Antioxidante e Despigmentante

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Cosmetologia
Ativos despigmentantes
1) Hidroquinona
Mecanismo de ação: Atua como um substrato da tirosinase, competindo com a tirosina e inibindo a formação de melanina. Em segundo lugar, mais lentamente, a hidroquinona provoca mudanças estruturais nas membranas das organelas dos melanócitos, acelerando a degradação dos melanossomas.
Concentração de uso: 2 a 10%
Farmacotécnica: Preparações com hidroquinona são susceptíveis à oxidação, por esse motivo torna-se importante o uso de antioxidantes para evitar o escurecimento da formulação decorrente da oxidação da hidroquinona. Quanto mais ionizado for o meio, mais rápida a alteração da hidroquinona. As formulações com hidroquinona geralmente contem ácido cítrico que mantém o pH ácido do produto (5,0 e 5,5) e age como um agente quelante para qualquer ferro livre ou cobre que podem catalisar a oxidação.
Produtos disponíveis no mercado: Arbutin, HormoSkin, Clariderm.
2) Ácido Fítico
Mecanismo de ação: Possui ação inibidora sobre a tirosinase, apresentando ação despigmentante. Tem também ação antiinflamatória, antioxidante, hidratante e agente quelante. É efetivo na prevenção da caspa. O Ácido Fítico é um bom quelante para o cálcio e acelera o transporte de oxigênio, facilitando o metabolismo celular. Na odontologia, forma uma camada uniforme que age como inibidor da formação da placa oral, cariogênese e da dissolução do esmalte.
Concentração de uso: 0,5 a 2%
Farmacotécnica: O pH de estabilidade é de 4,0 a 4,5. É compatível com ácido glicólico, ácido kójico, ácido retinóico.
Produtos disponíveis no mercado: Alfa Arbutin.
3) Ácido Kójico
Mecanismo de ação: O ácido kójico inibe a ação da tirosinase como quelante de íons, desta forma, quela o íon presente nesta enzima e bloqueia todo o mecanismo de produção da melanina, promovendo a diminuição da formação de pigmento.
Concentração de uso: É recomendado o uso de 1 a 3% em cremes ou loções.
Farmacotécnica: Faixa de pH de 3 a 5. É sensível à luz. Não manipular em gel, principalmente carbopol e natrosol.
Produtos disponíveis no mercado: Kojicol Plus (sesderma), Melani-D La Roche, DEMELAN Cream – Glenmark.
4) Ácido Azeláico
Mecanismo de ação: Possui ação despigmentante cutâneo, inibindo a síntese de melanina no melanócito anormal ou hiperativo, sendo indicado para lentigo maligno, hipercromia pós-inflamatória e hiperpigmentação fotoquímica. O ácido azeláico penetra em todas as camadas da pele após a aplicação tópica. Reduz significativamente a concentração de colonização de Propionibacterium acnes, assim como uma significante diminuição da fração de ácidos graxos livres na superfície lipídica da pele. Também reduz o aumento da aspereza e o espessamento das células da pele, que obstruem os poros produzindo, assim, cravos pretos e brancos.
Concentração de uso: De 10 a 20%.
Farmacotécnica: Pode ser utilizada em sistemas hidrofílicos, como soluções aquosas, géis, cremes e géis–cremes com faixa de pH de estabilidade de 5,0 a 11,0.
Produtos disponíveis no mercado: Azelan, Azeloglicina, Finacea.
5) Ácido Tranexâmico
Mecanismo de ação: Em estudos, o ácido tranexâmico mostrou uma redução da atividade da tirosinase, enzima chave da síntese de melanina, somente em presença de queratinócitos condicionados. Estes resultados indicam que o ácido tranexâmico inibe a síntese de melanina não pela atuação direta nos melanócitos, mas através da inibição dos ativadores dos melanócitos contidos na cultura de queratinócitos condicionados. A inibição do ativador do plasminogênio, tipo-uroquinase (Upa) em cultura com queratinócitos condicionados e com anticorpo especifico anti-Upa mostrou um aumento da atividade da tirosinase e inibição de mudanças morfológicas de melanócitos. Estes resultados sugerem que ácido tranexâmico inibe a síntese de melanina nos melanócitos pela interferência com a interação dos melanócitos e queratinócitos através da inibição do sistema plasmina- plasminogênio.
Concentração de uso: 0,4 a 4%.
Farmacotécnica: Para uso oral, são sugeridos os seguintes excipientes com base em medicamentos de referência: fosfato de cálcio, amido, álcool polivinílico e estearato de magnésio. O pH de estabilidade para manipulação recomendado é entre 3,0 e 5,0.
Produtos disponíveis no mercado: Clarité Serum Tx – Dermage.
