesejada ocorrida 
a partir da administração de doses normalmente 
usadas de um medicamento.
Fonte: elaborado pelo autor (2022).
#PraTodosVerem: a imagem representa um quadro com Termos e definições importantes 
na farmacologia geral, incluindo: Droga; Fármaco; Dose; Prescrição medicamentosa; 
Placebo; Formas farmacêuticas; Excipiente; Adjuvante; Efeito colateral; e Evento adverso ou 
experiência adversa.
Medicamento Fitoterápico são materiais ou 
produtos derivados de plantas medicinais 
com benefícios terapêuticos ou outros 
benefícios para a saúde.
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1.1.3 PROCESSO DE DESENVOLVIMENTO 
DE FÁRMACOS
As substâncias com valor terapêutico estão disponíveis em diversas fontes, 
tanto naturais quanto sintéticas. As fontes naturais incluem plantas, animais 
e compostos inorgânicos. As plantas são responsáveis pela parcela mais signi-
ficativa da diversidade química registrada na literatura científica. 
FIGURA 5 – AS PLANTAS SÃO FONTES PARA MEDICAMENTOS
Fonte: Pixabay (2022).
#PraTodosVerem: a imagem representa a foto de folhas de plantas.
A Agência Nacional de Vigilância Sanitária (Anvisa) lançou 
em 2010 um documento intitulado "O que devemos saber 
sobre medicamentos” que tem como foco promover a 
diminuição dos problemas relacionados ao uso incorreto 
de medicamentos. Para acesso integral ao material, faça o 
download do arquivo neste link. Bons estudos!
https://www.gov.br/anvisa/pt-br/centraisdeconteudo/publicacoes/medicamentos/publicacoes-sobre-medicamentos/o-que-devemos-saber-sobre-medicamentos.pdf/view
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Para se tornar um medicamento vendido comercialmente, uma substância 
química, independente da sua forma de obtenção, deve ter valor terapêuti-
co, eficácia comprovadas e não possuir efeitos indesejáveis graves a saúde 
do indivíduo. 
Após a identificação de um produto químico que possa ter valor terapêutico, 
ele deve passar por uma série de testes pré-clínicos (experimentos realizados 
em animas e células) e clínicos (experimentos realizados em humanos) para 
avaliar seus efeitos terapêuticos e tóxicos reais. Este processo é rigidamente 
controlado por 
agências reguladoras do setor farmacêutico como a ANVISA-Agência Nacio-
nal de Vigilância Sanitária (Brasil).Os testes regulamentados são projetados 
para garantir a segurança e confiabilidade de qualquer medicamento apro-
vado nestes países. Antes de receber aprovação final pela agência reguladora 
para serem comercializados para a população em geral, os candidatos a fár-
macos devem passar por vários estágios de desenvolvimento. Esses incluem 
ensaios pré-clínicos e estudos de fase I, II e III. Após a aprovação os medica-
mentos entram na fase clínica IV.
Como exemplos de medicamentos oriundos da 
biodiversidade podemos citar o ácido acetilsalicílico 
(oriundo de plantas).de corais). O ácido acetilsalicílico 
(AAS ou aspirina), é um dos fármacos mais usados e 
suas propriedades analgésicas e anti-inflamatórias 
foram comprovadas a partir de testes utilizando um pó 
extraído da casca e das folhas do salgueiro (Salix alba L.). 
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FIGURA 6 – OS RATOS SÃO UM MODELO ANIMAL USADO NA FASE PRÉ-CLÍNICA
Fonte: Pixabay (2022).
#PraTodosVerem: a imagem representa a foto de uma mão com luvas segurando 
um rato branco.
Você quer aprender um pouco mais sobre os testes 
clínicos realizados durante o desenvolvimento de 
candidatos a fármacos? Então, assista ao vídeo “Quais 
são as fases da Pesquisa Clínica?
Você sabe o que é a Pesquisa Clínica? Estudos clínicos 
são pesquisas desenvolvidas por cientistas que 
envolvem seres humanos e têm como foco principal 
avaliar a segurança e a eficácia de um medicamento 
em teste por meio da coleta de dados. Quer saber 
mais sobre pesquisa clínica? Assista ao documentário 
“Pesquisa clínica”. Vamos conhecer mais sobre o 
assunto e a sua importância na saúde.
https://www.youtube.com/watch?v=3MNzyAZxEY0&ab_channel=TvSa%C3%BAdeBrasil
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FIGURA 7 – A VIA INTRAMUSCULAR É UM TIPO DE VIA 
DE ADMINISTRAÇÃO DE MEDICAMENTOS
Fonte: Pixabay (2022).
#PraTodosVerem: a imagem representa o desenho de um braço, no qual se aplica uma 
injeção, com uma seringa.
1.2 PRINCIPAIS VIAS DE ADMINISTRAÇÃO
1.2.1 INTRODUÇÃO E VIA ENTERAL DE 
ADMINISTRAÇÃO DE MEDICAMENTOS
As vias de administração de medicamentos são frequentemente classificadas 
pelo local em que o fármaco é administrado. Um medicamento pode ser ad-
ministrado principalmente pelas vias enteral e parenteral. A escolha da via de 
administração em que o medicamento será aplicado no paciente depende 
da conveniência, comodidade, da farmacocinética e do perfil farmacodinâ-
mico da substância farmacoterapeuticamente ativa. Por isso, é fundamental 
compreender as características gerais das diferentes rotas. Muitos membros 
da equipe de saúde multiprofissional estão envolvidos na administração de 
medicamentos aos pacientes.
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FIGURA 8 - OS COMPRIMIDOS SÃO UMA FORMA DE FARMACÊUTICA 
ADMINISTRADA POR VIA ORAL
Fonte: Pixabay (2022).
#PraTodosVerem: a imagem representa a foto de comprimidos brancos com 
um fundo preto.
A administração oral de medicamentos é uma rota conveniente, econômica e 
mais comumente usada para a administração de fármacos. O local principal 
da absorção ocorre no intestino delgado, e a biodisponibilidade da medicação 
é influenciada pela quantidade de fármaco absorvida através do epitélio in-
testinal. O efeito de primeira passagem é uma consideração importante para 
medicamentos administrados oralmente. O efeito de primeira passagem re-
Conselho Regional de Enfermagem de São Paulo (Coren-
SP), disponibiliza aos profissionais da saúde a publicação 
“Uso seguro de medicamentos” em que é apresentados 
as principais etapas relativas ao preparo, administração 
e monitoramento de medicamentos. Trata-se de uma 
leitura simples e bastante atraente! Clique neste link para 
baixar a publicação.
https://portal.coren-sp.gov.br/sites/default/files/uso-seguro-medicamentos.pdf25
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fere-se ao metabolismo da droga pelo qual a concentração de drogas é signi-
ficativamente diminuída antes de atingir a circulação sistêmica, muitas vezes 
devido ao metabolismo no fígado. Os medicamentos orais são convenientes 
e são indicados para pacientes que podem ingerir e tolerar uma forma oral de 
medicamentos. Alguns medicamentos com meias-vidas curtas são adminis-
trados oralmente em formas farmacêuticas de liberação sustentada que são 
absorvidas ao longo de várias horas.
A via sublingual é outro tipo de rota enteral da administração de medica-
mentos que oferece o benefício de contornar o efeito de primeira passagem. 
Aplicando o medicamento diretamente sob a língua (sublingual), a medica-
ção sofre uma difusão passiva através do sangue venoso na cavidade oral, 
que contorna a veia porta hepática e flui para a veia cava superior. Rotas su-
blinguais são indicadas para medicamentos com extenso metabolismo de 
primeira passagem. Por exemplo, 90% da nitroglicerina administrada e meta-
bolizada durante uma única passagem pelo fígado; portanto, é administrada 
por via sublingual. A via sublingual também possui vantagens de rápida ab-
sorção, conveniência e baixa incidência de infecções.
A via retal (administração de supositórios) é outra via enteral de administra-
ção de medicamentos, e permite a absorção rápida e eficaz de medicamen-
tos através da mucosa retal altamente vascularizada. Semelhante a rota su-
blingual, os medicamentos administrados também sofrem difusão passiva 
e contornam parcialmente o metabolismo da primeira passagem. Apenas 
metade do fármaco absorvido no reto vai diretamente para o fígado.  Uma 
rota retal é útil para pacientes com problemas de motilidade gastrointestinal, 
como disfagia ou íleo que podem interferir no fornecimento do fármaco no 
trato gastrintestinal. 
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FIGURA 9 – SUPOSITÓRIOS
Fonte: Pixabay (2022).
#PraTodosVerem: a imagem representa a foto de supositórios em cima de uma mesa.
1.2.2 VIA PARENTERAL DE ADMINISTRAÇÃO 
DE MEDICAMENTOS
A via intravenosa é a rota parenteral mais comum da administração de medi-
camentos e tem o benefício de contornar o metabolismo de primeira passa-
gem pelo fígado. Dada a sua localização superficial na pele, as veias periféri-
cas proporcionam fácil acesso ao sistema circulatório e são frequentemente 
utilizadas na administração parenteral de medicamentos. A extremidade su-
perior é geralmente o local preferido para medicação intravenosa, pois tem 
uma menor incidência de tromboflebite e trombose do que os membros in-
feriores. As veias basílicas ou cefálicas medianas do braço ou as veias do me-
tacarpo no dorso da mão são comumente utilizadas. Na extremidade inferior, 
pode-se utilizar ainda o plexo venoso dorsal do pé. Uma via intravenosa ad-
ministra diretamente os medicamentos na circulação sistêmica. Trata-se de 
uma via indicada quando o efeito rápido da medicação é desejado, um nível 
sérico do fármaco é necessário, ou quando o fármaco é instável ou mal absor-
vido pelo trato gastrointestinal. É também a via preferida em pacientes com 
estado mental alterado ou náuseas ou vômitos graves, incapazes de tolerar 
medicamentos orais.
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FIGURA 10 – VIA INTRAVENOSA
Fonte: Pixabay (2022).
#PraTodosVerem: a imagem representa a foto de um pulso e uma mão de uma pessoa, 
com medicamentos via intravenosa.
A via de administração intramuscular pode ser realizada em diferentes mús-
culos do corpo, incluindo o deltoide, o músculo dorso-glúteo, o músculo ven-
tro-glúteo ou o músculo da face ântero-lateral da coxa. Embora a região dor-
so-glútea, ou o quadrante externo superior da nádega, seja um local comum 
escolhido tradicionalmente para injeções intramusculares por profissionais 
de saúde, ele representa um risco potencial de lesão na artéria glútea supe-
rior e no nervo ciático. Por outro lado, a região ventro-glútea, ou o sítio glúteo 
anterior, tem como alvo o músculo glúteo médio e evita essas complicações 
potenciais; assim, sendo uma opção recomenda. Uma via intramuscular pode 
ser usada quando a absorção de medicamentos orais ocorre de maneira errá-
tica ou incompleta; o fármaco tem metabolismo de primeira passagem alto 
ou quando o paciente não está em conformidade para esse tipo de admi-
nistração. Uma preparação medicamentosa que forma depósitos pode ser 
realizada intramuscularmente, e a medicação se dissolve lentamente na cir-
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culação fornecendo uma dose sustentada ao longo de um período mais pro-
longado. Um exemplo inclui haloperidol decanoato. As vacinas também são 
administradas através da rota intramuscular.
Via subcutânea: 
É outra forma de administração parenteral de medicamentos realizada 
no tecido subcutâneo, logo abaixo das camadas de derme e epiderme.
Tecido subcutâneo: 
Tem poucos vasos sanguíneos e; portanto, os medicamentos injetados 
nessa região passam por um processo de absorção lento e sustentado.
Medicação subcutânea: 
Pode ser administrada em vários locais, incluindo a área externa do 
braço superior, o abdômen evitando um círculo de 2 polegadas em 
torno do umbigo, na coxa, na parte superior das costas ou na região 
superior da nádega atrás do osso do quadril. 
Uma via subcutânea é usada quando o tamanho molecular do fármaco é 
muito grande para ser efetivamente absorvido no trato gastrointestinal ou 
quando uma melhor biodisponibilidade ou uma taxa de absorção mais rápida 
é necessária. Trata-se de uma via de fácil administração que requer habilida-
des mínimas, para que os pacientes possam muitas vezes autoadministrar a 
medicação por eles mesmos. Medicamentos comuns administrados por essa 
via incluem a insulina, a heparina e alguns tipos de anticorpos monoclonais.
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1.2.3 OUTRAS ROTAS DE ADMINISTRAÇÃO 
DE MEDICAMENTOS
Via intranasal: 
Facilita a absorção de fármacos por difusão passiva através do epitélio 
respiratório de camada única e bem vascularizada diretamente para a 
circulação sistêmica.
Via inalatória: 
Um medicamento inalado é entregue rapidamente através da 
grande área superficial do epitélio do trato respiratório. Fármacos 
absorvidos na circulação pulmonar entram diretamente na circulação 
sistêmica através da veia pulmonar, contornando o metabolismo de 
primeira passagem. O tamanho da partícula da medicação inalada 
é geralmente de 1 a 10 μm para que ocorra uma absorção eficaz. A 
eficácia do fornecimento de medicamentos para os pulmões depende 
não apenas do tamanho das partículas e de propriedades do fármaco, 
mas também da fisiologia respiratória do paciente, como volume 
corrente e velocidade de inspiração traqueal.
Via vaginal: 
Uma via de entrega de fármacos pouco explorada que não é 
comumente usada, mas tem as vantagens de contornar o efeito de 
primeira passagem e pode servir como um método eficaz para a 
terapia local e sistêmica. 
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O Quadro 3 descreve os vários fatores que afetam a absorção do fármaco por 
diferentes vias de administração. 
QUADRO 3 – FATORES QUE AFETAM A ABSORÇÃO DE FÁRMACOS
Vias de 
administração de 
fármacos
Fatores que afetam a absorção
Intravenoso (IV)
Nenhum fator afeta, já que a entrada ocorre 
diretamente no sistema venoso.
Intramuscular (IM)
A perfusão ou o fluxo sanguíneo para o músculo. A 
quantidade de gordura alocada na região muscular 
de aplicação e a temperatura local:o frio causa 
vasoconstrição e reduz a absorção, o calor aumenta 
absorção por maior vasodilatação.
Subcutâneo
A perfusão ou o fluxo sanguíneo do local de 
aplicação. A quantidade de gordura no tecido 
cutâneo e a temperatura local: o frio causa 
vasoconstrição e reduz a absorção, o calor aumenta 
absorção por maior vasodilatação.
O Diabetes Mellitus (DM) é uma enfermidade 
relacionada a deficiência relativa ou absoluta do 
hormônio insulina. Essa enfermidade impõe um ônus 
financeiro tanto aos pacientes quanto à economia 
de saúde, com custos significativos para os sistemas 
de saúde. Todos os pacientes com DM tipo 1 (T1DM) 
necessitam de terapia de insulina. Do mesmo modo, 
pacientes com DM tipo 2 (T2DM) também podem se 
tornar dependentes de insulina exógena devido a complicações relativas 
ao seu quadro clínico. A insulina injetável passou a fazer parte do rol 
produtos farmacêuticos utilizados no manejo do DM no ano de 1922. 
A parti desse marco histórico, outras vias de administração com maior 
comodidade posológica foram exploradas. A apresentação farmacêutica 
de insulina inalada, por exemplo, oferece a vantagem de uma área maior 
de absorção — aproximadamente 70 a 140 m2. Em julho de 2014 a FDA 
aprovou o pó de inalação de Afrezza® (insulina humana inalável) como 
terapia farmacológica para pacientes com diabetes. Para se aprofundar 
na temática a respeito desse tipo de insulina, nós sugerimos a leitura 
do artigo intitulado: “Insulina inalável: uma rota terapêutica segura?”, 
disponível neste link.
https://fjh.fag.edu.br/index.php/fjh/article/view/170/157
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Vias de 
administração de 
fármacos
Fatores que afetam a absorção
Excipiente
Substância formulada junto com o princípio ativo 
de um medicamento geralmente empregada para 
estabilização.
Pó (oral)
Acidez estomacal, tempo de permanência na 
região estomacal, fluxo sanguíneo para o trato 
gastrointestinal. Presença de alimentos ou outros 
fármacos que interagem com a substância 
terapêutica administrada.
Retal
Perfusão ou fluxo sanguíneo para o reto. Lesões no 
reto, período de tempo retido para absorção.
Sublingual
Perfusão ou fluxo sanguíneo na região. Integridade 
das mucosas.
Tópico (pele)
Tempo retido na área da administração, perfusão ou 
fluxo sanguíneo na área e integridade da pele.
Inalação
Perfusão ou fluxo sanguíneo para a região pulmonar, 
integridade do revestimento pulmonar, capacidade 
de administrar o medicamento apropriadamente.
Fonte: Elaborado pelo autor (2022).
#PraCegoVer: a imagem representa um quadro com duas colunas, uma referente às Vias 
de administração de fármacos, sendo: Intravenoso (IV); Intramuscular (IM); Subcutâneo; 
Pó (oral); Retal; Sublingual; Tópico (pele); e Inalação; e aos fatores que afetam a absorção, 
sendo, respectivamente: Nenhum fator afeta, já que a entrada ocorre diretamente no 
sistema venoso; A perfusão ou o fluxo sanguíneo para o músculo. A quantidade de 
gordura alocada na região muscular de aplicação e a temperatura local: o frio causa 
vasoconstrição e reduz a absorção, o calor aumenta absorção por maior vasodilatação; A 
perfusão ou o fluxo sanguíneo do local de aplicação. A quantidade de gordura no tecido 
cutâneo e a temperatura local: o frio causa vasoconstrição e reduz a absorção, o calor 
aumenta absorção por maior vasodilatação; Acidez estomacal, tempo de permanência 
na região estomacal, fluxo sanguíneo para o trato gastrointestinal. Presença de alimentos 
ou outros fármacos que interagem com a substância terapêutica administrada; Perfusão 
ou fluxo sanguíneo para o reto. Lesões no reto, período de tempo retido para absorção; 
Perfusão ou fluxo sanguíneo na região. Integridade das mucosas; Tempo retido na área 
da administração, perfusão ou fluxo sanguíneo na área e integridade da pele; e Perfusão 
ou fluxo sanguíneo para a região pulmonar, integridade do revestimento pulmonar, 
capacidade de administrar o medicamento apropriadamente.
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CONCLUSÃO
Essa unidade teve como objetivo desenvolver perspectivas relacionadas à far-
macologia geral. Foram definidos diversos conceitos que são essenciais para 
o entendimento a respeito do uso correto de medicamentos. 
Os profissionais da saúde precisam ter bases sólidas bem-definidas a respeito 
desses termos, para proporcionar orientação correta à população em geral, 
que, na maioria das vezes, desconhecem os termos aqui apresentados. 
Aprendemos sobre o conceito de farmacologia e como ela pode ser subdivi-
dida. Estudamos as diretrizes que norteiam as principais diferenças de me-
dicamentos referência, genéricos e similares. Vimos como se relacionam os 
termos medicamento, remédio, droga, fármaco, efeito adverso, efeito colate-
ral, forma farmacêutica, entre outros. Tivemos uma visão geral sobre o proces-
so de desenvolvimento de fármacos, tendo compreensão sobre as fases da 
pesquisa científica: estudos em animais e estudos em humanos. Por último, 
foram estudadas as principiais vias de administração dos medicamentos e 
indicamos as diferentes condições que podem alterar o processo de absorção 
dessas moléculas.
A compreensão da unidade permite que o(a) estudante possa oferecer ao pa-
ciente uma melhor assistência à saúde, garantindo qualidade ao tratamento 
medicamentoso e resultados terapêuticos seguros e eficazes. 
OBJETIVO 
Ao final desta 
unidade, 
esperamos que 
possa:
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UNIDADE 2
> Identificar os 
princípios gerais da 
absorção de fármacos.
> Proporcionar 
noções a respeito 
de distribuição, 
metabolismo e 
eliminação de 
fármacos.
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2. PRINCÍPIOS GERAIS DE 
FARMACOCINÉTICA
INTRODUÇÃO DA UNIDADE
Esta unidade vai introduzir os princípios e fundamentos da farmacocinética, 
buscando compreender o que acontece com um fármaco desde o momento 
em que é administrado até o momento em que é finalmente eliminado do 
corpo. O destino de qualquer fármaco pode mudar com base no local de ad-
ministração, formulação e dosagem. Vamos estudar nessa unidade a relação 
entre dose e efeito biológico, fenômenos como a absorção, distribuição, me-
tabolismo, biotransformações e eliminação, enfatizando os aspectos qualitati-
vos e quantitativos desses processos e o caminho percorrido pelo fármaco até 
chegar no sítio de ação, assim como os princípios de que regem o movimento 
transmembrana dos fármacos, fatores que afetam ou influenciam nas carac-
terísticas do transporte e as diferentes formas de passagem do fármaco entre 
as membranas. Veremos também os aspectos clínicos da farmacocinética.
2.1 ABSORÇÃO DE FÁRMACOS
2.1.1 BARREIRAS BIOLÓGICAS
A farmacocinética é a área das ciências da saúde que se propõe a estudar a 
absorção, distribuição, biotransformações e a eliminação de fármacos e dro-
gas no ser humano e em outros animais. A absorção e a distribuição se refe-
rem a passagem das moléculas do fármaco do local de administração para o 
sangue e a passagem dessas moléculas para os tecidos, respectivamente. A 
absorção do fármaco e as vias pelas quais este pode ser administrado de ma-
neira útil é muitas vezes determinada pela taxa e extensão da penetração das 
membranas fosfolipídicas biológicas, que são permeáveis as espécies lipos-
solúveis e que apresentam uma barreira aos fármacos mais hidrossolúveis. A 
via mais conveniente de administração do medicamento é geralmente a oral, 
uma vez que os processos de absorção no trato gastrointestinal estão entre os 
mais bem compreendidos (RITTER et al., 2008).
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Credenciada pela portaria MEC nº 767, de 22/06/2017, Publicada no D.O.U em 23/06/2017FIGURA 1 – ABSORÇÃO DE FÁRMACOS NO ESTÔMAGO
Fonte: Shutterstock (2022).
