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FORMAS FARMACÊUTICAS E VIAS DE ADMINISTRAÇÃO INTRODUÇÃO Estado final que as substâncias medicinais apresentam depois de submetidos a uma ou mais operações farmacêuticas executadas com a finalidade de facilitar a administração e visando um melhor efeito terapêutico. Produtos naturais; Produtos semissintéticos; Produtos sintéticos. Os fármacos não são administrados ou consumidos em seu estado puro ou natural. Os fármacos fazem parte de uma formulação farmacêutica, ele é associado à adjuvantes (complementam a ação do fármaco principal) ou coadjuvantes farmacêuticos e à excipientes ou Os adjuvantes não possuem atividade terapêutica, ajudam na estabilidade, biodisponibilidade, etc. Excipientes: são as substâncias que ajudam a compor a forma farmacêutica, mas que por definição não tem efeito farmacológico. Eles ajudam na divisão de suas formas farmacêuticas. FORMA FARMACÊUTICA ≠ FÓRMULA FARMACÊUTICA FÓRMULAS FARMACÊUTICAS É o conjunto de substâncias que entram na constituição de um medicamento. OFICIAL OU OFICINAL: Formulações fixas, que não podem ser alteradas, são reconhecidas e registradas pelo ministério da saúde (água oxigenada). MAGISTRAL: Fórmula preparada na farmácia atendendo a uma prescrição de autoria do médico ou cirurgião dentista, que estabelece sua composição, forma farmacêutica, posologia e modo de usar (manipulados pode alterar a solução). ESPECIALIDADE FARMACÊUTICA: Origem da indústria farmacêutica com registro na ANVISA e disponível no mercado. COMPOSIÇÃO DAS FÓRMULAS FARMACÊUTIAS FÁRMACO OU PRINCÍPIO ATIVO: Podem ser isolados ou associados (simples ou compostos). PLACEBO: Formulação sem princípio ativo. Coadjuvante terapêutico: Auxilia a ação do princípio ativo, por diferentes mecanismos ou potencializa a sua ação. COADJUVANTE FARMACOCINÉTICO : “Dissolução” do fármaco no veículo ou excipiente, ou ainda, funcionar como agente suspensor ou emulsificante. ESTABILIZANTE CONSERVANTE: Evitam alterações de ordem física, química ou biológica com o propósito de aumentar a estabilidade do medicamento. ESTABILIZANTES: Mantém a viscosidade, cor, odor, sabor, impede a oxidação e reduz a hidrólise. CONSERVANTES: Impede as alterações produzidas por microrganismos por sua atividade microbiana. CORRETIVO: “Corrige” o produto final (propriedades organolépticas), na cor, odor e sabor, para haver uma maior aceitação por parte do consumidor. VEÍCULO (L ÍQUIDO) EXCIPIENTE (SÓLIDO) : São inerte e servem para dissolver de forma homogênea o princípio ativo aos demais componentes da fórmula farmacêutica (confere volume, peso, consistência, etc.). FORMAS FARMACÊUTICAS É o produto do processo farmacológico, dando aos medicamentos características adequadas para sua administração correta e uma boa eficácia terapêutica. Objetivo da transformação do fármaco em uma forma farmacêuticas. Possibilitar a administração de substâncias ativas em doses reduzidas; Proteger a substância ativa dos agentes atmosféricos e dos efeitos destrutivos do meio gástrico; Melhorar as características organolépticas; (mascarar odor e sabor). Proporcionar formas líquidas em substâncias sólidas; Controlar a absorção de uma substância ativa; Dirigir seletivamente a substância ativa a determinados orgãos ou tecidos. Precisão de dosagem (Sólido líquido, injetáveis, etc.) Prolongar as ações do princípio ativo (formulações de liberação lenta) Como os fármacos chegam aos tecidos e células VIA ENTERAL: Tudo o que passa pelo trato digestivo, que sofre o metabolismo de primeira passagem. (oral, sublingual e retal) VIA PARENTERAL: Tudo o que não passa pelo trato digestivo e metabolismo de primeira passagem. (intramuscular, subcutânea, pulmonar, vaginal, dérmica....) VIA TÓPICA: SÓLIDO COMPRIMIDO Pó comprimido com formato variável. Comprimido com revestimento entérico: Programado para resistir ao pH ácido do estômago e apenas se dissolver