Ativos antioxidantes
1) Éster-C 
Mecanismo de ação: O novo Éster-C Tópico Concentrado é um premix líquido preparado para superar a notória instabilidade da vitamina C em produtos tópicos formulados com água, permitindo sua incorporação direta numa variedade de formas cosméticas. À vitamina C tópica atribui-se inibição aos danos induzidos pela radiação ultravioleta na pele. O ácido ascórbico funciona como um co-fator biológico e antioxidante nos tecidos, cujo potencial de proteção está relacionado com as propriedades redutoras da molécula. Pesquisadores forneceram evidências de que os níveis de vitamina C na epiderme podem ser drasticamente reduzidos após a irradiação com UV. Isto poderia diminuir o mecanismo protetor natural da pele, assim como expô-la ao risco de maiores dificuldades de cura depois da agressão fotoinduzida. A terapia profilática com vitamina C tópica provou ser valiosa na redução do trauma induzido por UV e outras patologias cutâneas, contudo a grande facilidade com que o ácido ascórbico é oxidado nas bases cosméticas torna inviável sua utilização prolongada.
Concentração de uso: Para Éster C Tópico Concentrado a concentração indicada é de 1 a 5%.
Farmacotécnica: Éster-C Tópico Concentrado oferece vantagens farmacotécnicas não somente pela sua estabilidade, mas também pela sua compatibilidade com muitos ingredientes cosméticos. Diversos produtos internacionais anunciam os benefícios do Éster-C Tópico Concentrado associado com outros ativos de reconhecido valor cosmético, a saber: Vitamina A, B5, D, E e F (Ácido Linolênico), D-pantenol, Alantoína, Uréia, Coenzima Q-10, Inositol, L-tirosina, Proteína da Soja, Pycnogenol, Antocianidinas da Uva, PABA e Lipossomas SOD. Éster-C Tópico Concentrado também é compatível com certos extratos glicólicos, como Ginkgo biloba, Ginseng, Green Tea, Aloe Vera, Angélica e Camomila. Da mesma forma os óleos vegetais também podem ser associados ao Éster-C Tópico Concentrado. Exemplos são os óleos de Borragem e Girassol. É compatível com Álcool Cetílico, Ácido Esteárico, Estearato de PEG, Ácido Graxo de Coco, Glicerina, Polissorbato, Trietanolamina, Ácido Cítrico, Metilparabeno e Álcool de Cereais. Deve-se ponderar a relação entre compatibilidade/tempo de prateleira/estabilidade de cor versus eficácia é dever do formulador. Certas formulações contendo elevado conteúdo de água, por exemplo, podem mostrar alguma alteração de cor com concentração de vitamina C a 1%, mas ser perfeitamente aceitável a 0,5%. Vale ressaltar que Éster-C Tópico Concentrado permite estabilidade até mesmo em concentrações elevadas entre 1 a 2% de vitamina C. Como este nutriente (vit. C) se encontra diluído nesta patente, será necessário fazer conversão com base no laudo do lote recebido se o formulador necessitar utilizar concentrações puras de Vit. C. Sugestão de pH de estabilidade: 5,0 à 6,0.
Produtos disponíveis no mercado: Payot, Perricone MD, Rodial (Vit. C),  Ascorbosilane c.
2) Ácido Alfa Lipóico
Mecanismo de ação: Depois de ingerido, o ácido alfa lipóico é prontamente reduzido a ácido dihidrolipóico. Este, por sua vez, é capaz de varrer uma ampla variedade de espécies reativas do oxigênio tais como o radical hidroxila, superóxido, peroxila, oxigênio singlet e óxido nítrico. Além disso, o ácido dihidrolipóico prolonga a atividade das vitaminas E e C, regenerando o ascorbato de seu radical ascorbil, que por sua vez pode regenerar o tocoferol de seu radical tocoferil. Desta forma, estas vitaminas que são antioxidantes por si mesmas, atuam em sinergismo reparando-se mutuamente. Estudos revelam que células suplementadas com ácido alfa lipóico aumentam seu conteúdo de glutationa; o ácido dihidrolipóico e o ácido alfa lipóico protegem as proteínas, segundo demonstrado em testes com fumantes nosquais observou-se a tiolação do ácido dihidrolipóico, enquanto o ácido alfa lipóico bloqueia a glicação da albumina incubada em altas doses de glicose, provavelmente por ligação aos sítios hidrofóbicos. Neste último caso, sabe-se que esta pode ser causada por competição entre o dihidro ascorbato e a glicose para transporte da membrana. Assim, o ácido alfa lipóico, que prontamente entra na célula, pode regenerar o ascorbato e o tocoferol e manter os níveis de glutationa, sendo assim um poderoso tratamento preventivo.