#PraTodosVerem: a imagem representa o desenho de um estômago contendo 
comprimidos e pílulas, ao lado, um profissional da saúde vestindo jaleco e usando um 
estetoscópio e segurando um coração.
Urso, Blardi e Giorgi (2002) enfatizam que a farmacocinética é importante 
porque possibilita fornecer indicações úteis para pesquisa e desenvolvimento 
de medicamentos. Por exemplo, moléculas menos potentes in vitro podem 
ser mais eficazes in vivo devido à sua cinética favorável. 
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É importante distinguir estatisticamente significativas 
de diferenças clinicamente importantes a esse respeito. 
Os primeiros são comuns, enquanto os últimos não 
são. No entanto, diferenças na biodisponibilidade foram 
responsáveis por uma epidemia de intoxicação por 
fenitoína na Austrália em 1968-69 (YACUBIAN, 2007).
A compreensão desses processos e suas interações, assim como o emprego 
dos princípios farmacocinéticos aumentam a probabilidade de sucesso te-
rapêutico e reduzem a ocorrência de eventos adversos a medicamentos. A 
absorção, distribuição, metabolismo e eliminação de um fármaco envolvem 
sua passagem através de numerosas membranas celulares. Os mecanismos 
pelos quais estes compostos químicos atravessam as membranas dependem 
de suas propriedades físico-químicas e também das características das mem-
branas, dessa forma, a farmacocinética é fundamental para compreender os 
caminhos que o fármaco deve percorrer no corpo humano.
Buxton (2018) afirma que as principais características de um fármaco que pre-
dizem seu movimento e disponibilidade nos locais de ação são suas caracte-
rísticas estruturais, tais como o tamanho e peso molecular, grau de ionização, 
lipossolubilidade relativa de suas formas ionizadas e não ionizadas e sua intera-
ção com o soro e proteínas teciduais. Embora as barreiras físicas ao movimen-
to do fármaco possam ser uma única camada de células – tais como o epitélio 
intestinal – ou várias camadas de células e proteínas extracelulares associadas, 
a membrana plasmática talvez seja a barreira básica mais importante. 
2.1.2 MECANISMOS DE ABSORÇÃO DE 
FÁRMACOS
Os fármacos devem entrar na circulação para exercer um efeito sistêmico e 
a menos que sejam administrados por via intravenosa, a maioria é absorvida 
de forma incompleta. Segundo Ritter et al. (2020), as principais razões para 
isso são a sua inativação no lúmen intestinal por ação de ácidos, enzimas di-
gestivas ou bactérias; a absorção pode ser incompleta; e o metabolismo pré-
-sistêmico ocorrer na parede intestinal e no fígado.
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FIGURA 2 – INTERIOR DE UMA VEIA
Fonte: Shutterstock (2022).
#PraTodosVerem: a imagem representa o desenho do interior de uma veia humana, 
contendo, eritrócitos no sangue, hemácias e outros componentes em menores 
quantidades.
A biodisponibilidade de um medicamento é conhecida como a taxa e exten-
são de sua absorção. Uma melhor compreensão do processo de absorção do 
fármaco e dos fatores que a afetam desempenha um papel importante na 
obtenção de melhor biodisponibilidade e, portanto, melhor efeito terapêuti-
co. Alagga e Gupta (2021) descrevem que o mecanismo mais comum de ab-
sorção de drogas é a difusão passiva. Esse processo pode ser explicado através 
da lei de difusão de Fick, na qual a molécula do fármaco se move de acordo 
com o gradiente de concentração de uma concentração maior de fármaco 
para uma concentração menor até atingir o equilíbrio.
Segundo Kim e Jesus (2021), alguns medicamentos com meia-vida curta são 
administrados por via oral como formas de liberação prolongada ou de libera-
ção sustentada que são absorvidas ao longo de várias horas. O local primário 
de absorção do fármaco é geralmente o intestino delgado, e a biodisponibili-
dade do medicamento é influenciada pela quantidade de fármaco absorvida 
através do epitélio intestinal.
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Uma tecnologia inovadora foi desenvolvida por 
pesquisadores na Universidade de Coimbra, a LaserLeap 
se apresenta como uma “seringa a lazer” que foi lançada 
no mercado em 2016 e que permite a administração 
rápida e eficaz de fármacos através da pele sem 
utilização de seringas tradicionais. Verifique maiores 
informações clicando no aqui.
A via intravenosa é geralmente indicada quando se deseja um efeito rápi-
do do fármaco, um nível sérico preciso do fármaco ou quando os fármacos 
são instáveis ou pouco absorvidos no trato gastrointestinal (NICOLL.; HESBY, 
2002). A administração intravenosa contorna as barreiras de absorção, por isso 
é potencialmente a via de administração mais perigosa, uma vez que uma 
alta concentração do fármaco é entregue aos órgãos tão rapidamente quan-
to a taxa de injeção, o que pode provocar efeitos tóxicos. Kim e Jesus (2021) 
enfatizam que dada a sua localização superficial na pele, as veias periféricas 
proporcionam fácil acesso ao sistema circulatório e são frequentemente utili-
zadas na administração parenteral de medicamentos. 
2.1.3 FATORES QUE INTERFEREM NA 
ABSORÇÃO DE FÁRMACOS
A absorção é caracterizada pelo movimento de um fármaco de seu local de 
administração para o compartimento central. Para formas farmacêuticas só-
lidas, a absorção primeiro requer a dissolução do comprimido ou cápsula, 
liberando assim o fármaco. Um fármaco administrado por via oral deve ser 
absorvido primeiro pelo trato gastrointestinal, mas a absorção líquida pode 
ser limitada pelas características da forma farmacêutica, pelas propriedades 
físico-químicas do fármaco, pelo ataque metabólico no intestino e pelo trans-
porte através do epitélio intestinal para o portal circulação. O fármaco absor-
vido passa então pelo fígado, onde o metabolismo e a excreção biliar podem 
ocorrer antes que o fármaco entre na circulação sistêmica (BUXTON, 2018).
A biodisponibilidade é um indicador chave da absorção do fármaco, repre-
senta a fração da dose administrada que alcança sucesso em atingir a circu-
lação sistêmica quando administrada por via oral ou por qualquer outra via 
https://noticias.uc.pt/artigos/seringa-a-laser-startup-da-universidade-de-coimbra-lanca-primeiro-produto-no-mercado/
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de dosagem extravascular. A dosagem intravenosa é considerada 100% biodis-
ponível, pois o fármaco é administrado diretamente na corrente sanguínea, no 
entanto, se um fármaco tiver alguma via de administração diferente, sendo a 
oral a mais comumente empregada, sua biodisponibilidade pode ser limitada. 
Biodisponibilidade: A biodisponibilidade (F) é definida 
como a taxa e extensão em que o constituinte ativo 
ou fração ativa de um fármaco é absorvido de um 
medicamento e atinge a circulação.
Bioequivalência: Bioequivalência é um termo em 
farmacocinética usado para avaliar a equivalência 
biológica esperada in vivo de duas preparações 
proprietárias de um medicamento.
Golan et al. (2009) afirmam que se a capacidade metabólica ou excretora do 
fígado e do intestino para o composto for grande, a biodisponibilidade será 
substancialmente reduzida. Essa diminuição da disponibilidade é função do 
local anatômico de onde ocorre a absorção; por exemplo, a administração in-
travenosa geralmente permite que todo o fármaco entre na circulação sistê-
mica. Outros fatores anatômicos, fisiológicos e patológicos podem influenciar 
a biodisponibilidade, portanto a escolha da via de administração do medi-
camento deve ser baseada no entendimento de todas essas condições. Kat-
zung, Masters e Trevor (2012) definiram a biodisponibilidade (F) como:
Onde 0< F ≤ 1. Os fatores modificadores da biodisponibilidadeaplicam-se 
também aos pró-fármacos que são ativados pelo fígado, cuja disponibilidade 
resulta do metabolismo que produz a forma do fármaco ativo.
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Biodisponibilidade de medicamentos:
Esforços para melhorar a biodisponibilidade de medicamentos têm 
crescido em paralelo com a indústria farmacêutica. As últimas duas 
décadas foram caracterizadas por uma maior compreensão das causas 
da baixa biodisponibilidade e uma grande inovação nas tecnologias 
de liberação de medicamentos, marcadas por um crescimento sem 
precedentes da indústria de liberação de medicamentos.
Estratégia inteligente: 
Nesse sentido, uma estratégia inteligente tem sido utilizar pró-
fármacos, que são compostos que tem atividade insignificante ou 
menor contra um alvo farmacológico específico do que um de seus 
principais metabólitos. Os pró-fármacos podem ser usados para 
melhorar a distribuição e a farmacocinética, para diminuir a toxicidade 
ou para direcionar o fármaco para células ou tecidos específicos.
Nanossistemas: 
As pró-fármacos podem se concentrar nas células desejadas e mostrar 
atividades de maneira seletiva. Nanossistemas baseados em pró-
fármacos também são de grande interesse, pois podem fornecer 
benefícios significativos, como maior estabilidade química in vivo, 
maior período de liberação de drogas e baixa toxicidade antes que 
a degradação ocorra. A ampla pesquisa neste devem gerar novos 
pró-fármacos comercializáveis no futuro (ATES-ALAGOZ; ADEBOYE 
ADEJARE, 2021)
De acordo com DeLucia et al.(2014), determinar a adsorção de um fármaco 
consiste em verificar o período entre a administração e o aparecimento do 
efeito farmacológico, sendo também avaliada para diferentes doses. A absor-
ção pode muitas vezes influenciar na escolha da via de administração de fár-
macos e os estudos de absorção desempenham um papel fundamental no 
desenvolvimento de novos fármacos e no estabelecimento da equivalência 
terapêutica de novas formulações e medicamentos genéricos. 
Entre os principais fatores que afetam a absorção, podem ser citados:
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QUADRO 1 – PRINCIPAIS FATORES QUE AFETAM 
A ABSORÇÃO DE FÁRMACOS
Solubilidade
Hidrossolúveis para difundirem-se 
em líquidos do organismo e também 
lipossolúveis para atravessarem as 
membranas biológicas
Área da superfície de absorção
Quanto maior a área da superfície de 
absorção, mais rapidamente os fármacos 
serão absorvidos
Circulação local
A absorção de fármacos pode ser 
aumentada por recursos que provocam 
vasodilatação
pH do sítio de absorção
E os ácidos fracos serão mais bem 
absorvidos em ambientes de pH mais baixo 
e as bases fracas em ambiente de pH mais 
elevado
Concentração do fármaco
Quanto maior a concentração administrada 
maior será a absorção
Interação com alimentos
Podem afetar a hidrossolubilidade e 
lipossolubilidade do fármaco, formar 
complexos, alterar o pH, motilidade e fluxo 
sanguíneo gastrintestinal
Fonte: adaptado de DeLucia et al. (2014, [n. p.]).
2.2 DISTRIBUIÇÃO E DEPURAÇÃO DE FÁRMACOS
2.2.1 DISTRIBUIÇÃO 
Os fármacos penetram em diferentes tecidos em diferentes velocidades, que 
dependem capacidade do composto de atravessar membranas. De forma 
geral, espécies lipossolúveis podem atravessar as membranas celulares mais 
rapidamente do que as hidrossolúveis. Para alguns medicamentos, os meca-
nismos de transporte auxiliam o movimento para dentro ou para fora dos te-
cidos. Certos medicamentos deixam a corrente sanguínea muito lentamente 
porque se ligam fortemente às proteínas que circulam no sangue, enquanto 
que outros saem rapidamente da corrente sanguínea e entram em outros 
tecidos porque estão menos fortemente ligados às proteínas do sangue.
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FIGURA 3 – FÁRMACOS LIGADOS A PROTEÍNAS
Fonte: Shutterstock (2022).
#PraTodosVerem: a imagem representa o desenho de uma proteína quaternária ligada 
à camada bilipídica, no interior da proteína está uma molécula orgânica de baixo peso 
molecular.
O volume de distribuição (V) relaciona a quantidade do fármaco no corpo 
com a concentração do fármaco (C) no sangue ou plasma:
O volume de distribuição pode ser definido em relação ao sangue, plasma 
ou água, que depende da concentração usada na equação. O volume de dis-
tribuição pode exceder largamente qualquer volume físico no corpo porque 
é o volume aparentemente necessário para conter a quantidade de fármaco 
homogeneamente na concentração encontrada no sangue, plasma ou água. 
Efeitos:
A maioria dos fármacos exerce seus efeitos não dentro do 
compartimento plasmático, mas em tecidos-alvo definidos para os 
quais os fármacos devem se distribuir a partir do compartimento 
central. Infelizmente, um equilíbrio completo e duradouro entre 
sangue e tecido nem sempre pode ser dado como certo. 
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Distribuição:
Os processos de distribuição de fármacos podem ser caracterizados 
por uma alta variabilidade entre tecidos e os níveis de fármaco no 
local alvo podem diferir substancialmente dos níveis plasmáticos 
correspondentes. Portanto, a determinação da penetração tecidual 
do fármaco desempenha um papel importante no desenvolvimento 
clínico do fármaco. 
Avaliação: 
A avaliação das concentrações teciduais após a administração de 
quantidades muito baixas de medicamentos exige métodos analíticos 
altamente sensíveis que podem ser classificados como semi-invasivos– 
como por exemplo a microdiálise – e não invasivos, que incluem tomografia 
por emissão de pósitrons e espectroscopia de ressonância magnética. 
Buxton (2018) descreve que muitos medicamentos circulam na corrente san-
guínea ligados às proteínas plasmáticas, a albumina é a principal carreadora 
de fármacos ácidos, enquanto a α1-glicoproteína ácida liga-se a drogas básicos. 
A ligação inespecífica a outras proteínas plasmáticas geralmente ocorre em 
uma extensão muito menor e muitas vezes pode ser reversível. Além disso, 
certos medicamentos podem se ligar a proteínas que funcionam como pro-
teínas transportadoras de hormônios específicos. 
FIGURA 4 – INTERAÇÃO DE UM FÁRMACO COM UMA PROTEÍNA PLASMÁTICA
Fonte: Shutterstock (2022).
#PraTodosVerem: a imagem representa o desenho de uma molécula orgânica no interior 
de uma proteína quaternária plasmática.
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Rang et al. (2016) afirma que a fração do fármaco presente no plasma é deter-
minada pela concentração do fármaco, pela afinidade dos sítios de ligação pelo 
fármaco e pela quantidade de sítios de ligação disponíveis. Para a maioria dos 
fármacos, a faixa terapêutica das concentrações plasmáticas é limitada, dessa 
forma, a extensão da ligação e a fração não ligada são relativamente constan-
tes. As alterações na ligação às proteínas causadas por estados patológicos e 
interações medicamentosas são clinicamente relevantes principalmente para 
um pequeno subconjunto dos chamados medicamentos de alta depuração 
de índice terapêutico estreito que são administrados por via intravenosa. 
A luz é uma ferramenta excepcionalmente poderosa 
para controlar eventos moleculares, nenhuma 
outra entrada externa pode ser tão bem focada ou 
tão altamente regulada quanto um laser clínico. 
Os veículos de entrega de fármacos que podem 
ser ativados fotonicamente foram desenvolvidos 
em muitas plataformas, desde o mais simples 
“enjaulamento” até micelas mais complexas e 
lipossomas circulantes que melhoram a absorção 
e eficácia do fármaco. As inovações recentes na 
entrega de medicamentos fotossensíveis possibilitam 
oportunidadesfuturas para projetar e explorar essas 
tecnologias sensíveis à luz no ambiente clínico.
2.2.2 METABOLISMO
Segundo Zhang e Tang (2018), o metabolismo de fármacos no corpo é um pro-
cesso complexo de biotransformação onde esses compostos são modificados 
estruturalmente em diferentes moléculas por várias enzimas metabolizado-
ras. De acordo com Storpirtis et al. (2011), a formação de metabólitos polares 
a partir de um fármaco apolar permite uma excreção urinária eficiente. No 
entanto, algumas conversões enzimáticas produzem compostos ativos com 
meia-vida mais longa do que a droga original, causando efeitos retardados do 
metabólito de longa duração, uma vez que se acumula mais lentamente até 
seu estado de equilíbrio. É conveniente dividir o metabolismo do fármaco em 
duas fases, que muitas vezes, mas nem sempre, ocorrem sequencialmente. 
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QUADRO 2 – FASES DO METABOLISMO DE UM 
FÁRMACO, PROCESSOS E EXEMPLOS
Fase Processo Exemplos
Fase I
Modificação metabólica 
do fármaco
Oxidação, redução e 
hidrólise
Fase II Conjugação sintética
Funcionalização e 
aumento na polaridade
Fonte: adaptado de Rittler et al. (2008, [n. p.]).
 
O metabolismo de fármacos e drogas é um tema central para a farmacologia 
e esse conhecimento avançou muito nos últimos anos. A atividade farmaco-
lógica de muitos fármacos é reduzida ou anulada por processos enzimáticos, 
sendo o metabolismo um dos principais mecanismos pelos quais os fárma-
cos são inativados. No entanto, nem todos os processos metabólicos resultam 
em inativação, a atividade de um fármaco também pode ser aumentada pelo 
metabolismo, como na ativação de pró-fármacos. 
FIGURA 5 – FÁRMACOS NA CORRENTE SANGUÍNEA
Fonte: Shutterstock (2022).
#PraTodosVerem: a imagem representa o desenho de diferentes compostos no interior de 
um vaso sanguíneo pulsante, entre eles a insulina, leucócitos e fármacos.
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O artigo de Dárcio Gomes Pereira intitulado 
Importância do metabolismo no planejamento de 
fármacos no link, publicado pela Revista Química 
Nova em 2007, onde o autor descreve uma breve 
revisão sobre as vantagens e estratégias moleculares 
para melhorar as propriedades metabólicas e 
farmacocinéticas aplicadas de importantes fármacos e 
no desenvolvimento das pró-drogas.
Garza, Park e Kocz (2021) descrevem que embora existam muitos locais de 
metabolismo e excreção, o principal órgão do metabolismo é o fígado, en-
quanto o órgão responsável pela excreção é o rim. Qualquer disfunção signi-
ficativa em qualquer órgão pode resultar no acúmulo do fármaco ou de seus 
metabólitos em concentrações tóxicas.
2.2.3 ELIMINAÇÃO 
A eliminação do fármaco é a soma dos processos que levam a remoção de 
um fármaco administrado do organismo. No esquema farmacocinético é fre-
quentemente considerado como englobando tanto o metabolismo quanto a 
excreção. Para serem excretadas, espécies hidrofóbicas devem sofrer modifi-
cações metabólicas tornando-as mais polares, já as hidrofílicas podem sofrer 
excreção direta, sem a necessidade de alterações metabólicas em suas estru-
turas moleculares.
FIGURA 6 – FRAGMENTAÇÃO DE UMA ORGANELA
Fonte: Shutterstock (2022)
#PraTodosVerem: a imagem representa o desenho da fragmentação de biomolécula em 
múltiplos pedaços.
https://doi.org/10.1590/S0100-40422007000100029
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Segundo Katzung, Masters e Trevor (2012), vários processos fisiológicos e pro-
cessos patológicos determinam o ajuste da dose em pacientes individuais. 
Esses processos modificam parâmetros farmacocinéticos específicos. Os dois 
parâmetros básicos são a depuração, a medida da capacidade do organismo 
de eliminar a droga; e volume de distribuição, a medida do espaço aparente 
no corpo disponível para conter o fármaco.
Katzung, Masters e Trevor (2012) também afirmam que os princípios de de-
puração de drogas e fármacos são semelhantes aos conceitos de depuração 
da fisiologia renal. A depuração de um fármaco é o fator que prediz a taxa de 
eliminação em relação à concentração do fármaco.
A depuração, como o volume de distribuição, pode ser definida em relação 
ao sangue, plasma ou não ligado em água, dependendo da concentração 
medida. É importante observar o caráter aditivo da depuração. A eliminação 
do fármaco do corpo pode envolver processos que ocorrem no rim, pulmão, 
fígado e outros órgãos. Dividindo a taxa de eliminação em cada órgão pela 
concentração do fármaco apresentado a ele, obtém-se a respectiva depura-
ção naquele órgão (STORPIRTIS et al., 2011).
Uma variedade de outros fatores afeta a eliminação, entre eles as proprieda-
des intrínsecas do fármaco – como polaridade, tamanho ou pH –, variação 
genética entre indivíduos, estágio da doença e como ela afeta outros órgãos 
e as vias envolvidas na distribuição.
Os fármacos podem ser eliminados do corpo sem sofrer alterações ou como 
metabólitos, os órgãos excretores – excluído o pulmão – eliminam compostos 
polares de forma mais eficiente do que substâncias com alta lipossolubilida-
de. Dessa forma, os fármacos lipossolúveis não são prontamente eliminados 
até que sejam metabolizados em compostos mais polares. A excreção renal 
do fármaco inalterado é a principal via de eliminação de cerca de 25% a 30% 
dos fármacos administrados a humanos. As substâncias excretadas nas fezes 
são principalmente fármacos ingeridos oralmente não absorvidos ou meta-
bólitos excretados na bile ou secretados diretamente no trato intestinal e não 
reabsorvidos (BUXTON, 2018). 
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FIGURA 7 – ELIMINAÇÃO DE COMPOSTOS PELO RIM
Fonte: Shutterstock (2022).
#PraTodosVerem: a imagem representa o desenho da eliminação de compostos químicos 
pelo rim, ao lado a localização dos rins e da bexiga no corpo humano.
A excreção renal desempenha um papel fundamental na terminação da ati-
vidade biológica de alguns fármacos, particularmente aquelas que possuem 
pequenos volumes moleculares ou possuem características polares, como 
grupos funcionais totalmente ionizados em pH fisiológico, no entanto, pou-
cos fármacos possuem tais propriedades físico-químicas. Moléculas orgânicas 
farmacologicamente ativas tendem a ser lipofílicas e permanecem ionizadas 
ou apenas parcialmente ionizadas em pH fisiológico; estes são prontamente 
reabsorvidos do filtrado glomerular no néfron. Certos compostos lipofílicos 
estão geralmente fortemente ligados às proteínas plasmáticas e podem não 
ser facilmente filtrados no glomérulo. Consequentemente, a maioria dos fár-
macos teria uma duração de ação prolongada se o término de sua ação de-
pendesse apenas da excreção renal (GARZA; PARK; KOCZ, 2021).
