resumo FARMACOLOGIA - Documentos Google

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FARMACOLOGIA - 2º SEMESTRE 
 TERAPIAS INTEGRATIVAS E COMPLEMENTARES 
 RESUMO DISCIPLINA UNOPAR - 2022 
 FARMACOLOGIA 
 A Farmacologia do período greco-romano 
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 INTRODUÇÃO 
 ● HIPÓCRATES e GALENO 
 ○ HIPÓCRATES: 
 ■ relacionou os 04 humores corpóreos ligados a seus respectivos órgãos: 
 ● sangue → coração 
 ● fleuma → cérebro 
 ● bílis → fígado 
 ● bílis negra → baço 
 ■ Galenismo: 
 ● transformou a patologia humoral numa teoria racional onde se passou a 
 classificar os medicamentos 
 Farmacologia da Idade Média e do Renascimento 
 ● Idade média: de 476 a 1492 
 ○ terminou com o Renascimento entre 1300 e 1600 
 ○ avançou qdo voltou a fazer experiências com corpos humanos 
 O Boticários 
 ● se especializaram em não só vender, mas 
 ○ manipular 
 ○ preparar 
 ○ conservar medicamentos 
 ● médicos começaram a exercer a profissão separadamente 
 ● até o século XI farmácia era parte do estudo da Medicina 
 ○ em 1240 foi a primeira referência de separação da Medicina da Farmacologia, na carta 
 magna da Profissão Farmacêutica escrita por Frederico II ( Imperador Romano ) 
 ○ a profissão de Farmácia torna-se independente 
 ■ justificativa: A Farmácia requer 
 ● conhecimentos 
 ● habilidades 
 ● iniciativas 
 ● responsabilidades especiais 
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 Farmacologia da Idade Moderna 
 ● marcada pela descoberta de Virchow sobre a observação microscópica para observar células 
 doentes 
 ● usava-se princípios ativos de plantas 
 ● começo do uso de drogas sintéticas como ácido acetilsalicílico ( Aspirina ) 
 ○ em 1897 por Felix Hoffman, laboratório Bayer 
 CONCEITOS BÁSICOS 
 droga, fármaco, medicamento, remédio, forma farmacêutica e 
 biodisponibilidade 
 1. DROGA e FÁRMACO 
 ● DROGA: Substância química que, não sendo nutriente, quando aplicada num organismo 
 biológico causa alterações celulares benéficas ou não. 
 ● FÁRMACO: substância química definida, de estrutura conhecida pré-determinada a ser 
 benéfica no organismo receptor seja para 
 ○ profilaxia 
 ○ tratamento ou 
 ○ diagnostico 
 ● —> Todo fármaco é uma droga, mas nem toda droga é um fármaco 
 2. MEDICAMENTO e REMÉDIO 
 ● MEDICAMENTOS: São produtos farmacêuticos, que devem ser obtidos a partir de 
 processo farmacêutico: 
 ○ industrialização 
 ○ manipulação 
 ○ e com ação benéfica para o organismo 
 ● REMÉDIO: Conceito amplo. 
 ○ qualquer terapia 
 ■ medicamentosa ou não 
 ■ que traga melhoria ou bem estar para o paciente 
 ● conversa 
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 ● acupuntura 
 ● qualquer outra técnica 
 3. FORMA FARMACÊUTICA e BIODISPONIBILIDADE 
 ● FORMA FARMACÊUTICA DE UM MEDICAMENTO: 
 ○ implica em sua administração 
 ■ influencia a velocidade de absorção do fármaco 
 ● e no tempo de ação 
 FORMAS FARMACÊUTICAS DE UM MEDICAMENTO 
 MEDICAMENTO GENÉRICO 
 Um similar a um remédio de referência ou inovador; 
 produzido após renúncia de patente 
 ou expiração de exclusividade 
 com eficácia comprovada 
 segurança e qualidade 
 designada pela DCB → DENOMINAÇÃO COMUM BRASILEIRA 
 ou pela DCI - DENOMINAÇÃO COMUM INTERNACIONAL 
 MEDICAMENTO DE REFERÊNCIA 
 Inovador 
 registrado em órgão federal responsável pela vigilância sanitária 
 comercializado no país 
 com eficácia, segurança e qualidade comprovadas cientificamente 
 MEDICAMENTO SIMILAR 
 tem os mesmos: 
 princípios ativos 
 forma farmacêutica 
 concentração 
 via de administração 
 posologia 
 indicação terapêutica 
 equivalência 
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 diferindo apenas: 
 no tamanho 
 forma do produto 
 prazo de validade 
 embalagem 
 excipientes 
 deve ser identificado por nome e marca 
 BIODISPONIBILIDADE 
 “A biodisponibilidade refere-se à extensão e à velocidade em que a porção ativa (fármaco ou 
 metabólito) adentra a circulação sistêmica, alcançando, assim, o local de ação.” 
