Receptores metabotrópicos

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Proteína Gq/11 
Droga-receptor -> FLC ß -> PIP2 (fosfolipídeos) -> IP3 e DAG 
IP3 aumenta [Ca2+] intracelular. É um agonista intracelular. 
DAG estimula Pkc : aumenta canais iônicos, proteínas contráteis, enzimas e proteínas de transporte, além de 
fosforilar a MLC em MLC P (actina) -> contração muscular lisa. 
Proteína Gs 
Droga-receptor -> AC -> AMPc 
AMPc estimula Pka. 
Pka em músculo liso: vasodilatação. Reduz a [cálcio] intracelular pois abre canais de vazamento de 
potássio, hiperpolarizando a célula. Assim, os canais de cálcio voltagem dependente não se abrirão mais. 
→
Pka em músculo estriado: espasmos. Abre os canais de cálcio no músculo estriado. →
Efetor: enzima ativa pelo receptor ligado à proteína G. 
Proteína G Receptores Efetor 
 Gq/11 (s) alfa 1, M1, M3, M5 fosfolipase C ß -> IP3 + DAG : contração do liso
 Gs ß1, ß2, ß3 + adenilato ciclase -> AMPc : contração do estriado e relaxamento do liso 
 Gi alfa 2, M2, M4 - adenilato ciclase -> relaxamento
A Gi é mais comum no coração, basicamente. 
Receptores teciduais 
Receptor M1 -> células parietais gástricas 
stimula produção de HCl.
Receptor M2 -> coração, pulmão e músculos lisos
No coração : Ach -> M2 -> Gi -> inibe AC : redução do cálcio intracelular -> hiperpolarização -> faz 
bradicardia, pois reduz frequência (marca-passo) e força de contração (miocárdio). 
1.
No pulmão: Ach -> M2 -> Gq11 -> FLC -> IP3 e DAG: aumenta cálcio intraceular -> contração muscular 
(broncoconstrição) + redução da frequência respiratória.
2.
Nos vasos: vasoconstrição. 3.
Receptor M3 -> bexiga, glândulas lacrimais, músculo liso e olhos 
Vasoconstrição de musculatura lisa. 
Receptor alfa 1 -> vasos de músculos lisos 
Mecanismo dos descongestionantes
Vasoconstrição: aumenta resistência periférica : aumenta PA. Midríase
Estimula fechamento do esfincter interno da bexiga
Relaxamento do músculo liso do gastrointestinal. 
Gq/11 -> fosfolipase C -> DAG e IP3 
IP3: aumenta cálcio intracelular: vasoconstrição 
DAG: ativa cinases, facilitando a contração muscular 
Receptor afa 2 -> terminações dos nervos simpáticos e pré-simpáticos 
Controla a liberação de norepinefrina. Neurônios pré simpáticos parassimpáticos, inibindo a liberação de Ach, 
diminuindo a AMPc e inibindo a liberação de insulina. 
Receptor ß1 promove contração de músculo cardíaco por aumento de AMPc e liberação de renina.
Receptor ß2 broncodilatação e vasodilatação de útero, bexiga e TGI. 
ß2 -> Gs -> ativa AC (ATP -> AMPc) -> aumenta AMPc -> Pka: relaxamento tecidual 
Promove lipólise em tecido adiposo. 
Receptor ß: sempre alvo da adrenalina.
Receptores colinérgicos (muscarínico - tecidos - e nicotínico - neurônio e músculo -) - Acetilcolina
Receptores dopaminérgicos - Dopamina 
Receptores adrenérgicos - Epinefrina 
Receptores nicotínicos: receptor ionotrópico 
Receptores muscarínicos: receptor metabotrópico
Músculo liso 
Contraído pela Gq/11 -> produção de IP3 e DAG;•
Relaxado pela Gs -> produção de AMPc que hiperpolariza a cél lisa, fechando os canais de cálcio voltagem 
dependente. 
•
Músculo estriado 
Contraído pela Gs -> produção de AMPc que abre canais de cálcio;•
Relaxada pela Gi -> inibe AC, não aumentando a [cálcio] intracelular. •
Receptores metabotrópicos 
Priscilla Doretto Prado
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Priscilla Doretto Prado
Priscilla Doretto Prado
Priscilla Doretto Prado TXXII