Agonistas e Antagonistas Adrenérgicos e Colinérgicos - Farmacologia Veterinária

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AGONISTAS
ADRENÉRGICOS DE AÇÃO
DIRETA ALFA2
Agonistas Adrenérgicos
FARMACOLOGIA VETERINÁRIA
 
Bloqueiam a exocitose de Na.
Causam queda na P.A., no D.C. e na
atividade do SNC.
Como efeitos colaterais podem ter
hipotensão, salivação, sonolência.
Xilazina e Detomidina:
analgesia/sedação.
Cloidina e Metildopa: controle de
hipertensão.
Os efeitos cardiovasculares da
clonidina são hipotensão e
bradicardia, resultantes da ação em 
 αlfa2. Também tem afinidade por alfa1.
AGONISTAS
ADRENÉRGICOS DE AÇÃO
DIRETA ALFA1
Metoxamina e Fenilefrina.
A principal ação farmacológica é o controle
da P.A.
Usados em casos de hipotensão.
Os efeitos colaterais são hipertensão e
AVC. Devido ao aumento da resistência
vascular periférica, podem provocar
bradicardia reflexa
A metoxamina pode ser usada por via IV
ou IM.
Recomenda-se administrar com precaução
em doentes com doenças cardiovasculares.
A fenilefrina pode ser administrada pelas
vias oral ou tópica. Tem ação mista. é
usada para descongestionamento nasal em
humanos. Em associação com anestésicos
locais, prolonga o efeito anestésico. 
Xilazina, Detomidina, Clonidina,
Metildopa e Dexmedetomidina.
LYDIA LETICIA
AGONISTAS
ADRENÉRGICOS DE AÇÃO
MISTA
Agonistas Adrenérgicos
FARMACOLOGIA VETERINÁRIA
 
Se ligam em todos os receptores, por
isso não são muito utilizados. 
Aumentam a P.A. e o D.C., além de
fazer broncodilatação.
Usados para tratar hipotensão e
choque.
Causam infarto, arritmias e
hipertensão.
Efedrina: seus efeitos duram até dez
vezes mais que a Adrenalina. 
Pode ser usada por vira oral ou
parenterais. É utilizada para aliviar a
broncoconstrição e a congestão
mucosa na asma brônquica. 
AGONISTAS
ADRENÉRGICOS DE AÇÃO
DIRETA BETA2
Salbutamol, Elembutarol,
Ritodrina e Terbutalina.
Fazem broncodilatação, glicogenólise e
evita parto prematuro.
São usados para o controle de
broncoespasmos associados a asma,
bronquite crônica e enfisema.
Podem ter como efeitos colaterais
tremores, taquicardia e arritmias pois,
conseguem se ligar a receptores beta1.
Podem ser administrados por todas as
vias, mas em situações de emergência
devem ser administrados por via IV. Têm
meia vida aproximada em torno de 3 h,
com exceção da ritodrina, cujos efeitos
podem permanecer por até 12 h, quando
administrada por via oral.
Fenilefrina, Efedrina e Anfetamina.
LYDIA LETICIA
Agonistas Adrenérgicos
FARMACOLOGIA VETERINÁRIA
 
AGONISTAS
ADRENÉRGICOS DE AÇÃO
INDIRETA
Cocaína, Tiramina, Fenelzina e
Tranilcipromina.
Cocaína: inibe a captação 1.
Tiramina: aumenta a
liberação de NA.
Fenelzina e Tranilcipromina:
inibem a MAO.
Não atuam nos adrenoceptores,
mas melhoram a performance da
NA.
Os efeitos colaterais são os
mesmos das catecolaminas, como
arritmias, hipertensão e infarto
do miocárdio.
LYDIA LETICIA
ANTAGONISTAS
ADRENÉRGICOS INIBIDORES DE
ARMAZENAMENTO E
LIBERAÇÃO
Antagonistas Adrenérgicos
FARMACOLOGIA VETERINÁRIA
 