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As fases dos ensaios clínicos: etapas envolvidas nos ensaios clínicos são:
Fase 0
Farmacocinética e farmacodinâmica: Concentra-se nos processos de 
absorção, distribuição, metabolismo e excreção do medicamento e 
interpreta dados de nível sanguíneo em diferentes intervalos de tempo 
de ensaios clínicos.
Fase 1
Faixa de dosagem para segurança: Uma fase de pesquisa para 
descrever ensaios clínicos que reúnem mais informações sobre a 
segurança e eficácia de um medicamento, estudando diferentes 
populações.
Fase 2
Eficácia e controle placebo: Fornecem aos pesquisadores um ponto 
de comparação, para que possam provar que são seguros e eficazes. 
Eles podem fornecer as evidências necessárias para solicitar aos órgãos 
reguladores a aprovação de um novo medicamento.
Fase 3
Confirmação de segurança e eficácia: A eficácia é medida sob 
supervisão de umespecialista em um grupo de pacientes com maior 
probabilidade de resposta a um medicamento, como em um ensaio 
clínico controlado. 
Fase 4 
Vigilância pós-comercialização: Refere-se ao monitoramento dos 
medicamentos assim que chegam ao mercado após os ensaios 
clínicos. Ele avalia os medicamentos tomados por indivíduos sob uma 
ampla gama de circunstâncias durante um longo período de tempo.
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CONCLUSÃO
Esta unidade objetivou apresentar noções gerais de farmacocinética, descre-
vendo o escopo e os princípios básicos dos estudos farmacocinéticos necessá-
rios para avaliar e propor novos medicamentos, além de para garantir o seu uso 
adequado. Os estudos sobre absorção, distribuição, metabolismo e excreção 
demonstraram que os estudos farmacocinéticos são úteis para determinar o 
uso adequado de medicamentos de acordo com as características do paciente 
e para prever a influência das interações farmacocinéticas medicamentosas.
Vimos que o volume de distribuição deve ser calculado com base nas alterações 
da concentração do fármaco na circulação e que o mecanismo de absorção 
muda de acordo com a via de administração e a proporção do metabolismo 
podem ser determinadas de forma experimental analisando os metabólitos 
no sangue, urina e, se necessário, nas fezes. Por fim, verificamos a importân-
cia de conhecer os princípios de depuração e quais seus mecanismos, assim 
como o caminho percorrido pelo fármaco até sua completa eliminação. 
OBJETIVO 
Ao final desta 
unidade, 
esperamos que 
possa:
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UNIDADE 3
> Reconhecer os 
princípios do modo 
de ação e da resposta 
farmacológica de um 
fármaco.
> Diferenciar agonistas 
de antagonistas e 
compreender a relação 
entre a dose e a resposta 
clínica do fármaco.
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3 BASES GERAIS DA 
FARMACODINÂMICA
INTRODUÇÃO DA UNIDADE
Esta unidade abordará uma reflexão sobre questões gerais da farmacodinâ-
mica. A farmacodinâmica é uma subdivisão da farmacologia e, tem como foco 
o estudo sobre o efeito dos fármacos sobre o corpo humano. Nessa unidade 
veremos quais são os tipos de macromoléculas (receptores) que os medica-
mentos interagem para produzir uma resposta. Também iremos quantificar 
a resposta farmacológica no indivíduo e até nas populações. A compreen-
são dos fundamentos de farmacodinâmica fornece respostas para perguntas 
como: “Como esse medicamento funciona?” e “Quanto desse fármaco é ne-
cessário para tratar o paciente?”.
A farmacodinâmica tem suas bases em outras disciplinas como a Biologia 
molecular, a Bioquímica, a Química Medicinal e a Química Biológica.
Desse modo, esta unidade proporcionará uma compreensão de como as di-
ferentes respostas farmacológicas são provocadas no nosso corpo, apresen-
tando tópicos que versam sobre os princípios gerais da interação fármaco-
-receptor. Este conteúdo está organizado em dois tópicos: princípios do modo 
de ação e resposta farmacológica de um fármaco; relação entre dose e res-
posta clínica do fármaco.
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3.1 PRINCÍPIOS DO MODO DE AÇÃO E RESPOSTA 
FARMACOLÓGICA DE UM FÁRMACO 
3.1.1 ALVOS MOLECULARES DE FÁRMACOS
No sentido mais simples, a farmacodinâmica refere-se ao efeito de um fárma-
co no organismo (conforme a figura 1). 
FIGURA 1 – O FÁRMACO AGE NO CORPO HUMANO E PRODUZ, POR MEIO DE 
MECANISMOS, A ATIVIDADE FARMACOLÓGICA
Pha rmaco-
dynam ics
Dose
Activ ity
Mechanisms
Fonte: Wikimedia Commons (2022).
#ParaTodosVerem: ilustração do corpo humano, com uma lupa na parte do coração, 
indicando as relações entre dose e efeito e os mecanismos envolvidos na resposta do 
fármaco no corpo.
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Os fármacos geralmente atuam em nosso organismo de quatro formas distintas: 
Forma de atuação 1 
Substituindo ou atuando como substituto de moléculas endógenas 
ausentes.
Forma de atuação 2 
Aumentando ou estimulando certas atividades celulares.
Forma de atuação 3 
Deprimindo ou retardando atividades celulares.
Forma de atuação 4 
Interferindo no funcionamento de células estranhas (como 
microrganismos invasores ou células neoplásicas). 
O termo “alvo farmacológico” ou “alvo molecular para fármacos” refere-se à 
entidade bioquímica à qual o fármaco primeiro se liga no organismo humano 
para provocar seu efeito. A maioria dos alvos para fármacos são proteínas ex-
tracelulares ou intracelulares que promovem sua ação através de uma casca-
ta de sinalização molecular que podem envolver ainda dentro dessa mesma 
via segundos mensageiros e enzimas. 
Numerosos fisiologistas e farmacologistas contribuíram para o conceito de 
“receptor” como unidades mínimas de reconhecimento farmacológico nas 
células. Paul Ehrlich (1854-1915) estudou corantes e bactérias e determinou 
que existem “quimiorreceptores” (ele propôs uma coleção de “amborrecep-
tores”, “triceptores” e “policeptores”) em parasitas, células cancerígenas e mi-
crorganismos que podem ser explorados terapeuticamente.
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FIGURA 2 – PAUL EHRLICH FOI UM DOS PRINCIPAIS PESQUISADORES A CONTRIBUIR 
COM O ENTENDIMENTO SOBRE RECEPTORES
Fonte: Wikimedia Commons (2022).
#ParaTodosVerem: a imagem representa a foto em preto e branco de Paul Ehrlich em um 
laboratório.
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As proteínas possuem a estrutura tridimensional terciária necessária para es-
tabelecer forças eletrônicas que permitam a interação com a estrutura quí-
mica dos fármacos. Geralmente, essa interação se dá por meio de interações 
intermoleculares do tipo dipolo induzido, dipolo-dipolo e/ou ligação de hidro-
gênio. Apesar de mais raros, as ligações covalentes também podem ocorrer 
principalmente em casos que a interação fármaco-receptor é irreversível. 
Os sinais são iniciados através da ligação complementar do fármaco às con-
formações proteicas que possuem um propósito fisiológico na célula. O ato 
dessas moléculas se ligarem à proteína irão então alterá-las, e essa alteração 
desencadeará uma série de eventos intracelulares que desencadearam o que 
chamamos de efeito farmacológico.
3.1.2 TIPOS DE RECEPTORES
Considerando a estrutura molecular e o tempo de ação dos receptores po-
demos distinguir 4 principais famílias: (1) receptores acoplados a proteína 
G; (2) canais iônicos; (3) enzimas; e (4) proteínas transportadoras que estão 
descritas abaixo: 
Fonte: Wikimedia Commons (2022).
#ParaTodosVerem: a imagem representa o desenho de um receptor acoplado à proteína G 
ilustrando os 7 domínios transmembrana.
Primeira família: Receptores acoplados a 
proteína G ou receptores metabotrópicos 
são um subtipo de receptor de membrana 
expresso na superfície ou em vesículas de 
células eucarióticas. Todos os receptores 
metabotrópicos são proteínas monoméricas 
com sete domínios transmembranas. A 
região N terminal da proteína está no lado 
extracelular da membrana e a região C 
terminal está no lado intracelular.
FIGURA 3 - PRIMEIRA FAMÍLIA
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Fonte: Wikimedia Commons (2022).
#ParaTodosVerem: a imagem representa o desenho esquemático de um canal iônico com 
fluxo intracelular e extracelular.
Fonte: Wikimedia Commons (2022).
#ParaTodosVerem: a imagem representa o desenho da xantina oxidase.
Os canais iônicos transmembranacontrolados por ligantes são proteínas 
integrais de membrana que formam um 
poro na membrana e que permitem o fluxo 
regulado de íons específicos. O fluxo de 
íons é passivo e conduzido pelo gradiente 
eletroquímico para os íons permeantes. 
Esses canais são abertos, ou fechados, pela 
ligação de um neurotransmissor a um(s) 
sítio(s) ortostérico(s) que desencadeia uma 
mudança conformacional que resulta no 
estado de condução.
Terceira família: As enzimas são catalisadoras 
de proteínas que facilitam a conversão 
de substratos em produtos. A maioria 
dos fármacos que atuam em enzimas 
agem como inibidores; uma exceção 
é a metformina, que parece estimular 
a atividade da quinase proteica AMPK, 
embora através de um mecanismo ainda não 
totalmente esclarecido. Alguns inibidores 
de enzimas bem conhecidos incluem 
ainda os inibidores de descarboxilase 
de ação periférica, que potencializam o 
efeito da L-dopa no tratamento da doença 
de Parkinson, e também alopurinol, que 
bloqueia a enzima xantina oxidase de modo 
que a concentração de purina plasmática 
seja reduzida para controlar a gota.
FIGURA 4 - CANAL IÔNICO FIGURA 5 - XANTINA OXIDASE
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Fonte: Wikimedia Commons (2022).
#ParaTodosVerem: a imagem representa o desenho de uma bomba de sódio/potássio.
 
Destaca-se que cerca de 50% dos medicamentos comercializados mundial-
mente interagem com os receptores metabotrópicos.
Quarta família: As proteínas transportadoras 
são direta ou indiretamente acopladas 
à hidrólise de ATP e ajudam a regular a 
homeostase controlando a passagem de 
numerosos íons ou solutos através de uma 
membrana. Por exemplo, a atividade da 
bomba de Na+/K+ participa da modulação 
da ação da digoxina nos miócitos cardíacos. 
Além disso, os inibidores da bomba de 
prótons (incluindo o omeprazol comumente 
prescrito, para alívio da dispepsia) se liga 
e bloqueia as bombas H+/K+ ATPase nas 
células parietais gástricas.
O artigo Receptores acoplados à proteína G, de 
Hoelz et al. (2013) disponível no link , traz uma revisão 
sólida a respeito dessa superfamília de receptores tão 
importantes para o melhor entendimento de como os 
fármacos interagem com eles. 
A ALDP é um tipo de proteína transportadora dependente 
de ATP, codificada pelo gene ABCD1, responsável 
pela doença adrenoleucodistrofia (ALD) ligada ao 
cromossomo X. O filme conta a história do pequeno 
Lorenzo Odone, então com 5 anos, é diagnosticado com 
a ALD. Os médicos dão a ele um prognóstico de aumento 
implacável de suas incapacidades e morte em dois anos. 
Não existe forma de tratar a adrenoleucodistrofia. Os pais de Lorenzo não 
aceitam este veredito e embarcam em uma busca dramática por uma 
forma de salvar a vida do seu filho.
FIGURA 6 - BOMBA SÓDIO/POTÁSSIO
https://rvq-sub.sbq.org.br/index.php/rvq/article/view/498/380
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3.1.3 SELETIVIDADE FARMACOLÓGICA
A especificidade e a afinidade dos fármacos são relevantes quando se são 
consideradas as interações decorrentes entre a molécula farmacoterapeuti-
camente ativa e os aminoácidos do receptor (próxima figura). 
A especificidade refere-se à extensão em que os receptores podem reconhe-
cer um fármaco e geram um sinal a partir dessa interação. É uma carac-
terística inerente resultante da numerosas forças e interações no complexo 
fármaco-receptor. Alguns receptores têm capacidade de ligação altamente 
específica e interagem com apenas um ligante específico (como os recep-
tores nicotínicos do tipo N1, que só podem se ligar à acetilcolina), mas ou-
tros receptores não específicos são capazes de se ligar a diversos ligantes 
(por exemplo, o receptor beta adrenérgico do tipo 1 (receptor β1) que se liga a 
várias catecolaminas). 
FIGURA 7 – INTERAÇÃO DO SUMATRIPTANO (FÁRMACO UTILIZADO PARA TRATAMENTO 
DA ENXAQUECA) COM OS AMINOÁCIDOS DO RECEPTOR 5HT
Tyr346
Trp343
N
NH
H
O
S N
H
O
Asp118Ser138
OH
O
O
Thr202 NH
Ser352
HO
2
 
Fonte: Wikimedia Commons (2022).
#ParaTodosVerem: a imagem representa o desenho esquemático da interação do 
sumatriptano (fármaco utilizado para tratamento da enxaqueca) com os aminoácidos do 
receptor 5HT.
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A afinidade refere-se à atração entre o fármaco e o receptor; fármacos ligan-
do-se preferencialmente antes de outras substâncias endógenas ou exóge-
nas apresentam alta afinidade. Alguns fármacos mostram maior afinidade 
do que o próprio ligante endógeno, significando que a molécula fisiológica é 
deslocada de seu sítio de ligação, e isso forma a base de como, por exemplo, 
os medicamentos antipsicóticos exercem eficácia clínica nos receptores do-
paminérgicos.
O processo de reconhecimento do fármaco com a área complementar do 
receptor (o sítio de ligação) depende das características físico-químicas, de 
formas químicas em estados conformacionais recíprocas e da reatividade 
existente entre micromolécula e macromolécula. 
O requisito complementar de “ancoragem” do fármaco ao receptor está ba-
seado há hipótese “chave fechadura” que descreve a teoria base da interação 
fármaco-receptor. 
A Sociedade Brasileira de Farmacologia e Terapêutica 
Experimental disponibiliza na internet, neste link , 
material rico com relevantes considerações a respeito da 
seletividade versus especificidade. Recomendamos que 
você baixe o material e faça a leitura. Bons estudos!
https://www.sbfte.org.br/wp-content/uploads/2018/04/10.-Especificidade-Seletividade.pdf
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FIGURA 8 – MECANISMO CHAVE-FECHADURA
Fonte: Wikimedia Commons (2022).
#ParaTodosVerem: a imagem representa o desenho esquemático do mecanismo 
chave-fechadura.
3.2 RELAÇÃO ENTRE DOSE E RESPOSTA CLÍNICA 
DO FÁRMACO
3.2.1 RELAÇÃO DOSE E EFEITOS 
FARMACOLÓGICOS
Os receptores desempenham um papel importante na interação com os fár-
macos, mas é a quantidade de moléculas farmacoterapêuticas próximas ao 
sítio de ligação com o receptor que governa uma resposta farmacoterapêuti-
ca adequada. De modo geral, espera-se que a intensidade da resposta farma-
cológica seja proporcional a quantidade de receptores ocupados. Também 
se espera que a resposta seja máxima quando todos os receptores estejam 
ocupados. A magnitude da resposta produzida para agonistas é normalmen-
te graduada e ditada pelo número de receptores que o fármaco ocupa: se a 
concentração do agonista aumenta, mais receptores ornam-se ocupados, e 
O artigo “Um paradigma da química medicinal: a 
flexibilidade dos ligantes e receptores”, de Verlil e 
Barreiro (2005) e disponível neste link, aprofunda 
aspectos importantes trabalhados nessa unidade: a 
complementariedade do fármaco-receptor e a teoria 
chave fechadura.
https://www.scielo.br/j/qn/a/Vn59nxpQRHv4ggLsmfhjBSr/?lang=pt
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FARMACOLOGIA GERAL
respostas maiores são produzidas. Simplesmente, os efeitos farmacológicos 
completos só devem ser produzidos quando todos os receptores estão ocu-
pados e, de fato, isso estabelece a base por trás das curvas dose-resposta que 
traçam a relação entre a resposta graduada mensurável aumentar a partir do 
aumento de doses do medicamento. Para cobrir uma ampla gama de doses 
possíveis usadas, as curvas dose-resposta são muitas vezes expressas usando 
escala logarítmica.
Através da construção de curvas dose-resposta pode-se identificar dois parâ-
metros farmacológicos importantes: Emax e EC50. 
FIGURA 9 – CURVA DOSE-RESPOSTA
Fonte: Wikimedia Commons (2022).
#ParaTodosVerem: a imagem representa um gráfico, no qual há a curva dose-resposta.
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Emax (dose efetiva máxima)
Refere-se à dose de fármaco capaz de promover a resposta máxima. 
Relaciona-se a eficácia. 
DE50 (dose efetiva 50%)
Refere-se à dose capaz de produzir 50% do efeito farmacológico 
desejado. Relaciona-se à potência. 
A partir dos conceitos de Emax (eficácia) e DE 50 (potência) é possível realizar 
comparações entre dois fármacos. Observe a figura 10 e compare a curva-
-dose resposta dos dois fármacos: fármaco representado pela curva azul e fár-
maco representado pela curva vermelha. Os fármacos representados pelas 
curvas azul e vermelha possuem a mesma eficácia, indicada pela resposta 
máxima alcançada (Emax). Porém, o fármaco representado pela curva azul 
é mais potente que o fármaco representado pela curva vermelha, indicado 
pelo (DE50).
FIGURA 10 – COMPARAÇÃO DAS CURVA-DOSE RESPOSTA DE DOIS FÁRMACOS
Fonte: Wikimedia Commons (2022).
#ParaTodosVerem: a imagem representa um gráfico, no qual há uma comparação das 
curva-dose resposta de dois fármacos.
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FARMACOLOGIA GERAL
A eficácia e a potência são parâmetros importantes na prática segura da pres-
crição de medicamentos. A eficácia tem relação com a facilidade do fármaco 
produzir o efeito. Fármacos alta eficácia, portanto, promovem efeitos maiores 
do que aquelas com baixa eficácia. O termo as vezes é referido como “ativi-
dade intrínseca”. Já a potência é a concentração do fármaco necessária para 
produzir efeitos. Simplesmente é qual a quantidade de fármaco é necessária 
para produzir 50% do efeito. 
Entretanto, foi observado que alguns fármacos nunca produzem a resposta 
máxima, por mais que ocorra um aumento expressivo nas suas concentra-
ções. Observaram também que alguns fármacos são capazes de ancorar em 
sítios de ligação de alguns receptores, sem promover a sua ativação. Nessa di-
reção, ficou estabelecido que a resposta farmacológica está relacionada com 
a quantidade de receptores ocupados e também com a atividade inerente ao 
fármaco. Essa hipótese fez com que fosse possível distinguir entre agonistas 
e antagonistas. O esquema apresentado na figura 11 mostra o que acontece 
resumidamente antes da administração de um medicamento, após a admi-
nistração de um medicamento com ação agonista e após a administração de 
um medicamento com ação antagonista.
FIGURA 11 – AÇÃO DE FÁRMACOS AGONISTAS E FÁRMACOS ANTAGONISTAS
Fonte: Wikimedia Commons (2022).
#ParaTodosVerem: a imagem representa um esquema com a ilustração de fármacos 
agonistas e fármacos antagonistas.
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3.2.2 AÇÃO AGONISTA E ANTAGONISTA
Um agonista é uma molécula que se liga a um receptor e promove alteração 
no estado desse receptor produzindo uma resposta biológica. Um agonista 
total é um fármaco capaz de promover uma resposta máxima (100%) com do-
ses adequadas. Para que ocorra a resposta máxima nesse caso, não é neces-
sário que ocorra a ocupação total dos receptores. Um agonista parcial é uma 
molécula que, mesmo quando administrado em altas doses, nunca alcança 
uma resposta máxima que determinado sistema é capaz de promover, por-
que sua eficácia é menor do que a de um agonista completo. Em resumo, a 
eficácia máxima deste tipo de fármaco é menor do que a eficácia máxima de 
um agonista total (ver figura 10).
FIGURA 12 – CURVAS DE DOSE-RESPOSTA IDEALIZADAS DE UM AGONISTA, AGONISTA 
PARCIAL, ANTAGONISTA NEUTRO E AGONISTA INVERSO DO MECANISMO CHAVE-
FECHADURA
Fonte: Wikimedia Commons (2022).
#ParaTodosVerem: a imagem representa um desenho esquemático de curvas de dose-
resposta idealizadas de um agonista, agonista parcial, antagonista neutro e agonista 
inverso do mecanismo chave-fechadura.
Agonistas inversos são fármacos que preferencialmente ligam-se e estabili-
zam o(s) receptor(es), para que eles sejam mantidos em estado inativo. A liga-
ção desses agonistas ao receptor reduz a atividade espontânea do receptor e 
resulta em atividade intrínseca negativa. Em outros palavras, essas moléculas 
produzem o efeito oposto ao que seria esperado. 
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Já um fármaco que se liga a um receptor e bloqueia a ligação da molécula 
endógena ou de outro fármaco é chamado de antagonista. Um antagonista 
tem afinidade por um receptor, mas não possui nenhuma atividade intrínse-
ca. Existem duas classes principais de antagonistas: reversíveis, irreversíveis 
e competitivos e não competitivos. Os antagonistas reversíveis e irreversíveis 
apresentam diferenças na cinética de ligação. Os antagonistas reversíveis po-
dem dissociar do receptor e os antagonistas irreversíveis não. Já os antagonis-
tas competitivos são fármacos que competem com o substrato para ligação 
com o receptor. E os antagonistas não competitivos são fármacos que se li-
gam em outras áreas distintas das do sítio de ligação do receptor para inibir 
sua resposta.
