Farmacodinâmica e Receptores

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TESTES 
 
Analise o quadro 1.4 para melhor compreender as questões 1 e 2. 
 
1- Os medicamentos podem atuar em diversos alvos no organismo, desde receptores, enzimas e 
moléculas transportadoras. Dentre os fármacos que atuam em receptores, podemos classificar diversas 
famílias de receptores com diferentes mecanismos de transdução de sinais. Analise as afirmações 
abaixo e escolha a alternativa correta: 
I- Receptores ionotrópicos são receptores que contém canal iônico. Quando um fármaco é agonista 
neste receptor, significa que ocorre fechamento do canal e redução do influxo de íons. 
II- Quando um fármaco atua em um receptor metabotrópico ligado a proteína do tipo Gq, o resultado 
será a ativação da fosfolipase C. Um exemplo é o receptor alfa 1 nos vasos. 
III- Quando um fármaco se liga em um receptor metabotrópico do tipo Gi, o resultado será o aumento 
do 2º mensageiro AMPc. Um exemplo é o receptor B1 no coração. 
IV- Quando um fármaco atua em receptores nucleares, significa que a ação terapêutica dependerá de 
alterações na síntese de proteínas. O complexo fármaco receptor migra do citoplasma para o 
núcleo e lá irão interferir na síntese de proteínas. 
Assinale a alternativa correta, sendo V (verdadeiro) e F (falso) 
a) V, V, V e V 
b) V, V, F e V 
c) F, V, F e V 
d) F, F , F e V. 
2- A farmacodinâmica estuda a inter-relação entre a concentração de uma droga e a estrutura-alvo, bem 
como o seu mecanismo de ação após essa interação. Acerca desse assunto, assinale a opção 
incorreta: 
 
2019/01 Lista de exercícios 
Disciplina: Farmacologia Clínica Curso: Farmácia 
Professor: Antônio Novaes Lista 2- Farmacodinâmica 
a) Os receptores podem interagir com substâncias endógenas e exógenas desde que apresentem 
afinidade química. 
b) O efeito da droga depende diretamente da fração de receptores ocupados; por isso, o efeito 
máximo ocorre quando todos os receptores estão ocupados. 
c) Um receptor metabotrópico do tipo Gi, terá como resposta a redução de AMPc. 
d) Um agonista parcial tem uma atividade (capacidade de promover atividade intrínseca) inferior 
quando comparado ao agonista pleno. 
 
3- Em relação aos quatro tipos de receptores podemos afirmar que todas estão corretas, exceto: 
a) Os receptores inotrópicos como por exemplo, o GABA-A, está presente nas sinapses neuronais 
sendo responsável pela modulação da passagem de íons através da membrana; 
b) Receptores metabotrópicos, são receptores que ficam aderidos a membrana celular acoplados a 
proteína G. A subunidade alfa se desliga da proteína quando o receptor é ativado pelo agonista. 
c) O mecanismo de transdução de sinal dos receptores ligados a tirosina-quinase é dependente desta 
ativação enzimática para que ocorra a fosforilação de proteínas como é o caso do receptor de insulina. 
d) Os agonistas dos receptores nucleares são altamente hidrossolúveis e o domínio efetor desses 
receptores agem diretamente na transcrição gênica, promovendo ou reprimindo genes. 
 
4- O uso crônico de medicamentos pode levar aos mecanismos de dessensibilização ou sensibilização. 
Sobre estes processos pode-se afirmar que: 
a) A exposição crônica pode alterar a capacidade do receptor em ativar a cascata de segundos 
mensageiros, devido à uma alteração nos receptores; 
b) Processo benéfico, devido ao aumento da atividade biológica promovida pelo medicamento. 
c) O uso crônico de um antagonista, pode levar ao aumento do número de receptores (up-regulation). 
d) O uso crônico de um agonista, pode levar ao aumento do número de receptores (up-regulation). 
 
