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Aula de 26/04/19 Contracepção Estrogênicos: Etinilestradiol (principal) e Mestranol (segundo mais utilizado), as dosagens variam de 0,015- 0,035mg; 0,035mg – dose alta, usada para meninas com sangramentos de escape, porém causa enjôos e dor de cabeça; Aumenta a proteína carreadora de hormônio, diminuindo a testosterona livre). 0,025mg – Melhores doses 0,020mg – Melhores doses 0,015mg – dose mais baixa, tem menos risco de enjôos e dor de cabeça, porém tem alto risco de sangramentos de escape. Progestógenos: são menos seletivos age em receptores progestógenos, androgênicos, estrogênicos, mineralocorticóides (aldosterona – causam retenção de líquido). A progesterona age na mama causando hiperplasia do tecido mamário, e no útero faz diferenciação, protegendo do risco de câncer de útero. Antimineralocorticoides Drospirenona – Aumenta de 8-11x o risco de trombose pré gravidez e 100-200x no pós parto. Análogo (derivado) da espironolactona, por isso é o que menos causa retenção de líquido. Gestodeno (Cerazetti) – é um tipo de minipílula; o mais comum da amamentação; também causa pouca retenção de liquido. Antiandrogênica Acetato de ciproterona – Progestógeno de maior ação anti-androgênica, bloqueia o receptor, é indutor enzimático, aumenta as proteínas carreadoras de hormônio; Possui maior risco de coagulação. Usado para diminuir pele oleosa, queda de cabelo (alopecia androgênica), acne e hirsutismo, e em caso de Síndrome do Ovário Policístico; Androgênicos: Noretisterona - (usar quando a pessoa tem pele seca, cabelos ressecados, déficit de libido, melhora a densidade óssea) – comum de se utilizar pós-menopausa. Quando associado com o estrógeno, o efeito androgênico diminui. Norgestrel - Quando associado com o estrógeno, o efeito androgênico diminui. Progest. Estrogênico Anti Estrogênico Androgênico Anti Androgênico Mineralo-corticóide Anti Mineralo- Corticóide Acetato ciproterona + ... ... +++ + ... SOP Noretisterona + + +/- + + ... REPOSIÇÃO Drospirenona ... + ... + ... + DIMINUI RETENÇÃO Norgestril (levonorgestril) ... + + ... ... ... REPOSIÇÃO Gestodeno ... + + ... ... + DIMINUI RETENÇÃO, AMAMENTAÇÃO Desogestrel ... + + ... ... ... Os tipos de contraceptivos são: CONTRACEPTIVO ORAL COC (Contraceptivo oral) 1x ao dia no mesmo horário – tem efeito de primeira passagem, o que aumenta a dose no comprimido, tem recirculação enterobiliar, são metabolizados pela CYP3A4 – a Rifampicina (antibiótico de amplo espectro), Fenitoína, Fenobarbital e Carbamazepina, agem na CYP3A4 diminuindo o efeito do contraceptivo. Os alvos são os ovários, hipófise ou hipotálamo, porém ele possui ação sistêmica, aumentando os efeitos colaterais. O contraceptivo pode ser: Minipílula ou simples: apenas o progestógeno (usado em pacientes com histórico de câncer de útero ou ovário, ou em lactentes – evitando os efeitos de deformação genital ou ativacional e cerebral ou organizacional do estrógeno); como não tem estrógenos, há ovulação mais frequentemente, sendo indicado que ele deve ser tomado sem pausa (28 comprimidos); há diminuição de número de ciclos ovarianos (menos risco de câncer de mama). Objetivo: Dificultar a chegada do espermatozóide ao óvulo, devido a viscosidade do muco cervical, diminuição da mobilidade dos cílios das trompas de falópio; evitar a ovulação. Composto: Estrogênico (faz feedback negativo para FSH, e menos para o LH) + Progestógenos (deixa o muco cervical mais viscoso que dificulta a passagem do espermatozóide, diminui a mobilidade dos cílios das trompas de falópio, e em altas doses ele evita a ovulação). Objetivo: Inibir a ovulação (feedback negativo que diminui LH); inibir a maturação do óvulo (feedback negativo que inibe FSH); com pausa, serve para regular o ciclo menstrual; sem pausa, é indicado em caso de menstruação em grandes volumes, cólicas ou dor de cabeça durante o período menstrual. Os contraceptivos orais podem ser: Monofásicos: mesma formulação ao longo do mês Bifásicos: duas formulações ao longo do mês Trifásicos: três formulações ao longo do mês Tetrafásico: quatro formulações ao longo do mês O objetivo seria simular um ciclo ovariano, diminuindo os efeitos colaterais, entretanto não foi observado redução do risco, nem dos efeitos colaterais. Quanto ao uso da pílula durante a gestação: pode causar alterações organizacionais (raras), e ativacionais (hiperplasia nas mulheres e má formação feminina). Quanto à reposição hormonal pós-menopausa há uma queda do estrógeno, e das substâncias androgênicas, isso gera uma queda da massa óssea, queda do humor, podendo levar à depressão, pele seca, e ressecamento vaginal associado à perda de libido. Caso ela tenha feito a retirada do útero, pode ser utilizada apenas a reposição de estrógeno. Caso a mulher tenha histórico de câncer de mama ou de câncer de útero, não é indicada a reposição hormonal. Caso ela possua útero e ovários íntegros, não é indicado o uso apenas do estrógeno, devendo ser associado ao progestógeno, diminuindo o risco de câncer de útero. Caso seja necessário a ação androgênica deve-se usar o hormônio tibolona (melhora a massa óssea, porém aumenta o risco de câncer). A reposição hormonal não deve ser feita por mais de 5 anos. O fogacho pré menopausa é bem combatido pelo Ômega 3, vez que ele está relacionado às prostaglandinas. ADESIVOS IMPLANTES Intrauterino – liberação de hormônio simples. Subdérmico INTRAMUSCULAR *Ele só comentou que esses outros tipos de contraceptivos podem ter diversas formulações, de forma semelhante as do contraceptivo oral, podendo inclusive ter esses mesmos fármacos estudados.
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