3.2.3 FATORES QUE INFLUENCIAM A 
RESPOSTA FARMACOLÓGICA
O efeito específico que os fármacos exercem podem variar de indivíduo para 
indivíduo. Esta variação da ação dos fármacos pode ser relacionada a aspec-
tos fisiológicos, patológicos (doenças), fatores genéticos, fatores ambientais e 
a ocorrência de interações medicamentosas. O entendimento desses fatores 
pode orientar a escolha do fármaco e a dose mais apropriada para um deter-
minado indivíduo. 
Entre os fatores fisiológicos mais importantes, podemos destacar:
Idade 
A dose de medicamentos geralmente é padronizada para indivíduos 
adultos com 18 e 60 anos. Crianças e idosos precisam, portanto, 
de atenção especial. As crianças possuem um sistema de enzimas 
metabolizantes que é ineficiente e suas barreiras biológicas não são 
totalmente desenvolvidas. Os idosos possuem peso, gordura corporal, 
motilidade intestinal, função renal e hepática reduzidos.
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Sexo
A testosterona aumenta a taxa de biotransformação de fármacos. 
Peso corporal 
A dose de fármacos é baseada ao peso corporal do indivíduo. O peso 
médio está entre 50-100Kg, sendo que 70Kg é a média. 
As doenças também causam variação individual na resposta a medicamen-
tos: doenças hepáticas, renais e a desnutrição alteram de algum modo a ação 
de fármacos. 
As anormalidades genéticas também influenciam a dose e a resposta de um 
fármaco principalmente ao nível de receptores e de metabolização dos fár-
macos por enzimas. 
Entre os fatores ambientais a via, o tempo de administração e as diferenças 
raciais são os mais importantes a serem considerados. 
As interações medicamentosas são uma das causas de erro, principalmente 
devido a administração de vários fármacos (polifarmácia). As interações po-
dem tanto induzir o desenvolvimento de reações adversas ou também redu-
zir a eficácia clínica. 
A relevância da Farmacogenética para a prescrição de 
medicamentos tornou-se mais clara nos últimos anos 
devido ao desenvolvimento da clonagem genética e do 
sequenciamento do DNA. O artigo Farmacogenética: 
princípios, aplicações e perspectivas, de Metzger, Costa 
e Santos (2006), disponível neste link, traz informações 
importantes sobre essa ciência.
https://www.revistas.usp.br/rmrp/article/view/402/403
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Os regimes medicamentosos devem ser rotineiramente 
examinados para possíveis interações medicamentosas, 
sendo necessário considerar os resultados de tal 
interferência – se esses resultados podem ser ajustados 
e se o benefício da terapia substitui o risco de tal 
interação. Para aprofundar o seu conhecimento a 
respeitode interações medicamentosas, sugerimos 
que você leia o artigo Interações medicamentosas: 
fundamentos para a prática clínica da enfermagem, 
de Secoli (2001), disponível neste link .
FIGURA 13 – A INTERAÇÃO ENTRE MEDICAMENTOS PROVOCA URTICÁRIA (UM TIPO DE 
REAÇÃO ADVERSA), NAS COSTAS
Fonte: Wikimedia Commons (2022).
#ParaTodosVerem: a imagem representa a foto das costas de uma pessoa com urticária.
https://www.scielo.br/j/reeusp/a/LkJwbLV8RVjVKZNMSDXPNsj/?lang=pt
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CONCLUSÃO
Esta unidade objetivou-se fornecer aspectos gerais relacionados a farmaco-
dinâmica e ajudam a responder algumas das questões básicas na prática: 
Como os fármacos agem no nosso organismo? Como alguns fármacos supe-
ram os efeitos de outras moléculas no organismo? Por que a dosagem máxi-
ma não garante o efeito máximo? Vimos que os medicamentos para agir no 
indivíduo depende da interação fármaco-receptor, apresentamos os princi-
pais tipos de receptores e caracterizamos a importância da especificidade e 
da seletividade para ação dos fármacos. 
Na realidade, a variabilidade entre os pacientes (sexo, raça, problemas de saú-
de relacionados, entre outros) não pode ser ignorada, pois isso altera as carac-
terísticas farmacocinéticas dos medicamentos e seu modo de ação o que faz 
com que o monitoramento do manejo terapêutico de indivíduos seja essen-
cial para a prática de uma prescrição segura. 
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OBJETIVO 
Ao final desta 
unidade, 
esperamos que 
possa:
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UNIDADE 4
> Caracterizar os 
tipos de receptores 
e os principais 
neurotransmissores 
relacionados com 
ao sistema nervoso 
central (SNC).
> Descrever as classes 
farmacológicas de 
medicamentos que 
atuam no SNC. 
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4 FÁRMACOS QUE ATUAM NO 
SISTEMA NERVOSO CENTRAL (SNC)
INTRODUÇÃO DA UNIDADE
O sistema nervoso central controla a maioria das funções do corpo e da men-
te e consiste em duas partes: o cérebro e a medula espinhal. O cérebro é um 
órgão complexo que controla os pensamentos, a memória, a emoção, habili-
dades motoras, visão, respiração, fome e outra grande variedade de processos 
que regulam o nosso corpo. A medula espinhal é uma longa faixa de tecido 
que conecta o cérebro à parte inferior das costas, a medula espinhal transpor-
ta sinais nervosos do cérebro para o corpo e vice-versa. Esses sinais nervosos 
estão associados as sensações e ao movimento do corpo e qualquer dano à 
medula espinhal pode afetar os movimentos e sua função. 
Nesta unidade vamos estudar os aspectos anatômicos e funcionais do SNC, 
enfatizando aspectos físico-químicos e farmacológicos dos neurotransmisso-
res, seu papel na comunicação de células eletricamente ativas e os tipos ca-
racterísticos de receptores. Veremos os diferentes tipos de fármacos e drogas 
que atuam no SNC, discutindo os mecanismos de ação, efeitos farmacoló-
gicos e fisiológicos e condições neurológicas e psiquiátricas cuja terapia tem 
utilizado esses compostos.
4.1 INTRODUÇÃO À FARMACOLOGIA DO SISTEMA 
NERVOSO CENTRAL (SNC)
4.1.1 ORGANIZAÇÃO DO SNC
O SNC é composto pelo cérebro e pela medula espinhal e é responsável por 
integrar informações sensoriais e gerar saídas motoras e outros comporta-
mentos necessários para interagir com sucesso com o ambiente e aumentar 
a sobrevivência das espécies. O sistema nervoso pode ser dividido em duas 
grandes regiões: o sistema nervoso central e o periférico, a primeira engloba o 
cérebro e a medula espinhal, enquanto que a segunda é formada por nervos 
e gânglios e possui como função levar informações e respostas aos órgãos 
efetores (BRUM; ROCKENBACH; BELLICANTA, 2018).
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FIGURA 1 – SISTEMA NERVOSO CENTRAL (SNC)
Fonte: Plataforma Shutterstock (2022).
#PraTodosVerem: a imagem representa o desenho do sistema nervoso do cérebro humano, 
com nervos parassimpáticos e simpáticos.
O sistema nervoso é constituído de duas partes principais: o sistema nervoso 
central formado pelo encéfalo e pela medula espinhal; e o sistema nervoso 
periférico, formado por nervos que se ramificam da medula espinhal e se es-
tendem para todas as partes do corpo.
O sistema nervoso transmite sinais entre o cérebro e o resto do corpo, incluin-
do órgãos internos, esses sinais são usados para controlar a capacidade de se 
mover, respirar, ver, pensar e muito mais. A unidade básica do sistema nervo-
so é uma célula nervosa, também chamada de neurônio. Um neurônio tem 
um corpo celular, que inclui o núcleo da célula, e extensões especiais chama-
das axônios e dendritos, os feixes de axônios – chamados nervos – são encon-
trados em todo o corpo. Axônios e dendritos permitem que os neurônios se 
comuniquem, mesmo a longas distâncias (RANG et al., 2016)
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O cérebro humano contém cerca de 100 bilhões 
de neurônios interconectados cercados por várias 
células gliais de suporte. Em todo o SNC, os neurônios 
estão agrupados em grupos chamados núcleos ou 
estão presentes em estruturas em camadas, como 
o cerebelo ou o hipocampo. As conexões entre os 
neurônios dentro e entre esses clusters formam o 
circuito que regula o fluxo de informações através do 
SNC (GALANTER; CORNES; LOWENSTEIN, 2017).
Diferentes tipos de neurônios controlam ou realizam atividades e interações 
especificas, por exemplo, os neurônios motores transmitem mensagens do 
cérebro para os músculos para gerar movimento, enquanto os neurônios sen-
soriais detectam luz, som, odor, sabor, pressão e calor e enviam mensagens e 
informação sobre tudo isso ao nosso cérebro. Outras partes do sistema nervo-
so controlam processos involuntários, incluindo os batimentos cardíacos, libe-
ração de hormônios e regulação de importantes processos biológicos (SHE-
FFLER; REDDY; PILLARISETTY, 2019).
De acordo com Rang et al. (2016), as principais funções do sistema nervoso 
podem ser resumidas em: recepção de informações sensoriais gerais, recebi-
mento e percepção de sensações especiais, integração de informações sen-
soriais de diferentes partes do corpo, processamento e a geração de resposta.
4.1.2 TIPOS DE RECEPTORES DOS 
NEUROTRANSMISSORES NO SNC
Os neurotransmissores são mensageiros químicos no corpo, cujo trabalho 
é transmitir sinais de células nervosas para células-alvo; já os receptores são 
transdutores biológicos que convertem energia de ambientes externos e in-
ternos em sinais elétricos, eles podem ser agrupados para formar um órgão 
sensorial, como olho ou ouvido, ou podem ser dispersos, como os da pele e 
das vísceras (GRAY, 2012). 
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FIGURA 2 – SINAPSES QUÍMICAS ENTRE OS NEUROTRANSMISSORES E OS RECEPTORES
Fonte: Plataforma Shutterstock (2022).
#PraTodosVerem: a imagem representa o desenho do mecanismo de liberação de 
neurotransmissores a partir do neurônio para uma célula alvo por meio de uma sinapse.
Os receptores de neurotransmissores – também conhecidos como neurore-
ceptores – são proteínas receptoras de membrana que são ativadas por neu-
rotransmissores. Nos neurônios, os receptores de neurotransmissores pós-si-
nápticos recebem um sinal do terminal pré-sináptico que desencadeia uma 
alteração no potencial de membrana do neurônio através da abertura e fe-
chamento de canais iônicos. Os receptores de neurotransmissores pré-sináp-
ticos regulam o fluxo de liberaçãode neurotransmissores na fenda sináptica 
(SNYDER, 1984).
Os neuroreceptores são específicos para o neurotransmissor, os dois se encai-
xam como uma chave e uma fechadura. Um neurotransmissor se liga ao seu 
receptor e não se liga aos receptores de outros neurotransmissores, tornando 
a ligação um evento químico específico. Existem dois tipos principais de re-
ceptores de neurotransmissores, nomeadamente os receptores ionotrópicos 
e os metabotrópicos. Os receptores ionotrópicos contêm um canal que é mo-
dulado pela ligação de um neurotransmissor específico. A ligação do ligante 
causa a abertura ou fechamento do canal, controlando assim o fluxo de íons – 
tais como os íons potássio (K+), sódio (Na+) e cloro (Cl-) – para dentro da célula. 
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Os receptores metabotrópicos não possuem um canal que não seja aberto 
ou fechado pela ligação do ligante. Quando ativados, eles modulam as vias 
que controlam as ações dos neurotransmissores e canais iônicos por meio de 
segundos mensageiros (LEYS, 2015).
QUADRO 1 – EXEMPLOS DE RECEPTORES IONOTRÓPICOS 
E METABOTRÓPICOS
Receptores ionotrópicos
Receptores GABAA
Receptores de Glutamato Kainato
Receptores de Glutamato AMPA
Receptores de glicina
Receptor de serotonina (5-HT3)
Receptores metabotrópicos
Receptores adrenérgicos
Receptores de dopamina
Receptores de histamina
Receptores opioides
Receptores de serotonina (5-HT)
Fonte: adaptado de Reiner e Levitz (2018, [n. p.]).
Os receptores de neurotransmissores transmitem as ações de neurotrans-
missores ligados, permitindo assim a comunicação célula a célula no sistema 
nervoso e desempenhando um papel vital no seu funcionamento. A modula-
ção controlada dos receptores de neurotransmissores é fundamental para a 
sinalização adequada entre as células nervosas e os órgãos efetores. Fatores 
que interrompem a sinalização normal do neurotransmissor podem alterar a 
homeostase das células ou tecidos, levando a efeitos adversos (SUPPIRAMA-
NIAM; ABDEL-RAHMAN; PARAMESHWARAN, 2010). 
Os neuroreceptores são alvos óbvios para drogas e 
fármacos psicoativos, podem residir fora da célula, 
nas membranas celulares ou dentro das células. Esses 
receptores podem ser encontrados em qualquer lugar 
nos neurônios pré-sinápticos e pós-sinápticos. São 
regiões na membrana onde neurotransmissor pode se 
ligar. Quando o ligante normalmente ativa o receptor, 
nós o chamamos de agonista, quando o ligante 
bloqueia ou impede a ativação normal do receptor 
chamamos de antagonista
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4.1.3 TIPOS DE NEUROTRANSMISSORES E 
FUNÇÕES FISIOLÓGICAS
Os neurotransmissores são espécies químicas que desempenham a função 
de mensageiros, eles atuam transportando, aumentando e equilibrando os 
sinais entre os neurônios e as células-alvo em toda a extensão do corpo.
FIGURA 3 – FÓRMULAS ESTRUTURAIS DOS MAIS IMPORTANTES NEUROTRANSMISSORES
Fonte: Plataforma Shutterstock (2022).
#PraTodosVerem: a imagem representa o desenho das fórmulas estruturais de importantes 
neurotransmissores como a adrenalina, noradrenalina, dopamina, taurina e outros.
Um neurotransmissor influencia um neurônio de três maneiras: excitatória, 
inibitória ou modulatória.
Adrenalina (luta ou fuga):
Produzidos em situações estressantes, aumenta a frequência cardíaca 
e o fluxo sanguíneo.
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GABA (calmante):
Acalma os nervos de disparo no sistema nervoso central, níveis altos 
melhoram o foco, níveis baixos causam ansiedade. 
Noradrenalina (concentração):
Tem um impacto nos comportamentos de atenção e resposta do 
cérebro. As artérias do sangue são contraídas, o que aumenta o fluxo 
sanguíneo.
Acetilcolina (aprendizagem):
Envolvidos no pensamento, aprendizagem e memória. Ativa a ação 
muscular no corpo e também associado à atenção e ao despertar.
Dopamina (prazer):
Sensação de prazer, também vício, movimento e motivação. As pessoas 
repetem comportamentos que levam à liberação de dopamina.
Glutamato (memória):
Neurotransmissor mais comum, envolvido na aprendizagem e na 
memória, regula o desenvolvimento e a criação de contratos nervosos.
Serotonina (humor):
Contribui para o bem-estar e a felicidade. Ajuda no ciclo do sono e na 
regulação do sistema digestivo. Afetado pelo exercício e exposição à luz
Endorfinas (euforia):
Liberado durante o exercício, excitação e sexo, produzindo bem-estar e 
euforia, reduzindo a dor.
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De acordo com Galanter, Cornes e Lowenstein (2017), o cérebro utiliza impul-
sos elétricos para sinalizar a liberação de um neurotransmissor, que então se 
liga à célula alvo. Existem dois tipos de conexões entre células eletricamente 
ativas: sinapses químicas e sinapses elétricas. Em uma sinapse química envol-
vem interações especificas – tais como neurotransmissor e receptor – entre 
as células, uma vez na fenda sináptica, o neurotransmissor difunde a curta 
distância até a membrana pós-sináptica e pode interagir com os receptores 
do neurotransmissor. Na sinapse elétrica uma conexão direta entre as duas 
células viabiliza a para de íons diretamente de uma célula para a próxima.
A serotonina é um exemplo de neurotransmissor que funciona tornando o 
neurônio mais carregado negativamente e menos propenso a disparar, resul-
tando em um efeito inibitório. Os neurotransmissores inibitórios são respon-
sáveis por acalmar a mente e promover o sono na maioria das pessoas. Outros 
neurotransmissores aumentam a carga positiva do neurônio, fazendo com 
que ele dispare com mais frequência, resultando em uma ação excitatória, a 
adrenalina é um exemplo de hormônio e um neurotransmissor que tem um 
impacto excitatório (FUCHS; WANNMACHER, 2017).
Os neurotransmissores podem ser classificados por sua função em três gran-
des grupos:
Neurotransmissores excitatórios:
Esses neurotransmissores têm efeitos excitatórios nos neurônios, o 
que significa que eles aumentam a probabilidade de desencadear 
a liberação de sinapses. A epinefrina e a norepinefrina são dois dos 
neurotransmissores excitatórios mais importantes.
Neurotransmissores inibitórios:
Esses neurotransmissores têm um impacto inibitório no neurônio, o 
que significa que tornam menos provável que o neurônio desencadeie 
a liberação de sinapses. A serotonina e o ácido gama-aminobutírico 
são dois dos principais neurotransmissores inibitórios (GABA).
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Neurotransmissores moduladores:
Esses neurotransmissores, também conhecidos como 
neuromoduladores, têm a capacidade de afetar muitos neurônios de 
uma só vez. Eles difundem-se por uma região mais ampla e são de 
ação mais lenta do que os neurotransmissores sinápticos (BISCAINO et 
al., 2016, [n. p.]).
Os neurotransmissores inibitórios e excitatórios regulam quase todos os pro-
cessos comportamentais, incluindo consciência, sono, aprendizado, memória 
e outras sensações. Estes neurotransmissores também estão implicados em 
processos patológicos, como a epilepsia e a neurotoxicidade associada ao aci-
dente vascular cerebral.
A literatura tem demonstrado que a gênese dos 
transtornos de ansiedade está implicada na presença 
de diversos neurotransmissores, uma vez que eles 
participam, em maior ou menor grau, da modulação 
e regulação de comportamentos defensivos. Um 
estudo publicado por Braga e colaboradores na 
Revista Brasileira de Ciências da Saúde em 2010 
discute o tratamento farmacológico desses transtornos 
utilizando neurotransmissores e antidepressivos, vale a 
pena conferir clicando no link.
4.2 CLASSES FARMACOTERAPÊUTICASQUE 
ATUAM NO SNC
4.2.1 DEPRESSORES GERAIS DO SNC
Os depressores do Sistema Nervoso Central (SNC) são medicamentos que in-
cluem sedativos, tranquilizantes e hipnóticos. Os sedativos incluem principal-
mente barbitúricos, mas também incluem hipnóticos sedativos não benzo-
diazepínicos, entre os tranquilizantes se destacam os benzodiazepínicos, mas 
também incluem relaxantes musculares e outros medicamentos ansiolíticos. 
Esses medicamentos podem retardar a atividade cerebral, tornando-os úteis 
no tratamento de ansiedade, pânico, reações agudas de estresse e distúrbios 
do sono (DELUCIA et al., 2014).
https://pesquisa.bvsalud.org/portal/resource/midias/lil-790710
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FARMACOLOGIA GERAL
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Desde uma melhor compreensão dos processos de 
convulsões até o desenvolvimento da memória de longo 
prazo, medicamentos e drogas estão entre as ferramentas 
mais eficazes para investigar a função do SNC. Nestas 
investigações, tanto os agonistas que se assemelham 
aos transmissores naturais como os antagonistas 
são particularmente úteis. Desvendar os efeitos de 
medicamentos com eficácia clínica bem estabelecida 
resultou em um melhor entendimento sobre os 
mecanismos envolvidos nas doenças (GRAY, 2012).
A maioria dos depressores do SNC prescritos vem em forma de pílula, cápsula 
ou líquido, possibilitando a administração por via oral. O uso indevido de de-
pressores do SNC uso do medicamento em forma ou dose diferente da pres-
crita e uso do medicamento pelo efeito que causa. 
Não há muita pesquisa sobre o tratamento de pessoas com dependência de 
depressores do SNC prescritos. No entanto, as pessoas viciadas nesses medi-
camentos devem ser submetidas à desintoxicação supervisionada por mé-
dicos, porque a dosagem que tomam deve ser diminuída gradualmente. O 
aconselhamento, seja em regime ambulatorial ou hospitalar, pode ajudar as 
pessoas nesse processo.
QUADRO 2 – PRINCIPAIS CLASSES DE DEPRESSORES DO SNC
Classe Atividade Exemplos
Benzodiazepínicos Ansiolítica, anticonvulsi-
vante hipnótica, e rela-
xante muscular
Diazepam
Clonazepam
Alprazolam
Triazolam
Sedativos-hipnóticos 
não benzodiazepínicos
Sedativos usados exclu-
sivamente para o trata-
mento de insônia.
Zolpidem
Eszopiclona
Zaleplon
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Classe Atividade Exemplos
Barbitúricos Utilizada para trata-
mento de convulsões e 
como sedativos.
Mefobarbital
Fenobarbital
Pentobarbital sódico
Fonte: adaptado de Levine (2003, [n. p.]).
4.2.2 ESTIMULANTES GERAIS DO SNC
Os estimulantes do SNC são uma classe de fármacos usados para tratar dis-
túrbios do SNC, incluindo condições como falta de estimulação adrenérgica, 
sintomas de narcolepsia, apneia neonatal e outros. Modelos preditores são 
usados contemporaneamente para projetar agentes terapêuticos para dis-
túrbios do SNC. A maioria dos estimulantes do SNC promove a estimulação e 
a ativação do sistema nervoso simpático (SAHU; MISHRA, 2018).
