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Farmacologia SNA parassimpatico

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Farmacologia:
SISTEMA NERVOSO AUTÔNOMO PARASSIMPÁTICO
Nome: Aline Reis, Camila Francine, Gabrielly Reis, Mariana Fernandes, Marilia Martins.
Orientador: João Paulo Pereira
Três Corações,MG
Abril, 2019.
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Introdução
Na transmissão parassimpática, a acetilcolina (ACh) é o principal neurotransmissor que controla as funções colinérgicas. Esse neurotransmissor é sintetizado em uma única etapa a partir da colina (transportada do meio extracelular para a terminação neuronal por um transportador de membrana) e da acetilcoenzima A (sintetizada na mitocôndria a partir da glicólise acetilCoA), reação catalisada pela enzima acetiltransferase. 
SISTEMA NERVOSO AUTONÔMO
(SNA)
SNA
O Sistema Nervoso Autônomo (SNA) é a parte do Sistema Nervoso Periférico responsável por regular as funções neurovegetativas cujo controle é involuntário.
Ex: sistema respiratório, cardiovascular, digestório, renal e endócrino. 
Sua função é manter a homeostasia a todo momento diante de diferentes situações e desafios ambientais.
SNA
O SNA é um composto por um sistema que inerva diversos órgãos, glândulas, vasos sanguíneos, músculos liso e cardíaco.
É dividido em:
Simpático
Parassimpático
Entérico
SNA PARASSIMPÁTICO
No SN parassimpático os neurônios pré ganglionares localizam-se no tronco encefálico e medula sacral (S2 a S4), denominado, crânio sacral. Suas fibras são longas. Já os neurônios pós ganglionares estão próximos ou dentro das vísceras e suas fibra são curtas.
Existem drogas (acetilcolina) que imitam a ação do S.N. Parassimpático, são denominadas parassimpaticomiméticas e vão inibir.
Neurotransmissão: os sistemas nervosos autônomos parassimpáticos
A comunicação entre células nervosas e entre neurônios ocorre pela liberação de sinais químicos chamados: neurotransmissores.
Os neurotransmissores são responsáveis pela comunicação das células do SN, encontradas pelos terminais sinápticos dos neurônios. 
As respostas passadas pelos neurônios podem ser excitatórias ou inibitórias 
EX: Acetilcolina (ACh), responsável pelo aprendizado, memória e a atenção. 
Sua sinalização da origem aos brônquios, vasos sanguíneos, pupilas e etc. Esse transmissor é importante para os movimentos do corpo.
Receptores da Membrana:
 Todos os neurotransmissores são hidrofílicos, não conseguindo atravessar a bicamada lipídica da MP. A partir disso, seu sinal é enviado por receptores ao órgão-alvo.
 
 Tipos de Neurotransmissores:
 6 compostos sinalizadores envolvidos na ação do fármacos:
 Noradrenalina, acetilcolina, dopamina, serotonina, histamina e etc.
 