5- Em certa ocasião administrou-se uma elevada concentração de um fármaco X, na qual o mesmo não 
desencadeou a resposta tecidual máxima, sendo assim administrou-se um fármaco Y que atingiu a 
resposta tecidual máxima, porém a dose oferecida chegou ao limiar de toxicidade sendo necessário 
reverter esta situação com um fármaco Z, de modo que Y não volte mais a ativar os receptores. Em 
relação aos fármacos X, Y e Z podemos afirmar que são respectivamente: 
a) Antagonista competitivo irreversível, agonista total, agonista inverso; 
b) Agonista parcial, agonista inverso, antagonista competitivo; 
c) Agonista parcial, agonista total, antagonista competitivo; 
d) Agonista parcial, agonista total, antagonista não competitivo; 
 
6- Joana utiliza diariamente um fármaco agonista B2 (broncodilatador), prescrito pelo seu médico, na 
dose de 2mg/dia, V.O., para o seu problema respiratório. Porém ela decidiu dobrar a dose do 
medicamento para tentar aumentar a resposta terapêutica. Após um curto espaço de tempo, Joana 
começou a sentir outro sintoma que até então não sentia, taquicardia. Este sintoma ocorreu, 
provavelmente: 
a) Por Joana ter ficado muito nervosa com a sua decisão (dobrar a dose do medicamento), mas não 
com o medicamento propriamente dito; 
b) Porque com o aumento da dose, o medicamento não seletivo começou a agir em B1; 
c) Porque com o aumento da dose, o medicamento apresentará diminuição na sua especificidade; 
d) Porque com o aumento da dose, o medicamento apresentará uma eficácia negativa (e<O); 
 
7- Em relação aos gráficos abaixo, pode-se afirmar que: 
 
 
 
a) Eficácia 100%, Eficácia 100%, Eficácia 1-99%; 
b) Agonista total, agonista pleno, antagonista não competitivo; 
c) Afinidade, agonista pleno, agonista parcial; 
d) Especificidade, eficácia 100%, agonista inverso; 
e) Especificidade, agonista total, agonista inverso, antagonismo competitivo irreversível. 
 
8- Em relação ao gráfico abaixo: 
 
 
a) O fármaco A é mais potente e mais eficaz que o fármaco B; 
b) O fármaco B apresenta potência e eficácia igual ao fármaco A; 
c) O fármaco C é mais eficaz que os fármacos A e B; 
d) Os fármacos A e B apresentam a mesma eficácia, porém o fármaco A é mais potente; 
 
9- Pode-se dizer que afinidade é: 
a) capacidade de um fármaco em se ligar ao seu receptor e gerar efeito clínico; 
b) capacidade de um fármaco em se ligar ao seu receptor e gerar uma resposta intracelular; 
c) simplesmente é a capacidade de um fármaco em se ligar ao seu receptor, pois desencadear resposta 
intracelular refere-se ao conceito de atividade intrínseca de um fármaco; 
d) simplesmente é a capacidade de um fármaco em se ligar ao seu receptor, pois desencadear resposta 
intracelular refere-se ao conceito especificidade; 
10- Sabendo que a morfina em altas doses poderá causar depressão respiratória e morte, e que este 
fármaco atua como agonista em receptores μ (mi) opióides no sistema nervoso central, considere o 
seguinte caso clínico: 
Um paciente que recebeu altas doses de morfina EV está intoxicado, com respiração ofegante e 
apresentando cianose. Qual dos fármacos abaixo poderá ser escolhido para reversão da intoxicação? 
Fármaco Mecanismo de ação 
a) Flumazenil Antagonista de receptores GABA A 
b) Naloxona Antagonista de receptores μ opióides 
c) Aripiprazol Agonista parcial de receptores dopaminérgicos 
d) Petidina Agonista de receptores μ opióides 
 
Dissertativas, responda no caderno 
1- A adesão ao tratamento é um fator de extrema importância para o sucesso de um tratamento 
crônico. Analisando o gráfico abaixo, explique o que acontece quando o paciente interrompe a 
medicação por alguns dias e porque a eficácia terapêutica poderá não ser reestabelecida logo na 
tomada do primeiro comprimido. 
 
 
 
 
2- Comparando os dois gráficos abaixo, como você explica a diferença na primeira dose, 
considerando que em ambas as situações foram utilizados o mesmo princípio ativo. Qual o objetivo 
do procedimento ilustrado no gráfico B. 
 
Gráfico A Gráfico B 
 
 
3- Diferencie: 
A) Agonista direto x Agonista indiretoB) Antagonista direto x Antagonista indireto 
C) Antagonista competitivo (reversível) x Antagonista não competitivo (irreversível) 
 
4- Diferencie os termos afinidade x eficácia ou atividade intrínseca. 
 
5- Com suas palavras explique o que é seletividade de ação de um fármaco e qual é a relação com 
as RAM (reações adversas ao medicamento).