Estimulantes do sistema nervoso central usados 
para transtorno de déficit de atenção, narcolepsia 
ou sonolência excessiva incluem as anfetaminas, 
metilfenidato, atomoxetina, modafinil, armodafinil, 
pitolisant e solriamfetol. Estimulantes que não 
são mais usados para condições médicas, mas 
que são abusadas, incluem cocaína e ecstasy ou 
metilenodioximetanfetamina (MDMA). 
George (2003) descreve que três tipos principais de estimulantes do SNC 
mais frequentemente abusados – especialmente na prática esportiva – são 
as anfetaminas, cocaína e cafeína. Cada tipo de composto tem seu próprio 
mecanismo de ação característico nos neurônios do SNC e seus receptores e 
terminais nervosos associados. A anfetamina é utilizada em esportes que exi-
gem exercícios anaeróbicos intensos, onde prolonga a tolerância ao metabo-
lismo anaeróbico, a cocaína aumenta a tolerância ao exercício intenso. Esses 
compostos são altamente viciantes e prejudiciais ao organismo de inúmeras 
formas. A cafeína – que também é viciante e seu abuso crônico leva a sérios 
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danos no organismo – aumenta o metabolismo dos ácidos graxos, levando 
à conservação da glicose, o que parece beneficiar eventos de resistência de 
longa distância. O abuso social de cada uma das três drogas é um problema 
global e os prejuízos em termos de vidas, econômicos e sociais é imensurável.
FIGURA 4 – APLICAÇÃO DE DOPING POR ATLETA ANTES DA CORRIDA
Fonte: Shutterstock (2022).
#PraTodosVerem: a ilustração representa um corredor aplicando uma substancia via 
intravenosa antes do início da corrida.
Os estimulantes do SNC aumentam os níveis de certas substâncias quími-
cas no cérebro e levando a um estado de alerta, atenção, energia e atividade 
física. Eles também aumentam a pressão arterial e aumentam a frequência 
cardíaca e respiratória, são usados para tratar depressão, transtorno de déficit 
de atenção e hiperatividade e narcolepsia (RITTER et al., 2020). 
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4.2.3 FÁRMACOS QUE MODIFICAM 
SELETIVAMENTE A FUNÇÃO DO SNC
As drogas que atuam no SNC foram as primeiras substancias psicoativas des-
cobertas pelos humanos primitivos e ainda são o grupo de agentes farmacoló-
gicos mais amplamente utilizado, incluem medicamentos usados para tratar 
uma ampla gama de condições neurológicas e psiquiátricas, bem como me-
dicamentos que aliviam a dor, suprimem a náusea e reduzem a febre, entre 
outros sintomas. Muitos medicamentos que atuam no SNC são usados sem 
receita médica para aumentar a sensação de bem-estar. Devido à sua com-
plexidade, os mecanismos pelos quais vários fármacos atuam no SNC nem 
sempre foram claramente compreendidos. Entre os neurotransmissores de-
rivados de aminoácidos mais estudados se destacam o ácido aminobutírico 
(GABA) e do glutamato, essas espécies representam os principais neurotrans-
missores inibitórios e excitatórios no SNC, respectivamente. 
FIGURA 5 – PROTEÍNA DE MEMBRANA QUE ATUA COMO RECEPTORA DE GLUTAMATO
Fonte: Shutterstock (2022).
#PraTodosVerem: a imagem representa o desenho de um receptor de glutamato ativado 
pelo glutamato, onde o neurotransmissor glutamato – representado por bolinhas laranja 
– ativa o receptor para transportar cátions – representados por bolinhas vermelhas – para 
um neurônio.
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A diversidade de receptores de glutamato e de suas subunidades constitui 
uma vantagem potencial para o desenvolvimento de antagonistas de recep-
tores de glutamato que sejam seletivos ou de um subtipo de receptor particu-
lar. Também existem oportunidades emergentes de regulação da expressão 
e atividade do transportador de glutamato. Esta abordagem pode minimizar 
o impacto patológico da sobrecarga de glutamato, mantendo o papel fisioló-
gico do glutamato (GALANTER; CORNES; LOWENSTEIN, 2017).
A maioria das drogas que atuam na neurotransmissão GABAérgica aumen-
ta a atividade GABAérgica e, assim, deprime as funções do SNC. Modulação 
a transmissão pode ocorrer tanto pré-sinapticamente quanto pós-sinaptica-
mente, fármacos que atuam em locais pré-sinápticos visam principalmente a 
síntese, degradação e recaptação de GABA, enquanto os fármacos que atuam 
pós-sinapticamente afetam os receptores GABA diretamente, seja ocupando 
o sítio de ligação do GABA ou por um mecanismo alostérico. 
FIGURA 6 – RECEPTOR GANA EM UMA MEMBRANA CELULAR
Fonte: Shutterstock (2022).
#PraTodosVerem: a imagem representa o desenho de um receptor GABA dentro de uma 
membrana celular, esse receptor apresenta vários sítios de ligação, na parte superior da 
membrana, podem ser encontradas as espéciesquímicas benzodiazepina e ácido gama-
aminobutírico.
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Cada um dos três principais tipos de receptores GABA – GABAA, GABAB, e 
GABAc - tem uma farmacologia distinta. O receptor GABAA é o alvo do maior 
número de fármacos, o que inclui os agonistas do sítio de ligação do GABA, 
como benzodiazepínicos, esteróides neuroativos barbitúricos e anestésicos 
gerais. Os receptores GABAB influenciam tanto a dor, a cognição, quanto o 
comportamento viciante, e o interesse está crescendo em drogas que modu-
lam esses receptores. Os receptores GABAC ainda não foram desenvolvidos 
como alvo de agentes farmacológicos. A fim de melhorar a segurança, assim 
como reduzir os efeitos adversos, como ataxia, dependência física e tolerân-
cia, o desenvolvimento de novos ansiolíticos e sedativos tem como alvo com-
postos de baixa eficácia, bem como compostos com atividade seletiva nos 
subtipos de receptores GABAA (GRAY, 2012).
Nas últimas décadas tem se observado avanços significativos a respeito da 
farmacologia do SNC. Agora é possível estudar a ação de uma droga ou fár-
maco em neurônios individuais e até mesmo em receptores individuais den-
tro das sinapses. As informações obtidas a partir de tais estudos são a base 
para vários desenvolvimentos importantes nos estudos do SNC. 
Os distúrbios neurológicos superam significativamente 
as doenças em outras áreas terapêuticas. No entanto, 
o desenvolvimento de medicamentos para distúrbios 
do sistema nervoso central (SNC) continua sendo a área 
mais desafiadora na descoberta de medicamentos. 
Com o rápido crescimento de dados habilitados por 
tecnologias experimentais avançadas, a inteligência 
artificial (IA) e o aprendizado de máquinas (ML) 
surgiram como uma ferramenta indispensável para 
obter insights significativos e melhorar a tomada 
de decisões na descoberta de medicamentos 
(VATANSEVER et al., 2021). 
Galanter, Cornes e Lowenstein (2017) afirmam que uma grande maioria de 
fármacos com efeitos no SNC atuam em receptores específicos que modu-
lam a transmissão sináptica. Embora alguns agentes, como anestésicos ge-
rais e álcool, possam ter ações inespecíficas nas membranas, mesmo essas 
ações não mediadas por receptores resultam alterações demonstráveis na 
transmissão sináptica. 
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Drogas e fármacos:
Existem muitos tipos diferentes de drogas e fármacos que 
atuam no SNC e afetam as pessoas de maneira diferente, eles 
podem ser categorizados ou classificados de acordo com certas 
sintomatologias ou efeitos compartilhados que podem ser anestésicos, 
anticonvulsivantes, relaxantes musculares, sedativos e outros.
Tratamentos:
Atualmente, os tratamentos disponíveis para doenças do SNC 
são decepcionantes e se concentram principalmente no alívio 
dos sintomas, em vez de na cura da doença. Os principais fatores 
responsáveis pelas falhas no desenvolvimento de medicamentos para 
o SNC são a falta de compreensão dos princípios básicos da doença do 
SNC e a possibilidade de efeitos colaterais do SNC
Estratégias:
Pesquisadores sugerem o reposicionamento de medicamentos, 
utilização de banco de dados para o aprendizado de máquina e outras 
estratégias desempenhem um papel importante no desenvolvimento 
de tratamentos de afecções e patologias que acometem o SNC 
(MOROFUJI; NAKAGAWA, 2020).
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CONCLUSÃO
Esta unidade objetivou apresentar uma visão geral sobre a farmacologia do 
SNC, discutindo aspectos anatômicos e funcionais desse sistema e as intera-
ções entre neurotransmissores e seus respectivos receptores e enfatizando 
aspectos físico-químicos desses compostos, função e os tipos de interação 
específicas envolvendo dessas espécies. 
Também foram discutidas informações sobre as principais classes farmaco-
terapêuticas utilizados e projetados para atuar no SNC, especialmente os de-
pressores gerais e estimulantes gerais, abordando os avanços observados nas 
últimas décadas e sobre o desenvolvimento de fármacos com potencial de 
uso no SNC. 
OBJETIVO 
Ao final desta 
unidade, 
esperamos que 
possa:
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UNIDADE 5
> caracterizar as 
funções do sistema 
nervoso simpático e 
parassimpático;
> descrever os 
mecanismos pelos 
quais os fármacos 
podem atuar para 
alterar a função 
fisiológica do sistema 
nervoso autônomo.
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5 FÁRMACOS QUE ATUAM NO 
SISTEMA NERVOSO AUTÔNOMO
INTRODUÇÃO DA UNIDADE
Esta unidade abordará uma reflexão sobre o Sistema Nervoso Autônomo 
(SNA). Trata-se de um sistema importante que é formado pelo sistema ner-
voso simpático, pelo sistema nervoso parassimpático e pelo sistema nervoso 
entérico e fornece o controle neural de todas as partes nosso corpo, exceto 
dos músculos esqueléticos. O SNA é responsável por garantir que a integrida-
de fisiológica das células, tecidos e órgãos em todo o corpo seja mantida em 
equilíbrio (homeostase) em face das perturbações exercidas pelos ambientes 
externo e interno. Um conhecimento minucioso desse sistema é importante 
pois prepara o estudante de saúde para estudos aprofundados em fisiopa-
tologia e farmacoterapêutica aplicada a esse sistema. O objetivo final é que 
esta unidade seja um recurso valioso para os alunos que desejam aprender os 
fundamentos dos fármacos que atuam no SNA. 
O conteúdo desta unidade está organizado em dois tópicos: neurotransmis-
são: os sistemas nervosos autônomo e somático motor e mecanismos pelos 
quais os fármacos podem atuar para alterar a função fisiológica do SNA.
5.1 NEUROTRANSMISSÃO: OS SISTEMAS 
NERVOSOS AUTÔNOMO E SOMÁTICO MOTOR 
5.1.1 DIFERENÇAS ENTRE OS NERVOS 
AUTÔNOMOS E SOMÁTICOS
O sistema nervoso autônomo (SNA) é conceituado também como sistema 
nervoso involuntário ou visceral, porque funciona com a pessoa com pouca 
consciência de sua atividade. Trabalhando em colaboração com o sistema en-
dócrino, o SNA ajuda a regular e integrar as funções internas do corpo dentro 
de uma faixa relativamente estreita do normal, minuto a minuto. 
O SNA integra partes do sistema nervoso central (SNC) e sistema nervoso pe-
riférico (SNP) para reagir a alterações nos ambientes interno e externo.
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FIGURA 1 – COMPONENTES DO SISTEMA NERVOSO CENTRAL E PERIFÉRICO 
1
2
3
4
5
6
7
8
1
2
3
4
5
6
7
8
9
10
11
12
1
2
3
4
5
1
2
3
4
Fonte: Plataforma Wordpress (2022).
#ParaTodosVerem: a imagem representa o desenho de um corpo humano, com destaque 
ao cérebro: o SNC, formado pelo cérebro e medula espinhal; e o SNP, formado por gânglios 
e nervos.
O sistema nervoso é dividido em: sistema nervoso central (SNC) e sistema 
nervoso periférico (SNP). Cérebro e medula espinhal integram o SNC. Já gân-
glios e nervos formam o SNP e conectam o SNC ao resto do corpo (Figura 
1). O SNP tem outras duas grandes subdivisões: sistema nervoso somático e 
sistema nervoso autônomo. O sistema nervoso somático se associa a ativi-
dades normalmente consideradas conscientes ou voluntárias, por exemplo, 
o movimento e a postura. Já o sistema nervoso autônomo tem a função de 
controle dos nossos órgãos internos e das glândulas, é, em geral, considerado 
fora do domínio do controle voluntário. O SNA pode ser subdividido ainda em 
sistema simpático e parassimpático. A Figura 2 mostra um esquema sobre a 
subdivisão anatômica do sistema nervoso. 
O sistema nervoso simpático faz parte da preparação do corpo para atividades 
referentes ao estresse; o sistema nervoso parassimpáticoestá associado ao re-
torno do corpo à rotina, operações cotidianas. O sistema simpático está asso-
ciado à resposta "luta ou fuga", e a atividade parassimpática é frequentemente 
referida como "descanso e digestão". Os dois sistemas possuem funções com-
plementares, operando em conjunto para manter a homeostase do corpo. 
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FIGURA 2 – DIVISÃO DO SISTEMA NERVOSO (SN) BASEADA NA ANATOMIA 
Fonte: Elaborado pelo autor (2022).
A homeostase é um processo de autorregulação pelo 
qual os sistemas biológicos mantêm a estabilidade, 
ajustando-se às mudanças nas condições externas. Esse 
conceito explica como um organismo pode manter 
condições internas mais ou menos constantes que 
lhe permitem se adaptar e sobreviver diante de um 
ambiente externo em mudança e muitas vezes hostil.
Ivana Brito e Hamilton Haddad escreveram um artigo 
a respeito da homeostase. Intitulado “A formulação do 
conceito de homeostase por Walter Cannon” o artigo 
mostra como o conceito de homeostase desempenha 
papel chave na biologia moderna. O artigo encontra-se 
disponível no link: https://www.abfhib.org/FHB/FHB-12-
1/FHB-12-01-06-Ivana-Brito_Hamilton-Haddad.pdf. 
Bons estudos!
A Figura 3 mostra as ações do sistema simpático e parassimpático nos órgãos 
efetores em variados sistemas fisiológicos. Observe ainda a localização e o ta-
manho das fibras pré-ganglionares e pós-ganglionares representadas.
https://www.abfhib.org/FHB/FHB-12-1/FHB-12-01-06-Ivana-Brito_Hamilton-Haddad.pdf
https://www.abfhib.org/FHB/FHB-12-1/FHB-12-01-06-Ivana-Brito_Hamilton-Haddad.pdf
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FIGURA 3 – AS PRINCIPAIS FUNÇÕES DO SISTEMA AUTÔNOMO SIMPÁTICO E 
PARASSIMPÁTICO EM DIFERENTES ÓRGÃOS EFETORES
Fonte: Plataforma Wikimedia (2022).
#ParaTodosVerem: a imagem representa um fluxograma com as principais funções do 
sistema autônomo simpático e parassimpático em diferentes órgãos efetores, incluindo: 
cérebro; tronco encefálico; gânglios simpáticos; medula sacral; medula cervical; medula 
torácica; medula lombar; e medula espinhal.
Sistema Nervoso (SN)
O SN controla todas as atividades físicas, conscientes e inconscientes, 
sendo formado por bilhões de neurônios que integram e coordenam 
diferentes funções no nosso organismo. Esse sistema subdivide-se em 
Sistema Nervoso Central (SNC) e Sistema Nervoso Periférico (SNP).  
Sistema Nervoso Central (SNC)
O SNC é formado pelo encéfalo e pela medula espinhal e o SNP é 
formado por gânglios e nervos. 
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Sistema Nervoso Periférico (SNP)
O SNP subdivide-se ainda em sistema nervoso autônomo e somático. 
Sistema Nervoso Autônomo (SNA)
O SNA modula as funções dos nossos órgãos internos e glândulas e o 
sistema nervoso somático está relacionado ao movimento e a postura. 
Por fim o SNA se subdivide-se em sistema nervoso simpático “sistema 
de luta ou fuga” e sistema nervoso parassimpático “repouso e digestão”.
5.1.2 SISTEMA NERVOSO SIMPÁTICO
O sistema nervoso simpático (SNS) é uma das duas divisões do sistema ner-
voso autônomo (ANS) e tem como função principal preparar o corpo humano 
para a atividade física. Trata-se de um sistema composto por muitas vias que 
realizam uma variedade de funções em vários sistemas de órgãos. 
Os neurônios pré-ganglionares do SNS são fibras mielínicas, curtas que alcan-
çam os gânglios simpáticos, onde estão localizados os neurônios pós-gan-
glionares, que são fibras amielínicas e longas. 
Em geral, os neurônios pré-ganglionares simpáticos são colinérgicos e libe-
ram o neurotransmissor Acetilcolina (ACh). Esse neurotransmissor ativa re-
ceptores colinérgicos nicotínicos e estimula os neurônios pós-ganglionares. 
Essa estimulação promove então a liberação de outro mediador: a noradrena-
lina. Essas fibras pós-ganglionares são classificadas como fibras adrenérgicas. 
Apesar da maioria das fibras pós-ganglionares simpáticas liberarem noradre-
nalina, algumas poucas fibras pós-ganglionares são colinérgicas. Essas fibras 
estão relacionadas a estimulação da secreção das glândulas sudoríferas e a 
dilatação dos vasos sanguíneos nos músculos esqueléticos. 
Sir Henry Dale descreveu pela primeira vez os receptores colinérgicos e eles se 
subdividem em receptores nicotínicos e muscarínicos. Ambos os receptores 
são alvos naturais da ACh endógena. 
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β
γ
δ
α
α
α αγ β δ
Receptores nicotínicos
Os receptores nicotínicos respondem 
à ação agonista da nicotina. Pertencem 
a classe de receptores ionotópicos que 
quando ativados por ligante tornam-se 
canais abertos permeáveis ao fluxo dos íons 
sódio (Na+) e potássio (K+). Esses receptores 
medeiam a resposta excitatória rápida. 
Tratam-se de receptores constituídos 
basicamente por cinco subunidades 
homólogas proteicas: α, β, γ, δ e ε reunidas 
ao redor de um poro central. Em geral os 
receptores nicotínicos se subdividem em 
receptores NN (expressos nos gânglios 
autônomos, medula suprarrenal e SNC) e 
NM (expressos no músculo esquelético e na 
junção neuromuscular). São amplamente 
expressos no SNC e na junção neuromuscular 
esquelética.
Figura 4 – Estrutura do receptor nicotínico mostrando as cinco subunidades proteicas básicas: 
α, β, γ, δ e ε
Fonte: Plataforma Wikimedia (2022).
#ParaTodosVererm: a imagem representa o desenho da estrutura do receptor nicotínico 
mostrando as cinco subunidades proteicas básicas: α, β, γ, δ e ε.
Receptores muscarínicos
Os receptores muscarínicos respondem 
à ação agonista da muscarina. Pertencem 
a classe de receptores metabotrópicos e 
são proteínas de membrana contendo sete 
domínios transmembranares. Existem cinco 
subtipos: M1, M2, M3, M4 e M5. Os subtipos 
M1, M3 e M5 se conectam por meio da 
proteína G1/11 e os subtipos M2 e M4 leva 
a interação com a proteína Gi e G0) com 
a inibição da adenilil ciclase, causando a 
diminuição de AMPc, ativação dos canais 
de influxo regenerador de K+ e a inibição de 
canais de cálcio regulados por voltagem.
FIGURA 4 – ESTRUTURA DO RECEPTOR NICOTÍNICO MOSTRANDO AS 
CINCO SUBUNIDADES PROTEICAS BÁSICAS: Α, Β, Γ, Δ E Ε
FIGURA 5 – ESTRUTURA 3D 
DO SUBTIPO DE RECEPTOR 
MUSCARÍNICO M2 HUMANO
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Figura 5 – Estrutura 3D do subtipo de receptor muscarínico M2 humano
Fonte: Plataforma Wikimedia (2022).
#ParaTodosVererm: a imagem representa o desenho da estrutura 3D do subtipo de receptor 
muscarínico M2 humano.
Os autores Ventura et al. (2009) elaboraram uma 
revisão da literatura intitulada “Sistema colinérgico: 
revisitando receptores, regulação e a relação com 
a doença de Alzheimer, esquizofrenia, epilepsia e 
tabagismo” disponível no link: https://www.scielo.br/j/
rpc/a/TZmvQnDBxM9nDw39QCJhpsf/?format=pdf&lan
g=pt . As informações trazidas nesse artigo permitirão 
que você aluno possa realizar um aprofundamento 
a respeito dos receptores colinérgicos nicotínicos 
e muscarínicos. Além disso, permite compreensão 
de como esse sistema relaciona-se com doenças 
neuronais e com o fumo. Bons estudos!
5.1.3 SISTEMA NERVOSO PARASSIMPÁTICO
O SNP é formado por fibras pré-ganglionares longas e mielínicas que per-
correm seu trajeto periférico até alcançarem os neurônios pós-ganglionares, 
localizados em gânglios perto das vísceras ou até no mesmo no interior delas. 
Os neurônios pós-ganglionares do SNP são curtos e amielínicos. As fibras pa-
rassimpáticas, pré-ganglionares e pós-ganglionares, são colinérgicas. Isto é, o 
neurotransmissor utilizado por elas é a acetilcolina.
https://www.scielo.br/j/rpc/a/TZmvQnDBxM9nDw39QCJhpsf/?format=pdf&lang=pt
https://www.scielo.br/j/rpc/a/TZmvQnDBxM9nDw39QCJhpsf/?format=pdf&lang=pthttps://www.scielo.br/j/rpc/a/TZmvQnDBxM9nDw39QCJhpsf/?format=pdf&lang=pt
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Receptores adrenérgicos: 
Os receptores adrenérgicos são membros 
da superfamília de receptores de superfície 
celular que realizam a sinalização via proteína 
G. O sistema adrenérgico do SNS tem duas 
classes principais de receptores: os receptores 
alfas (α)-adrenérgicos e o receptores beta (β)-
adrenérgicos. Existem dois principais tipos 
de receptores α-adrenérgicos, denominados 
α1 e α2, e existem dois tipos de receptores 
β-adrenérgicos, denominados β1 e β2. Um 
aspecto adicional do sistema adrenérgico 
é que há um segundo neurotransmissor, 
além da noradrenalina. O segundo 
neurotransmissor é chamado de adrenalina.