 1. depende da via de administração 
 2. depende da formulação farmacêutica 
 3. a formulação medicamentosa às vezes condiciona a via de administração 
 SUBDIVISÕES DA FARMACOLOGIA 
 ÁREAS DA FARMACOLOGIA 
 a. Farmacocinética → ( ADME → Administração / Distribuição / Metabolismo / Excreção ⇒ 
 O que o organismo faz com o fármaco ) 
 b. Farmacodinâmica → o que o fármaco faz no corpo, “é o estudo dos efeitos bioquímicos, 
 fisiológicos e moleculares dos fármacos no corpo” 
 c. Farmacologia clínica → é a área de estudo em saúde que analisa os fármacos possíveis 
 e disponíveis para determinado tratamento 
 d. Farmacogenética → diz respeito às variações na resposta a fármacos decorrentes da 
 constituição genética . 
 e. Farmacogenômica → trata de maneira muito mais ampla, levando em conta a dinâmica 
 presente entre mutações de genes diferentes e suas ligações e utilizando de 
 tecnologias de análise completa de genoma . 
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 Descoberta e desenvolvimento de um novo fármaco 
 Aspectos éticos no desenvolvimento de novos fármacos 
 ● aspectos éticos regulados pela Declaração de Helsinki de 1964 
 ● surgiu a partir do debate dos efeitos da Talidomida 
 ● a Conferência Internacional de Harmonização de 1990 definiu as boas práticas clínicas 
 Processo de Descoberta de novos fármacos 
 ● abordagem centrada no composto 
 ○ composto é identificado 
 ○ perfil biológico explorado 
 ○ se viável, será aperfeiçoado 
 ● abordagem centrada no alvo 
 ○ mais comum 
 ○ identifica-se o alvo do fármaco 
 ○ pode se tratar de 
 ■ receptor envolvido na doença 
 ■ enzima estratégica 
 ■ molécula importante no curso da doença 
 ○ pesquisadores buscam compostos que interajam com eles, podendo ser 
 ■ agonistas 
 ■ antagonistas 
 ■ moduladores 
 Fase Pré-Clínica 
 ● critérios que possibilitam o fármaco de seguir para a fase clínica 
 ○ caracterização química e biológica 
 ○ otimização do composto 
 ○ estudos de farmacologia 
 ○ estudos de farmacocinética 
 ○ testes em animais 
 ■ Fase 1 
 ● estudo com poucos voluntários para avaliar 
 ○ segurança 
 ○ tolerabilidade e 
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 ○ farmacocinética 
 ■ Fase 2 
 ● testa-se a eficácia e 
 ● a dose no tratamento da doença desejada 
 ■ Fase 3 
 ● de 1000 a 3000 pacientes 
 ● ensaios definitivos e bem elaborados: 
 ○ randomizados 
 ○ duplo-cegos 
 ○ multicênicos 
 ■ Fase 4 
 ● Período pós-comercialização 
 ● busca de reações adversas 
 Avaliação e aprovação reguladora para novos fármacos 
 Descoberta do Fármaco 
 Molécula candidata a novo fármaco: 
 ● seleção 
 ● identificação 
 ● otimização 
 ● testes clínicos 
 Química farmacêutica ou Química medicinal: Disciplina quase exclusivas do curso de farmácia 
 Produção do Fármaco na fase Pré-Clínica 
 ● Estudos de toxicidade 
 ○ determinam fatores de segurança 
 ○ para isso a ANVISA determina estudos de 
