Vias de administração

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Vias de administração 
 e 
 absorção de drogas 
Forma Farmacêutica 
• É a maneira como os medicamentos são 
preparados, apresentados e consequentemente 
comercializados e utilizados: 
– comprimido, xarope, suspensão e outros. 
– além do medicamento principal ou princípio ativo, 
entram outras substâncias na composição, como 
veículo ou excipiente, coadjuvante,edulcorante, 
ligante, preservativo e etc. 
• As formas farmacêuticas podem ser classificadas 
conforme se exemplifica abaixo: 
• Preparações líquidas 
 
– Soluções– Misturas homogêneas do soluto que é base 
farmacológica com o solvente que é o veículo. Pode se 
destinar ao uso sob a forma de gotas. 
– Suspensões– Misturas heterogêneas, sendo que o soluto 
se deposita no fundo do recipiente necessitando de 
homogeneização no momento do uso. 
– Emulsões-Substâncias oleosas dispersas em meio aquoso, 
apresentando separação de fases. 
– Xaropes– Soluções aquosas onde o açúcar e maltas 
concentrações é utilizado como corretivo. Pode conter 
cerca de dois terços do seu peso em sacarose. 
– Elixires– Soluções hidroalcoólicas para uso oral, açucaradas 
ou glicerinadas contendo substâncias aromáticas e as 
bases medicamentosas. 
– Loções– Soluções alcoólicas ou aquosas para uso tópico. 
– Linimentos- Similares aos anteriores, mas com veículo 
oleoso. 
 
• Preparações sólidas 
 
– Comprimidos– Tem formato variável, em geral discoide, 
obtida por compressão. 
• contém uma ou mais drogas, aglutinante e excipiente adequados, 
prensados mecanicamente. 
– Drágeas– Similares aos anteriores, mas com revestimento 
gelatinoso que impede a desintegração nas porções 
superiores do trato digestivo. 
• O revestimento protetor apresenta várias camadas contendo 
substâncias ativas ou inertes. 
• Costumam ser coloridas e polidas utilizando-se cera carnaúba no 
polimento. 
– Cápsulas– Uma ou mais drogas mais excipientes não 
prensados e colocados em um invólucro gelatinoso ou 
amiláceo. 
– Pílulas– Associação do princípio ativo com um aglutinante 
viscoso. 
– Supositórios- Apresentações semi-sólidas para uso retal, 
que se fundem à temperatura corporal pela presença de 
manteiga de cacau, glicerina ou polietileno glicol. 
– Óvulos e Velas - Apresentações semi-sólidas para uso 
ginecológico, cuja diferença entre si é a forma. 
 
• Preparações Pastosas 
– São preparações semi-sólidas normalmente 
destinadas ao uso tópico. Como exemplos temos: 
• geleias 
• cremes 
• pomadas 
• unguentos 
• pastas 
Diferem também pelos veículos que são gelatinosos 
nas geleias, oleosos nas pomadas e aquosos nos 
demais. 
DE50 
• Dose efetiva mediana (DE50) é a base para 
produzir determinada intensidade de um 
efeito em 50% dos indivíduos. 
– Doses outras que produzem a mesma intensidade 
do efeito em outras proporções percentuais são 
designadas DE20, DE80e etc. 
DL50 
• DL50 significa que morreram 50% dos animais com a dose 
empregada, DL20, que morreram 20% dos animais e assim 
por diante. 
• A DL mede apenas a mortalidade e não a toxicidade subletal, 
devido aos problemas relacionados abaixo 
– A DL50 varia muito entre as espécies e não pode ser extrapolada com 
segurança para seres humanos; 
– Ele mede apenas a toxicidade aguda produzida por uma dose única, e 
não mede a toxicidade em longo prazo; 
– Ele não mede as reações idiossincrásicas (reações que ocorrem com 
uma dose baixa em uma pequena proporção dos indivíduos), embora 
essas reações sejam mais relevantes para a prática que a toxicidade de 
doses altas; 
– Ele requer o uso de muitos animais e acarreta um sofrimento 
desproporcional em relação ao conhecimento obtido. 
O índice terapêutico (IT) 
• É definido pela relação DL50/DE50. 
– Quanto maior o índice terapêutico de uma droga, maior a sua 
margem de segurança, pois indica a distância entre a dose letal 
mediana e a dose efetiva mediana. 
 
