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FICHAMENTO DE MEDICAMENTOS: FARMACOLOGIA BÁSICA FARMACOLOGIA DO SISTEMA NERVOSO AUTÔNOMO – ADRENÉRGICOS. FARMACO: -Dopamina. MEDICAMENTO REFERENCIA: -Revivam – Zambon MEDICAMENTOS SIMILARES: -Dopacris- Cristalia. -Inotropisa- Hypofarma. -Dopa bane-Blau Farmacêutica. MEDICAMENTOS GENERICOS: -Cloridrato de dopamina- Néo Química -Cloridrato de dopamina- Teuto -Cloridrato de dopamina- União Química INIDICAÇÕES TERAPEUTICAS: -Choque cardiogênico pós-infarto. -Choque cirúrgico. -Choque hipovolêmico ou hemorrágico. -Choque toxico-infeccioso. -Choque Anafilático. -Choque circulatório em crianças. REACOES ADVERSAS: -Arritmia ventricular; -Batimentos ectópicos; -Taquicardia; -Dor Anginosa; -Palpitação; -Distúrbios de condução cardíaca; -Complexo QRS alargado; -Bradicardia; -Hipotensão; -Hipertensão; -Vasoconstrição; -Dispneia; -Náuseas e vômitos; -Azotemia; -Cefaleia e Ansiedade; -Piloerecao; INTERACOES MEDICAMENTOSAS: A dopamina é incompatível com inibidores de monoaminoxidase (MAO) A dopamina é inativada por soluções de bicarbonato de sódio e outras soluções alcalinas. Betabloqueadores pode haver inalação mutua dos efeitos terapêuticos. Digitálicos pode haver aumento no risco de arritmias cardíacas. Anestésicos de inalação pode haver aumento no risco de arritmias atriais ou ventriculares severas. Antidepressivos tricíclicos pode potencializar os efeitos cardiovasculares e pressóricos da dopamina, resultando em possível arritmia, taquicardia ou hipertensão. Derivados de ergot pode haver potencialização da vasoconstrição. MECANISMO DE ACAO: Dopamina ou Cloridrato de Dopamina é um composto responsável por estimular os receptores pós-sinápticos beta-1-adrenérgicos no miocárdio. Dopamina é assim capaz de promover o relaxamento vascular e a excreção de Sódio, através da estimulação de receptores pós-sinápticos dopaminérgicos na musculatura vascular lisa. Além disso, a Dopamina é responsável por aumentar o fluxo cardíaco e a pressão arterial. FARMACOLOGIA DOS ANTIDEPRESSIVOS. FARMACO: -Desvenlafaxina MEDICAMENTO REFERENCIA: -Pristiq- Wyeth MEDICAMENTOS SIMILARES: -Desve-Eurofarma -Imense-EMS -Andes-Supera MEDICAMENTOS GENÉRICOS: -Succinato de Desvenlafaxina monoidratado-Biosintética Aché -Succinato de Desvenlafaxina monoidratado-Eurofarma -Succinato de Desvenlafaxina monoidratado-Nova química INDICACÕES FARMACEUTICAS: -Este medicamento é indicado para tratamento do transtorno depressivo maior (TDM, estado de profunda e persistente infelicidade ou tristeza acompanhado de uma perda completa do interesse pelas atividades diárias normais). O succinato de desvenlafaxina monoidratado não é indicado para uso em nenhuma população pediátrica. INTERACAO MEDICAMENTOSAS: O uso concomitante (no mesmo período de tempo) do Succinato de Desvenlafaxina monoidratado com medicamentos que aumentam a predisposição ao sangramento (anti-inflamatórios não asteroidais, ácido acetilsalicílico e varfarina) pode aumentar o risco de sangramentos espontâneos. O uso do Succinato de Desvenlafaxina monoidratado com outros medicamentos que podem aumentar a quantidade de serotonina no organismo (outros antidepressivos, antipsicóticos, antagonistas da dopamina e anestésicos de uso hospitalar) pode aumentar o risco de aparecimento da Síndrome Serotoninérgica (reação do corpo ao excesso de serotonina que cursa com inquietação, alteração do comportamento, rigidez muscular, aumento da temperatura, aumento da velocidade dos reflexos e tremores; que pode ser fatal). REACOES ADVERSAS: -Palpitações; -Taquicardia; -Vertigem; -Tinido; -Visão turva; -Dilatação da pupila; -Diarreia e Vômitos; -Fadiga; -Irritabilidade; -Astenia; -Sensação de nervosismo; -Calafrios; -Aumento de peso; -Elevação da pressão arterial; -Perda de peso; -Apetite diminuído; -Sonolência; -Tremor; -Distúrbio da capacidade de sentir gosto; -Transtorno de atenção; -Sonhos anormais; -Ansiedade; -Nervosismo; -Diminuição da libido; -Ejaculação tardia; -Falha de ejaculação; -Bocejos; -Erupção cutânea; -Fogachos. MECANISMO DE ACÃO: -A Desvenlafaxina é um inibidor seletivo da recaptação da serotonina e da