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Farmacotécnica, excipientes

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Diluentes: produtos inertes adicionados aos pós para permitir a obtenção de comprimidos ou o enchimento de cápsulas, com volumes adequados. Ainda, para propiciar propriedades de fluxo e compressão necessárias à produção. Diferentes naturezas (solúvel, insolúvel ou mista). 
Exemplos: lactose, fosfato de cálcio tribásico, amido, manitol, sulfato de cálcio, celulose microcristalina (Microcel, Avicel), fosfato de cálcio dibásico (Encompress, Ditab), óxido de magnésio, carbonato de magnésio, talco, caolim.
Veículos: preparação inerte destinada à incorporação do (s) ativo (s). Podem ser edulcorados e conter agentes suspensores. 
Exemplos: xarope simples, sorbitol 70%, glicerina, água, etc. 
 
Solventes: usados para dissolver outra substância na preparação de uma solução; pode se aquoso ou não (ex. oleaginoso). Cosolventes, como a água e álcool (hidroalcóolico) e água e glicerina, podem ser usados quando necessários. 
Exemplos: álcool, óleo de milho, óleo de algodão, glicerina, álcool isopropílico, óleo mineral, Ácido oléico, óleo de amendoim, água purificada, água para injeção. 
Absorventes: substâncias adicionadas para absorverem água presente nos extratos ou para fixar certos compostos voláteis, como as essências. Exemplos: fosfato de cálcio, caolim, carbonato de magnésio, bentonita, talco. 
 
Aglutinantes: agentes usados para promover adesão das partículas durante a granulação e compressão de formas farmacêuticas sólidas. Podem ser usados na forma de solução, dispersão ou pós. Exemplos: goma arábica, ácido algínico, açúcar compressível, 
Desagregantes (desintegrantes): empregados para acelerar a desintegração e/ou a dissolução da forma nos fluidos biológicos. Exemplo: ácido algínico, amido, alfineto de sódio, CMC-Na, celulose microcristalina, croscarmelose sódica (Ac-Di- Sol), glicolato sódico de amido (Explotab), crospovidona (Kollidon CL). 
 
Lubrificantes: agentes capazes de prevenir a aderência dos pós e granulados nas punções e matrizes, facilitar o escoamento dos mesmos no alimentador e facilitar o enchimento de cápsulas. Otimizar o processo produtivo. Exemplo: estearato de magnésio, estearato de cálcio, ácido esteárico, talco, óleo vegetal hidrogenado (ex. Lubritab).
Deslizantes: agentes usados nas formulações de comprimidos e cápsulas para melhorar as propriedades de fluxo das misturas em pó. Exemplo: sílica coloidal (Aerosil 200), talco. 
 
Agentes molhantes: substâncias adicionadas com a finalidade de diminuir a tensão superficial na interface sólido/líquido. Age diminuindo o ângulo de contato entre a água e as partículas sólidas, aumentando a molhabilidade das partículas. Exemplos: lauril sulfato de sódio (LSS), docusato sódico, polissorbatos 20, 60, 80 (Tweens).
Agentes tamponastes: usados para fornecer às formulações, resistência contra variações de pH, em casos de adição d e substâncias ácidas ou básicas. Exemplos: tampão citrato, tampão fosfato, tampão borato. 
 
Corantes, aromatizantes e flavorizantes: adjuvantes empregados para corrigir cor, odor e sabor desagradáveis, tornando a preparação mais atraente. Os corantes devem ser escolhidos em uma tabela que fornece os nomes daqueles que são permitidos para uso alimentício. Alguns podem causar reações alérgicas e/ou desencadear processos de irritação gástrica. Exemplos de flavorizantes: baunilha, mentol, óleo de canela, óleo de anis, cacau, dentre outros. 
Edulcorantes usado para edulcorar (adoçar) a preparação. Exemplos: aspartame, de x-trose (glicose), manitol, sorbitol, sacarina, ciclamato sódico, açúcar, acesulfame de potássio, sucralose, esteviosídeo. 
Agentes plastificantes: substâncias empregadas juntamente com polímeros, para modificar a temperatura de transição de fase dos mesmos e, facilitar a coalescência do filme formado sobre os grânulos, comprimidos ou pellets. Torna a camada de revestimento mais uniformemente distribuída a sobre o granulado, durante a preparação de cápsulas de liberação entérica. Exemplos: glicerina, trietilcitrato, dibutilftalato, silicone, PPG. 
Agentes de revestimento: empregados para revestir comprimidos, grânulos, cápsulas ou pellets com o propósito de proteger o fármaco contra decomposição pelo oxigênio a t-mosférico e umidade, para mascarar sabor ou odor desagradável, para evitar a degradação no suco gástrico e obter a liberação do fármaco em meio entérico, promovendo liberação retardada do fármaco. A película empregada no revestimento é composta, basicamente, por um derivado polimérico insolúvel que pode ser de origem natural (ceras, shellacs, gelatina), derivados da celulose (metil ou etilcelulose, acetoftalato de celulose, hidroxipropilme-tilcelulose, acetato de celulose), copolímeros de ésteres acrílico e metacrílico (Eudragittipos L100, RS 30D, RS PM, S100, dentre outros); álcool polivinílico (PVA), acetato de polivinil, dentre outros. 
Agentes formadores de matrizes para liberação controlada 
 Substâncias de natureza polimérica empregadas com a finalidade de se obter liberação prolongada e/ou controlada do fármaco que se encontra disperso, uniformemente, na matriz. Podem apresentar diferentes naturezas. Exemplos: HPMC, CMC-Na, goma xantana, Carbopol, diversos tipos de Eudragit, ágar-ágar, derivados polióxidoetilênicos (PEO's), dentre outros.
A gentes emulsificantes: usados para estabilizar formulações que possuem um líquido disperso no seio de outro líquido com ele imiscível. O emulsionante ou emulsificante mantém a estabilidade da dispersão. O produto final pode ser uma emulsão líquida ou semissólida (creme). Podem ser aniônicos, catiônicos ou anfotéricos. Ainda, podem ser naturais ou sintéticos. Exemplos: monoestearato de glicerila, álcool cetílico e gelatina. Podem ser empregados como agentes emulsivos auxiliares: CMC-Na, MC, alginato e pectina. 
 
