9 Anticoncepcional

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TIPO Mecanismo Fármaco Aplicação Clínica Efeitos adversos Contraindicações Considerações terapêuticas
Agentes que 
alteram a 
expressão das 
gonadotrofinas 
e inibem ou 
estimulam a 
maturação das 
gônadas e a 
produção de 
esteroides
Contínuos: inibem a 
liberação de LH e 
FSH; pulsáteis: 
estimulam a liberação 
de LH e FSH
Gonadorrelina 
(análogo do 
GnRH)
Diagnóstico de hipogonadismo
Estimulação da ovulação
Anafilaxia com múltiplas
administrações
Tontura, rubor, cefaleia
Hipersensibilidade a GnRH ou a
seus análogos
Uma resposta normal ao teste com
gonadorrelina indica a presença de
gonadotrofos hipofisários funcionais. Forma pulsátil para a 
estimulação da
ovulação. 
Nafarrelina 
(análogo do 
GnRH)
Câncer de mama
Câncer de próstata
Endometriose 
Trombose venosa profunda
(gosserrelina, leuprolida)
Apoplexia hipofisária
(leuprolida) Ondas de calor, 
ginecomastia,
osteoporose, dor transitória,
disfunção sexual
Hipersensibilidade ao GnRH ou a 
seus análogos
Formulações de depósito que resultam em
supressão das gonadotrofinas e
consequente diminuição na produção
de esteroides gonadais
Gosserrelina
Histrelina
Leuprolida
Estimulação da 
maturação das 
gônadas e produção 
de esteroides
Folitropina (rFSH) Indução da ovulação Embolia e trombose, síndrome de
angústia respiratória aguda,
síndrome de hiperestimulação
ovariana
Hipertrofia e cistos ovarianos,
infecção respiratória superio
Qualquer distúrbio endócrino
distinto de anovulação:
sangramento uterino anormal,
insuficiência gonádico
primária, tumor hipofisário,
cisto ovariano ou aumento do
ovário de origem
desconhecida, gravidez,
tumores dependentes de
hormônios sexuais, disfunção
de tireoide ou suprarrenal
Seu emprego pode resultar em múltiplos
fetos
Urofolitropina 
(FSH)
Hipogonadismo (hipogonadotrópico 
masculino)
Antagonistas dos 
receptores de GnRH. 
Cetrorrelix
Inibição de surtos prematuros de
LH em mulheres submetidas à
hiperestimulação ovariana
controlada
Gravidez ectópica, distúrbio
trombótico, aborto espontâneo
(ganirrelix)
Anafilaxia (cetrorrelix)
Síndrome de hiperestimulação
ovariana
Gravidez, lactação, cistos ovarianos 
ou aumento do ovário não causado 
por síndrome de ovário policístico, 
insuficiência ovariana primária, 
tumores dependentes de hormônios 
sexuais, disfunção de tireoide ou 
suprarrenal, sangramento vaginal de 
etiologia desconhecida
Esses fármacos são antagonistas dos
receptores de GnRH
Ganirrelix
Inibidores da 
conversão 
periférica de 
testosterona a 
DHT
Hipersensibilidade das 
mamas, diminuição da 
libido, disfunção erétil, 
distúrbio
ejaculatório
Finasterida
Hiperplasia prostática benigna 
(finasterida e dutasterida). Alopecia 
(redução de pelos)
androgênica (finasterida).
Neoplasia da mama masculina 
(rara e em fase de investigação). 
Hipersensibilidade das mamas, 
diminuição da libido, disfunção 
erétil, distúrbio ejaculatório.
Gravidez suspeita ou
diagnosticada. Mulheres e crianças.