Figura 6 – (A) Principais subtipos de receptores adrenérgicos e (B) Afinidade dos subtipos de 
receptores para cada neurotransmissor 
Fonte: Adaptado de Hackney (2018, [n. p.]).
#ParaTodosVerem: a imagem representa um fluxograma com os (A) os principais subtipos de 
receptores adrenérgicos: α1, α2, β1e β2 e efeitos fisiológicos da ligação de neurotransmissores 
ao receptor específico; e (B) a afinidade dos subtipos de receptores para cada neurotransmissor: 
Adrenalina e Noradrenalina.
5.2 MECANISMOS PELOS QUAIS OS FÁRMACOS 
PODEM ATUAR PARA ALTERAR A FUNÇÃO 
FISIOLÓGICA DO SNA
5.2.1 AÇÕES AGONISTAS E ANTAGONISTAS NOS 
RECEPTORES COLINÉRGICOS
Os fármacos colinérgicos dividem-se em: agonistas colinérgicos e antago-
nistas colinérgicos. Compreender a fisiologia normal dos nervos colinérgicos, 
acetilcolina, acetilcolinesterase e receptores colinérgicos é necessário para 
compreender as ações de fármacos colinérgicos.
Os agonistas colinérgicos tem uso clínico principalmente para retenção uri-
nária ou para o glaucoma. O betanecol é um agonista colinérgico (éster de 
colina) que estimula os receptores muscarínicos na bexiga, causando contra-
ção e micção. Também estimula o peristaltismo da uretra e promove relaxa-
mento do esfíncter externo. 
FIGURA 6 – (A) PRINCIPAIS SUBTIPOS DE RECEPTORES ADRENÉRGICOS E (B) 
AFINIDADE DOS SUBTIPOS DE RECEPTORES PARA CADA NEUROTRANSMISSOR
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A pilocarpina é um alcaloide semissintético atuando como agonista dos recep-
tores muscarínicos. É utilizado topicamente no tratamento do glaucoma. Tam-
bém tem sido empregado para promover para o tratamento da xerostomia em 
pacientes com disfunção salivar induzida por radiação. Os efeitos adversos re-
lacionados a esse fármaco incluem hipotensão, bradicardia, broncoconstrição. 
FIGURA 7 – ESTRUTURA QUÍMICA DE DOIS AGONISTAS COLINÉRGICOS BETANECOL E 
DA PILOCARPINA, BETANECOL USADO PARA TRATAMENTO DA RETENÇÃO URINÁRIA E 
PILOCARPINA PARA TRATAMENTO DO GLAUCOMA
Fonte: Plataforma Wikimedia (2022).
#ParaTodosVerem: a imagem representa o desenho da estrutura química de dois agonistas 
colinérgicos: betanecol e pilocarpina
A xerostomia é definida como uma sensação 
subjetiva da boca seca, que pode ou não estar 
relacionada à hipofunção das glândulas salivares 
levando a consequências negativas, especialmente 
na qualidade de vida. O autor Mac-Daphney Siméus 
elaborou trabalho intitulado “Tratamento de 
xerostomia e hipossalivação no paciente submetido à 
radioterapia de cabeça e pescoço: revisão da literatura” 
disponível no link https://repositorio.ufpb.br/jspui/
bitstream/123456789/13909/1/M-DS10112017.pdf sobre os 
principais tratamentos usados para essa reação adversa 
em pacientes submetidos à radioterapia de cabeça e 
pescoço. Vale a pena a leitura!
https://repositorio.ufpb.br/jspui/bitstream/123456789/13909/1/M-DS10112017.pdf
https://repositorio.ufpb.br/jspui/bitstream/123456789/13909/1/M-DS10112017.pdf
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Os fármacos anticolinérgicos atuam como antagonistas em receptores mus-
carínicos, inibindo assim influências parassimpáticas. Entre os principais fár-
macos anticolinérgicos destacam-se:
• Atropina: é um medicamento derivado da planta Atropa Belladonna. 
É o protótipo dos fármacos anticolinérgicos e apresenta características 
lipídicas que permitem como que essa molécula possa atravessar a barreira 
hematoencefálica, causando efeitos centrais e periféricos. No SNC, uma 
dose terapêutica produz efeitos estimulantes, enquanto as doses tóxicas 
produzem efeitos depressores. Os efeitos periféricos tendem a predominar e 
incluem a taquicardia, a broncodilação e a inibição da sudorese e da salivação. 
FIGURA 8 – ATROPA BELADONA, PLANTA MEDICINAL, PRINCIPAL FONTE DE ALCALOIDES 
COMO A ATROPINA E A ESCOPOLAMINA, PLANTA VENENOSA E ALUCINÓGENA
 Fonte: Plataforma Wordpress (2022).
#ParaTodosVerem: a imagem representa a foto de uma Atropa beladona, na cor roxo e 
amarelo.
A atropina tem sido relacionada à confusão pós-operatória em idosos, prova-
velmente resultado de suas ações centrais. É utilizada para tratar a estimula-
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FARMACOLOGIA GERAL
ção colinérgica excessiva causada por fármacos anticolinesterásicos, envene-
namento por cogumelos, alguns gases como o Sarim e envenenamentos por 
pesticidas organofosforados.
• Escopolamina: tem pouca influência sobre a frequência cardíaca e a pressão 
arterial. No entanto, tem efeitos centrais significativos e produz efeitos 
significativos de midríase. Em altas doses, pode causar toxicidade central, 
que se manifesta como boca seca, rubor e delírio. A toxicidade central é uma 
emergência e pode ser tratada com o fármaco anticolinesterásicos fisiostigmina. 
FIGURA 9 – ESTRUTURA QUÍMICA DA ESCOPOLAMINA, FÁRMACO ANTAGONISTA DOS 
RECEPTORES MUSCARÍNICOS UTILIZADA GERALMENTE PARA VÔMITOS E NÁUSEAS
Fonte: Plataforma Wikimedia (2022).
#ParaTodosVerem: a imagem representa o desenho da estrutura química da escopolamina.
• Ipratrópio: pode ser usado como tratamento inalatório para a doença 
pulmonar obstrutiva crônica (DPOC) para produzir broncodilatação. Também 
é usado como spray nasal para aliviar a secreção renal. Quando o ipratrópio é 
administrado por spray ou inalação, as secreções brônquicas são diminuídas 
e há menor risco de formação de tampões de muco.
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FARMACOLOGIA GERAL
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5.2.2 INTERFERÊNCIA COM A DESTRUIÇÃO DO 
TRANSMISSOR COLINÉRGICO
Efeitos colinérgicos também podem ser produzidos de maneira indireta por 
fármacos que inibem a enzima acetilcolinesterase. Atuam geralmente au-
mentado a quantidade de ACh nas sinapses colinérgicas, e os efeitos são re-
almente atribuídos ao próprio neurotransmissor. Esta ação resulta em uma 
compilação muito maior de efeitos, pois a ACh tem atividade em todos os 
receptores colinérgicos, incluindo aqueles no músculo esquelético e em todo 
o cérebro. Entre os fármacos dessa classe destaca-se principalmente a molé-
cula da neostigmina. É utilizado para o tratamento a longo prazo da doença 
chamada miastenia gravis. Quando usado para este fim, pode desenvolver 
resistência, necessitando da administração de doses maiores para obter o 
mesmo efeito. 
Miastenia gravis: A miastenia gravis é 
uma desordem crônica autoimune na 
qual os anticorpos destroem os receptores 
nicotínicos pós-sinápticos de acetilcolina 
na junção neuromuscular. Os níveis de 
acetilcolina são normais, mas devido à 
falta de receptores, a acetilcolina não 
consegue se ligar a receptores suficientes 
para estimular a contração muscular. Isso 
leva à fraqueza muscular, particularmente 
dos músculos voluntários e muitas vezes 
aqueles músculos inervados pelos nervos 
cranianos. Os sintomas geralmente incluem 
ptose, diplopia, ataxia, disartria, dificuldade 
para engolir, falta de ar devido à fraquezamuscular da parede torácica e fraqueza nos 
braços, mãos e pernas.
Figura 10 – Paciente com a pálpebra superior parcial direita (ptose)
Fonte: Plataforma Wikimedia (2022).
#ParaTodosVerem: a imagem representa a foto de um rosto com ptose. A pálpebra esquerda 
mostra retração compensatória de pseudopálpebra devido à inervação igual do levantamento 
da pálpebra superior.
FIGURA 10 – PACIENTE COM A PÁLPEBRA SUPERIOR PARCIAL DIREITA (PTOSE)
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Outro fármaco da mesma classe é a fisiostigmina. É empregado no tratamen-
to da miastenia gravis, glaucoma e motilidade gástrica prejudicada. É útil no 
tratamento de efeitos tóxicos centrais da atropina e da escopolamina porque 
é o único fármaco anticolinesterásico que atravessa a barreira hematoencefá-
lica de forma intacta. 
O donepezil é usado para tratar o Alzheimer leve e moderado. Trata-se de 
uma doença caracterizada pela perda de neurônios que liberam ACh no cé-
rebro. Quando a acetilcolinesterase é bloqueada, a acetilcolina não é metabo-
lizada tão rapidamente, permitindo que ela tenha um efeito mais prolongado 
nos receptores colinérgicos. Isso pode ajudar a melhorar a memória, atenção, 
razão, linguagem e a capacidade de realizar tarefas simples. 
Acetilcolinesterase (AChE) é uma enzima 
colinérgica encontrada principalmente em junções 
neuromusculares pós-sinápticas, especialmente em 
músculos e nervos. Ela imediatamente quebra ou 
hidrolisa acetilcolina (ACh), um neurotransmissor 
de ocorrência natural, em ácido acético e colina. Os 
autores Araújo, Santos e Gonsalves publicaram em 2016 
uma importante revisão intitulada “Acetilcolinesterase-
AChE: Uma enzima de interesse farmacológico” 
disponível no link: http://static.sites.sbq.org.br/rvq.
sbq.org.br/pdf/v8n6a04.pdf. Trata-se de um texto 
importante para aprofundar os conhecimentos a 
respeito desse alvo farmacológico. Bons estudos!
5.2.3 INTERFERÊNCIA COM A DESTRUIÇÃO DO 
TRANSMISSOR ADRENÉRGICO
Agentes adrenérgicos seletivos atuam em receptores adrenérgicos em locais 
particulares. Como consequência, eles agem de maneira direcionada, e as tera-
pias que incluem esses agentes são, portanto, menos propensas do que alguns 
outros fármacos a produzir respostas indesejadas em outras partes do corpo.
A fenilefrina é um potente vasopressor sintético que atua predominantemen-
te nos receptores α1 para produzir vasoconstrição e elevações da pressão arte-
rial sistólica e diastólica. É um fármaco administrado por via intravenosa como 
terapia adjuvante para tratar estados de baixa resistência vascular, hipoten-
são e choque. A administração oral deste agente, isoladamente ou em com-
http://static.sites.sbq.org.br/rvq.sbq.org.br/pdf/v8n6a04.pdf
http://static.sites.sbq.org.br/rvq.sbq.org.br/pdf/v8n6a04.pdf
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binação com antipiréticos e anti-histamínicos, é utilizada no tratamento de 
sintomas respiratórios superiores. Os efeitos adversos da fenilefrina incluem 
ansiedade, inquietação, tremor, palidez, cefaleia, hipertensão e dor precordial.
A clonidina é um agonista α1-adrenérgico seletivo que é usado como anti-hi-
pertensivo e analgésico central. Estimula receptores α1-adrenérgicos no SNC, 
principalmente na medula oblonga, causando inibição dos centros vasomoto-
res simpáticos. Essa estimulação resulta em uma redução na atividade periféri-
ca do sistema nervoso simpático, da resistência vascular periférica e da pressão 
sanguínea sistêmica. A clonidina produz uma redução na frequência cardíaca 
por inibição da atividade cardioaceleradora no cérebro. Os principais efeitos ad-
versos são tontura, sonolência, sedação, boca seca, fadiga, ansiedade, pesade-
los e depressão. Os efeitos cardiovasculares podem ser pronunciados, incluindo 
taquicardia, bradicardia, hipotensão ortostática e distúrbios do ritmo cardíaco. 
A clonidina não deve ser descontinuada abruptamente porque o fenômeno de 
rebote a pode precipitar hipertensão, taquicardia e cardiomiopatia.
FIGURA 10 – ESTRUTURA QUÍMICA DA CLONIDINA, FÁRMACO USADO PARA PACIENTES 
COM PRESSÃO ALTA
Fonte: Plataforma Wikimedia (2022).
#ParaTodosVerem: a imagem representa o desenho da estrutura química da clonidina.
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Os antagonistas adrenérgicos são chamados também de agentes bloque-
adores adrenérgicos ou bloqueadores adrenérgicos. Os fármacos que se li-
gam aos receptores α-adrenérgicos e bloqueiam os efeitos da adrenalina e da 
noradrenalina são classificados como antagonistas α-adrenérgicos. Os efei-
tos específicos dos fármacos diferem devido ao grau de seletividade para os 
subtipos de receptores α1 ou α2. Geralmente, os antagonistas dos receptores 
α-adrenérgicos são úteis no tratamento da hipertensão, hipertrofia prostática 
benigna e insuficiência cardíaca.
A prazosinaé um antagonista competitivo e seletivo do receptor α1. Também 
inibe a enzima fosfodiesterase, diminuindo assim a contração do músculo 
liso. Este medicamento é usado principalmente no tratamento da hiperten-
são. Os efeitos antagonistas no receptor α1 produzem diminuição da resistên-
cia vascular periférica e aumento da capacidade venosa, por sua vez levando à 
diminuição da pré-carga e da pressão arterial sistêmica com pouca alteração 
na frequência cardíaca.
FIGURA 11 – ESTRUTURA QUÍMICA DA PRAZOSINA, MEDICAMENTO ANTI-HIPERTENSIVO 
ANTAGONISTA α1 COM AÇÃO VASODILATADORA
Fonte: Plataforma Wikimedia (2022).
#ParaTodosVerem: a imagem representa o desenho da estrutura química da prazosina.
Os antagonistas dos receptores beta são fármacos que se ligam aos recepto-
res β -adrenérgicos e bloqueiam os efeitos das agonistas (por exemplo, adre-
nalina e noradrenalina) nesses locais dos receptores β. Quando os receptores 
β são estimulados, ocorrem respostas simpáticas. Por exemplo, a estimulação 
do receptor β1 provoca aumento da frequência cardíaca, enquanto a estimu-
lação do receptor β2 provoca broncodilatação. O bloqueio desses receptores 
previne a excitação cardíaca e pulmonar, respectivamente.
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O propranolol é o fármaco protótipo da classe e tem efeitos tanto nos recepto-
res β1 e β2 – é um medicamento competitivo, não seletivo. O propranolol caiu 
em desuso desde que novos agentes β-antagonistas cardiosseletivos foram 
desenvolvidos. No entanto, permanece útil no manejo do tremor de intenção, 
tempestade tireoidiana e feocromocitoma.
O metoprolol é um antagonista competitivo e cardiosseletivo do receptor β1. 
É eficaz na limitação do aumento da frequência cardíaca durante o exercício 
em pacientes com cardiopatia isquêmica. Também é útil na hipertensão, an-
gina, infarto agudo do miocárdio, taquicardia supraventricular, insuficiência 
cardíaca crônica (mas não aguda), hipertireoidismo, síndrome do QT longo, 
ansiedade de desempenho, síndrome vasovagal e enxaquecas.
O atenolol é um antagonista competitivo e cardiosseletivo do receptor β1. É 
eliminado inalterado na urina e pode se acumular em pacientes com insufici-
ência renal, levando a superdosagem e toxicidade. 
O carvedilol é um fármaco único que atua como antagonista nos receptores 
α1-, β1- e β2-adrenérgicos. Também demonstra propriedades antioxidantes e 
antiproliferativas. Este agente é útil no manejo da insuficiência cardíaca crô-
nica e pós-infarto do miocárdio. O carvedilol melhora a função ventricular e 
reduz a morbimortalidade nessas populações.
FIGURA 12 – ESTRUTURA QUÍMICA DO PROPRANOLOL, FÁRMACO COM AÇÃO 
BETABLOQUEADORA E AÇÃO NA ANGINA (DOR NO PEITO), HIPERTENSÃO (PRESSÃO 
ALTA) E DISTÚRBIOS DO RITMO CARDÍACO
 
 
 
H 
N 
 
OH 
 OFonte: Plataforma Wikimedia (2022).
#ParaTodosVerem: a imagem representa a estrutura química do propranolol.
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FARMACOLOGIA GERAL
CONCLUSÃO
Esta unidade teve como objetivo apresentar uma visão geral da farmacolo-
gia relacionada a ao sistema nervoso autônomo. Tratou-se de uma análise 
pormenorizada sobre as subdivisões do sistema nervoso central com desta-
que especial para os sistemas nervosos autônomo e suas subdivisões: sistema 
simpático e parassimpático. Posteriormente, nos debruçamos em compreen-
der quais são os principais mecanismos pelos quais os fármacos podem atuar 
para alterar a função fisiológica do SNA. Os profissionais de saúde que pres-
crevem medicamentos ou realizam o manejo de fármacos que atuam no sis-
tema autônomo devem estar plenamente cientes dos seus efeitos farmacoló-
gicos e dos seus efeitos indesejáveis. Torna-se importante frisar a importância 
do monitoramento dos sinais vitais, incluindo a pressão arterial, a frequência 
cardíaca, a frequência respiratória, a saturação de oxigênio, e a temperatura 
ao tentar restabelecer a homeostase autônoma com os agentes que atuam 
no SNA. Diversos profissionais de saúde (médicos, farmacêuticos, enfermei-
ros, fisioterapeutas entre outros) precisam trabalhar de forma colaborativa ao 
usar medicamentos que interagem com o sistema nervoso autônomo para 
garantir que a farmacoterapia seja segura e eficaz para cada paciente.
OBJETIVO 
Ao final desta 
unidade, 
esperamos que 
possa:
107
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FARMACOLOGIA GERAL
UNIDADE 6
> compreender o 
processo inflamatório 
e os compostos 
químicos liberados no 
processo;
> listar as diferentes 
classes e tipos de anti-
inflamatórios não 
esteroidais; 
> descrever o 
mecanismo de ação, 
os efeitos adversos, 
toxicidade e as 
contraindicações dos 
anti-inflamatórios 
não esteroidais. 
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6 FÁRMACOS ANTI-INFLAMATÓRIOS 
NÃO ESTEROIDAIS 
INTRODUÇÃO DA UNIDADE
Os anti-inflamatórios não esteroidais – também conhecidos como AINEs – 
compreendem alguns dos medicamentos mais comumente administrados 
na medicina moderna. Desde a descoberta até os dias de hoje, os AINEs têm 
sido uma classe farmacológica muito eficiente na redução da dor, febre e in-
flamação, e milhões de pacientes em todo o mundo se beneficiaram de seu 
uso. No entanto, seu uso deve considerar alguns riscos importantes associa-
dos a essa classe de medicamentos, uma vez que eles podem afetar a muco-
sa gástrica, os sistemas renal, cardiovascular, hepático e o hematológico.
Nessa unidade vamos conhecer os critérios de classificação dos diferentes 
anti-inflamatórios não esteroidais, o desenvolvimento de inibidores seletivos 
e não-seletivos, mecanismos de inibição e os avanços observados no design 
dessa classe de medicamentos. Veremos também as bases de ação, aspectos 
clínicos e farmacológicos, efeitos colaterais, toxicidade, indicações e contrain-
dicações dos anti-inflamatórios não esteroidais.
6.1 CLASSIFICAÇÃO DOS ANTI-INFLAMATÓRIOS 
NÃO ESTEROIDAIS (AINES) 
6.1.1 INIBIDORES NÃO SELETIVOS DA COX 
A resposta imunológica ocorre quando células especificas e competentes são 
ativadas em resposta a presença de organismos estranhos ou substâncias an-
tigênicas liberadas durante a resposta inflamatória aguda ou crônica. O resul-
tado pode ser ruim se levar à inflamação crônica sem resolução do processo 
lesivo subjacente. A inflamação pode envolver a liberação de múltiplas cito-
cinas e quimiocinas, além de uma interação muito complexa de células imu-
noativas. Uma vasta gama de doenças autoimunes e condições inflamatórias 
estão associadas a esse processo. 
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FIGURA 1 – PROCESSO DE INFLAMAÇÃO POR FERIDA EXTERNA.
Fonte: Plataforma Shutterstock (2022).
#PraTodosVerem: a imagem representa o desenho da resposta biológica do corpo humano 
quando ocorre uma inflamação. Na superfície da pele, ocorre uma lesão que evolui para 
inflamação, os fagócitos e plaquetas então atuam na elimininação de bactérias e na 
cicatrização.
egm e Furst (2017) descrevem que o dano celular associado à inflamação 
atua nas membranas celulares para liberar enzimas lisossomais de leucócitos, 
nesse processo, o ácido araquidônico é liberado de compostos precursores e 
vários eicosanóides – que são mediadores inflamatórios – são sintetizados. O 
ácido araquidônico é substrato em dois mecanismos enzimáticos específicos: 
a via da ciclooxigenase, onde produz prostaglandinas e prostaciclinas; e a via 
lipoxigenase, que produz leucotrienos que apresentam poderoso efeito qui-
miotático sobre eosinófilos, neutrófilos e macrófagos, levando a broncocons-
trição e alterações na permeabilidade vascular. Durante a inflamação, obser-
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va-se que a estimulação das membranas dos neutrófilos origina radicais livres 
de oxigênio e outras moléculas radicalares, essas espécies podem reagir com 
o ácido araquidônico e produzir substâncias altamente quimiotáticas, dando 
continuidade ao processo inflamatório.