 ■ toxicidade em dose única ( AGUDA ) 
 ■ toxicidade em doses repetidas 
 ■ toxicidade reprodutiva 
 ■ genotoxicidade 
 ■ tolerância local 
 ■ carcinogenicidade 
 ■ avaliação da segurança farmacológica 
 ■ avaliação da toxicocinética ( ADME ) 
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 Ensaios Clínicos 
 ■ são aplicados em humanos 
 ■ divididos em 04 fases 
 ● as 03 primeiras fases respaldam a aprovação do fármaco 
 ● fase 04 → lançamento e comercialização 
 Critérios regulatórios dos fármacos 
 Avaliação clínica e aprovação reguladora de fármacos 
 AGÊNCIAS REGULADORAS NACIONAIS 
 ● Garantir produtos de qualidade 
 ● publicar informações corretas sobre o uso 
 ● criar normas para atestar a eficácia do produto 
 CONCESSÃO DO REGISTRO DO MEDICAMENTO 
 ● Documento concedido ao requerente do produto 
 ○ com informações das fases de estudo apresentadas 
 ○ aprovação para seu uso e produção 
 ○ o órgão regulador acompanha e avalia o produto 
 FARMACOEPIDEMIOLOGIA 
 ○ Estuda o efeitos e efeitos colaterais em grande número de pessoas 
 ○ Ponte entre farmacologia ⇒ Epidemiologia 
 ■ organiza em dois grupos de ações: 
 ● farmacovigilância 
 ● estudo de utilização de medicamentos 
 LEI DE PATENTES 
 ○ 9.279, de 14 de maio de 1996 
 ■ Definida a Lei da propriedadeindustrial no Brasil 
 ■ dá ao medicamento um prazo de 20 anos a partir da aprovação do pedido 
 ○ as exigências de órgãos reguladores são específicas e diferenciadas 
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 Membranas biológicas e a ação dos fármacos 
 MEMBRANAS BIOLÓGICAS 
 ● Eram descritas como barreiras fisiológicas 
 ● após a invenção do microscópio passaram a ter conceito celular 
 DIFUSÃO PASSIVA 
 ● O Fármaco se move do local de concentração alta, para o local de concentração baixa 
 ○ não envolver tranportador 
 ○ não é saturável 
 ○ baixa especificidade estrutural 
 ○ absorve a maioria dos fármacos 
 ■ fármacos hidrossolúveis atravessam membranas celulares por canais ou poros 
 aquosos 
 ■ lipossolúveis movem-se facilmente através das membranas biológicas 
 TRANSPORTE ATIVO 
 ○ envolve transportadores específicos 
 ■ movido pela hidrólise de trifosfato de adenosina 
 ■ é saturável 
 ■ são seletivos e 
 ■ podem ser inibidos por outras substâncias 
 ENDOCITOSE e EXOCITOSE 
 “Endocitose é o processo de captura de partículas pela célula 
 exocitose é o processo de eliminação de partículas pela célula” 
 ● São usados para transportar fármacos excepcionalmente grandes através da membrana 
 celular 
 ● a exocitose é o inverso da endocitose 
 Todos os fármacos de uso clínico atual têm o potencial de produzir efeitos indesejáveis, bem como 
 efeitos terapêuticos, sejam fitoterápicos ou alopáticos 
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 Principais tipos de receptores de fármacos 
 Receptor do tipo canal iônico 
 ● funciona como uma comporta para o controle de entrada e saída de substâncias. 