Melhora sintomas de diminuição do fluxo urinário; Alternativa 
potencial para ressecção transuretral da próstata (RTUP); Terapia 
durante 1 ano pode resultar em redução de até 25% do tamanho 
da próstata; finasterida é mais efetiva em pacientes com próstata 
grande; Mulheres não devem manusear comprimidos de finasterida 
e dutasteridaDutasterida
Inibidores da 
aromatase
Anastrozol e letrozol 
são inibidores 
competitivos da 
aromatase, enzima 
que catalisa a 
formação de 
estrógenos a partir de 
precursores 
androgênicos. 
Exemestano e 
formestano são 
inibidores irreversíveis 
(covalentes) da 
aromatase
Anastrozol
Tratamento e prevenção do câncer 
de mama positivo para receptor de 
estrogênio, de estágio inicial, 
localmente Tratamento e prevenção 
do câncer de mama positivo para 
receptor de estrogênio, de estágio 
inicial, localmente
Fraturas osteoporóticas, 
tromboflebite, hipercolesterolemia, 
sangramento vaginal profuso. 
Edema periférico, exantema, 
náuseas, artralgia, dor óssea, 
cefaleia, depressão, dispneia
Hipersensibilidade a anastrozol, 
letrozol, exemestano ou formestano
Inibidores da aromatase são utilizados no tratamento de tumores 
dependentes de estrógeno. Inibidores da aromatase podem ser 
mais efetivos que antagonistas dos receptores de estrógeno ou 
MSRE para tratamento do câncer de mama. Dada a profunda 
supressão da ação estrogênica, as mulheres em uso de inibidores 
da aromatase correm considerável risco de fraturas osteoporóticas.
Inibidores da 
aromatase
Anastrozol e letrozol 
são inibidores 
competitivos da 
aromatase, enzima 
que catalisa a 
formação de 
estrógenos a partir de 
precursores 
androgênicos. 
Exemestano e 
formestano são 
inibidores irreversíveis 
(covalentes) da 
aromatase
Letrozol
Tratamento e prevenção do câncer 
de mama positivo para receptor de 
estrogênio, de estágio inicial, 
localmente Tratamento e prevenção 
do câncer de mama positivo para 
receptor de estrogênio, de estágio 
inicial, localmente
Fraturas osteoporóticas, 
tromboflebite, hipercolesterolemia, 
sangramento vaginal profuso. 
Edema periférico, exantema, 
náuseas, artralgia, dor óssea, 
cefaleia, depressão, dispneia
Hipersensibilidade a anastrozol, 
letrozol, exemestano ou formestano
Inibidores da aromatase são utilizados no tratamento de tumores 
dependentes de estrógeno. Inibidores da aromatase podem ser 
mais efetivos que antagonistas dos receptores de estrógeno ou 
MSRE para tratamento do câncer de mama. Dada a profunda 
supressão da ação estrogênica, as mulheres em uso de inibidores 
da aromatase correm considerável risco de fraturas osteoporóticas.Exemestano
Formestano
Moduladores 
seletivos dos 
receptores de 
estrógeno 
(MSRE)
Antagonista do 
estrógeno em alguns 
tecidos e agonista do 
estrógeno em outros 
tecidos. A base da 
seletividade tecidual 
pode estar relacionada 
com a expressão 
tecidual específica de 
subtipos de receptores 
de estrógeno e à 
capacidade diferencial 
do complexo ligante-
receptor de recrutar 
coativadores e 
correpressores da 
transcrição
Tamoxifeno Moduladores seletivos dos receptores de estrógeno (MSRE)
Neoplasia maligna do
endométrio, acidente vascular
cerebral, catarata, embolia
pulmonar
Ondas de calor, menstruação
anormal, secreção vaginal
História de trombose venosa 
profunda ou embolia pulmonar 
quando utilizado para prevenção do 
câncer de mama ou carcinoma 
ductal in situ; em pacientes com 
câncer de mama invasivo, os 
benefícios de tamoxifeno superam 
os riscos de doença tromboembólica 
recorrente. Gravidez.
