Farmacocinética e Farmacodinâmica 1

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Farmacocinética 
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quatro propriedades farmacocinéticas determinam a velocidade do início da ação, a intensidade do efeito e a duração da ação do fármaco. Absorcao acesso ao plasma. Sai da circulacao sanguinea e distribui se para os liquidos intersticial e intracelular. Terceiro ele sera biotransformado no figado ou em outros tecidos sendo finalmente eliminado.
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Absorção
Distribuição
O farmaco chegou na corrente sanguinea e podem se ligar as proteinas. Estes não conseguem atravessar a barreira endotelial. 
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Biodisponibilidade
Biotransformação
Biotransformações de fármacos
Biotransformação
Fatores que afetam o metabolismo:
Biotransformação
Metabolismo
Reações do metabolismo de fármacos
Reação de Fase II - Anabólica
Excreção
Farmacodinâmica
Percurso do fármaco
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Farmacocinetica. Estudo do movimento do farmaco ate do seu sitio de acao. Quando chega no seu sito de acao temos entao a farmacodinamica.
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Farmacodinâmica
Estudo dos efeitos fisiológicos e bioquímicos das drogas e dos seus mecanismos.
	1.Local de ação
	2. Mecanismo de ação
	3. Efeitos terapêuticos e tóxicos
	4. Relação entre dose da droga e magnitude dos efeitos;
	5. variação das respostas às drogas.
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Fármaco + Receptor Complexo fármaco-receptor Efeito biológico
Farmacodinâmica
O que é dose?
Quantidade adequada de uma droga que é necessária para produzir certo grau de resposta em um determinado paciente.
Tipos de doses
Dose terapêutica
Dose profilática
Dose tóxica 
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Interação Fármaco-receptor
Agonista 
Antagonista
Impedem que os agonistas se liguem ao receptor
Antagonistas competitivos - se ligam no mesmo sitio de ação dos agonistas (ligação reversível)
Antagonistas não competitivos - se ligam no mesmo sitio de ação dos agonistas (ligação irreversível)
Antagonistas alóstericos – se ligam em um sitio alósterico e impedem que o agonista se ligue ao receptor
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Farmacodinâmica
Eficácia
Efeito máximo que ele pode produzir 
DROGA + RECEPTOR
Efeito máximo: agonista pleno/total
Efeito parcial: agonista parcial
Nenhum efeito: antagonista 
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Farmacodinâmica
Potência 
A avaliação da CE50 (concentração efetiva) é usada para determinar a potência de um fármaco
Concentração em que produz 50% da sua resposta máxima 
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Dose eficaz mediana e dose letal mediana
Índice terapêutico:
é a relação da dose que produz toxicidade com a dose que produz o efeito eficaz.
Como um fármaco produz uma resposta terapêutica na célula??
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Características da transdução do sinal
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Alvos terapêuticos 
Receptores
Transportes 
Enzimas
Parede/membrana celular
Genes
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Receptores
Receptor do tipo canal iônico
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Ex: A estimulação do receptor nicotínico pela acetilcolina resulta em um influxo de sódio, na geração de um potencial de ação e na contração do músculo esquelético.
Benzodiazepínicos: aumentam a estimulação do receptor (GABA), ↑ do influxo de cloretos e na hiperpolarização da respectiva célula.
Receptor acoplado a proteína G
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Tipos de proteína G
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Receptor acoplado a proteína G: sistema da adenilato ciclase
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Receptor acoplado a proteína G
Principais segundos mensageiros 
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Receptores citoplasmáticos 
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Fatores dependente do fármaco 
Efeitos colaterais:
São os que ocorrem de forma simultânea com o efeito principal
Efeitos teratogênicos ( 1º a 10º semana de gestação);
Efeitos secundários:
hepatotoxicidade associada ao paracetamol
Superdosagem;
Fatores dependente:
Organismo
Hipersensibilidade;
Idiossincrasia ( fatores genéticos);
Medicamento e organismo
Tolerância ou resistência;
Dependência (crise de abstinência);
Efeito paradoxal:
É o efeito contrário ao esperado após a administração de um fármaco.
Referência
ANDRADE, E. D. et al. Farmacologia, Anestesiologia e Terapêutica em Odontologia. Porto Alegre:Artes Médicas, 2013.
FUCHS, F. D.; WANNMACHER, L..Farmacologia clinica : fundamentos da terapêutica racional. 4.edição. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2010.
Brunton, L.L; Chabner BA; Knollmann BC. Goodman & Gilman: As Bases Farmacológicas da Terapêutica. 12ª edição. Rio de Janeiro, McGraw-Hill,2012.
Rang, H. P.; Ritter, J. M.; Flower, R. J.; Henderson G. Rang & Dale. Farmacologia. 8ª edição. Rio de Janeiro, Elsevier, 2016.
Silva, P. Farmacologia. 8ª edição. Rio de Janeiro, Guanabara Koogan, 2010.
Katzung, B.G.; Masters SB; Trevor AJ. Farmacologia Básica e Clínica. 12ª edição. Rio de Janeiro. McGraw-Hill, 2014.
Interações medicamentosas
Um dos fármacos associados interfere em ação ou efeito do outro.
Classificação:
Interações Farmacêuticas;
Interações Farmacocinéticas;
Interações Farmacodinâmica de ação;
Mesmo receptor e enzimas.
Interação Farmacodinâmica de efeito; 
Receptores diferentes.
Interações medicamentosas
Interações farmacêuticas 
 adaptado FUCHS, et al. 2010.
Interações farmacocinéticas
 adaptado FUCHS, et al. 2010.
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Interações farmacodinâmica
 adaptado FUCHS, et al. 2010.
Referência
ANDRADE, E. D. et al. Farmacologia, Anestesiologia e Terapêutica em Odontologia. Porto Alegre:Artes Médicas, 2013.
FUCHS, F. D.; WANNMACHER, L..Farmacologia clinica : fundamentos da terapêutica racional. 4.edição. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2010.
Brunton, L.L; Chabner BA; Knollmann BC. Goodman & Gilman: As Bases Farmacológicas da Terapêutica. 12ª edição. Rio de Janeiro, McGraw-Hill,2012.
Rang, H. P.; Ritter, J. M.; Flower, R. J.; Henderson G. Rang & Dale. Farmacologia. 8ª edição. Rio de Janeiro, Elsevier, 2016.
Silva, P. Farmacologia. 8ª edição. Rio de Janeiro, Guanabara Koogan, 2010.
Katzung, B.G.; Masters SB; Trevor AJ. Farmacologia Básica e Clínica. 12ª edição. Rio de Janeiro. McGraw-Hill, 2014.