noradrenalina. Este medicamento impede que estas duas substâncias, que atuam no cérebro e controlam o humor, sejam destruídas, fazendo com que atuem durante mais tempo. Assim, estimulam os neurônios e melhoram a sensação de bem-estar geral. FARMACOLOGIA DOS ANTIPARKINSONIANOS. FARMACO: -Pramipexol MEDICAMENTO REFERENCIA: -Sifrol-Boehringer Ingelheim MEDICAMENTOS SIMILARES: -Stabil-Aché -Pisa-Eurofarma -Quera LP – Cristália MEDICAMENTOS GENÉRICOS: -Dicloridrato de Pramipexol-Actavis -Dicloridrato de Pramipexol- Sandoz -Dicloridrato de Pramipexol-Prati-donaduzzi INDICACÕES FARMACEUTICAS: - Pramipexol Teva é indicado em adultos no tratamento dos sinais e sintomas da doença de Parkinson idiopática, em monoterapia (sem levodopa) ou em combinação com levodopa, isto é, no decurso da doença, nos estadios avançados em que o efeito da levodopa diminui ou se torna inconstante e ocorrem flutuações do efeito terapêutico (flutuações de fim de dose “on off”). INTERACAO MEDICAMENTOSAS: Verifica-se no homem que o pramipexol (substância ativa) apresenta baixos índices de ligação a proteínasplasmáticas (<20%) e de biotransformação. Portanto, é improvável que ocorram interações com outros medicamentos que afetem a ligação com proteínas plasmáticas ou sejam eliminados por biotransformação. Medicamentos que inibem a secreção ativa dos túbulos renais de drogas de pH básico (catiônicas), tais como cimetidina, ou drogas que sejam eliminadas por meio da secreção ativa dos túbulos renais podem interagir com dicloridrato de pramipexol (substância ativa), resultando na redução da depuração de um dos medicamentos ou de ambos. No caso de tratamento concomitante com essa classe de medicamentos (inclusive amantadina), deve-se ter cautela com os sinais de hiperestimulação dopaminérgica, tais como discinesia, agitação ou alucinações. Em tais casos, é necessária a redução da dose. A selegilina e a levodopa não influenciam a farmacocinética do pramipexol. A extensão total da absorção ou eliminação da levodopa não é alterada pelo pramipexol. Ainda não se avaliou a interação com anticolinérgicos e amantadina. Como os anticolinérgicos são eliminados principalmente através do metabolismo hepático, as interações farmacocinéticas com pramipexol (substância ativa) são praticamente improváveis. É possível haver interação com amantadina por terem a mesma via de excreção renal. A coadministração de medicamentos antipsicóticos com pramipexol (substância ativa) não é recomendada, uma vez que se pode esperar efeitos antagonistas de dopamina. Durante o aumento da dose de dicloridrato de pramipexol (substância ativa) em pacientes com doença de Parkinson, recomenda-se diminuir a dose de levodopa e manter a dose de outros medicamentos antiparkinsonianos. Devido aos possíveis efeitos aditivos, recomenda-se cautela quando os pacientes estiverem tomando, juntamente com o dicloridrato de pramipexol (substância ativa), qualquer outro medicamento sedativo ou álcool e medicamentos que aumentem os níveis plasmáticos de pramipexol (substância ativa) (por exemplo cimetidina). REACOES ADVERSAS: -Sonolência, cefaleia, insônia e alucinações; -Náuseas; -Discinesias; -Confusão mental; -Perda de apetite; MECANISMO DE ACÃO: O pramipexol é um agonista da dopamina que se liga com alta seletividade e especificidade à subfamília D2 dos recetores da dopamina, na qual tem afinidade preferencial para os recetores D3, com inteira atividade intrínseca. O pramipexol alivia os défices motores parkinsónicos por estimulação dos recetores dopamínicos do corpo estriado. Estudos em animais mostraram que o pramipexol inibe a síntese, libertação e turnover da dopamina. FARMACOLOGIA DOS ANESTESICOS LOCAIS. FARAMACO: -Lidocaína. MEDICAMENTO REFERENCIA: -Xylocaína Pomada – AstraZeneca. MEDICAMENTOS SIMILARES: -Lidial/Pomada - Valeant -Lidopass/ Pomada -Grupo Cimed -Labcaína/ Pomada -Pharlab MEDICAMENTOS GENÉRICOS: -Lidocaína/ Pomada -EMS -Lidocaína/ Pomada -Prati-donaduzzi -Lidocaína/ Pomada -Germed Pharma INDICACÕES FARMACEUTICAS: A lidocaína sabor laranja é indicada como anestésico tópico para:Alívio da dor durante exame e instrumentação, por