• Erlich definiu inicialmente o índice terapêutico (IT) como: 
IT = Dose máxima não tóxica/Dose mínima eficaz 
• Infelizmente a variabilidade entre indivíduos não é levada em conta 
nesta definição, portanto esse conceito caiu em desuso. 
 
• O IT é capaz de dar uma ideia da margem de segurança no 
uso de um fármaco, mas não é efetivamente um guia útil 
para a segurança de um medicamento no uso clínico. 
[ ] plasmática 
tempo 
Janela 
terapêutica 
Tóxica 
Janela 
subterapêutica 
• Pontos críticos do IT 
– O tipo de efeito adverso que limita na prática a utilidade 
clínica de um fármaco tende a passar despercebido no 
teste de DL50; 
– A DE50 pode não ser definida, dependendo da media da 
eficácia utilizada. 
• Por exemplo, pode ser necessário administrar os fármacos 
analgésicos em doses diferentes de acordo com a natureza da dor; 
– Algumas formas muito importantes de toxicidade são 
idiossincrásicas. 
– Em outros casos, a toxicidade depende muito do estado 
clínico do paciente. 
• EX. propranolol, por exemplo, é perigoso para pacientes asmáticos 
em doses que são inofensivas para um indivíduo normal. 
Vias de administração 
• Fatores que orientam a escolha da via de 
administração: 
• Paciente 
– Patologias existentes 
– Nível de consciência 
• Medicamento 
– Propriedades físico-químicas 
• Solubilidade ,Estabilidade em meio ácido 
– Propriedades organolépticas 
– Farmacocinética 
• Efeito desejado 
• Sistêmico ou localizado 
• Duração 
 
 
 
Absorção de medicamentos 
• É o processo de movimentação do fármaco do 
local de administração até a circulação 
sanguínea. 
 
• Pré-requisito solubilidade do fármaco. 
• O medicamento sólido deve sofrer desintegração, 
desagregação, solubilização, dissolução e finalmente a 
absorção. 
 
 
• Com exceção da via EV todas as outras vias exigem 
que o fármaco atravesse várias camadas de 
membranas até atingir a circulação sanguínea. 
 
 
• Trato gastrintestinal 
– mucosa bucal 
– mucosa gástrica 
– mucosa do intestino delgado 
– mucosa retal 
 
• Trato respiratório 
– mucosa nasal 
– mucosa traqueal e brônquica 
– alvéolos pulmonares 
 
• Pele 
 
• Regiões subcutânea, intramuscular e endovenosa 
 
• Mucosa geniturinária 
– mucosa vaginal 
– mucosa uretral 
 
• Mucosa conjuntival 
LOCAIS DE ABSORÇÃO DE MEDICAMENTOS 
Tópica 
Epidérmica(Pele) 
Inalatória 
Auricular 
Intra-nasal 
Oftálmica 
Retal (Enemas) 
–Aplicação de substâncias ativas diretamente na pele ou 
mucosa, ou em áreas de superfície de feridas, com efeito local. 
–A palavra tópica é derivado do grego antigo topos (plural: 
topoi), que significa "lugar" ou "local". 
–Uso Externo 
Enteral 
Bucal 
Oral 
Sublingual 
Retal 
Adj. - Dentro dos intestinos, ou mediante eles; entérico, 
intestinal. 
Efeito sistêmico (não-local); recebe-se a substância via trato 
digestivo pela boca (oralmente- “per os”); pelo tubo gástrico, 
pelo reto. 
Administração Enteral 
Via oral 
• Via oral – absorção demorada primeiro vai para o estomago depois 
intestino onde o P.A é absorvido chegando à circulação sistêmica. 
• Vantagens: 
– É a via mais segura pois pode ser controlada e previsível 
– Mais acessível e custo baixo 
• Desvantagens 
– Limitação da absorção (solubilidade) , 
– Êmese como consequência da irritação da mucosa gastrintestinal. 
– Destruição de alguns fármacos pelas enzimas digestivas ou pelo baixo pH 
gástrico 
– irregularidades de absorção ou propulsão na presença de alimentos ou outros 
fármacos e necessidade de cooperação por parte do paciente. 
– Os fármacos no trato digestivo podem ser metabolizados pelas enzimas da 
flora intestinal , pela mucosa ou pelo fígadoantes de alcançar a circulação 
sistêmica. 
 