 Receptor acoplado à proteína G 
 ● classe mais abundante de receptores no organismo 
 ● realiza a ligação com as moléculas ligantes 
 Receptores acoplados à proteína quinase (enzimas) 
 ● Inclui receptores para muitos fatores de crescimento como: 
 ○ o fator de crescimento epidérmico e 
 ○ o fator de crescimento neuronal 
 Receptores nucleares 
 ● São receptores que regulam a transcrição gênica ( A transcrição é a primeira de várias etapas 
 da expressão gênica baseada em DNA (gene é uma parte curta do DNA que sofre expressão), 
 na qual um segmento específico de DNA é copiado no RNA (especialmente RNAm) pela 
 enzima RNA polimerase ) 
 Conceitos farmacológicos sobre as ações dos fármacos 
 Seletividade e afinidade dos fármacos 
 ● a ação de um fármaco é projetada para que realize sua função na estrutura celular 
 ● a afinidade do fármaco com o receptor cria uma afinidade “fármaco-receptor” 
 ● Seletividade ou Especificidade é: 
 ○ a ligação físico-química que o fármaco estabelece com o receptor 
 ● Afinidade: 
 ○ o ligante ( fármaco ) provoca transdução de sinal e atividade intrínseca ( modificações 
 celulares ) 
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 Agonismo e antagonismo dos fármacos 
 ● efeitos produzidos sobre seus receptores 
 ○ Promove atividade celular: é agonista 
 ○ Não promove atividade celular: é antagonista 
 ■ podem se ligar de forma reversível, competindo pelo receptor junta com 
 substâncias agonistas endógenas ( produzidas pelo corpo ) ou exógenas ( não 
 produzidas pela corpo ) 
 Eficácia e potência dos fármacos 
 ● influência direta: curta de dose-resposta 
 ● demonstrada em forma de dose linear ou logarítmica 
 Tolerância e resistência dos fármacos 
 ● é a forma pela qual o organismo reage ao fármaco ou a droga cujo uso seja contínuo, onde há 
 redução na taxa de resposta no efeito da substância 
 ● a resistência pode ser de várias maneiras 
 ○ A mais preocupante é a que ocorre com antibióticos pois cria superbactérias 
 extinguindo opções terapêuticas para eliminá-las. 
 REAÇÕES ADVERSAS 
 ● EFEITO ADVERSO → evento que pode ou não causar dano 
 ○ efeitos adversos são os causados pelo medicamento no paciente 
 ○ pode ser potencial quando não chega atingir o paciente é identificado antes 
 ○ é chamado temporário ou permanente quando causa dano 
 ● RAM - REAÇÃO ADVERSA A MEDICAMENTO 
 ○ É uma reação nociva e não intencional 
 ○ A reação adversa é quando o paciente manifesta sinais e sintomas que podem ter sido 
 causados pelo uso de um medicamento 
 ○ ocorre em doses usadas para 
 ■ profilaxia ( prevenção ) 
 ■ diagnóstico 
 ■ terapia da doença 
 ■ modificação de funções fisiológicas 
 ■ a reação é do paciente, mas o efeito é do medicamento 
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 CLASSIFICAÇÃO 
 ■ Há várias classificações. 
 ■ A mais comum é Rawlins e Thompson 
 ● A → reações dependentes da dose e previsíveis 
 ● B → reações independentes da dose e imprevisíveis 
 ● C → reações crônicas, dependentes da dose e do tempo de uso 
 ● D → reações de retirada 
 ● E → insucesso da terapêutica 
 EFEITOS TÓXICOS DOS MEDICAMENTOS 
 ■ Hepatotoxicidade 
 ● é um dano no fígado causado por substâncias químicas 
 ● Pode ser causada por paracetamol, isoniazida 
 ■ Nefrotoxicidade 
 ● é um dano no rim 
 ● Ocorre com a maioria dos anti-inflamatórios não esteroidais (AINEs) e 
 com os inibidores da enzima conversora de angiotensina (IECA) . 
 FARMACOVIGILÂNCIA 
 ■ é a ciência e as atividades relacionadas com a 
 ● detecção, 
 ● avaliação, 
 ● compreensão e 
 ● prevenção de reações adversas ou 
 ● qualquer outro possível problema relacionado com medicamentos 
 ■ objetivo da farmacovigilância é de 
 ● reconhecer as reações adversas aos medicamentos (RAM), 
 ● bem como buscar meios para sua prevenção. 
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 NOTIFICAÇÃO DE RAM 
 ● “A notificação de RAM consiste na comunicação, através de um sistema 
 informatizado, por profissionais de saúde e usuários, de suspeitas de RAM 
 manifestadas após o uso de medicamentos, produtos para saúde, cosméticos, 
 saneantes, derivados do sangue, entre outros.” 