exemplo, proctoscopia, sigmoidoscopia, cistoscopia, intubação endotraqueal. Odontologia: anestesia superficial da gengiva antes da injeção de anestésicos e remoção de tártaro. Anestesia de mucosas, como por exemplo, nos casos de hemorróidas e fissuras. Alívio temporário da dor associada a queimaduras leves e abrasões da pele (ex.: queimadura de sol, herpes zoster e labial, prurido, rachadura de seios, picada de inseto). INTERACAO MEDICAMENTOSAS: Quando a lidocaína é usada em altas doses, deve-se considerar o risco adicional de toxicidade sistêmica em pacientes recebendo outros anestésicos locais ou agentes relacionados estruturalmente com anestésicos locais, por exemplo, antiarrítmicos como a mexiletina e tocainida.Estudos de interações específicas com lidocaína e fármacos antiarrítmicos classe III (ex.: amiodarona) não foram realizados, porém deve-se ter cuidado quando tratar o paciente (ver item 5. Advertências e Precauções). Fármacos que reduzem a depuração plasmática de lidocaína (ex.: cimetidina ou betabloqueadores) podem causar concentrações plasmáticas potencialmente tóxicas, quando a lidocaína é administrada em altas doses e repetidamente por um longo período. Tais interações, entretanto, não tem importância clínica relevante durante o tratamento em curto prazo com lidocaína (ex.: A lidocaína sabor laranja) nas doses recomendadas. REAÇÕES ADVERSAS: -Reações do Sistema Nervoso Central, as quais incluem: nervosismo, tontura, convulsões, inconsciência e, possivelmente, parada respiratória. -Reações cardiovasculares, as quais incluem: hipotensão, depressão miocárdica, bradicardia e, possivelmente, parada cardíaca. -Reações alérgicas: Reações de natureza alérgica (nos casos mais graves choque anafilático) associadas a anestésicos locais do tipo amino-amida são raras (< 1/1000). As reações são predominantemente de sensibilidade no local de contato e são raramente sistêmicas. -Irritação dérmica: Produtos tópicos que contêm propilenoglicol podem causar irritação na pele. MECANISMO DE AÇÃO: A lidocaína aplicada à pele intacta provoca analgesia dérmica pela liberação da lidocaína do creme para as camadas epidérmica e dérmica da pele, e pelo acúmulo da substância nas vizinhanças terminações nervosas e receptores de dor. A lidocaína é um agente anestésico local do tipo amida que estabiliza as membranas neuronais inibindo os fluxos iônicos necessários para o início e condução dos impulsos, exercendo assim, uma ação anestésica local. O início, magnitude e duração da analgesia dérmica, fornecidos pela lidocaína dependem principalmente da duração da aplicação. A aplicação dérmica de lidocaína pode provocar descolorações locais transitórias, seguidas de vermelhidão ou eritema local transitório. FARMACOLOGIA DOS ANTI-INFLAMATORIOS ESTEROIDAIS (AIES) FARMACO: -Hidrocortisona MEDICAMENTO REFERENCIA: -Berlison-Bayer MEDICAMENTOS SIMILARES: -Therasona-TheraSkin -Cortigen-Genom -Cotisonal-União Quimica MEDICAMENTOS GENERICOS: -Acetato de Hidrocortisona/Creme- Teuto - Acetato de Hidrocortisona / Creme - EMS - Acetato de Hidrocortisona / Creme – União Quimica INDICAÇÃO TERAPEUTICA: A hidrocortisona é o principal glicocorticóide segregado pelo córtice supra-renal, com atividade antiinflamatória,antialérgica e antipruriginosa. É um corticosteroide com ação débil (tipo IV). A sua utilização é por via tópica e oftálmica na forma de unguentos, cremes, loções e pomadas, em doenças cutâneas inflamatórias ou alérgicas, tais como dermatite de contato, atópica e seborréica, dermatose inflamatória, eczemas, granuloma anular, queilite, líquen plano, lúpus eritematoso discoide, neurodermatite localizada, prurido anogenital, xerose, psoríase e picadas de insetos. É igualmente utilizada em casos de aftas bucais e, em geral, lesões orais inflamatórias ou ulcerosas, em preparações com excipiente adesivo oral. Por via oftálmica, a hidrocortisona acetato é aplicada em forma de colírios e pomadas em casos de afecções inflamatórias e alérgicas, episclerite, iridociclite, uveíte, ceratite não herpética, lesões corneanas, ceratoconjuntivite alérgica e ceratite viral por herpes zoster. INTERAÇÃO MEDICAMENTOSA: Não há nenhuma