Via sublingual 
• A absorção pela mucosa oral tem significado especial para 
alguns fármacos apesar de a área de superfície ser 
pequena. 
– Por exemplo .a nitro glicerina é eficaz quando retida sob a língua 
porque não é ionizada e é altamente lipossolúvel . Desse 
modo,a substancia é absorvida muito rapidamente . 
– A nitroglicerina também é muito potente e relativamente 
poucas moléculas precisam ser absorvidas para produzir o efeito 
terapêutico 
– Como a drenagem venosa da cavidade oral é para a veia cava 
superior o fármaco também é protegido do rápido metabolismo 
hepático de primeira passagem. O que é suficiente para evitar o 
aparecimento de qualquer quantidade de nitroglicerina ativa na 
circulação sistêmica se o comprimido sublingual tiver sido 
deglutido. 
Via retal 
• A via retal é útil quando o paciente está inconsciente, 
ou quando há vomito. 
• A absorção retal muitas vezes é irregular e 
incompleta e muitos fármacos causam irritação na 
mucosa retal. 
• Útil em crianças. 
• Aproximadamente 50% do fármaco absorvido 
pelo reto passará pelo fígado 
– metabolismo hepático de primeira passagem é 
menor do que na dose oral. 
Parenteral 
Indireta 
Cutânea(Transdérmica) 
Inalatória 
Conjuntival 
Rino orofaríngea 
Geniturinária 
Direta 
Intravenosa Intramuscular Subcutânea Intraperitonial 
Intratecal Interdérmica Intra-arterial Intra-articular 
–Adj. – Todas as vias que não que não a digestiva. 
–Efeito sistêmico; recebe-se a substância por outra forma que não 
pelo trato digestivo 
• As principais vias de administração parenteral são: 
– intravenosa 
– Subcutânea 
– Intramuscular . 
• A taxa é limitada pela área de absorção das membranas 
capilares e pela solubilidade das substâncias no liquido 
intersticial . 
• Canais aquosos relativamente grandes na membrana 
endotelial respondem pela difusão indiscriminada de 
moléculas, independentemente de sua lipossolubilidade . 
Administração parenteral 
difusão simples ao longo do gradiente entre 
o depósito do fármaco e o plasma. 
– Estão sujeitos a uma possível eliminação de primeira 
passagem no pulmão antes da distribuição para o resto do 
corpo (exceto intra-arterial). 
• Os pulmões servem como local de armazenamento temporário 
para vários agentes - 
– fármacos que são bases fracas e predominantemente não-ionizados no pH do 
sangue . 
 
– Os pulmões também servem de filtro para partículas 
– Fornecem uma via de eliminação de substâncias voláteis 
 
Via Intravenosa 
• A injeção intravenosa de fármacos em solução aquosa, porque 
a biodisponibilidade é completa e rápida . 
 
• A liberação do fármaco também é controlada e alcançada com 
uma acurácia e uma proximidade que não são possíveis por 
quaisquer outros meios. 
– indução anestésica em cirurgias. 
 
• Algumas soluções irritantes 
– paredes dos vasos sanguíneos são relativamente insensíveis 
– o fármaco, se for injetado lentamente é em grande parte diluído pelo 
sangu 
Via Subcutânea 
• Pode ser utilizada apenas para fármacos que não 
irritem o tecido 
– Pode ocorrer dor intensa, necrose e descamação 
tecidual . 
• A taxa de absorção de um fármaco 
– costuma ser suficientemente constante e lenta para 
oferecer um efeito mantido. 
– pode ser variada intencionalmente . 
• O acréscimo de um vasoconstritor à solução de 
um fármaco a ser injetado por via subcutânea 
também retarda a absorção 
Via Intramuscular. 
• Os fármacos em solução aquosa são absorvidos muito rapidamente após injeção 
intramuscular, 
– Dependendo da taxa de fluxo sanguíneo no local da injeção 
– .o que pode ser modulado até certo ponto pela aplicação de calor local, 
massagem ou exercício. 
• Geralmente, a taxa de absorção após a injeção de um preparado aquoso no 
deltóide ou no vasto lateral é mais rápida daquela aplicada no glúteo máximo . 
• Os pacientes muito obesos ou edemaciados podem apresentar padrões incomuns 
de absorção após injeção intramuscular. 
• Obtém-se uma absorção muito lenta e constante da aplicação intramuscular se o 
fármaco for injetado em uma solução oleosa ou estiver em suspensão com 
diversos outros veículos de depósito.