Reserpina:
Altera a permeabilidade da vesícula de
estoque, impedindo o armazenamento da
NA, promovendo sua degradação pela MAO.
Tem período de latência de até 3 semanas.
Não deve ser usado com inibidores de
MAO.
Metildopa:
Na varicosidade, é biotransformado no
composto alfa-metil-NA, que se liga ao
alfa2 e impede a liberação de NA.
Tem o menor período de latência.
Ambos são usados em hipertensão.
ANTAGONISTAS
ADRENÉRGICOS INIBIDORES
DE SÍNTESE
Alfa-metil-tirosina e Carbidopa.
Alfa-metil-tirosina:
Inibe a enzima tirosina-beta-
hidroxilase.
Carbidopa:
Inibe a enzima dopa-
dexarcaboxilase.
Ambos apresentam um longo
período de latência e é usada para
o tratamento de feocromocitoma.
Reserpina e Metildopa.
LYDIA LETICIA
ANTAGONISTAS ALFA E
BETA ADRENÉRGICOS
Antagonistas Adrenérgicos
FARMACOLOGIA VETERINÁRIA
 
Carvedilol:
Não se liga ao alfa2, ou seja, tem apenas
ação simpatolítica.
Faz vasodilatação, diminui o débito
cardíaco e faz broncoconstrição. Também
tem propriedades antioxidantes. Usado
para bloquear beta-receptores cardíacos
em animais com taquicardia.
Como efeitos colaterais pode causar
hipertensão, arritmias, depressão do
miocárdio, choque cardiogênico e parada
cardíaca.
Usar com cautela em animais com reserva
cardíaca limitada e portadores de doenças
respiratórias. Não deve ser usado em
gestantes.
Administrado por ia oral, com meia vida de
1 a 2 horas.
ANTAGONISTA ALFA E
BETA ADRENÉRGICO
Labetalol e Carvedilol.
Labetalol:
Causa vasodilatção, resposta
simpática reflexa, diminuição do
débito cardíaco e
bronconstrição.
Indicado para o tratamento de
feocromocitoma e hipertensão
arterial.
Pode causar fadiga, hipotensão,
arritmias e bronconstrição.
Administrado por via IV.
Labetalol e Carvedilol
LYDIA LETICIA
ANTAGONISTAS ALFA1
ADRENÉRGICOS
Antagonistas Adrenérgicos
FARMACOLOGIA VETERINÁRIA
Doxazosina, Terazosina e Prazosina.
Prazosina:
Usado no controle de hipertensão, faz
vasodilatação. Diminui a pressão arterial
sem produzir taquicardia, devido ao
bloqueio de receptores αlfa1 nas arteríolas
e veias. 
Usada como paliativo em doenças do
trator inferior de felinos. Diminui a
resistência do fluxo urinário.
Tem como efeitos colaterais palpitações,
hipotensão arterial e congestão nasal,
náuseas e vômitos.
Pode ser usado por viral oral, IV e IM.
É metabolizado no fígado com meia vida
de 3 horas.
ANTAGONISTA ALFA
ADRENÉRGICO
Fentolamina, Tolazolina e
Fenoxibenzamina.
Fenoxibenzamina:
É a única irreversível. 
Faz antagonismo de alfa1 e de alfa2.
Produz vasodilatação e diminui o
D.C. Faz resposta simpática reflexa.
Indicado para feocromocitoma e
hipertensão arterial, bem como
arritmias em anestesia geral.
Como efeitos colaterais apresenta a
taquicardia, hipotensão e congestão
nasal, miose, náuseas e vômitos.
Administrada por via oral e IV, com
meia vida de menos de 24 horas.
LYDIA LETICIA
ANTAGONISTAS BETA
ADRENÉRGICOS
Antagonistas Adrenérgicos
FARMACOLOGIA VETERINÁRIA
Timolol, Alprenalol, Oxprenalol,
Pindolol, Nadolol e Propanolol.
Propranolol:
Não seletivo, é antagonista de beta1 e beta2.
Causa bronconstrição, impede a glicogenólise
e diminui o débito cardíaco.
Indicado para tratar arritmias, infarto e
hipertensão arterial.
Tem como efeitos colaterais a fadiga,
hipoglicemia, a taquicardia reflexa,
broncoconstrição e insuficiência cardíaca.
Não indicado para pacientes diabéticos ou
asmáticos, gestantes e lactantes. Indicado
para cardiomiopatias hipertróficas em cães e
gatos.
Meia vida de 3h. Administrado IV ou oral.
Excretado pela urina e metabolizado no
fígado por efeito de 1º passagem onde