Phillip Needleman confirmou em 1989 que existem 
duas isoformas COX únicas que são controladas e 
funcionam de maneiras diferentes. COX-1 foi encontrada 
em baixa abundância na maioria dos tecidos humanos, 
atuando como uma enzima de manutenção regulando 
processos fisiológicos normais, como integridade da 
mucosa gástrica, função renal e agregação plaquetária, 
enquanto a COX-2 foi indetectável na maioria dos 
tecidos sob condições fisiológicas normais e foi regulado 
seletivamente após exposição a mediadores inflamatórios 
ou trauma, causando respostas inflamatórias 
subsequentes e melanomas (MEEK; VAN DE LAAR; 
VONKEMAN, 2010). 
Alguns dos medicamentos mais prescritos para o tratamento da dor, febre e 
inflamação são os anti-inflamatórios não esteroidais (AINEs), seus efeitos são 
muitas vezes atribuídos à inibição da atividade enzimática da ciclooxigenase-1 
(COX-1) e ciclooxigenase-2 (COX-2), levando à supressão da síntese de prosta-
glandinas e resultando em seus efeitos seus efeitos analgésicos, anti-inflama-
tórios e antipiréticos. Os AINEs são divididos em muitas classes químicas e as 
características farmacocinéticas podem variar dentro de um grupo, a maioria 
destes compostos consiste em ácidos orgânicos fracos, a maioria é bem ab-
sorvida e a biodisponibilidade não é afetada pela presença de alimentos (GO-
LAN et al., 2009).
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FIGURA 2 – FÓRMULAS MOLECULARES DE ALGUMAS AINES
Fonte: Plataforma Shutterstock (2022).
#PraTodosVerem: a figura representa o desenho das cápsulas azuis e ao lado as fórmulas 
químicas estruturas de alguns anti-inflamatórios não esteroidais, estes compostos tem em 
comum anéis aromáticos ligados a grupos funcionais.
Os AINEs são classificados como seletivos e não seletivos, a maioria pode ser 
agrupada em inibidores competitivos, não competitivos ou mistos reversíveis 
das enzimas COX. Os seletivos inibem seletivamente a COX-1 ou COX-2, ou 
seja, se inibem uma, não inibem a outra. Como grupo, são estruturalmen-
te diversos e diferem em propriedades farmacocinéticas e farmacodinâmi-
cas, mas, em última análise, compartilham um modo de ação semelhante. 
Ambos inibem a produção de prostaglandinas bloqueando a enzima COX, 
causando benefícios analgésicos, antipiréticos e anti-inflamatórios, mas com 
risco de aumento do sangramento gastrointestinal. A diferença entre os sele-
tivos e não seletivos está na forma como a enzima COX é inibida (MEEK;LAAR; 
VONKEMAN, 2010). 
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Um exemplo de AINE não seletivo é a asprina, que inibe permanentemente a 
COX por acetilação não competitiva e irreversível. As plaquetas sanguíneas – 
ao contrário das células inflamatórias – não possuem núcleo celular e, portan-
to, são incapazes de sintetizar COX de novo (VONKEMAN; VAN DE LAAR, 2010).
6.1.2 INIBIDORES SELETIVOS DA COX-2 
A maioria dos AINEs seletivos para COX-2 tem um grupo lateral volumoso, 
que facilita a passagem para ligar-se a COX-2 mas impede que ele se oriente 
de maneira ideal no canal de ligação mais estreito da COX-1.Tanto os AINEs 
não seletivos quanto os AINEs seletivos para COX geralmente são moléculas 
hidrofóbicas, uma característica que lhes permite acessar o canal hidrofóbico 
de ligação os canais e resulta em características farmacocinéticas comparti-
lhadas, porém, a aspirina e acetaminofeno são exceções a essa regra (GROS-
SER; SMYTH; FITZGERALD, 2018).
QUADRO 1 – EXEMPLOS DE INIBIDORES SELETIVOS 
E NÃO SELETIVOS DA COX-2
INIBIDORES NÃO-
SELETIVOS DA 
COX-2
EXEMPLOS
INIBIDORES 
SELETIVOS DA 
COX-2
EXEMPLOS
Derivados do Ácido 
Salacílico
Ácido Acetilsalicílico 
(Aspirina), Salicilato 
de Sódio, Salicilato 
de Metila
Derivado da 
Sulfonanilida
Derivado
Derivados 
Pirazolônicos
Dipirona, 
Fenilbutazona, 
Apazona, 
Sulfimpirazona
Derivado do Ácido 
Indolacético
Etodolaco
Derivados do Para-
aminofeno
Paracetamol 
(Acetaminofeno)
Derivado 
PirazolDiaril-
substituído
Celecoxibe
Derivados do Ácido 
Propiônico
Ibuprofeno, 
Naproxeno, 
Flurbiprofeno
Derivado 
IsoxazolDiaril-
substituído
Valdecoxibe
Fonte: Adaptado de Silva, Mendonça e Partata (2014, p. 3-4).
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Os inibidores seletivos da COX-2 têm sido amplamente usados na prática 
clínica, especialmente quando deseja-se manter a eficácia anti-inflamatória 
sem os efeitos adversos gastrintestinais. Atualmente se dispõe de fármacos 
com a capacidade de se ligar seletivamente a COX-2 e a bloqueá-la de forma 
mais eficiente do que a COX-1 (SILVA; MENDONÇA; PARTATA, 2014).
Os inibidores seletivos de COX-2 foram inicialmente desenvolvidos para inibir 
a síntese de prostaglandinas pela isoenzima COX-2 nos locais de inflamação 
sem afetar a ação da isoenzima COX-1 no trato gastrointestinal, rins e plaque-
tas. Os inibidores da COX-2 em doses usuais não têm impacto na agregação 
plaquetária, que é mediada pelo tromboxano produzido pela isozima COX-1. 
Em contraste, eles inibem a síntese de prostaciclina mediada por COX-2 no 
endotélio vascular, como resultado, os inibidores de COX-2 não oferecem os 
efeitos cardioprotetores dos AINEs tradicionais não seletivos (KATZUNG; MAS-
TERS; TREVOR, 2017).
Há cerca de quase 50 anos – numa descoberta que 
acabou por conduzir à atribuição de um prémio 
Nobel – Sir John Vane relatou que os principais efeitos 
terapêuticos e tóxicos da aspirina e fármacos afins, 
nomeadamente analgesia, efeitos anti-inflamatórios 
e redução da febre poderiam ser explicados por um 
mecanismo comum: a capacidade desses compostos 
de inibir a síntese de prostaglandinas. Seu trabalho 
seminal influenciou milhares de pesquisadores básicos 
e clínicos que estudaram os efeitos das prostaglandinas 
e sua inibição por fármacos anti-inflamatórios não 
esteroidais (HERSH; LALLY; MOORE, 2005).
6.1.3 OUTROS COXIBES 
Os coxibes são um tipo de medicamento anti-inflamatório não esteroidal usa-
do para aliviar a dor e reduzir a inflamação, eles foram propostos após a des-
coberta dos inibidores da COX-2. De acordo com Silva, Perassolo e Suyenaga 
(2010), o primeiro coxibe aprovado pela entidade reguladora dos Estados Uni-
dos foi o celecoxibe, em dezembro de 1998. Alguns meses após foi introduzi-
do outro inibidor específico COX-2, chamado rofecoxibe, desde então muitos 
outros foram aprovados, tais como a valdecoxibe, parecoxibe e etorixibe.
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FIGURA 3 – FÓRMULAS ESTRUTURAIS DE ALGUNS COXIBES
Fonte: Plataforma Shutterstock (2022).
#PraTodosVerem: a figura representa o desenho de três fórmulas estruturais de três coxibes 
diferentes, o etoricoxibe, parecoxibe e valdecoxibe, ambos apresentam anéis aromáticos e 
grupos funcionais sulfonilo.
A primeira geração propriamente dita dos inibidores específicos da COX-2 é 
representada pela nimesulida, etodalaco e meloxicam. A modificação mole-
cular destes produtos viabilizou o aumento de sua seletividade sobre a COX-2, 
as estratégias principais utilizavam estruturas sem um grupamento carboxíli-
co e com a presença de grupos sulfonamida ou de sulfona, originando os cha-
mados inibidores específicos de segunda geração. Coxibes que exibem tais 
grupos funcionais incluem o celecoxibe, etoricoxibe, valdecoxibe, rofecoxibe e 
parecoxibe (CARVALHO; CARVALHO; RIOS-SANTOS, 2004).
A decisão de iniciar um tratamento com AINEs deve sempre feita com acom-
panhamento médico especializado, além disso, uma avaliação sobre o risco 
cardiovascular é fundamental para estabelecer o balanço entre riscos e bene-
fícios. Carvalho, Carvalho e Rios-Santos (2004) enfatizam que alguns pesqui-
sadores tem reportado uma interação farmacodinâmica deletéria da combi-
nação de inibidores não-seletivos como a aspirina e inibidores reversíveis da 
COX, como o ibuprofeno. Isso ocorre devido à inibição competitiva do sítio 
ativo pelos inibidores reversíveis, resultando no antagonismo do efeito cardio-
protetor da aspirina, especialmente em indivíduos que apresentam a doença 
cardiovascular.
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Grandes estudos epidemiológicos mostraram um 
excesso de risco cardiovascular estatisticamente 
significativo para alguns coxibes. A decisão de utiliza-
los deve ser precedida de uma rigorosa avaliação 
individual. Silva, Mendonça e Partata, escreveram um 
artigo descrevendo os aspectos gerais, farmacologia, 
propriedades, indicações, contraindicações e os riscos 
cardiovasculares associados ao seu uso. Clique no link a 
seguir para saber mais. Link: https://assets.unitpac.com.
br/arquivos/revista/74/artigo5.pdf
6.2 BASES DE AÇÃO, EFEITOS INDESEJÁVEIS E 
CONTRAINDICAÇÕES DOS ANTI-INFLAMATÓRIOS 
NÃO ESTEROIDAIS (AINES) 
6.2.1 EFEITOS FARMACOLÓGICOS E 
INDICAÇÕES DOS AINES 
Os AINEs proporcionam alívio sintomático em inflamações agudas e crônicas, 
mas não melhoram o curso de condições inflamatórias crônicas, como artrite 
reumatóide, no que diz respeito à incapacidade e deformidade. Há uma va-
riação considerável na resposta clínica, outros tipos de dor, tanto leves quanto 
graves podem responder ao tratamento com AINEs. A aspirina é um caso es-
pecial por inibir irreversivelmente a COX-1 e ter um papel único como antipla-
quetário, além de manter um lugar como analgésico leve em adultos (RITTER 
et al., 2020).
1. Metabolização dos AINEs: 
A maioria dos AINEs são altamente metabolizados, alguns pela fase 
I seguidos pelos mecanismos da fase II e outros por glicuronidação 
direta (fase II) isoladamente. O metabolismo dos AINEs ocorre, em 
grande parte, por meio das famílias CYP3A ou CYP2C das enzimas 
P450 no fígado. Embora a excreção renal seja a via mais importante 
para a eliminação final, quase todas sofrem graus variados de excreção 
biliar e reabsorção.
https://assets.unitpac.com.br/arquivos/revista/74/artigo5.pdf
https://assets.unitpac.com.br/arquivos/revista/74/artigo5.pdf
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2. Grau de irritação do trato gastrointestinal: 
De fato, o grau de irritação do trato gastrointestinal inferior se 
correlaciona com a quantidade de circulação entero-hepática.A 
maioria dos AINEs são altamente ligados a proteínas – cerca de 
98% – geralmente à albumina. A maioria dos AINEs – por exemplo, 
ibuprofeno, cetoprofeno – são misturas racêmicas, enquanto um, 
naproxeno, é fornecido como um único enantiômero e alguns não têm 
centro quiral, o diclofenaco é um exemplo (NEGM; FURST, 2017).
Os AINEs são uma classe de medicamentos aprovada pelos mais importan-
tes órgãos regulatórios internacionais para uso como agentes antipiréticos, 
anti-inflamatórios e analgésicos. Esses efeitos tornam os AINEs úteis para o 
tratamento de dores musculares, dismenorreia, condições artríticas, pirexia, 
artrite gotosa, enxaquecas e usados como agentes poupadores de opioides 
em certos casos de trauma agudo. também estão disponíveis para uso tópico 
em casos de tenossinovite aguda, entorses de tornozelo e lesões de tecidos 
moles (GHLICHLOO; VALERIE GERRIETS, 2021).
De acordo com Golan et al. (2009), com a descoberta do mecanismo de ação 
da aspirina por John Vane, a compreensão dos AINEs aumentou ao longo dos 
anos, aumentando assim as habilidades para desenvolver novas terapêuticas 
anti-inflamatórias. Devido às atividades terapêuticas, essas drogas são am-
plamente utilizadas no tratamento da dor, febre e inflamação em doenças 
reumáticas, osteoartrite e dismenorreia. Eles também estão implicados na 
medicina esportiva e são populares entre esportistas e soldados. O uso da as-
pirina como agente cardioprotetor no tratamento da aterosclerose pode ser 
considerado o exemplo mais antigo e clássico de uso de um anti-inflamatório 
para doenças cardiovasculares.
No Brasil e no mundo muitas pessoas tem feito uso de 
AINEs – muitas vezes sem receita médica – como aspirina 
e ibuprofeno, no entanto essa classe de medicamentos 
não é usada apenas para o alívio da dor, eles também 
ajudam na redução da inflamação e na redução da febre. 
Eles também impedem a coagulação do sangue, o que é 
bom em alguns casos, mas não tão benéfico em outros.
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Bindu, Mazumder e Bandyopadhyay (2020) descrevem que devido aos múlti-
plos efeitos dos AINEs, esses medicamentos agora também são direcionados 
para outras implicações graves para a saúde. Explorando o mesmo raciocí-
nio da inibição de prostaglandina induzida por AINEs, essas drogas estão ga-
nhando imensa importância como agentes anticancerígenos de nova gera-
ção. Alguns dos mecanismos de ação pelas quais os AINEs e coxibes atuam 
incluem a indução da apoptose das células tumorais, a regulação negativa do 
receptor do fator de crescimento epidérmico, a atenuação da neoangiogêne-
se e a proteção contra danos ao DNA.
A doença de Alzheimer é uma doença cerebral 
progressiva que provoca danos na memória e 
nas habilidades de pensamento, também afeta a 
capacidade de realizar até as tarefas mais básicas. 
Oliveira et al. (2021) escreveram uma revisão sistemática 
sobre o uso de anti-inflamatórios não esteroidais como 
uma das alternativas farmacológicas para pacientes 
acometidos pela Doença de Alzheimer, você pode 
verificar clicando no link: https://rsdjournal.org/index.
php/rsd/article/view/23609
6.2.2 EFEITOS ADVERSOS DOS AINES 
Nos últimos anos, a segurança do uso de AINEs na prática clínica tem sido 
questionada, principalmente dos inibidores seletivos de COX-2 na presença 
de determinadas condições e doenças, o que levou à retirada de alguns des-
ses medicamentos do mercado pelos órgãos reguladores. 
De acordo com Golan et al. (2009), os AINEs têm uma série de efeitos adver-
sos que afetam principalmente os sistemas gastrointestinal, renal e cardio-
vascular. No entanto, a maioria dos pacientes que tomam doses terapêuticas 
desses AINEs e por um período mais curto geralmente os tolera bem. Entre-
tanto, com maior duração do tratamento e na presença de comorbidades, 
pode surgir um risco maior. No geral, o tratamento com AINEs é complexo, 
pois envolve uma decisão baseada na relação risco: benefício de acordo com 
a condição atual do paciente.
https://rsdjournal.org/index.php/rsd/article/view/23609
https://rsdjournal.org/index.php/rsd/article/view/23609
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FIGURA 4 – AVALIAÇÃO DOS RISCOS E BENEFÍCIOS DE DIFERENTES MEDICAMENTOS
Fonte: Plataforma Shutterstock (2022).
#PraTodosVerem: a imagem representa a foto de uma matriz de benefícios versus riscos 
com pílulas e comprimidos posicionados sobre ela.
Segundo Ritter et al. (2020), os efeitos adversos são geralmente bastante se-
melhantes para todos os AINEs e são característicos do sistema afetado:
1. Sistema nervoso central: Dores de cabeça, zumbido, tontura e raramente 
meningite asséptica.
2. Cardiovascular: retenção de líquidos, hipertensão, edema e, raramente, 
infarto do miocárdio e insuficiência cardíaca congestiva (ICC).
3. Gastrointestinal: Dor abdominal, dispepsia, náuseas, vômitos e, raramente, 
úlceras ou sangramento.
4. Hematológico: Trombocitopenia rara, neutropenia ou mesmo anemia 
aplástica.
5. Hepático: Resultados anormais dos testes de função hepática e insuficiência 
hepática rara.
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6. Pulmonar: Asma.
7. Pele: Erupções cutâneas, todos os tipos, prurido.
8. Renal: Insuficiência renal, insuficiência renal, hipercalemia e proteinúria.
O sucesso dos AINEs vem com um custo, Bindu, Mazumder e Bandyopadhyay 
(2020) afirmam que essa classe de medicamento está associada a cerca de 
30% de internações hospitalares por reações adversas a medicamentos evi-
táveis. No entanto, não é apropriado projetar esses medicamentos em uma 
perspectiva negativa, mas sim discutir de uma forma mais abrangente a sus-
cetibilidade de alguns órgãos importantes ao medicamento. Isso aumenta-
ria a conscientização sobre o uso prudente dessas drogas. Relatos de ensaios 
clínicos randomizados, metanálises, estudos de coorte, revisões sistêmicas e 
estudos observacionais levariam à compreensão do risco real relacionado ao 
medicamento, enquanto detalhes mecanicistas fornecerão indicações sobre 
os potenciais candidatos/alvos terapêuticos. 
1. Efeitos adversos cardiovasculares: 
O uso de AINEs está associado a um risco aumentado de eventos 
cardiovasculares adversos, entre os principais efeitos adversos, essa 
classe de medicamentos pode aumentar o risco de ataque cardíaco, 
acidente vascular cerebral e pressão alta, independentemente de você 
já ter doença cardíaca ou não, embora o risco seja maior naqueles que 
tem doença cardíaca.
2. Efeitos renais: 
Os efeitos colaterais renais dos AINEs são relativamente raros, às vezes 
transitórios e muitas vezes reversíveis com a retirada do medicamento. 
Os efeitos colaterais renais bem documentados incluem insuficiência 
renal hemodinâmica e retenção de sódio e potássio. Mais estudos são 
necessários para melhor delinear possíveis interações dos AINEs com 
diuréticos e hipotensores, bem como sua relevância clínica.
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3. Efeitos gastrointestinais: 
Os efeitos colaterais adversos, especialmente no trato gastrointestinal, 
são incomuns, mas causam uma carga substancial de doenças devido 
ao volume de uso. Os AINEs causam um risco aumentado de eventos 
adversos gastrointestinais graves, incluindo sangramento, ulceração 
e perfuração do estômago ou intestinos, que podem ser fatais. Esses 
eventos podem ocorrer a qualquer momento durante o uso e sem 
sintomas de aviso. 
Vários aspectos da lesão de órgãos induzida por AINEs ainda precisam ser 
investigados, o que também deve incluir outros órgãos e sistemas do cor-
po, além disso, precisam ser exploradas mais interações enzimáticas, o papel 
das mitocôndrias e outras organelas na fisiopatologia dos AINEs, juntamentecom polimorfismos genéticos plausivelmente ligados a esses medicamentos. 
Davis e Robson (2016) descrevem que com relação à idade, os indivíduos mais 
velhos apresentam maior risco basal de complicações cardiovasculares, gas-
trointestinais, renais e hepáticas. Portanto, uma estratégia especial deve ser 
desenvolvida em relação ao uso de AINEs pelos idosos.
6.2.3 PRINCIPAIS CONTRAINDICAÇÕES 
DOS AINES 
Alguns coxibes – tais como o rofecoxibe e valdecoxibe – foram retirados do 
mercado quando se descobriu que as pessoas que tomavam esses medica-
mentos tinham um risco ligeiramente aumentado de ataque cardíaco e der-
rame. Os AINEs geralmente não são recomendados para pessoas com doen-
ça renal, insuficiência cardíaca e cirrose, também para pessoas que tomam 
diuréticos, pessoas com doença arterial coronariana conhecida devem evitar 
o uso de inibidores da COX-2. 
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FIGURA 5 – UMA SENHORA LENDO AS INSTRUÇÕES DA BULA ANTES DE TOMAR O 
REMÉDIO
Fonte: Plataforma Shutterstock (2022).
#PraTodosVerem: a imagem representa a foto de uma senhora idosa lendo instruções 
médicas antes de tomar remédio.
Alguns pacientes que são alérgicos à aspirina podem tomar AINEs seletivos 
com segurança, embora isso deva ser discutido com antecedência com um 
profissional de saúde (CAIRNS, 2007).
De acordo com Ghlichloo e Gerriets (2021), os AINEs são contraindicados 
em pacientes:
• Com hipersensibilidade a AINEs ou hipersensibilidade ao salicilato;
• Que sofreram uma reação alérgica – urticária, asma e etc – após tomar AINEs;
• Quem tem cirurgia de revascularização do miocárdio;
• Durante a gravidez;
Bindu, Mazumder e Bandyopadhyay (2020) enfatizam que pessoas com al-
guns problemas médicos e aqueles que tomam vários medicamentos cor-
rem maior risco de complicações relacionadas aos AINEs. O uso de aspirina e 
outros AINEs aumentam o risco de hospitalização e morte por sangramento e 
perfuração gastrintestinal. O risco cardiovascular imprevisto dos coxibes repri-
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miu o entusiasmo pelo seu uso, os médicos tiveram que revisar nitidamente 
suas indicações para os coxibes e os AINEs no manejo da dor e da inflamação 
e envolver mais plenamente os pacientes nas decisões sobre o equilíbrio en-
tre benefícios e riscos (CAIRNS, 2007).