no pH alcalino do intestino. Compridos de liberação controlada: se dissolvem de forma gradual, tendo uma ação duradoura. Porque geralmente os fármacos que tem ação imediata, não tem uma ação duradoura, o que faz com que se tenha uma administração de muitas doses diárias pra pode ter o efeito terapêutico. Não podem ser mastigados, partidos ou esmagados, porque as vezes o princípio ativo pode estar só de um lado e você tomar o outro sem nada, ou se caso triturar, o princípio ativo pode se perder em mini partículas... CÁPSULA A parte externa pode ser feito de gelatina ou amido. Geralmente contém a dose única do princípio ativo. Tamanho variável, duro ou mole. Rapidamente desmanchadas no trato gastrointestinal. Forma adequada para fármaco de sabor ruim. Devem ser deglutidas inteiras. GRÂNULOS Pós que sofreram processo de agregação; Parecem várias bolinhas. PÓS Mistura de fármacos eou substâncias medicamentosas finamente divididas e em forma seca. Obtidas pela pulverização de substâncias ressecadas a temperatura baixa. Pode ser administrada pela via tópica, oral e parenteral. Pós para administração oral: administrados em água. Pós-efervecentes: apresenta na sua formulação substâncias ácidas e carbonatos ou bicarbonatos e quando reagem com a água, liberam dióxido de carbono. DRÁGEAS Pó comprido; Revestido com sacarose (açúcar); É hidrossolúvel; Se dissolve bem rápido depois da administração; Função organoléptica. SEMI SÓLIDAS POMADA Sistema composto; Só tem fase oleosa. Ao toque, é bem “grossa” (textura mais “PESADA”). PASTA Tem textura macia pois tem grande quantidade de pó. Quando ela resseca vira pó. Exemplo: creme dental (pasta de dente). GÉIS Apresenta apenas fase aquosa; É bem emoliente. Seca rápido. Bastante utilizado para reduzir a oleosidade da pele. CREMES Rico em açúcar; Tem bastante água na composição; Tem absorção rápida; Via cutânea; LÍQUIDAS SUSPENSÃO O fármaco se encontra finamente dividido em um veículo adequado, geralmente aquoso. É um sistema heterogêneo, onde partículas sólidas não se misturam na parte líquida (tem que haver agitação). Podem ter vantagens em relação às soluções pois alguns fármacos apresentam maior estabilidade química quando em suspensão. Podem mascarar as propriedades organolépticas. SOLUÇÃO Sistema homogêneo; São transparentes, não podem estar turvas e nem conter nenhuma substância estranha; Todos os componentes estão dissolvidos em água.. EMULSÃO Sistema heterogêneo (dois líquidos imiscíveis); (tipo água e óleo. XAROPE Muita concentração de açúcar; Geralmente usadas para substâncias de gosto muito ruim; Também utilizado em pessoas que tem dificuldade de ingerir comprimidos (crianças e idosos) Não podem ser administrados em pessoas diabetes. ELIXIR Líquido miscível. São soluções constituídas de veículo hidroalcóolico. GOTAS Podem ser produzidas em solução ou suspensão. ORDEM DE ABSORÇÃO (NÃO É ABSOLUTA) SOLUÇÃO -> EMULSÃO -> SUSPENSÃO -> CÁPSULA -> COMPRIMIDO -> DRÁGEA VIAS DE ADMINISTRAÇÃO Local por onde o fármaco ou medicamento entra em contato com as estruturas do organismo. Via enteral (passa pelo TGI); Via parenteral (não passa pelo TGI); Vias diretas ou imediatas (injeções); Vias indiretas ou mediatas (pomada, géis...) Vias tópicas. Deve-se considerar na hora de escolher a via de administração: QUANTO AO PACIENTE : Consentimento, patologias existentes, nível de consciência e impedimento físico ao acesso QUANTO AO MEDICAMENTO: Tipo de ação, Natureza do medicamento, solubilidade, estabilidade ao pH, propriedades organolépticas e a farmacocinética. QUANTO AO EFEITO DESEJADO: Sistêmico ou localizado, latência e duração. Fases do processo de ação dos medicamentos: FASE FARMACÊUTICA: O princípio ativo é liberado em sua forma farmacêutica para ser absorvido pelo organismo; FASE FARMACOCINÉTICA: ABSORÇÃO, DISTRIBUIÇÃO E EXCREÇÃO, determinam o nível de eficácia do fármaco nos líquidos e tecidos corporais; FASE