Palestra Fármacos que atuam no SNC

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FÁRMACOS QUE ATUAM NO SISTEMA NERVOSO CENTRAL
ANSIOLÍTICOS E SEDATIVOS
Manejo da ansiedade
Ansiedade: Emoção básica –Essencial ao desempenho adequado do homem.
Se duradoura ou muito intensa – prejuízo no desempenho e sofrimento – exige intervenção terapêutica.
02/2001
Farmacologia
BENZODIAZEPÍNICOS
02/2001
Farmacologia
Ação: Potencialização do ácido gama-aminobutírico (GABA), principal neurotransmissor inibitório do SNC, no sistema límbico.
Os benzodiazepínicos (BDZ) são drogas relativamente seguras, a não ser quando usados em combinação com o álcool ou outros depressores do SNC - MORTE
GABA – local de ação dos Benzodiazepínicos – canais GABAA 
Farmacologia da Ansiedade
São dotados de propriedades ansiolíticas, sedativas, anticonvulsivantes e miorrelaxantes. 
Protótipo: DIAZEPAM –
 agente mais empregado para manejo da ansiedade em adultos 
boa opção para pacientes pediátricos (carece de estudos).
Alternativa: MIDAZOLAM. (meia-vida curta).
Risco de dependência dos BDZ;
pode ocorrer mesmo em doses terapêuticas no tratamento prolongado (mais de seis meses) 
ainda mais rapidamente com BDZ de alta potência (como Alprazolam e Lorazepam)
Os BDZ devem ser evitados em pacientes com história de alcoolismo ou abuso de drogas - INTERAÇÃO 
menos que haja uma indicação precípua ou um acompanhamento cuidadoso.
02/2001
Farmacologia
02/2001
Farmacologia
Os antiácidos interferem seriamente com a ação dos BDZ. 
A absorção IM dos BDZ é mais rápida, porém mais irregular. O uso EV de BDZ é reservado para a sedação pré-operatória, tratamento de convulsões ou para sérias emergências psiquiátricas. 
Lorazepam e Oxazepam são as drogas de escolha em paciente idosos ou com problemas hepáticos graves 
02/2001
Farmacologia
Os BDZ de eliminação rápida têm mais tendência a produzir dependência ou fenômeno de "rebote" (ansiedade, insônia) ao ser suspenso o tratamento, 
Os BZD de eliminação lenta produzem mais sedação diurna.
Tolerância – geralmente não ocorre fenômeno de tolerância (aumento gradual da dose para obter o mesmo efeito), mas alguns pacientes podem desenvolver tolerância aos BDZ levando ao aumento das doses e abuso.
Recaída – com a suspensão dos BDZ há um retorno dos sintomas originais.
02/2001
Farmacologia
REBOTE –- com a suspensão dos BDZ ocorre um retorno temporário dos sintomas originais, tais como ansiedade ou insônia, mas numa intensidade maior.
ABSTINÊNCIA – a abstinência, em contraste com a recaída e o rebote, geralmente inclui sintomas que o paciente não experimentou previamente.
A síndrome da abstinência dos BDZ inclui:
	• ansiedade;
• irritabilidade;
• insônia;
• tremores;
• sudorese;
• anorexia;
• náusea;
• diarréia;
• desconforto abdominal;
• letargia;
• fadiga;
• taquicardia;
• hipertensão sistólica;
• delirium;
• convulsões.
 lnterações dos BDZ com outras drogas 
	Diminuem a absorção: 
	• antiácidos.
Aumentam a depressão do SNC: 
	• anti-histamínicos;
• barbitúricos;
• antidepressivos tricíclicos;
• etanol.
02/2001
Farmacologia
lnterações dos BDZ com outras drogas
	Aumentam níveis de BDZ: 
	• cimetidina;
• dissulfiram;
• eritromicina;
• estrogênios;
• fluoxetina;
• isoniazida.
Diminuem os níveis de BDZ: 
	• carbamazepina. 
BUSPIRONA (Buspar, ansitec)
Ação Farmacológica: 
-   Antagonismo dopaminérgico 
-   Agonismo parcial de receptores de serotonina.
Efetividade: Semelhante ao diazepam, diferindo pelo fato de:
-         não produzir sedação importante, 
-         não interagir com álcool 
-         não induzir dependência.
BUSPIRONA (Buspar, ansitec)
Desvantagem: Tempo de latência de cerca de 1 a 2 semanas.
Boa alternativa aos benzodiazepínicos no tratamento prolongado da ansiedade generalizada.
ANTIDEPRESSIVOS
Drogas de escolha no distúrbio do pânico (clomipramina e imipramina)
 
Clomipramina: Útil no tratamento dos distúrbios obsessivo-compulsivos.
Usados também em distúrbios de ansiedade generalizada com elevada possibilidade de abuso de benzodiazepínicos.
BETABLOQUEADORES
Eficazes no tratamento da ansiedade generalizada, principalmente com predomínio de sintomas somáticos (palpitações, sudorese e tremor), mas são inferiores aos benzodiazepínicos. 
Úteis em reações agudas ao estresse, como realização de exames e apresentações públicas.
HIPNÓTICO IDEAL:
Deveria reproduzir a fisiologia normal do sono, sem provocar efeitos adversos. Nenhum dos disponíveis, no entanto, consegue atingir esses objetivos.
 TODOS OS HIPNÓTICOS COMPROMETEM A FASE REM, EM MAIOR OU MENOR PROPORÇÃO 
02/2001
Farmacologia
FÁRMACOS HIPNÓTICOS:
BENZODIAZEPÍNICOS: Mais fisiológicos que existem, por isso os mais utilizados, por influírem pouco no sono REM, ocorrendo descanso do paciente.
BARBITÚRICOS
HIDRATO DE CLORAL
ETCLORVINOL
GLUTETIMIDA
MEPROBAMATO 
METIPRILONA	
PARALDEÍDO
NOVOS: ZOLPIDEM, ZOPICLONA.
02/2001
Farmacologia
NÃO SUPLANTAM A AÇÃO DOS PRIMEIROS.