1. Toxicidade dos AINEs: 
A toxicidade dos AINEs pode se manifestar como sangramento 
gastrointestinal, hipertensão, hepatotoxicidade e dano renal. 
Normalmente, a superdosagem aguda de AINEs é assintomática 
ou apresenta sintomas gastrointestinais insignificantes. No entanto, 
outros sintomas de complicações de toxicidade podem incluir acidose 
metabólica com hiato aniônico, coma, convulsões e insuficiência renal 
aguda. A toxicidade neurológica pode apresentar sonolência, confusão, 
nistagmo, visão turva, diplopia, dor de cabeça e zumbido.
2. AINEs e toxicidade gastrointestinal: 
Numerosos estudos estabeleceram a associação entre AINEs e 
toxicidade gastrointestinal. Todos os AINEs causam uma gama 
completa de efeitos adversos gastrointestinais, embora variem em 
frequência e gravidade. Vários fatores relacionados ao paciente e 
ao medicamento foram identificados que aumentam o risco de 
complicações gastrointestinais associadas aos AINEs. Quase todas as 
mortes por efeitos adversos gastrointestinais relacionados aos AINEs 
ocorrem em idosos e as mulheres idosas parecem particularmente 
suscetíveis (GHLICHLOO; GERRIETS, 2021).
Os efeitos tóxicos gastrointestinais de AINEs representam uma considerável 
causa de morte, no entanto muitos médicos desconhecem a magnitude do 
problema. Essas complicações também ocorrem em pacientes que tomam 
essa classe de medicamento sem prescrição. A alta prevalência de exposição 
levanta a questão se os pacientes estão tomando o medicamento desneces-
sariamente e se os efeitos adversos relacionados a eles são adequadamente 
controlados (DAVIS; ROBSON, 2016). 
Silva, Mendonça e Partata (2010) enfatizam sobre o risco do uso dessa classe 
de medicamentos durante os dois primeiros trimestres de gravidez, perío-
do onde o seu uso não é recomendado. Em casos de necessidade extrema, 
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sugere-se o fármaco com maior experiência de uso, em baixas doses e duran-
te curtos períodos de tempo. O ibuprofeno tem sido o fármaco preferido na 
gravidez, mas seu uso ainda é arriscado, pois ainda é necessária uma investi-
gação mais elaborada para assegurar sua utilização no início da gravidez, no 
entanto, este e outros coxibes são contraindicados após trinta semanas de 
gestação, considerando o risco de diminuição do líquido amniótico e o fecha-
mento prematuro do ducto arterial. 
CONCLUSÃO
Encerramos a disciplina farmacologia geral verificando essa área interdiscipli-
nar explora muitos aspectos, que vão desde a descoberta de medicamentos, 
desenvolvimento e segurança pré-clínica. Verificamos os aspectos gerais da 
farmacologia, incluindo os farmacodinâmicos e farmacocinéticos, as diferen-
tes vias de administração, fármacos que atuam no sistema nervoso central 
e no sistema nervoso autônomo seu modo de ação e por fim, os aspectos 
clínicos e farmacológicos dos anti-inflamatórios não esteroidais, descrevendo 
as principais classes, aspectos físico-químicos, mecanismos de ação e de ini-
bição, base de ação, indicações e contraindicações, toxicidade e efeitos farma-
cológicos dessa classe de medicamentos.
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REFERÊNCIAS 
______; ______. Rang & Dale Farmacologia. 9. ed. Rio de Janeiro: GEN Guanabara Koogan, 2020. 
ALAGGA, A. A.; GUPTA, V. Drug Absorption. In: StatPearls [Internet]. StatPearls Publishing, 2021. 
ATES-ALAGOZ, Z. ADEJARE, A. Chapter 9 - Prodrugs. In: ADEJARE, A. (Ed.). Remington: the 
science and practice of pharmacy. Academic Press, 2021.
BARREIRO, E. J. A química medicinal e o paradigma do composto-protótipo. Revista Virtual de 
Química, Rio de Janeiro, v. 1, n. 1, p. 26-34, 2009. Disponível em: . Acesso em: 05 fev. 2017.
BINDU, S.; MAZUMDER, S.; BANDYOPADHYAY, U. Non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs) and 
organ damage: A current perspective. Biochemical pharmacology, v. 180, p. 114147, 2020.
BISCAINO, L. C.; et al. Neurotransmissores. Mostra Interativa da Produção Estudantil em Edu-
cação Científica e Tecnológica, v. 1, n. 1, 2016.
BRAGA, J. E.; et al. Ansiedade patológica: bases neurais e avanços na abordagem psicofarmacoló-
gica. Revista Brasileira de Ciências da Saúde, p. 93-100, 2010.
BRASIL. Agência Nacional de Vigilância Sanitária. Glossário de definições legais. [200-?]. Dispo-
nível em: Acesso em: 02 março 2022.
BRASIL. Resolução n. 391, de 9 de agosto de 1999. Aprova o Regulamento Técnico para Medica-
mentos Genéricos. Diário Oficial da União, 1999; 10 agosto.
BRODY, T. M.; et al. Farmacologia Humana: da Molecular à Clínica. 2. ed. Rio de Janeiro: Guana-
bara Koogan, 1994.
BRUM, L. F. S.; ROCKENBACH, L.; BELLICANTA, P. L. Farmacologia básica. Porto Alegre: SER - SA-
GAH, 2018. Livro digital. (1 recurso online). ISBN 9788595025271. Disponível em: https://integrada.
minhabiblioteca.com.br/books/9788595025271. Acesso em: 29 jan. 2022.
BRUNTON, L. L.; CHABNER, B. A.; KNOLLMANN, B. C. As bases farmacológicas da terapêutica 
de Goodman & Gilman. 12. ed. Porto Alegre: AMGH, 2016
BUXTON, L. O. Pharmacokinetics: The Dynamics of Drug Absorption, Distribution, Metabolism, 
and Elimination In: BRUNTON, L. L.; HILAL-DANDAN, R. The pharmacological basis of therapeu-
tics. New York: McGraw Hill Medical, 2018.
CAIRNS, J. A. The coxibs and traditional nonsteroidal anti-inflammatory drugs: a current perspective on 
cardiovascular risks. CanadianJournal of Cardiology, v. 23, n. 2, p. 125-131, 2007.
CARVALHO, W. A.; CARVALHO, R. D. S.; RIOS-SANTOS, F. Analgésicos Inibidores Específicos da Ciclooxige-
nase-2. Revista Brasileira de Anestesiologia, v. 54, n. 3, p. 448-464, 2004.
DAVIS. A.; ROBSON. J.. The dangers of NSAIDs: look both ways. British Journal of General Practice, v. 66, 
n. 645, p. 172-173, 2016.
DELUCIA, R.; et al. Farmacologia Integrada: uso racional de medicamentos. 5 ed. São Paulo: 
Clube dos Autores, 2014.
FUCHS, F. D.; WANNMACHER, L. Farmacologia clínica: fundamentos da terapêutica racional. 5. 
ed. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2017.
https://integrada.minhabiblioteca.com.br/books/9788595025271
https://integrada.minhabiblioteca.com.br/books/9788595025271
125
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FARMACOLOGIA GERAL
GALANTER, J. M; CORNES, S. B.; LOWENSTEIN, D. H. Principles of Nervous System Physiology and 
Pharmacology. In: GOLAN, D. E.; ARMSTRONG, E. J., ARMSTRONG, A. W. Principles o pharmacolo-
gy: the pathophysiologic basis o drug therapy. 4. ed. Philadelphia: Wolters Kluwer Health, 2017.
GARZA, A. Z.; PARK, S. B.; KOCZ, R. Drug elimination. In: StatPearls [Internet]. StatPearls Pu-
blishing, 2021.
GEORGE, A. J. Central nervous system stimulants. Drugs in Sport, p. 73-111, 2003.
GOLAN, D.E., TASHJIAN, A.H., ARMSTRONG, E.J., ARMSTRONG, A.W. Princípios de Farmacologia: 
A Base Fisiopatológica da Farmacoterapia. 2ª ed. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2009.
GOODMAN L.S.; GILMAN A. As Bases Farmacológicas da Terapêutica. 11.ed. Rio de Janeiro: 
Guanabara Koogan, 2006.
GRAY, J. A. Introduction to the Pharmacology of CNS Drugs. In: KATZUNG, B. G.; MASTERS, S. B.; 
TREVOR, A. J. Basic and Clinical Pharmacology. 12 ed. London: McGraw-Hill Medical, 2012.
GROSSER, T.; SMYTH, E.; FITZGERALD, G. Pharmacotherapy of inflammation, fever, pain, and gout. 
Goodman & Gilman’s The Pharmacological Basis of Therapeutics, 13th edition. New York: McGraw-Hill 
Education, p. 685-709, 2018.
HACKNEY, A. C. Beta-2 Agonists. Doping, Performance Enhancing Drugs, and Hormones in 
Sport, 65–76. doi:10.1016/b978-0-12-813442-9.00006-7, 2018.
HERSH, E. V.; LALLY, E. T.; MOORE, P. A. Update on cyclooxygenase inhibitors: has a third COX isoform 
entered the fray?. Current medical research and opinion, v. 21, n. 8, p. 1217-1226, 2005.
KATZUNG, B. G.; MASTERS, S. B.; TREVOR, A. J. Basic and Clinical Pharmacology. 12 ed. London: 
McGraw-Hill Medical, 2012.
KATZUNG, B.; MASTERS, S.; TREVOR, A. Farmacologia básica e clínica. 13. ed. Porto Alegre: 
AMGH, 2017. Livro digital. (1 recurso online). ISBN 9788580555974. Disponível em: https://integra-
da.minhabiblioteca.com.br/books/9788580555974. Acesso em: 29 jan. 2022.
KIM, J.; JESUS, O. de. Medication Routes of Administration. 2021. Disponível em: https://www.
ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK568677/. Acesso em: 12 abr. 2022.
LEYS, S. P. Elements of a ‘nervous system’in sponges. Journal of Experimental Biology, v. 218, n. 
4, p. 581-591, 2015.
MEEK, I. L.; VAN DE LAAR, M. A. F. J.; VONKEMAN, H. Non-steroidal anti-inflammatory drugs: an overview 
of cardiovascular risks. Pharmaceuticals, v. 3, n. 7, p. 2146-2162, 2010). 
MOROFUJI, Y. I; NAKAGAWA, S. Drug development for central nervous system diseases using in 
vitro blood-brain barrier models and drug repositioning. Current Pharmaceutical Design, v. 26, 
n. 13, p. 1466-1485, 2020.
NEGM, M. D.; FURST, D. E. Nonsteroidal Anti-Inflammatory Drugs, Disease-Modifying. Antirheumatic 
Drugs, Nonopioid Analgesics, & Drugs Used in Gout. In: KATZUNG, B. G.; MASTERS, S. B.; TREVOR, A. J. 
Basic and Clinical Pharmacology. 12 ed. London: McGraw-Hill Medical, 2012.
NICOLL, L. H.; HESBY, A. Intramuscular injection: an integrative research review and guideline for 
evidence-based practice. Applied Nursing Research, v. 15, n. 3, p. 149-162, 2002.
https://integrada.minhabiblioteca.com.br/books/9788580555974
https://integrada.minhabiblioteca.com.br/books/9788580555974
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK568677/
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK568677/
126
FARMACOLOGIA GERAL
MULTIVIX EAD
Credenciada pela portaria MEC nº 767, de 22/06/2017, Publicada no D.O.U em 23/06/2017
PURVES, D.; AUGUSTINE, G. J.; FITZPATRICK D.; KATZ, L.C.; LAMANTIA, A.S.; MCNAMARA, J. 
O.; WILLIAMS, S. M. Neuroscience, Second Edition. Sinauer Associates, Inc. 2001. [2] recur-
so online). ISBN 9788595157255. Disponível em: https://integrada.minhabiblioteca.com.br/
books/9788595157255. Acesso em: 29 jan. 2022.
RANG, H. P.; et. al. Farmacologia [Tradução Gea Consultoría Editorial]. 8. ed. Rio de Janeiro: Else-
vier, 2016.
REINER, A.; LEVITZ, J. Glutamatergic signaling in the central nervous system: ionotropic and me-
tabotropic receptors in concert. Neuron, v. 98, n. 6, p. 1080-1098, 2018.
RITTER, J. M. et al. Rang & Dale. Farmacologia. 9. ed. Rio de Janeiro: GEN Guanabara Koogan, 
2020. Livro digital. (1 recurso online). ISBN 9788595157255. Disponível em: https://integrada.minha-
biblioteca.com.br/books/9788595157255. Acesso em: 29 jan. 2022.
RITTER, J. M.; et al. A Textbook of Clinical Pharmacology and Therapeutics. 5 ed. London: Hod-
der Arnold, 2008.
RITTER, J. M.; et al. Rang & Dale Farmacologia. 9. ed. Rio de Janeiro: GEN Guanabara Koogan, 
2020. Livro digital. (1 recurso online). ISBN 9788595157255. Disponível em: https://integrada.minha-
biblioteca.com.br/books/9788595157255. Acesso em: 10 abril. 2022. 
SAHU, J. K.; MISHRA, A. K. Tools in the Design of Therapeutic Drugs for CNS Disorders: An up-to-
-date Review. Current Molecular Pharmacology, v. 11, n. 4, p. 270-278, 2018.
SHEFFLER, Z. M.; REDDY, V.; PILLARISETTY, L. S. Physiology, neurotransmitters. Internet: StatPe-
arls Publishing, 2019.
SILVA, C. P.; PERASSOLO, M.; SUYENAGA, E. Benefícios e riscos do uso de coxibes. Revista Eletrônica de 
Farmácia, v. 7, n. 2, p. 20-20, 2010.
SILVA, J. M.; MENDONÇA, P. P.; PARTATA, A. K.. Anti-inflamatórios não-esteróides e suas propriedades 
gerais. Rev Cient ITPAC [Internet], v. 7, n. 4, p. 1-12, 2014.
SNYDER, S. H. Drug and neurotransmitter receptors in the brain. Science, v. 224, n. 4644, p. 
22-31, 1984.
STORPIRTIS, S.; et al. Farmacocinética básica e aplicada. 1. ed. Rio de Janeiro: Guanabara Koo-
gan, 2011. 
URSO, R.; BLARDI, P.; GIORGI, G. A short introduction to pharmacokinetics. European Review for 
Medical and Pharmacological Sciences, v. 6, p. 33-44, 2002.
VATANSEVER, S.; et al. Artificial intelligence and machine learning‐aided drug discovery in central 
nervous system diseases: State‐of‐the‐arts and future directions. Medicinal Research Reviews, v. 
41, n. 3, p. 1427-1473, 2021.
VONKEMAN, H. E.; VAN DE LAAR, M. A. F. J. Nonsteroidal anti-inflammatory drugs: adverse effects and 
their prevention. In: Seminars in arthritis and rheumatism. WB Saunders, 2010. p. 294-312.
https://integrada.minhabiblioteca.com.br/books/9788595157255
https://integrada.minhabiblioteca.com.br/books/9788595157255
https://integrada.minhabiblioteca.com.br/books/9788595157255
https://integrada.minhabiblioteca.com.br/books/9788595157255
https://integrada.minhabiblioteca.com.br/books/9788595157255
https://integrada.minhabiblioteca.com.br/books/9788595157255
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MULTIVIX EAD
Credenciada pela portaria MEC nº 767, de 22/06/2017, Publicada no D.O.U em 23/06/2017
FARMACOLOGIA GERAL
WESTFALL, T. C.; MACARTHUR, H.; WESTFALL, D. P. Neurotransmission: The Autonomic and 
Somatic Motor Nervous Systems. In: BRUNTON, L. L.; HILAL-DANDAN, R.; KNOLLMANN, B. C. 
Goodman and Gilmans: The pharmacological basis of therapeutics. 13 ed. London: McGraw-
-Hill Education, 2018.
YACUBIAN, E. M. T. Medicamentos genéricos no tratamento das epilepsias: uma reflexão. Journal 
of Epilepsy and Clinical Neurophysiology, v. 13, n. 3, p. 127-130, 2007.
ZHANG, Z.; TANG, W. Drug metabolism in drug discovery and development. Acta Pharmaceuti-
ca Sinica B, v. 8, n. 5, p. 721-732, 2018.
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	Quadro 1 – Resumo Do Pensamento Administrativo
	Figura 1 - Diferentes apresentações de medicamentos
	Figura 2 – O farmacêutico é o profissional do medicamento
	Figura 3 – A meditação é um tipo de remédio
	Figura 5 – As plantas são fontes para medicamentos
	Figura 6 – Os ratos são um modelo animal usado na fase pré-clínica
	Figura 7 – A via intramuscular é um tipo de via
de administração de medicamentos
	Figura 8 - Os comprimidos são uma forma de farmacêutica
administrada por via oral
	Figura 9 – Supositórios
	Figura 10 – Via intravenosa
	Figura 1 – Absorção de fármacos no estômago
	Figura 2 – Interior de uma veia
	Figura 3 – Fármacos ligados a proteínas
	Figura 4 – Interação de um fármaco com uma proteína plasmática
	Figura 5 – Fármacos na corrente sanguínea
	Figura 6 – Fragmentação de uma organela
	Figura 7 – Eliminação de compostos pelo rim
	Figura 1 – O fármaco age no corpo humano e produz, por meio de mecanismos, a atividade farmacológica
	Figura 2 – Paul Ehrlich foi um dos principais pesquisadores a contribuir com o entendimento sobre receptores
	Figura 3 - Primeira família
	Figura 4 - canal iônico
	Figura 5 - xantina oxidase
	Figura 6 - Bomba sódio/potássio
	Figura 7 – Interação do sumatriptano (fármaco utilizado para tratamento da enxaqueca) com os aminoácidos do receptor 5HT
	Figura 8 – Mecanismo chave-fechadura
	Figura 9 – Curva dose-resposta
	Figura 10 – Comparação das curva-dose resposta de dois fármacos
	Figura 11 – Ação de fármacos agonistas e fármacos antagonistas
	Figura 12 – Curvas de dose-resposta idealizadas de um agonista, agonista parcial, antagonista neutro e agonista inverso do mecanismo chave-fechadura
	Figura 13 – A interação entre medicamentos provoca urticária (um tipo de reação adversa), nas costas
	Figura 1 – Sistema Nervoso Central (SNC)
	Figura 2 – Sinapses químicas entre os neurotransmissores e os receptores
	Figura 3 – Fórmulas estruturais dos mais importantes neurotransmissores
	Figura 4 – Aplicação de doping por atleta antes da corrida
	Figura 5 – Proteína de membrana que atua como receptora de glutamato
	Figura 6 – Receptor GANA em uma membrana celular
	Figura 1 – Componentes do Sistema Nervoso Central e Periférico 
	Figura 2 – Divisão do Sistema Nervoso (SN) baseada na anatomia 
	Figura 3 – As principais funções do sistema autônomo simpático e parassimpático em diferentes órgãos efetores
	Figura 4 – Estrutura do receptor nicotínico mostrando as cinco subunidades proteicas básicas: α, β, γ, δ e ε
	Figura 5 – Estrutura 3D do subtipo de receptor muscarínico M2 humano
	Figura 6 – (A) Principais subtipos de receptores adrenérgicos e (B) Afinidade dos subtipos de receptores para cada neurotransmissor
	Figura 7 – Estrutura química de dois agonistas colinérgicos betanecol e da pilocarpina, betanecol usado para tratamento da retenção urinária e pilocarpina para tratamento do glaucoma
	Figura 8 – Atropa beladona, planta medicinal, principal fonte de alcaloides como a atropina e a escopolamina, planta venenosa e alucinógena
	Figura 9 – Estrutura química da escopolamina, fármaco antagonista dos receptores muscarínicos utilizada geralmente para vômitos e náuseas
	Figura 10 – Paciente com a pálpebra superior parcial direita (ptose)
	Figura 10 – Estrutura química da clonidina, fármaco usado para pacientes com pressão alta
	Figura 11 – Estrutura química da prazosina, medicamento anti-hipertensivo antagonista α1 com ação vasodilatadora
	Figura 12 – Estrutura química do propranolol, fármaco com ação betabloqueadora e ação na angina (dor no peito), hipertensão (pressão alta) e distúrbios do ritmo cardíaco
	Figura 1 – Processo de inflamação por ferida externa.
	Figura 2 – Fórmulas moleculares de algumas AINEs
	Figura 3 – Fórmulas estruturais de alguns coxibes
	Figura 4 – Avaliação dos riscos e benefícios de diferentes medicamentos
	Figura 5 – Uma senhora lendo as instruções da bula antes de tomar o remédio
	Apresentação da disciplina
	1 Aspectos conceituais da Farmacologia Geral
	INTRODUÇÃO DA UNIDADE
	1.1 CLASSIFICAÇÃO DOS MEDICAMENTOS
	1.2 PRINCIPAIS VIAS DE ADMINISTRAÇÃO
	2. PRINCÍPIOS GERAIS DE FARMACOCINÉTICA
	INTRODUÇÃO DA UNIDADE
	2.1 ABSORÇÃO DE FÁRMACOS
	2.2 DISTRIBUIÇÃO E DEPURAÇÃO DE FÁRMACOS
	3 BASES GERAIS DA FARMACODINÂMICA
	INTRODUÇÃO DA UNIDADE
	3.1 princípios do modo de ação e resposta farmacológica de um fármaco 
	3.2 Relação entre dose e resposta clínica do fármaco
	4 FÁRMACOS QUE ATUAM NO SISTEMA NERVOSO CENTRAL (SNC)
	INTRODUÇÃO DA UNIDADE
	4.1 INTRODUÇÃO À FARMACOLOGIA DO SISTEMA NERVOSO CENTRAL (SNC)
	4.2 CLASSES FARMACOTERAPÊUTICAS QUE ATUAM NO SNC
	5 FÁRMACOS QUE ATUAM NO SISTEMA NERVOSO AUTÔNOMO
	INTRODUÇÃO DA UNIDADE
	5.1 Neurotransmissão: os sistemas nervosos autônomo e somático motor 
	5.2 Mecanismos pelos quais os fármacos podem atuar para alterar a função fisiológica do SNA