interação medicamentosa conhecidas. REAÇÕES ADVERSAS: Sintomas locais como prurido, ardor, eritema ou vesiculação podem ocorrer em casos isolados durante o tratamento com acetato de hidrocortisona. Quando preparações tópicas contendo corticóide são utilizadas em áreas extensas do corpo (aproximadamente 10% ou mais) ou por períodos prolongados (mais de 4 semanas), bem como em caso de curativos oclusivos ou de regiões naturalmente úmidas e ocluídas, podem ocorrer sintomas locais, tais como atrofia da pele, telangiectasia, estrias, alterações cutâneas acneiformes e efeitos sistêmicos do corticoide devido à absorção. Em casos raros, podem ocorrer foliculite, hipertricose, dermatite perioral e reações alérgicas cutâneas a qualquer um dos componentes do produto. MECANISMO DE AÇÂO: A hidrocortisona acetato é um adrenocorticóide não fluorado de potência baixa. Os corticosteroides estimulam a síntese proteica de várias enzimas inibitórias, responsáveis pelos efeitos antiinflamatórios dos adrenocorticoides tópicos. Esses efeitos anti-inflamatórios incluem inibição do processo inicial tais como edema, deposição de fibrina, dilatação vascular, migração e atividades fagocitárias. Processos tardios, como a deposição de colágeno e a formação de quelóide, também são inibidos pelos adrenocorticoides. A hidrocortisona acetato é facilmente absorvida nas zonas de administração local. A concentração plasmática máxima é obtida decorrida cerca de 60 minutos. A via média está em cerca de 1h e 40 minutos. Metaboliza-se no fígado e noutros tecidos em outras moléculas como a tetra-hidrocortisona e o tetra-hidrocortisol. São excretados pela urina, sobretudo em forma de glucurónidos. FARMACOLOGIA DOS ANTI-HISTAMINICOS. FARMACO: -Loratadina. MEDICAMENTO REFERENCIA: -Claritin-MSD (Merck Sharp & Dohme Farmaceutica Ltda.) MEDICAMENTOS SIMILARES: -Loranil-Libbs -Neo Loratadin- Neo Química -Histadin – União Química MEDICAMENTOS GENERICOS: -Loratadina-Ranbaxy -Loratadina- Biosintética ache -Loratadina- Merck INDICACAO TERAPEUTICA: Loratadina é indicada para o alívio dos sintomas associados com a rinite alérgica, como: coceira nasal, nariz escorrendo (coriza), espirros, ardor e coceira nos olhos. Loratadina também é indicada para o alívio dos sinais e sintomas da urticária e de outras alergias da pele. INTERACAO MEDICAMENTOSA: Quando administrado concomitantemente com álcool, Loratadina (substância ativa) não exerce efeitos potencializadores, como foi demonstrado por avaliações em estudos de desempenho psicomotor. Aumento das concentrações plasmáticas de Loratadina (substância ativa) tem sido relatado em estudos clínicos controlados, após o uso concomitante com cetoconazol, eritromicina ou cimetidina, porém, sem alterações clinicamente significativas (incluindo eletrocardiográficas). Outros medicamentos conhecidamente inibidores do metabolismo hepático devem ser coadministrados com cautela, até que estudos definitivos de interação possam ser completados. REACOES ADVERSAS: Loratadina (substância ativa) não apresenta propriedades sedativas clinicamente significativas quando utilizado na dose recomendada de 10mg diários.As reações adversas relatadas comumente incluem fadiga, cefaleia, sonolência, boca seca, transtornos gastrintestinais como náuseas e gastrite e também manifestações alérgicas cutâneas (exantema ou rash).Durante a comercialização de Loratadina (substância ativa) comprimidos, foram relatadas raramente as seguintesreações adversas:Alopecia, anafilaxia (incluindo angioedema), função hepática alterada, taquicardia, palpitações, tontura e convulsão.Da mesma forma, a incidência de reações adversas com este medicamento tem sido comparável à do placebo. Em estudos clínicos pediátricos controlados, a incidência de cefaleia, sedação, nervosismo, relacionada ao tratamento, foi similar à do placebo, além do que tais eventos foram raramente relatados MECANSMO DE ACAO: Loratadina age antagonizando a ação da histamina nos receptores H1 com grande seletividade para os periféricos, fazendo com que os efeitos da histamina, nos processos alérgicos como a vasodilatação e o aumento de secreções sejam minimizados.