Aula_ Introdução e Farmacodinâmica I

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Disciplina de Farmacologia 
 
Introdução 
Definições 
Farmacologia: phármakon (droga) + lógos (estudo) 
 
Ciência que estuda os efeitos das drogas sobre os organismos vivos. 
 
Droga: droog (seco) – substância química de estrutura definida que quando administrada a 
organismos vivos produz efeitos biológicos; qualquer substância que perturbe (ou que 
cause) alterações (n)os sistemas biológicos. 
 
Medicamento: preparação que contém uma ou mais drogas (bases medicamentosas ou 
princípios ativos) e que é administrada com a intenção de produzir um efeito terapêutico. Os 
medicamentos geralmente contêm outras substâncias além das drogas, as quais 
possibilitam a administração das mesmas (excipiente e veículo). 
 
Fármaco = Droga/Medicamento. 
 
Medicamento magistral: aquele prescrito pelo médico e preparado (manipulado) para 
cada caso. 
Definições 
Medicamento oficinal (farmacopeico ou oficial): formulação fixa, com denominação 
imutável e que se prepara na farmácia de acordo com normas e doses estabelecidas por 
farmacopeias, formulários ou compêndios. Exemplo: tintura de iodo. 
 
Farmacopeia: Livro que oficializa os fármacos e medicamentos de uso corrente e 
consagrados pela experiência como eficazes e úteis. Descreve testes químicos para 
determinar a identidade e pureza das drogas e fórmulas para certas misturas dessas 
substâncias. São publicações oficiais de cada país, atualizadas periodicamente por 
comissões especiais de cientistas. Ex: Farmacopeia Brasileira; USP (United State 
Pharmacopeia). 
 
Especialidade farmacêutica: medicamento de fórmula conhecida e ação terapêutica 
comprovada, em forma farmacêutica estável, embalada de modo uniforme e comercializado 
com um nome de fantasia (comercial) ou com o nome genérico. Medicamente fornecido pela 
indústria farmacêutica. 
 
Forma farmacêutica (preparação medicamentosa): forma de apresentação do 
medicamento (xarope, comprimido, cápsulas, etc). 
 
Remédio: qualquer dispositivo ou meio utilizado para tratar um doente. 
Definições 
Placebo: (do latim, placere: "agradar"). 
 
 
Em farmacoterapia, refere-se à ação do medicamento que não é decorrente da 
atividade farmacológica de seu princípio ativo; 
 
 
O medicamento placebo constitui o grupo controle em ensaios biológicos; 
 
 
O efeito de um medicamento placebo (quando existe) é designado de efeito 
placebo; 
 
 
O efeito placebo é observado de forma consistente em condições clinicamente 
associadas à dor, sendo muito discreto ou mesmo ausente em outras condições. 
 
Definições 
Nomenclatura das drogas e medicamentos: 
 
A) Sigla, nº do código ou designação do código: geralmente formada pelas inicias do 
laboratório ou do pesquisador (ou grupo de pesquisa) que preparou e/ou ensaiou o 
fármaco pela primeira vez, seguida de um número; 
 
B) Nome químico: descreve a estrutura química do fármaco; 
 
C) Nome registrado, patenteado, comercial ou próprio: nome individual selecionado e 
usado pelo fabricante do fármaco ou medicamento; 
 
D) Nome genérico, oficial ou comum: nome comum pelo qual um fármaco é conhecido 
como substância isolada, sem levar em conta o fabricante. Escolhido por órgãos oficiais 
(OMS: International Nonproprietary Names (INN); Denominação Comum Brasileira (DCB); 
 
E) Sinônimos: nomes dados por fabricantes diferentes ao mesmo fármaco ou medicamento. 
Nomenclatura das drogas e medicamentos: 
Nome químico: Ácido 1-ciclopropil-6-fluoro-1,4-diidro-4-oxo-7-(1-piperazinil)-3-
quinolinocarboxílico 
 
 
 
 
 
 
Sigla: Bay o 9867; 
 
Nome registrado: Cipro®; 
 
Nome genérico: ciprofloxacina; 
 
Sinônimo: Teuciprox® (Teuto). 
Definições 
Farmacologia 
 Estudo dos efeitos das drogas sobre os organismos vivos. 
RASHID et al. / Int. J. Agri. Biol., Vol. 6, No. 5, 2004 
Ângela, uma executiva 
de sucesso! 
Ác. Salicilúrico 
Farmacologia 
O que a droga faz no organismo 
a fim de produzir um efeito 
biológico? 
Como o organismo processa a 
droga que se encontra em 
constante movimento dentro dele? 
Farmacodinâmica 
 
Estuda os efeitos biológicos, o local e o 
mecanismo de ação das drogas. 
 
 
Farmacocinética 
 
Estuda quantitativamente a cronologia dos 
processos de absorção, distribuição, 
biotransformação e excreção das drogas. 
 
