FARMACOLOGIA - AGONISTAS E ANTAGONISTAS COLINÉRGICOS

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AGONISTAS COLINÉRGICOS: 
Estimulação de células efetoras do sistema PARASSIMPÁTICO, são drogas que 
produzem respostas semelhantes aquelas obtidas após a estimulação do SNA 
parassimpático. 
Os agonistas colinérgicos se dividem em agonistas de ação direta e indireta 
De ação direta: Agonistas muscarínicos e nicotínicos, Alcalóides naturais e 
análogos sintéticos (Muscarina, Pilocarpina, Arecolina) e ésteres da colina 
(carbacol, metacolina, betanecol). 
 
De ação indireta: Agonistas anticolinesterásicos (aumentam a neurotransmissão 
da ach inibindo a ação da acetilcolinesterase). 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
Beleza! Vimos quais são os fármacos e sua classificação! Agora vamos 
ver os seus efeitos farmacológicos. 
 
 
 
 
 
Efeitos farmacológicos de ação DIRETA: 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
Mais detalhado: 
1- Músculo liso: Aumento do tônus e motilidade do trato gastrintestinal, 
contração da vesícula biliar 
2- Bexiga: Contração 
3- Glândulas: Estimulação da secreção 
 
 
Usos terapêuticos: 
 
Pilocarpina e carbacol: Glaucoma 
Betanecol: Contração da bexiga, tratamento de retenção urinária quando 
não há obstrução mecânica 
Metacolina: teste de reatividade em indivíduos asmáticos 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
Efeitos farmacológicos de ação INDIRETA: 
*obs, para entender o funcionamento destes fármacos precisamos rever a Ach na transmissão 
nervosa, faremos uma breve recapitulação na próxima página 
Inibem a enzima acetilcolinesterase por carbamatos e organosfosforados 
Carbamatos: Inibem as colinesterases de modo reversível 
Organofosforados: Inibem as colinesterases de modo irreversível 
 
O que são as colinesterases? 
Acetilcolinesterase presente em: SNC, Glândulas, Sinapses colinérgicas, 
JNM e eritrócitos. 
Butirilcolinesterase presente em: Plasma, Fígado, Céls. da glia e outros 
tecidos. 
 
1- Estimulam receptores muscarínicos e nicotínicos. 
2- Na junção neuromuscular: Contração musculatura esquelética seguida 
de fasciculação muscular e espasmos. 
3- No coração: Efeitos ganglionares e pós ganglionares 
4- No sistema nervoso: Efeitos ganglionares e pós ganglionares 
(excitação, convulsões) 
5- Neurônios Periféricos: Desmielinização com fraqueza muscular e 
perda sensorial 
6- Olhos: Míose (contração do músculo esfíncter papilar). 
 
 
Entender que: 
Ach é um neutotransmissor 
Captado pelo próximo neurônio por receptores 
São estes receptores: Muscarínicos e Nicotínicos 
O ach pode ser recaptado (reciclagem) por bombas de recaptação no 
terminal axonal 
O ach pode não ser recaptado e permanecer “perdido” na fenda 
sináptica. 
 
*obs: Com uma intoxicação por 
organofosforados (pág anterior), temos 
um acúmulo de Ach na fenda, já que o 
organofosforado vai impedir o Ach de ser 
ligado a enzima Acetilcolinesterase para 
ser degradada, o tratamento se da por 
ATROPINA que irá se ligar no 
organofosforado e este irá se desprender 
da enzima! 
 
Estudamos acima os AGONISTAS COLINÉRGICOS, agora vamos 
prosseguir com os ANTAGONISTAS COLINÉRGICOS. 
 
ANTAGONISTAS COLINÉRGICOS: 
 
 
O que são: Antagonizam competitivamente a ACh em seus receptores, lembra 
do exemplo acima de atropina? A atropina é um fármaco antagonista que 
competiu com o Ach e o receptor de ACh, se vc não entendeu esse mecanismo 
reveja esta parte pra continuar. 
 
Classificados em Análogos sintéticos 
• Propantelina 
• Ipratrópio e Tiotrópio 
• Ciclopentolato, tropicamida e bromato de atropina 
• Benzatropina 
• Pirenzepina 
• Glicopirrolato 
• galamina 
 
Efeitos farmacológicos dos antagonistas colinérgicos 
 
1- No coração: Aumenta a frequência cardíaca: Impede vasodilatação 
acentuada pela administração de anticolinérgicos 
2- No trato gastrintestinal: Diminui os espasmos e secreções 
3- No sistema respiratório: evitam broncoespasmo e antagonizam 
parcialmente broncoconstrição 
4- No olho: bloqueiam as respostas do esfíncter muscular da íris e da 
musculatura ciliar do cristalino 
5- No sistema nervoso: Discreta excitação 
 
Usos terapêuticos 
 
 
Escopolamina e Buscopan: Antiespasmódico 
Atropina: Antiarrítmico, arritmias de origem vagal 
Opioides: Bradicardia 
Tratamento da intoxicação por anticolinesterásicos 
Homatropina e ciclopentolato: Midríase 
Brometo de Ipratrópio: Doença pulmonar obstrutiva crônica 
 
 
 
Acima foi explicado o básico, as tabelas e mapas mentais a seguir 
precisam ser analisados com calma, ela estão BEM fáceis e 
autoexplicativas.