Antagonista do receptor de estrógeno no tecido mamário e 
agonista parcial em endométrio e osso Como o tamoxifeno 
estimula o crescimento endometrial, sua administração associa-se 
a aumento de quatro a seis vezes na incidência de câncer 
endometrial Habitualmente administrado por período não maior que 
5 anos, a fim de minimizar o risco de câncer endometrial 
iatrogênico
Clomifeno
Infertilidade feminina,
decorrente de distúrbio
ovulatório
Tromboembolia Cistos ovarianos, 
hipertrofia ovariana, rubor, 
sintomas vasomotores, 
desconforto abdomina
Gravidez Disfunção não controlada 
de tireoide ou adrenal Doença 
hepática Carcinoma endometrial 
Cistos ovarianos Lesão 
intracraniana orgânica
Antagonista do receptor de estrógeno em hipotálamo e adeno-
hipófise e agonista parcial nos ovários; desinibe a liberação de 
GnRH, resultando em níveis elevados de LH e FSH; o aumento do 
FSH estimula o crescimento folicular, resultando em sinal 
deflagrador estrogênico, surto de LH e ovulação Ao contrário do 
FSH exógeno, o uso do clomifeno raramente está associadoà 
síndrome de hiperestimulação ovariana
Bazedoxifeno (em 
investigação) Osteoporose
Ospemifeno (em 
investigação)
Atrofia vulvovaginal,
ressecamento vaginal
Oclusão vascular retiniana,
tromboembolia venosa
Ondas de calor, cãibras nas
pernas
Gravidez
História ou presença de
tromboembolia venosa
Raloxifeno Prevenção e tratamento daosteoporose
Oclusão vascular retiniana,
tromboembolia venosa
Ondas de calor, cãibras nas
pernas
Gravidez
História ou presença de
tromboembolia venosa
Diminui a incidência de câncer
de mama
Antagonistas 
dos receptores 
de estrógeno
Inibem 
competitivamente a 
ligação do estrógeno 
ao receptor, 
bloqueando a ação do 
estrógeno nos tecidos-
alvo
Fulvestranto
Tratamento de câncer de mama 
metastático positivo para receptores 
de estrógeno em mulheres pós-
menopáusicas com progressão da 
doença após terapia antiestrogênica
Náuseas, astenia, dor,
vasodilatação (ondas de calor), 
cefaleia
Gravidez
Antagonista puro dos receptores de estrógeno, sem atividade 
agonista; liga-se com alta afinidade ao receptor de estrógeno, 
impedindo a dimerização do receptor e aumentando sua 
degradação; algumas vezes, designado como o primeiro de nova 
classe de infrarreguladores seletivos dos receptores de estrógeno 
(ISRE)
Antagonistas 
dos receptores 
de andrógeno
 Inibem 
competitivamente a 
ligação de di-
hidrotestosterona e 
testosterona ao 
receptor, bloqueando 
suas ações nos 
tecidos-alvo
Flutamida Câncer de próstata metastático Hiperplasia prostática benigna
Hepatotoxicidade, distúrbios do
sistema hematopoético
Ondas de calor, diarreia, náuseas,
exantema
Comprometimento
hepático grave
Supera a monoterapia com leuprolida no
tratamento do câncer de próstata
É mais efetiva quando associada à castração clínica
ou cirúrgica
Espironolactona
Hirsutismo Acne vulgar Hipertensão 
Edema associado a insuficiência 
cardíaca, cirrose (com ou sem 
ascite) ou síndrome nefrótica 
Hipopotassemia Aldosteronismo 
primário
Acidose metabólica
hiperpotassêmica, hemorragia
gastrintestinal, agranulocitose,
lúpus eritematoso sistêmico,
câncer de mama (não
estabelecido)
Ginecomastia, dispepsia,
letargia, menstruação
anormal, impotência,
exantema
Anúria Hiperpotassemia 
Insuficiência renal aguda
Antagonista do receptor de aldosterona que
também apresenta atividade antagonista
significativa no receptor de andrógeno
Utilizada como inibidor competitivo da ligação de
testosterona e di-hidrotestosterona a receptores
androgênicos
Drospirenona (derivada da espironolactona) exibe
efeitos tanto progestacionais quanto
antiandrogênicos; é utilizada como progestágeno
em alguns contraceptivos de estrógenoprogestágeno
Antagonistas 
dos receptores 
de 
progesterona
 Inibem a ligação de 
progesterona ao 