apenas 25% alcança a circulação sistêmica.
ANTAGONISTA ALFA2
ADRENÉRGICO
Atipamezol, Tolazolina,
Idazoxam e Ioimbina.
Ioimbina:
Inibe a inibição da liberação de NA.
Aumenta a resistência periférica, ou
seja, aumenta a P.A. e o D.C. Tem
efeito rápido.
Tem como efeitos colaterais
tremores, convulsões, taquicardia e
hipertensão.
Usado para reversão de sedação
por agonistas alfa2, como a xilazina.
Pode ainda atuar secundariamente
em receptores Gaba, colinérgicos ou
dopaminérgicos.
LYDIA LETICIA
AGONISTAS COLINÉRGICOS
DE AÇÃO DIRETA
Agonistas Colinérgicos
FARMACOLOGIA VETERINÁRIA
DERIVADOS DE ALCALÓIDES NATURAIS:
Arecolina, Muscarina, Aceclidina e
Pilocarpina.
Metacolina:
Empregada no diagnóstico da hiper reatividade
brônquica e como modelo de estudos de asma.
Também é utilizada para aumentar a motilidade
gastrintestinal e atenuar a retenção urinária após
anestesia ou vagotomia.
Pilocarpina:
Atua preferencialmente nos receptores
muscarínicos. Aumenta a secreção das glândulas
exócrinas e contração do músculo da íris, sendo
usado no tratamento de glaucoma, aumentando a
drenagem do humor aquoso e reduzindo a
pressão intraocular. Sua ação persiste por 4 a 8
horas. Uso tópico.
Efeitos Adversos:
Sudorese, cólicas abdominais, eructações,
dificuldade de acomodação visual, aumento
da secreção salivar e lacrimal. A secreção de
ácido clorídrico pode agravar os sintomas de
úlcera péptica, Estas drogas também são
contraindicadas durante a gestação, pois
podem aumentar a motilidade uterina.Também há broncoconstrição, poliúria,
diarreia e vômitos.
AGONISTAS COLINÉRGICOS
DE AÇÃO DIRETA
DERIVADOS DE COLINA:
Acetilcolina, Carbacol,
Betanecol e Metacolina.
Aceticolina:
Não é usada sistemicamente por ser rapidamente
hidrolisada pelas enzimas. Mas, o Carbacol e
Betanecol, são altamente resistentes a essa hidrólise.
Carbacol:
O carbacol reduz a pressão intraocular em pacientes
com glaucoma que se tornaram resistentes aos
efeitos da pilocarpina ou do anticolinesterásico
fisostigmina. Colírio de carbacol.
Betanecol:
É utilizado por via oral, para estimular a contração
da bexiga e do sistema geniturinário É indicado no
tratamento da retenção urinária e esvaziamento
incompleto da bexiga, quando não houver obstrução
mecânica, como ocorre nas retenções urinárias
pós -operatória e pós- parto e em alguns casos
crônicos de bexiga hipotônica, miogênica ou
neurogênica. Não deve ser usado IV.
LYDIA LETICIA
AGONISTAS COLINÉRGICOS
DE AÇÃO INDIRETA
Agonistas Colinérgicos
FARMACOLOGIA VETERINÁRIA
Organofosforados:
São irreversíveis, de longa duração, transferem o
radical fosfórico para a enzima, uma ligação
covalente, o que causa a intoxicação por
organofosforados. São usados como inseticidas.
Na maioria, os anticolinesterásicos irreversíveis
são líquidos altamente lipossolúveis, que podem
ser voláteis; são rapidamente absorvidos por
diferentes vias: pele, mucosas dos sistemas
digestório e respiratório. 
Efeitos Farmacológicos:
Nicotínicos: aumento das contrações
musculares assincrônicas e aumento da
atividade do SNC.
Muscarínicos: broncoconstrição, aumento
da secreção de HCL, aumento do
peristaltismo do TGI e fluxo urinário, 
 aumento das secreções brônquicas,
salivares e lacrimais, miose e queda da
pressão intraocular.
AGONISTAS COLINÉRGICOS
DE AÇÃO INDIRETA
INIBIDORES REVERSÍVEIS DAS
COLINESTERASES:
Endrofônio, Fisostigmina, Neostigmina,
Piridostigmina, Ambedônio e Carbamatos.
Endrofônio:
Curta duração, 3 a 4 minutos. Não altera a
enzima, apenas tem afinidade pelo seu sítio
esterásico. Usado para o diagnóstico de
miastenia gravis.
Fisostigmina:
É lipofílica, podendo atravessar a barreira HE e
produzir efeitos no SNC. Tem média duração.
Usada em controle de glaucoma.
Neostigmina, Piridostigmina e Ambedônio:
Apresentam dificuldades em atravessar a
barreira HE. Apresentam ações nicotínicas nos
músculos esqueléticos, usados em casos de
miastenia gravis. O ambenônio é um agente de
ação mais prolongada, enquanto a neostigmina
tem média duração. A neostigmina é usada para
reversão do efeito de bloqueadores
neuromusculares e no tratamento de miastenia
gravis, assim como a Piridostigmina.
Carbamatos:
Usados como inseticidas, apresentam média
duração.
Esses agentes transferem o radical carbamil
para a enzima, tornando-a carbamilada.
LYDIA LETICIA
INIBIDORES IRREVERSÍVEIS DAS
COLINESTERASES:
Organofosforados
AGONISTAS COLINÉRGICOS
DE AÇÃO INDIRETA
Agonistas Colinérgicos
FARMACOLOGIA VETERINÁRIA
Tratamento da intoxicação:
Atropina: controla os efeitos muscarínicos.
Pralidoxima: reativa as colinesterases,
sendo usada em intoxicação por
organofosforados e não carbamatos. Deve
ser usada logo após o contato e como sua
meia-vida é curta, precisa de doses
repetidas. Se for usada por via IV rápido
demais, poderá causar espasmos
musculares e problemas
cardiorrespiratórios.
AGONISTAS COLINÉRGICOS
DE AÇÃO INDIRETA
Os organofosforados são empregados
como anti helmínticos e como
ectoparasiticidas, assim como os
carbamatos.
Controle de glaucoma: Fisostigmina, pois
faz contração da pupila e do músculo
ciliar, drenando o humor aquoso.
Miastenia gravis: Endrofônio pra
diagnosticar e Neostigmina e
Piridostigmina pra tratar.
Reversão do bloqueio neuromuscular: Os
de média duração.
Íleo paralitico e atonia de bexiga:
Neostigmina.
Usos terapêuticos:
Efeitos Adversos:
Broncoconstrição, sialorreia, lacrimejamento,
poliúria, cólicas, úlceras e gastrite,
convulsões e tetania.
LYDIA LETICIA
ANTAGONISTAS
COLINÉRGICOS MUSCARÍNICOS
Antagonistas Colinérgicos
FARMACOLOGIA VETERINÁRIA
Usos terapêuticos:
Tratamento paliativo para intoxicação por
carbamatos e organofosforados.
Dilatação de pupila.
Controle de asma.
Pré-anestesia por inibir a secreção das
glândulas exócrinas, evitando pneumonia
aspirativa e melhorando a cinética
respiratória.
Tratamento de cólicas do TGI e do TU.
Controle de secreção de HCL.
Tratamento inicial de pacientes com infarto
agudo do miocárdio, nos quais o tônus vagal
excessivo cause a bradicardia sinusal ou
nodal. 
Efeitos Colaterais:
Xerostomia, boca seca.
Ressecamento de córnea e vias aéreas.
Diminuição da atividade da musculatura lisa.
íleo paralítico.
Retenção urinária.
Cicloplegia.
ANTAGONISTAS
COLINÉRGICOS MUSCARÍNICOS
M1: diminuição na secreção de HCL e
depressão do SNC.
M2: aumento do débito cardíaco.
M3: midríase, diminuição das secreções das
glândulas exócrinas, relaxamento da
musculatura lisa do TGI, do TU e da árvore
brônquica.
AGENTES ANTIMUSCARÍNICOS OU
PARASSIMPATICOLÍTICOS
Atropina, Pirenzepina, Hioscina,
Homatropina e Ciclopentolato.
Antagonizam competitivamente de forma
reversível a acetilcolina nos seus receptores.
Atropina ou Hiosciamina:
Droga protótipo. Natural. Tem meia-vida de
4h. Metade é excretado após metabolização
pelo fígado e o restante, eliminado na urina
sem alterações. Atua em todos os receptores.
Hioscina ou Escopolamina: 
Natural. Atua em todos os receptores.
Pirenzepina:
Tem preferência por M1, mas atua em todos
os outros também..
Ação farmacológica:
LYDIA LETICIA
ANTAGONISTAS
COLINÉRGICOS NICOTÍNICOS
Antagonistas Colinérgicos
FARMACOLOGIA VETERINÁRIA
BLOQUEADORES DESPOLARIZANTES
Decametônio e Suxametônio.
 