Antagonistas dos receptores muscarínicos. 
Os antagonistas muscarínicos bloqueiam a ação dos receptores muscarínicos e os efeitos da sinalização da Ach 
São dividos em Alcaloides Naturais, Derivados Semissintéticos e Derivados Sintéticos
Antagonistas muscarínincos Alcaloides Naturais
Atropina: Usada em anestesia, intoxicação por anticolinesterásicos, bradicardia e no excesso de salivação. (Fármaco de referência)
 Escopolamina (hioscina): Usado na cinetose (enjoo de movimento) , náuseas e vômitos. Seus efeitos indesejáveis são: visão embaçada, constipação, aumento da pressão intraocular, depressão respiratória, arritmia cardíaca e coma.
Antagonistas muscarínincos Derivados Semissintéticos
Permanecem mais tempo no organismo, diminui o metabolismo e retarda a eliminação do fármaco. 
Homatropina-  utilizado no alívio de cólicas renais e biliares e dismenorréia
Nitrato de metilatropina- utilizado no tratamento de micose de derme
Brometo de metilescopolamima- (Buscopan), é um medicamento utilizado para tratamento da dor abdominal em cólica, espasmos esofágicos, cólica renal e espasmos na bexiga.
Antagonistas muscarínicos Derivados sintéticos.
Pirenzepina: antagonista seletivo, capaz de reduzir a produção de suco gástrico, sendo utilizado na pratica de doenças úlcerosas péptica e na bradicardia induzida cirurgicamente.
Ipatrópio/tiotrópio: ação bronco dilatadora, utilizado na asma e na doença pulmonar.
Antagonistas muscarínicos 	Derivados sintéticos
Oxibutina/propantelina: antagonista não seletivo usado na bexiga hiper-reflexiva e hiperativa (incontinência urinária). Efeitos indesejáveis: ressecamento da boca, constipação e visão turva. 
Tolterodina: utilizado na incontinência urinária. 
Ciclopentolato/ tropicamida: Agentes midiáticos, usado na oftalmologia (colírios).
Agonistas dos Receptores Muscarínicos
Os agentes do tipo éster de colina (semelhante a ACh) atuam tanto nos receptores nicotínicos quanto muscarínicos, sendo os nicotínicos mais potente.	
Possuem a mesma ação da Ach nos receptores muscarínicos (acoplados a proteína)
São dividos em inibitórios e estimulatórios:
M1,M3,M5- Estimulatórios (Gq/11) – Liberam glicerol e fosfato aumentando o Ca+ na célula, desempenhando várias funções estimuladoras.
M2,M4-Inibitórios (Gi/G0)- Inibem a proteína chave Monofosfato ciclico de adenosina (AMP) inibindo várias outras proteínas. 
Receptores muscarínicos estão presentes em todos os tecidos do SNP podendo ser inibitórios, estimulatórios ou mistos. 
Ex: Coração-M2 e M3, SNC-M1 A M5 Glândulas-M1 e M3 
Muscúlo liso, bexiga, pulmões, pâncreas, estomago ,intestino-M2 E M3 
Fármacos agonistas á Ach 
Carbacol: éster de colina, possui maior ação nicotínica. Não podem ser utilizados por via sistêmica, devido seus efeitos sobre os gânglios autônomos. 
Betanecol: estável para hidrólise e seletivo para receptor muscarínico. Maior resistência a degradação pelo acetilcolinesterase. Clinicamente utilizado na retenção urinária.
Fármacos agonistas á Ach 
Os agentes parassimpatomiméticos de ação direta são: 
Muscarina: alcaloide isolado do cogumelo (não usada em terapêutica) Sua função é identificar os receptores muscarínicos no SNP Metacolina: éster de colina, atualmente obsoleto, todavia foi muito utilizado no diagnóstico da asma. Único degradado á acetilcolinesterase, possui ação nicotínica. 
Fármacos agonistas á Ach
Fármacos Metacolina, Carbacol e Betanecol 
Possuem amina quaternária
Sendo hidrossoluvél/aquoso/polar 
Difícil absorção e transporte através da membrana
Rápida eliminação no organismo. 
Fármacos agonistas á Ach
Pilocarpina: agonista dos receptores muscarínicos estimulatórios M1 e M3, clinicamente utilizado para o tratamento da xerostomia. (insuficiência salivar) 
Pilocarpina possui amina terciária, são lipossolúvel/oleoso/apolar, fácil transporte através da membrana, melhor absorção, e lenta eliminação. 
AGENTES ANTICOLINESTÉRASICOS
COLINESTERASE
ACETILCOLINA 
 
 ACETIL COLINA
A colinesterase inativa a acetilcolina .
 Quando a acetilcolina se liga aos receptores nicotinicos ou muscarinicos são abolidas.
Os anticolinesterasicos boqueiam a enzima chave , aumentando a quantidade de acetilcolina.
Fármacos.
Eles são responsáveis por bloquear as colinesterase Tacrina Neostigmina.
Domínios que se ligam aos agentes. 
1. Bolsa acetil do centro ativo 
2. Subsídio de colina do centro ativo: promove a quebra da colina e acetil
3. Local aniônico periférico: 
 atrai compostos
Quando a concentração é baixa , temos que entrar com o agente anticolinesterasico Ex : Alzheimer.
Alzheimer
Ocorre a diminuição dos neurônios colinérgicos em áreas subcorticais do cérebro. Ex:
 Deficiência causa demência;
 O aumento da acetilcolina retarda a demência.
Fármacos que atuam na junção neuromusculares e nos gânglios autônomos.
Os fármacos bloqueadores dos ganglionares paralisam a musculatura esquelética, bloqueando a neurotransmissão Ach.
Não possuem propriedades sedativas e nem analgésica.
São administrado por via venosa ou intermitentes.
Ex: Suxametonio - bloqueador neuromuscular, ou seja, medicamento para o relaxamento do musculo esquelético (cirurgias, convulsões induzidas, etc). 
Agonistas e Antagonistas Adrenérgicos.
As drogas atuam sobre receptores que são estimulados pela adrenalina e noradrenalina.
As Aminas simpaticomiméticas:classificadas como estruturas quanto as suas estruturas químicas e seu tipo de ação ao receptores ( direta, indireta ou mista).
Propanolol: beta-bloqueador, afinidade pelos beta1 e beta2. Não apresenta ação agonista parcial. 
Nebivolol: desenvolvido através do propranolol, um antagonista beta1-adrenérgicos. Altamente seletivo e produz vasodilatação periférica. OBS: importante no tratamento de hipertensão arterial
Os antagonistas são de importantes ferramentas farmacológicas no estudo de mecanismos de ação de vários agonistas. 
Conclusão
Por meio deste trabalho, conseguimos compreender a importância do fármaco através do SN autônomo parassimpático. Além disso, aprendemos os efeitos causados por ele no organismo e a evolução medicamentosa para que haja interação com os neurônios receptores. 
Vídeo
https://www.youtube.com/watch?v=OotTd05a6mw&feature=youtu.be

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