Concentração de uso: Como antioxidante usado nas dosagens de 100 a 600mg ao dia. Para uso tópico, a concentração de uso é de 0,5 à 5,0%.
Farmacotécnica: PH estabilidade (produto final) 3,8 – 4,0. Gel aniônico – pH’s de estabilidade incompatíveis. Gel de carbopol: 6,0 a 10,0. Substâncias ácidas promovem a redução drástica desde ph com consequente desgeilificação (quebra da viscosidade). Não associar. Utilizar gel não iônico (natrosol) ou gel de CMC, resistentes ao ph ácido. Ácido Sulfônico Fenilbenzimidazol, o pH estabilidade do Eusolex 232 é 7,0, logo ativos ácidos promovem a perda de eficácia do filtro por reduzir o pH a valores inferiores a este. 
Produtos disponíveis no mercado: AlphaClear.
3) Ácido Lactobionico
Mecanismo de ação: O Ácido Lactobiônico (AL) é um ácido orgânico obtido a partir da oxidação química ou microbiana da lactose. Sua estrutura molecular e funcionalidade assemelham-se à gluconolactona e outros ácidos (como ácido lático e glucárico). Conhecido como ácido galacto-glucônico, AL é composto por uma molécula de galactose unida a outra de gluconolactona (ou ácido glucônico) através de uma ligação semelhante ao éter. Presume-se que essas duas moléculas sejam enzimaticamente liberadas. A unidade de gluconolactona pertence ao grupo dos polihidróxi ácidos e exerce comprovados benefícios sobre a pele quando aplicado topicamente. Já a Galactose é um açúcar endógeno utilizado pelo organismo na síntese de glicosaminoglicanas e colágeno, duas fibras de sustentação do tecido cutâneo responsáveis pelo seu grau de tonicidade.
Concentração de uso: Sua faixa de concentração de uso é de 2 a 10%.
Farmacotécnica: Produtos internacionais associam-no com Gluconolactona, Arginina, Vitamina A, C, E, Aloe Vera, Extrato de Algas, Extrato de Chá verde, dentre outros. PH de estabilidade: entre 3.0 – 5.0
Produtos disponíveis no mercado: ADCOS Neoderm Complex.
4) Tocotrienol – (Vitamina E)
Mecanismo de ação: A vitamina E age interrompendo a cadeia oxidativa dos lipídios assim como os processos subsequentes de auto-oxidação, pois é um potente sequestrador de radicais peróxi e protege os ácidos graxos poli-insaturados, os fosfolipídios das membranas biológicas e as lipoproteínas plasmáticas. Em se tratando do tocotrienol, sua cadeia lateral é prenil tri-insaturada, ou seja, possui 03 ligações duplas que lhes confere maior mobilidade nas membranas celulares e consecutivamente maior poder antioxidante.
Concentração de uso: A dosagem usualmente recomendada de tocotrienol é de 0,5 a 2%, podendo chegar até 10%.
Farmacotécnica: Tocotrienol está disponível na forma de pó solúvel em água e pode ser facilmente incorporado em suplementos alimentares, alimentos funcionais e bebidas e bases dermatológicas.
Produtos disponíveis no mercado: Darrow Nutriol Sem Perfume.
5) Idebenona
Mecanismo de ação: Sua ação antioxidante se dá pela potente inibição de espécies reativas de oxigênio e de outros radicais livres que causam a destruição de membranas celulares mitocondriais e de componentes da matriz extracelular. 
Concentração de uso: Estudos indicam utilização entre 0,5 e 1,0% sendo que para peles mais sensíveis é indicado à 0,5%. Orienta-se iniciar tratamento com concentrações a partir 0,1% e aumentar gradativamente até que se chegue na concentração ideal não irritante para cada tipo de pele.
Farmacotécnica: Por ser insolúvel em água, pode ser levigado com ésteres ou óleos vegetais para incorporação em bases cosméticas. É bem fácil a solubilização em propilenoglicol (mais ou menos 1:5). A Idebenona se oxida rapidamente quando em contato com o ar, portanto, para formulações cosméticas, deve-se utilizar EDTA dissódico a 0,1%, BHT a 0,05% e Vitamina E oleosa a 1,0%, como antioxidante da formulação. Não deve ser associado com ácidos e nem aquecido à temperaturas superiores a 40ºC devido seu baixo ponto de fusão (em torno de 50ºC). Recomenda-se incorporar no final das formulações em temperatura abaixo de 35°C. É interessante que a preparação seja acondicionada em embalagem de alumínio. O pH de estabilidade é entre 5,0 e 6,5. Pode ser incorporado em bases gel e emulsões em geral.
Produtos disponíveis no mercado: Prevage.