Antagonizam competitivamente de forma
irreversível a acetilcolina nos seus receptores.
São bloqueadores neuromusculares. 
 
São agonistas colinérgicos também, pois eles
promovem a entrada de cátions na
membrana, promovendo uma despolarização
prolongada da placa motora, causando uma
paralisia motora, como ação antagonista.
A via de administração é principalmente a IM.
 
Efeitos Farmacológicos:
Paralisia motora, diminuição da atividade do
SNC e bloqueio das sinapses autonômicas.
Usos clínicos:
Principalmente para contenção química,
imobilização química pra exames, pré-
anestesia, e intubação endotraqueal.
Efeitos Colaterais:
Anafilaxia, hipotensão e paralisia motora
duradoura.
 
ANTAGONISTAS
COLINÉRGICOS NICOTÍNICOS
BLOQUEADORES NÃO-DESPOLARIZANTES
D-tubocurarina, Galanina, Vecurônio,
Rocurônio, Paneurônio e Atracúrio.
Antagonizam competitivamente de forma
reversível a acetilcolina nos seus receptores.
São chamados de curarizantes.
São bloqueadores neuromusculares..
 
Os receptores nicotínicos estão principalmente
nas placas motoras da musculatura esquelética,
mas também nos gânglios autonômicos e SNC.
A via de administração é principalmente a IM
Efeitos Farmacológicos:
Paralisia motora da musculatura esquelética,
começa pelos músculos pequenos, por isso deve
ser usada uma dose menor para não atingir o
diafragma.
Liberação de histamina pelos mastócitos.
Usos clínicos:
Principalmente para contenção química,
imobilização química pra exames, pré-
anestesia, e intubação endotraqueal.
Efeitos Colaterais:
Anafilaxia, paralisia motora rápida e paralisia
diafragmática.
LYDIA LETICIA