Agentes surfactantes (tenso ativo): substâncias que reduzem a tensão superficial. Podem ser usados como agentes molhantes, detergentes ou emulsificantes. Exemplos: cloreto de benzalcônio, nonoxinol 10, octoxinol 9, polissorbato 80, lauril sulfato de sódio. 
 
Agentes suspensores: agentes utilizados para aumentar a viscosidade da fase externa de uma suspensão (dispersão de sólidos, finamente divididos, no seio de um líquido no qual o fármaco é insolúvel). Reduzem a velocidade de sedimentação das partículas do fármaco. Agente doador de viscosidade ao meio. 
Agente doador de consistência usado para aumentar a consistência de uma preparação, em geral, uma pomada. Exemplos: álcool cetílico, cera branca, cera amarela, álcool estearílico, parafina, cera microcristalina, cera de ésteres cetílicos. 
 
Agentes de tonicidade (Isotonizantes): usados para obtenção de soluções com características osmóticas semelhantes às dos fluidos biológicos, à serem administradas pelas vias: ocular, nasal, parenteral. Exemplos: NaCl (0,9%), manitol (5,07%) e dextrose (5,51%).
Umectantes: substâncias empregadas para prevenir o ressecamento de preparações, principalmente, pomadas e cremes, por apresentarem a capacidade de retenção de água. 
Exemplos: glicerina, propilenoglicol, sorbitol. 
 
Agentes levigantes: líquido usado como agente facilitador no processo de redução de partículas do fármaco, durante o preparo de emulsões, bases oleosas, dentre outras. Triturado juntamente com o fármaco. 
Conservantes: Usados em preparações líquidas e semissólidas para prevenção do crescimento e desenvolvimento de microrganismos (fungo os e bactérias). Exemplos de antifúngicos: ácido benzóico, benzoato de sódio, butilparabeno, metilparabeno (Nipagin), propil-parabeno (Nipasol), etilparabeno, propionato de sódio. Antibacterianos: cloreto de benzalcônio, cloreto de benzetônio, álcool benzílico, cloreto de cetilpiridíneo, clorobutanol, fenol.
Agentes antioxidantes: empregados na tentativa de proteger a formulação de qualquer processo oxidativo e consequente desenvolvimento de ranço em substâncias de natureza oleosa e gordurosa e/ou inativação do fármaco. Podem atuar de diferentes modos: interrompendo a formação de radicaislivres (BHA, BHT, -tocoferol); promovendo redução das espécies oxidadas (ácido ascórbico, palmitato de ascorbila, metabissulfito de sódio); prevenindo a oxidação (EDTA, ácido cítrico, cisteína, glutationa). Em sistemas aquosos, preferencialmente, são empregados: vitamina C, metabissulfito de sódio, cisteína e tiossulfato de sódio. Nos sistemas lipofílicos, preferencialmente, BHT, BHA e vitamina E. 
 
Agentes quelantes (sequestrantes): substância que forma complexos estáveis (quelatos) com metais. São usados em preparações líquidas como estabilizantes para complexar os metais pesados que podem promover instabilidade. Exemplos: EDTA-Na2, ácido edético. 
Agente para expulsão de ar: empregado para expulsar o ar de recipientes hermeticamente fechados ou de formulações fluidas, para aumentar a estabilidade. Exemplos: nitrogênio (N2), dióxido de carbono (CO2).

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