receptor; as diferenças 
na especificidade 
tecidual de 
mifepristona e 
asoprisnil devem-se, 
provavelmente, às 
suas diferenças na
influência da ligação 
de coativadores e 
correpressores da 
transcrição ao 
complexo do receptor 
de progesterona
Mifepristona (RU-
486) Aborto (até o dia 63 de gravidez)
Prolongamento do tempo de 
sangramento, infecções 
bacterianas, sepse Náuseas, 
vômitos, diarreia, cólicas, 
sangramento vaginal anormal, 
cefaleia
Insuficiência adrenal
crônica
Gravidez ectópica
Distúrbios
hemorrágicos
Terapia anticoagulante
Porfirias hereditárias
Dispositivo intrauterino
Massa anexial não
diagnosticada
A mifepristona (RU-486) é antagonista dos receptores de 
progesterona, sendo utilizada para induzir aborto no primeiro 
trimestre O bloqueio da ação de progesterona resulta em 
deterioração e morte da decídua, e a falta de nutrientes 
provenientes da decídua leva o blastocisto à morte e a seu 
desprendimento do útero Mifepristona é comumente administrada 
em sequência a misoprostol, análogo da prostaglandina que 
estimula as contrações uterinas; a coadministração de misoprostol 
pode causar náuseas e vômitos Em concentrações mais altas, 
mifepristona também bloqueia o receptor de glicocorticoides, o que 
a torna potencialmente útil no tratamento de afecções associadas a 
níveis elevados de glicocorticoides potencialmente fatais, como na 
síndrome do ACTH ectópico
Asoprisnil
Fármaco em fase de investigação 
para o tratamento da endometriose 
e liomiomas uterinos (fibroides)
Em fase de investigação Em fase de investigação
Antagonista dos receptores de progesterona, que
inibe o crescimento dos tecidos derivados de
endométrio e miométrio; estudos preliminares
indicam que asoprisnil pode ser efetivo no
tratamento de endometriose e liomiomas uterinos (fibroides)
Andrógenos 
utilizados para 
reposição 
hormonal
Reposição de 
testosterona para 
produzir efeitos 
androgênicos, 
incluindo crescimento 
e maturação da 
próstata, das 
glândulas seminais, do 
pênis e do escroto;
desenvolvimento da 
distribuição masculina 
dos pelos; aumento da 
laringe; espessamento 
das cordas vocais; e 
alterações em 
musculatura e 
distribuição da gordura 
do corpo
Enantato de 
testosterona
Hipogonadismo
Síndrome de icterícia colestática,
carcinoma hepático,
hiperplasia prostática benigna,
câncer de próstata
Acne, ginecomastia, irritação oral
com administração bucal,
irritação da pele com liberação
transdérmica do fármaco,
transferência potencial para a
parceira sexual com a
formulação de gel tópico,
cefaleia
Câncer de mama em
homens
Câncer de próstata
Gravidez quando
utilizado em
mulheres
Foram desenvolvidas diversas vias de administração para a terapia 
de reposição com testosterona; a reposição de testosterona pode 
ser administrada por vias intramuscular, transdérmica e cutânea 
(administração tópica da formulação de gel); o sistema de liberação 
transdérmica tem a vantagem de que os níveis plasmáticos de 
testosterona permanecem relativamente constantes, além de 
transpor o metabolismo hepático de primeira passagem; 
testosterona também pode ser administrada na forma de 
comprimido que adere à mucosa bucal A terapia de reposição 
androgênica deve ser oferecida apenas a homens com sinais e 
sintomas consistentes de hipogonadismo e baixos níveis 
plasmáticos de testosterona (< 3,0 ng/ml); testosterona não deve 
ser administrada a homens com câncer de próstata Alguns atletas 
fazem uso abusivo de andrógenos com autoadministração de 
níveis supraterapêuticos
Cipionato de 
testosterona
Associação de 
estrógeno-
progestágeno
Preparado hormonal 
de efeito 
antiandrogênico. Inibe 
a ação dos hormônios 
sexuais masculinos 
(androgênios)
Acetato de 
ciproterona (+ 
Etinilestradiol = 
Diane)
Contracepção
Indicado para Síndrome do Ovário Policístico.