 ○ NOTIVISA e VIGIPOS em conjunto com a ANVISA 
 ■ Pós comercialização e pós uso de medicamentos 
 ■ avaliação de relatos de eventos adversos e possíveis 
 desvios de qualidade 
 As reações adversas são parte dos medicamentos, mas precisam ser 
 ● previstas 
 ● analisadas 
 ● manejadas 
 para evitar danos 
 RISCOS DOS FÁRMACOS 
 ● RISCOS FARMACOLÓGICOS → Reações adversas tipo A e B 
 ● MEDICAMENTOS DE ALTO RISCO → Mais ocorrência de reações adversas 
 ● GERENCIAMENTO DE RISCO → redução das consequências ou da probabilidade de 
 ocorrência de riscos 
 ○ risco é a 
 ■ combinação da probabilidade de ocorrência de um dano e a gravidade deste. 
 ○ O gerenciamento de riscos em saúde é 
 ■ aplicação sistêmica e contínua de políticas, 
 ■ procedimentos, 
 ■ condutas e recursos 
 ● na avaliação de 
 ○ riscos e 
 ○ eventos adversos 
 ■ que afetam a 
 ● segurança, 
 ● a saúde humana, 
 ● a integridade profissional, 
 ● o meio ambiente e 
 ● a imagem institucional. 
 ■ Portaria nº 529 , de 1 de Abril de 2013 - Institui o Programa Nacional de 
 Segurança do Paciente (PNSP) . 
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 PARTICULARIDADES FARMACOLÓGICAS 
 1-ASPECTOS CLÍNICOS DOS FÁRMACOS: 
 ● Após a Fase clínica I a III - 
 ○ Fase IV - monitoramento pós-comercialização 
 ○ são implementados princípios de farmacovigilância 
 ■ acompanhamento 
 ■ avaliação 
 ■ prevenção das reações adversas 
 ● Uso Racional de Medicamentos (URM) envolve: 
 ○ A pesquisa clínica. 
 ○ O marketing do medicamento. 
 ○ Os prescritores. 
 ○ Os dispensadores. 
 ○ O paciente, que, após todas as orientações recebidas, deve fazer o bom uso do 
 medicamento, papel de extrema importância para o profissional da área 
 farmacêutica. 
 2-ÍNDICE TERAPÊUTICO (IT) 
 ● Conceitos: 
 ○ DL50 → Dose letal de 50% das cobaias testadas 
 ■ morte de metade dos animais testados 
 ○ DT50 → Dose tóxica em 50% da população testada 
 ■ reações adversas toleráveis causadas nos pacientes em fase de teste. 
 ○ DE50 → Dose efetiva encontrada em pelo menos 50% da população testada 
 ■ resultados esperados com o fármaco em teste 
 ● Fármaco seguros tem elevado IT 
 ○ O cálculo é feito pela razão da DT50 pela DE50: IT = DT50/DE50. 
 3 - DOSE DE ATAQUE e DOSE DE MANUTENÇÃO 
 ● A dose de medicamento administradadeve seguir um esquema posológico com 
 ○ quantidade, horários e duração do tratamento. 
 ○ dose for insuficiente: 
 ■ ele ficará em uma faixa subterapêutica, 
 ■ não alcançando o efeito desejado, 
 ○ e se a dose disponível for maior, 
 ■ o fármaco poderá atingir uma dose tóxica, 
 ■ causando mais prejuízos ao paciente do que o seu efeito esperado. 
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 ■ Normalmente são necessários de 3 a 5 tempos de meias-vidas para que o 
 fármaco atinja o estado de equilíbrio, ou steady state 
 ■ O estado de equilíbrio pode ser alcançado mais rapidamente quando é 
 administrada uma dose de ataque que corresponde a uma dose inicial mais 
 elevada que a habitual. 
 4 - TOLERÂNCIA AOS FÁRMACOS 
 ● pode ocorrer no uso contínuo do medicamento 
 ● quando aumenta a quantidade de receptores do fármaco