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Supositórios e Óvulos
O uso de supositórios datam de um passado distante, sendo essa forma farmacêutica relatada nos antigos escritos gregos, romanos, hebreus e egípcios (o papiro de Ébers, um rolo contínuo de cerca de 18 metros), datado XVI a.C. 
Tipos de supositórios
Via Retal
Via Vaginal
Supositórios
São preparações farmacêuticas sólidas, de dose única que podem conter um ou mais princípios ativos diversos ou dissolvidos em uma base adequada.
Devem fundir à temperatura do organismo ou dispersar em meio aquoso.
O formato e a consistência devem ser adequados para a administração retal.
Supositórios
Os padrões de peso para supositórios, variam entre 2 g a 3 g para uso adulto e de 1 g a 1,5 g para uso infantil.
Devem atender às exigências contidas nas monografias especificadas, bem como ao teste de desintegração.
Obtidos por compressão ou moldagem.
Generalidades
A ação do medicamento administrado por via retal depende do excipiente usado.
É importante evitar excipientes que provoquem a expulsão do supositório ou a irritação da mucosa intestinal devido a sua ação local de difícil dissolução.
Modo de ação
 Local: ação laxativa e anti-hemorroidal.
 Sistêmico: ação descongestionante, analgésica, etc.
Vantagens 
Impossibilidade de digestão.
Lesão/irritação da mucosa gástrica.
Inativação do fármaco pelo TGI.
Fármacos nauseosos ou com sabores desagradáveis.
Parte do medicamento não sofre efeito de primeira passagem.
Pediatria.
Desvantagens
A desvantagem dessa via é que a absorção na via retal é irregular e incompleta.
Pode irritar a mucosa anal.
Pode desencadear o reflexo de defecação.
Muitos pacientes tem aversão por essa via.
Excipientes
Bases oleosas ou gordurosas: manteiga de cacau e ácido esteárico.
Bases hidrossolúveis ou miscíveis em água: bases de gelatina glicerinada, Carbowax, PEG.
Características ideais dos excipientes
Ausência de efeito terapêutico próprio, toxicidade e ação irritante;
Consistência adequada: manuseio e aplicação;
Facilidade de fusão, dissolução ou emulsificação no líquido retal;
Viscosidade no estado líquido adequado a ação medicamentosa;
Compatibilidade com os fármacos.
Manteiga de cacau
É um sólido amarelo, insípido e de odor suave.
Boa tolerabilidade pela mucosa retal.
Apresenta ponto de fusão entre 31 e 34°C.
Funde-se em temperatura corporal.
Devido ao baixo ponto de fusão, a manteiga de cacau e seus supositórios devem ser armazenados a uma temperatura ambiente controlada ou no refrigerador.
Polietilenoglicol (PEG)
Polímeros de óxido de etileno, não tóxicos.
São formuladas de forma que não fundam à temperatura corporal, mas que se dissolvam nos fluidos corporais.
Supositórios preparados com essa base devem ser umedecidos antes da inserção.
São facilmente preparados por fusão.
Apresenta como desvantagem, alta probabilidade de incompatibilidades com fármacos e também causam irritação nos tecidos.
Fatores para a escolha da base
Conforto do paciente
Estabilidade
Vias de administração
Efeito sistêmico
Efeito local
Modo de preparo
Por rolamento: utilizada somente para bases lipofílicas – manteiga de cacau.
Por fusão: utiliza moldes para supositórios.
Por fusão 
Fusão da base: utilizar aquecimento brando.
Adição do ativo: respeitar a estabilidade do ativo.
Moldagem: o molde deve estar calibrado.
Solidificação: usar refrigeração
Desmoldagem e acondicionamento: após solidificação
Moldes para supositórios
Óvulos
São formas farmacêuticas de uso externo, com formato de uma azeitona pontiaguda, destinadas para a aplicação vaginal.
Excipientes
Gelatina glicerinada: gelatina + glicerina + água.
Ágar – ágar: quando o fármaco é incompatível com a glicerina.
Polietilenoglicóis (PEG).
Classificação
Simples: quando em sua formulação há apenas excipiente e 1 fármaco. 
Compostos: quando em sua formulação há apenas excipiente e mais de 1 fármaco.
Formulações
 Sugestão - Massa para Supositórios e Óvulos com PEG:
 PEG 1500........... 70%
 PEG 4000........... 10%
 PEG 400............. 20%
Base de Gelatina Glicerinada – hidrófila (hidrossolúvel)
 Gelatina + glicerina + água (para preparo de óvulos):
	Gelatina..................20g
	Água destilada........10g
	Glicerina..................69,9g
 	Metilparabeno........0,1g
 	Propilparabeno.......0,030g
Determinação da quantidade de excipiente
Dentre os vários métodos existentes, o método de cálculo mais comum é o que emprega o fator de deslocamento ou de substituição.
O fato de deslocamento é definido como a quantidade de base excipiente em gramas deslocada por 1 grama do fármaco.
Exemplo: o ácido bórico tem fator de deslocamento igual a 0,67, o que significa que 1 grama do mesmo desloca 0,67g da base excipiente.
Determinação da quantidade de excipiente
Peso excipiente = Peso total – Peso P.A
Se as densidades fossem iguais, as massas ocupariam o mesmo volume.
Sendo que as densidades geralmente são diferentes, usamos o F.D. para determinar a massa de excipiente correspondente ao volume ocupado pelo P.A.
Calculando ...
Qual o peso necessário de cada componente para preparar 10 óvulos?
 Fármaco ............................. 200 mg
 Base para óvulo qsp .......... 4 g
Determinando o Fator de Deslocamento
Exemplo: ZnO ..................... 0,5g
 Excip. .......q.s.p ... 1 sup (5g)
Pesar a quantidade de fármaco para 6 supositórios;
Fundir o equivalente a ½ excipiente para supositório;
Homogeneizar o excipiente fundido com o fármaco;
Distribuir em porções +- homogêneas no molde para 6 supositórios;
Fundir q.s. de excipiente para completar os moldes;
Arrefecer (esfriar) e após retirar dos moldes;
Preparar 6 supositórios apenas com excipiente;
Pesar os 6 supositórios com fármaco;
Pesar os 6 supositórios sem fármaco.
Calcular o F.D.
	
F.D = massa do supositório com fármaco – massa do supositório sem fármaco/ 
número de supositórios preparados 
Exemplificando ...
Um farmacêutico recebeu uma prescrição de supositórios com a seguinte formulação:
 Dipirona .......................................... 0,5 g
 Excipiente ...............q.s.p................ 1 sup. 
Ao final da preparação foram pesados e obtidos os seguintes valores:
supositório com dipirona: 5,8 g x 6 = 34,8 g;
Supositório sem dipirona: 5,0 g x 6 = 30 g.
Calcule o F.D!
Aconselhamento Farmacêutico
É especialmente importante orientar o paciente ou o responsável pelos seus cuidados sobre o uso e o armazenamento dessas formas farmacêuticas.
Orientar o paciente a remover a embalagem antes de inserir essas formas farmacêuticas.
Orientar em relação a higiene das mãos antes da aplicação.
Orientar sobre manter-se deitado por pelo 15 minutos após a aplicação, e sobre evitar movimentos bruscos ou exercícios durante 1 hora.
 
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