Aula 1 Introdução à Química Medicinal

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QUÍMICA FARMACÊUTICA E MEDICINAL 
Prof. Msc: Inácio Lino 
inaciol@hotmail.com 
inaciol@ufmg.br 
QUÍMICA FARMACÊUTICA E MEDICINAL 
DEFINIÇÃO 
A Química Medicinal diz respeito à descoberta, o desenvolvimento, a 
identificação e a interpretação do modo de ação dos compostos 
biologicamente ativos a nível molecular. A ênfase é colocada em drogas, 
mas os interesses do químico medicinal não se restringem às drogas, 
mas incluem compostos bioativos em geral. A Química Medicinal 
também é voltada para o estudo, identificação e síntese dos produtos 
metabólicos desses medicamentos e compostos relacionados. " 
IUPAC 
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QUÍMICA 
MEDICIANAL 
CONCEITO FUNDAMENTAL 
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Estudos pré-clínicos 
Estudos Clínicos 
 
 
 
Equipe de investigação 
e definir objetivos. 
Síntese de novas 
substâncias químicas. 
Teste de segurança e 
eficácia in vitro e em 
animais. Escolha do 
candidato a fármaco. 
Formulação e testes de 
estabilidade do produto. 
Arquivamento dos 
dados dos testes 
realizados junto ao 
FDA. 
Comercialização. 
 
Revisão do FDA sobre 
os resultados dos 
ensaios clínicos. 
Arquivamento dos 
resultados dos testes 
dos ensaios clínicos. 
Fase 2: Estudos em pacientes (eficácia) 
 
Fase 3: Estudo em grande escala. 
Fase 1: estudos com 
humanos saudáveis. 
ETAPAS NO PROCESSO DE DESCOBERTA DE FÁRMACOS 
Nature reviews, v. 3, p. 853-862, 2004 
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SUBSTÂNCIA IDEAL PARA SE CANDIDATAR A FÁRMACO 
 
 
● Identidade química inédita passível de ser patenteada e registrada; 
 
● Não conter resíduos de catalisadores como metais pesados ​​e possuir pureza 
> 99%; 
 
● Estável até 70◦C, estável em ambiente úmido e de luz; 
 
● Propriedades de estado sólido (cristalino, não polimorfo, não higroscópico) e 
apresentar perfeita compactação; 
 
● Solubilidade em água suficiente para a produção de soluções isotônicas 
estáveis para via parenterais; 
 
● Biodisponibilidade oral> 90%; 
 
● Atividade elevada e bom perfil farmacocinético e permitir dosagens de 5-10 
mg uma vez ao dia. 
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De cada 30.000 moléculas sintetizadas, 
20.000 (66,7%) entram na fase de estudos pré-clínicos; 
200 (0,67%) entram na fase I de estudos clínicos; 
40 (0,13%) passam para a fase II; 
12 (0,04%) entram na fase III e somente 
9 (0,027%) são aprovados pelos órgãos regulatórios. 
Somente 1 medicamento aprovado (0,003%) satisfaz o mercado, e em função 
disso, traz retorno para a indústria que o desenvolveu. 
PROCESSO DE DESCOBERTA DE FÁRMACOS 
Gaz. Med. Bahia 78, 98-106, 2008. 
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100.000 
250 entram em 
fase pré-clínica 
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COMO CHEGAR A UM FÁRMACO? 
Desenvolva o fármaco 
 
• Patenteie o candidato a fármaco 
• Realize os estudos pré-clínicos 
• Desenvolva uma formulação 
• Realize os estudos clínicos 
• Registre o fármaco e comercialize 
• Ganhe dinheiro! 
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