aula 1 - QF

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Química 
Farmacêutica
Vitor Hugo Migues
vitor.migues@frb.edu.br
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Programa
Introdução: definições, classificação de fármacos, formulação dos medicamentos
Descoberta e desenvolvimento de novos fármacos;
Design de fármacos
Propriedades do fármaco
Fisico-quimicas
Ação
Forças intermoleculares
Quiralidade
REA 
QSAR
Bioisosterismo
Mecanica e Modelagem molecular
Química Combinatória
Sintese Orgânica
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Bibliografia
G. L. Patrick, “An Introduction to Medicinal Chemistry”, 2nd Edition, Oxford University Press, Oxford, 2001
C. R. Ganellin and S.M. Roberts, “Medicinal Chemistry” 2nd Edition,Academic Press, London, 1993
R. B. Silverman, “Organic Chemistry of Drug Design and Drug Action”, Academic Press, London, 1992
BARREIRO, E. J.; FRAGA, C. A. M. Química medicinal: as bases moleculares da ação dos fármacos. 2a ed. Porto Alegre: Artmed, 2008. 
THOMAS, G. Química Medicinal: uma introdução. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2003. 413 p. 
ANDREI, C. C.; FERREIRA, D. T.; FACCIONE, M.; FARIA, T. J. Da química medicinal à química combinatória e modelagem molecular: um curso prático. Barueri: Editora Manole, 2a ed. 2012. 168 p.
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Avaliação
AP1 = 90% avaliação + 10% atividades ao longo das aulas
AP2 = 100% avaliação
AP3 = 100 %
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Qual o objetivo do estudo destes tópicos?
Conhecimentos úteis para uma futura carreira na indústria farmacêutica, aos vários níveis:
Produção (síntese e análise de compostos)
Controle de qualidade
Marketing e comercialização de medicamentos
Relação do fármaco ao organismo
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Definições
Química Farmacêutica: É a ciência que procura descobrir e desenvolver (design) novos químicos que possam ser úteis como medicamentos. 
Pode envolver a síntese, ou o estudo da relação entre a estrutura e atividade biológica, podendo elucidar a interação entre o composto e o sítio alvo.
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Química Farmacêutica
Bioquímica
Biologia Molecular
Genética
Química
Matemática
Computação
Biologia
Física
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Cronologia QF
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Por que temos necessidade de descobrir novos fármacos? 
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Para aperfeiçoar o tratamento de doenças existentes;
Para tratamento de doenças recém-identificadas;
Para combater resistência ao fármaco;
Para produzir fármacos mais seguros:
Redução ou eliminação dos efeitos colaterais indesejados.
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Fontes de fármacos
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Fontes naturais
A mais antiga fonte de medicamentos.
Triagem aleatória ou empírica
Etnofarmacologia
As substâncias isoladas de fontes naturais são usadas como protótipos para o desenvolvimento de novos fármacos.
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Sorte 
ou
Azar
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Antimalárico
Cinchona officinalis
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Rauwolfia serpentina
Antidepressivo
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Penicillium notatum
Antibiótico
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Substâncias antibióticas
penicilinas, cefalosporinas, cloranfenicol, tetraciclinas, antineoplásicas, imunossupressoras (ciclosporina A), antifúngicos (griseofulvina).
Micro-organismos
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Esponja Disidea avara
Inibidor do HIV
Alga Chondria armata
Anti-helmíntico
Avarol
Fontes marinhas
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Peixes da ordem
Tetraodontiformis
Anestésico
Fontes marinhas
 1.200 vezes mais mortal que o cianeto
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Síntese de fármacos
Necessidade de fármacos menos tóxicos e/ou mais ativos do que os que ocorrem na natureza.
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Síntese de substâncias diversas para posterior teste de atividade biológica, sem se basear em produtos naturais.
Síntese de fármacos
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Fármacos semissintéticos
Modificação química dos produtos vegetais, animais ou microbianos.
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Fármaco disponível para absorção (Disponibilidade farmacêutica)
DOSE
I – FASE FARMACÊUTICA
Desintegração da forma farmacêutica
Dissolução da substância ativa
II – FASE 
FARMACOCINÉTICA
Absorção
Distribuição
Metabolismo
Excreção
Fármaco disponível para ação (Disponibilidade biológica)
III – FASE 
FARMACODINÂMICA
EFEITOS
INTERAÇÃO FÁRMACO - RECEPTOR
Figura 1 – Fases importantes da ação dos fármacos.
Fonte – Korolkovas, Burckhalter, 1988.
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Principais vias de administração de fármacos no corpo.
Atividade biológica desejada
Sítio receptor alvo
Efeitos colaterais indesejáveis
Sítio receptor não-alvo
VIA
ENTÉRICA
VIA
PARENTERAL
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Material de apoio
Acesso ao integrees:
Fórum;
Trabalhos.
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Bem-vindo à QF
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