“O que a droga faz no organismo” “O que organismo faz com a droga” 
Farmacodinâmica 
O conceito de Receptor 
Qualquer molécula com a qual a droga interaja para produzir um efeito 
biológico; 
 
Macromoléculas cuja função é reconhecer e responder (imediatamente) a 
mediadores endógenos: 
 
Receptor & “alvos (farmacológicos) de drogas” (aceptor) 
Alvos Protéicos Para Ligação de Drogas: 
 
Receptores; Enzimas; Canais Iônicos; Moléculas transportadoras. 
Receptores 
Qualquer macromolécula 
com a qual a droga interaja 
para produzir um efeito. 
Aceptor 
(ou alvo farmacológico) 
Receptor 
Receptor 
Macromoléculas que 
reconhecem e respondem 
(imediatamente) a mediadores 
endógenos. 
Receptores e seus 
 
 Sistemas Efetores 
Outros Alvos Moleculares (aceptores): Enzimas, Canais Iônicos Dependentes de Voltagem, 
Proteínas Transportadoras e Estruturais, DNA. 
Classificação dos Receptores e Aceptores (Alvos) para Drogas 
Canais Iônicos 
Controlados por Ligantes 
Canais Iônicos Controlados por Ligante: 
 Receptores Nicotínicos 
Receptores Acoplados à 
Proteína G 
Receptores Acoplados à Proteína G 
Apresentam 7 alças trasmembrânicas; 
 
Acoplam-se às proteínas G: 
 
 Proteínas que se ligam à GDP e a GTP; 
 
 Heterotrimérica: subunidades α, β e γ; 
 
 Farmacologicamente importantes: Gs, Gi/o, Gq/11. 
 
 
Receptor 
Agonista 
Proteína G 
Ativação da Proteína G 
Receptor → Efetor → 2º mensageiro 
Amplificação do Sinal 
Receptor 
Droga 
Proteína G Proteína G Proteína G 
Efetor Efetor Efetor 
Amplificação 
Amplificação 
Amplificação 
2º mensageiro 
Produto 
Enzima 
Sistema Efetor: Adenilato Ciclase 
 
A Adenilato ciclase (AC) é uma enzima ligada à membrana que catalisa a 
conversão de ATP em AMPc. 
 
É ativada pela subunidade α da proteína Gs e inibida pela subunidade α da 
proteína Gi. 
PDE3 
PDE4 
fosfodiesterases 
5 - 
O AMPc ativa proteína quinase A (PKA) e é convertido em 5-AMP por fosfodiesterases. 
AC 
ATP AMPc 
βγ α α βγ 
Gs 
Adrenalina 
Noradrenalina 
PKA 
+ 
Sistema Efetor: Adenilato Ciclase 
Exemplos de substratos para a PKA: 
 
Canais de Ca2+ no coração: ↑ probabilidade de abertura. 
QCLM (músculo liso): inibição. 
Fosforilase quinase (hepatócito): ativação. 
Lipase (adipócito): ativação. 
βγ α α βγ 
Gq 
α1 
PLC 
p 
p 
p 
OH 
p 
p 
p 
IP3 
IP3R 
PKC 
+ 
Ca2+ 
PIP2 DAG 
Fosforilação de 
Proteínas 
Contração 
Ca2+/CAM 
Miosina-P 
QCLM 
Miosina 
+ 
Sistema Efetor: Fosfolipase C 
 
Ação das catecolaminas em receptores α1-adrenérgicos no 
músculo liso vascular 
Adrenalina 
Noradrenalina 
Dessensibilização Homóloga e Heteróloga 
Sistema Efetor: 
 
Guanilato Ciclase 
Sistema Efetor: Guanilato Ciclase 
 
A guanilato ciclase (GC) é a enzima que catalisa a conversão de GTP em GMPc; 
 
Alguns receptores de membrana (receptores para o peptídeo natriurético atrial) 
apresentam atividade de GC; 
 
Há também uma forma solúvel da GC ativada por óxido nítrico (NO); 
 
O GMPc ativa proteína quinase G (PKG) e é convertido em 5-GMPpela PDE V; 
 
A PKG fosforila proteínas alterando suas atividades. 
Membrana Plasmática 
Ca2+ Ca2+ 
Pi 
Miosina 
Fosfatase 
Pi 
Relaxamento 
Agonista 
Receptor 
GC 
GMPc 
GTP 
PKG 
ATPase 
GCS 
Relaxamento 
NO 
QCLM 
Fosfodiesterases 
Outras Ações (Ca2+ATPase da 
membrana), etc. 
5-GMP 
Vasos Sanguíneos, Terminações 
Nervosas ou Células do Sistema 
Imunológico 
PDE-V 
Receptores Associados a 
Quinases (Tirosina Quinases) 
e a eles Relacionados 
Receptores Ligados a Quinases 
(Fator de Crescimento, Citocinas e alguns Hormônio – Eritropoetina) 
Receptores Nucleares 
Receptores Nucleares 
Controlam a expressão de genes: alteram a síntese protéica (ações em horas e dias); 
 
Localização: citoplasmática ou nuclear; 
 
Ligantes: compostos lipofílicos; hormônios sexuais, mineralocorticóide, 
glicocorticóide, etc. 
 
Atuam como dímeros (homodímeros e heterodímeros). 
Receptores Nucleares 
Exemplos: 
Glicocorticóides - ↓ expressão da COX-2, dentre outras alterações. 
Testosterona: ↑ expressão de proteínas contráteis na musc. estriada esquelética, etc. 
Enzimas Como Alvos para 
Drogas 
Enzimas: Enzima Conversora de Angiotensina (ECA) 
Captopril 
Ang II 
Ang I BK 
Metabólitos 
Inativos 
ECA 
Inibidores da COX: ex. - ácido acetilsalicílico, ibuprofeno.