 Supressão da 
secreção de GnRH, 
LH e FSH e do 
desenvolvimento 
folicular, com 
consequente inibição 
da ovulação; 
mecanismos 
secundários da 
prevenção da gravidez 
incluem
alterações em 
peristaltismo da tuba 
uterina, receptividade 
do endométrio e 
secreções mucosas 
cervicais, que, em seu 
conjunto, impedem o 
transporte apropriado 
do ovo e dos
espermatozoides
Etinilestradiol 
[17β-estradio] (E)
Tromboembolia arterial e venosa, 
embolia pulmonar, trombose 
cerebral, doença da vesícula 
biliar, hipertensão, neoplasia 
hepática, menstruação anormal, 
sangramento inesperado, 
hipersensibilidade das mamas, 
sintomas de distensão, 
enxaqueca, alteração do peso. 
Em caso de sagramento anormal 
(escape), suspender. 
Câncer de mama, câncer 
endometrial ou outras neoplasias 
dependentes de estrógeno; doença 
vascular cerebral ou coronariopatia; 
icterícia colestática da gravidez ou 
icterícia com uso prévio de 
contraceptivos hormonais; tumores 
hepáticos benignosou malignos; 
hipertensão grave; imobilização 
prolongada; gravidez; fumantes com 
mais de 35 anos de idade por 
intensificar ou desencadear 
distúrbios trombóticos
Prefere-se a dose efetiva mais baixa (0,035mg) de etinilestradiol 
para reduzir o risco de trombose venosa profunda. A média 
dosagem equivale a 0,050mg. Usado isoladamente em caso de 
reposição hormonal (2mg ou +). A dose injetável é maior que a 
dose oral.
Mestranol 
[etinilestradiol 3-
metil éter] (E)
Efeito oral inferior ao Etinilestradiol [17β-estradio]
Norgestrel (P) Atividade androgênica alta.
Associação de 
estrógeno-
progestágeno
 Supressão da 
secreção de GnRH, 
LH e FSH e do 
desenvolvimento 
folicular, com 
consequente inibição 
da ovulação; 
mecanismos 
secundários da 
prevenção da gravidez 
incluem
alterações em 
peristaltismo da tuba 
uterina, receptividade 
do endométrio e 
secreções mucosas 
cervicais, que, em seu 
conjunto, impedem o 
transporte apropriado 
do ovo e dos
espermatozoides
Levonorgestrel (P)
Contracepção
Tromboembolia arterial e venosa, 
embolia pulmonar, trombose 
cerebral, doença da vesícula 
biliar, hipertensão, neoplasia 
hepática, menstruação anormal, 
sangramento inesperado, 
hipersensibilidade das mamas, 
sintomas de distensão, 
enxaqueca, alteração do peso. 
Em caso de sagramento anormal 
(escape), suspender. 
Câncer de mama, câncer 
endometrial ou outras neoplasias 
dependentes de estrógeno; doença 
vascular cerebral ou coronariopatia; 
icterícia colestática da gravidez ou 
icterícia com uso prévio de 
contraceptivos hormonais; tumores 
hepáticos benignos ou malignos; 
hipertensão grave; imobilização 
prolongada; gravidez; fumantes com 
mais de 35 anos de idade por 
intensificar ou desencadear 
distúrbios trombóticos
Atividade androgênica alta. Também usado como pílula do dia 
seguinte (emergência).