FARMACODINÂMICA : É a ação do fármaco e a resposta do nosso corpo em relação a ele (metabolização hepática). Locais de absorção de medicamentos Trato gastrointestinal: Mucosa oral, gástrica e do intestino delgado; Trato respiratório: Mucosa nasal, traqueal e brônquica, e os alvéolos pulmonares; Pele; Região subcutânea, intramuscular, endovenosa; Mucosa genitourinária: Mucosa vaginal e uretral; Mucosa conjutival. CLASSIFICAÇÃO: Enteral e parenteral. VIA ORAL Efeito de primeira passagem; Membrana de absorção: Mucosa do trato gastrointestinal.; Tudo o que é engolido. Tem autores que consideram a via sublingual como oral, pois levam em consideração “tudo o que é colocado dentro da boca é oral”, porém o que levamos em consideração é “tudo o que é engolido”. Mais comum: comprimido, cápsulas, drágeas, soluções, xaropes e emulsões. VANTAGENS Maior segurança, comodidade e economia; Estabelece esquemas terapêuticos fáceis de serem cumpridos pelo paciente; A absorção intestinal é favorecida pela grande superfície de vilosidades intestinais. Podem ser apresentados em comprimidos, cápsulas, pós ou líquidos. DESVANTAGENS Aparecimento de efeitos adversos (náuseas, vomito e diarréia) pela irritação da mucosa. Variação do grau de absorção conforme: a bom funcionamento gástrico, ação de enzimas digestivas, tipo de formulação terapêutica e o pH e TGI (secreção gástrica); Necessidade de cooperação do paciente. VIA SUBLINGUAL Não sofre metabolismo de primeira passagem (cai direto na circulação sistêmica); Uso interno Membrana de absorção: Mucosa oral; Mais comum: comprimidos e soluções. VANTAGENS Absorção rápida de substâncias lipossolúveis; Redução de biotransformação do princípio ativo pelo fígado, porque ela cai direto na circulação sistêmica. DESVANTAGENS Imprópria para substâncias irritantes ou de sabores desagradáveis. VIA BUCAL Uso externo; Mais comum: soluções, cremes, pomadas, pastas... Exemplo: Periogard 0,12% Alguns autores consideram como via oral pois acreditam que tudo que se coloca na boca é via oral. VIA RETAL Evita o sistema de 1ª passagem por evitar o sistema porta; Uso Externo; Membrana de absorção: Mucosa retal; VANTAGENS Administração de medicamentos a pacientes inconscientes ou com náuseas e vomito, particulamento lactantes; Redução de biotransformação do princípio ativo pelo fígado, por atungir diretamente a circulação sistêmica. DESVANTAGENS Absorção irregular e incompleta; Irritação da mucosa retal. VIA INTRAMUSCULAR Cai direto na circulação sistêmica; Membrana de absorção: Endotélio dos capilares vasculares e linfáticos; Uso externo, mais comum: soluções injetáveis; VANTAGENS Absorção rápida; Administração em pacientes mesmo inconscientes Adequada para volumes moderados, veículos aquosos, não aquosos e suspensões. DESVANTAGENS Dor; Aparecimento de lesões musculares pela aplicação de substâncias irritantes ou substâncias de pH distante da neutralidade; Aparecimento de processos inflamatórios pela injeção de substâncias irritantes ou mal absorvidas. VIA INTRAVENOSA Cai direto na circulação sistêmica; Membrana de absorção: Não há absorção; Uso Externo, mais comum: soluções injetáveis; VANTAGENS Obtenção rápida de efeitos; Administração de grandes volumes em infusão lenta; Aplicação de substância irritantes e diluídas; Possibilidade de controle de doses, para prevenção de efeitos tóxicos; Controle de dose. DESVANTAGENS Superdosagem relativa em injeções rápidas; Risco de embolia, irritação do endotélio vascular; Imprópria para solventes oleosos e substância insolúveis. VIA SUBCUTÂNEA Membrana de absorção: Endotélio dos capilares vasculares e linfáticos; Uso externo, mais comum: soluções injetáveis; VANTAGENS Absorção boa e constante para soluções; Absorção lenta para suspensões e pele. DESVANTAGENS Facilidade de sensibilização do paciente; Dor e necrose por substâncias irritantes.
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