Noretindrona (P) Atividade androgênica média.
Acetato de 
noretindrona (P) Atividade androgênica média.
Etinodiol (P) Baixa reação cruzada com os receptores de estrogênio.
Norgestimato (P) Baixa reação cruzada com os receptores de estrogênio.
Gestodeno (P) Baixa reação cruzada com os receptores de estrogênio.
Desogestrel (P)
Baixa reação cruzada com os receptores de estrogênio. 
Desogestrel oferece um melhor controle do peso e da saúde 
da pele.
Drospirenona (P)
Drospirenona é progestágeno sintético que também apresenta 
atividade antiandrogênica potente. Possui efeito diurético que 
diminui inchaço.
Contraceptivos 
apenas com 
progestágenos
Alteram a frequência 
dos pulsos de GnRH e 
diminuem a 
responsividade da 
adeno-hipófise ao 
GnRH. Mecanismos 
secundários de 
prevenção da gravidez 
incluem alterações
em peristaltismo da 
tuba uterina, 
receptividade do 
endométrio e 
secreções mucosas 
cervicais que, em seu 
conjunto, impedem o 
transporte apropriado 
do ovo e dos 
espermatozoides
Norgestrel (P)
É comum a ocorrência de 
sangramento inesperado e de 
períodos menstruais pouco 
intensos e irregulares durante o 
primeiro ano de administração. 
Períodos irregulares, 
hipersensibilidade das mamas, 
náuseas, tontura, cefaleia. 
Progestinas, na sua maioria, tem 
efeito androgênico.
Doença hepática aguda
Tumores hepáticos
benignos ou
malignos
Câncer de mama
diagnosticado ou
suspeito
Gravidez
 
Noretindrona (P)
Acetato de 
medroxiprogestero
na [injetável] (P)
 Acetato de medroxiprogesterona pode ser administrado por via 
parenteral a cada 3 meses
Etonogestrel 
[implante
de silicone] (P)
Implante de silicone que libera etonogestrel mostra-se efetivo por 3 
anos
@andreoferro
Estrógenos Progestinas
Tem efeito proliferativo, são usados em baixa dosagem com propósito 
anticoncepcional. Em caso de escape (sangramento), suspender. O tratamento 
por via injetável é feito com doses maiores que no por via oral. Não indicado 
usar pelo menos nos seis primeiros meses de lactação.
Indicado para tratamento de mioma (tumores benignos no útero que alteram os ciclos menstruais). Tem 
efeito androgênico (aumento de pelos, acne). Não é indicado para ovário policístico (nesse caso se usa 
medicamento combinado com estrógeno, com a progestina em baixa dosagem). Uso sem pausa entre 
cartelas. É recomendado usar combinado (com pausa).
Tipos: Modo de usar:
Monofásico Dose constante 1º Comprimido 1º Dia do Ciclo (28 dias)
Bifásico Dose constante de estrógeno, variante de progestina Cartela 21 pílulas 7 dias de pausa entre cartelas
Trifásico Comprimidos com concentrações variantes Cartela 22 pílulas 6 dias de pausa entre cartelas
Cartela 24 pílulas 4 dias de pausa entre cartelas
Injetáveis
Mensais Combinados (estrogéno-progestina) Outros tipos
Trimestrais Progestina Implante subdérmico (trienal) Progestina
DIU (3-6 anos) Progestina
"Neste mundo...não existe algo como coincidência. Tudo que existe é o 
inevitável". XXX Holic, Yuuko
DIU (12 anos) Cobre
Anel vaginal (mensal) Combinado (estrógeno-progestina)
Adesivo (mensal) Combinado (estrógeno-progestina)