ESTUDO DIRIGIDO FARMACOLOGIA ENDÓCRINA

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ED Farmacologia 1
1 – Sobre o tratamento do hipotireoidismo:
A) Quando o paciente precisa ser tratado?
Quando se tem um déficit de estimulação de TSH ou alteração orgânica ou funcional da glândula o que leva ao déficit de secreção de hormônios tireóideos. Onde se tem sintomas sistêmicos, perfil lipídico, doença cardiovascular, mortalidade, doença neuropsiquiátrica/cognição e qualidade de vida.
B) Quais os tratamentos disponíveis, mecanismos de ação e efeitos adversos? Quando escolher cada um?
O TRATAMENTO DISPONÍVEL: Quando a produção da tireóide está baixa, a saída é fazer a reposição com o hormônio T4 (Levotiroxina). No organismo, ele é convertido em T3 para agir nas células. O MECANISMO DE AÇÃO: ocorre por meio de uma absorção onde a maior parte da dose é absorvida no jejuno e íleo superior. Distribuição onde os hormônios tireoidianos ligado às proteínas existem em equilíbrio reversível com pequenas quantidades de hormônio livre. No metabolismo, o fígado é o principal local de degradação para T3 e T4. Na excreção, o hormônio conjugado atinge o cólon de forma inalterada e é eliminada nas fezes. OS EFEITOS ADVERSOS: Cardíacos são palpitações, taquicardia, arritmia, aumento de pulso, hipertensão, insuficiência cardíaca, angina, infarto do miocárdio e parada cardíaca. Pulmonares é a dispnéia. Endócrinas é a redução da densidade mineral óssea. Reprodutivas é a irregularidade menstrual, alterações da fertilidade. Deve-se escolher de acordo com o hipotireoidismo. Hipotireoidismo primário: quando se tem uma diminuição do T4L e aumento de TSH. Hipotireoidismo Central: Quando se tem uma diminuição de T4L eTSH/nl. Hipotireoidismo subclínico com T4Lnl e um aumento de TSH.
2 – Sobre o hipertireoidismo:
A) Quando o paciente precisa ser tratado?
O tratamento de Hipertireoidismo depende da causa, da idade, da condição física da pessoa e de quão sério é o seu problema de tireóide. Deve ser tratado quando se tem um aumento assimétrico da glândula tireóide, aumento da captação de iodo radioativo, diminuição do TSH e aumento de T3 E T4 além de auto-anticorpos.
B) Quais os tratamentos disponíveis, mecanismos de ação e efeitos adversos? Quando escolher cada um?
3 – Qual o tratamento de escolha para diabetes do tipo 1? Qual o seu mecanismo de ação e efeitos adversos? Cite alguns esquemas terapêuticos disponíveis.
O TRATAMENTO de escolha para diabetes do tipo um é a reposição da insulina. O MECANISMO DE AÇÃO: Normalmente, a insulina é produzida pelo pâncreas para levar a glicose da corrente sanguínea para dentro das células, onde ela é quebrada para produzir energia. Nos portadores de diabetes, isto não ocorre. Os EFEITOS ADVERSOS são hipoglicemia, aumento de peso, reações de hipersenssibilidade e lipodistrofia. 
Esquema 1: Uso de insulina regular(ação curta) antes de cada refeição(manhã, tarde e anoitecer) e a noite uso de NPH(ação intermediária) para manter a glicemia durante todo o sono.
Esquema 2: Uso de Lispro (ação rápida) antes das refeições(manhã, tarde e anoitecer), uso também de nNPH durante todas refeições junto com a insulina lispro, e NPH a noite para manter a glicemia normal.
Esquema 3: Uso de Lispro (ação rápida) antes das refeições(manhã, tarde e anoitecer), uso também de glargina ou detemir durante todas refeições junto com a insulina lispro, e glargina/detemir a noite para manter a glicemia normal.
4 – Qual o tratamento de escolha para diabetes do tipo 2? Qual o seu mecanismo de ação e efeitos adversos? 
O TRATAMENTO é feito por meio do uso de medicamentos antidiabéticos. Os tratamentos incluem dieta, exercícios físicos, medicamentos e terapia com insulina. MECANISMO DE AÇÃO: Antidiabeticos ou hipogliceminates. Sulfonilureiase emeglitidinas: estimulam as células Beta a produzirem mais insulina.Biguanidas: diminuía produção hepática de glicose. Tiazolidinedionas: diminui a resistência à insulina por aumentar a captação de glicose.
EFEITOS ADVERSOS Naúseas e diarréia, Hipoglicemia, excesso de gases, aumento de peso, falta de apetite, infecção urinária.
5 – Faça uma tabela contendo os demais antidiabéticos, quais os seus mecanismos de ação, efeitos adversos, e em quais casos podem ser utilizados.
	Antidiabéticos
	Mecanismo de Ação
	Efeitos Adversos
	Uso Clínico
	
Merformina(biguanidas) 
	Aumentam a captação e a utilização de glicose no musculo esquelético(reduz a resistência a insulina)
- reduz a produção hepática de glicose(gliconeogênese)
	- Distúrbios gastrointestinais relacionados com a dose( anorexia, diarreia, náusea) 
	P/ diabetes tipo 2( não estimula o apetite, primeira escolha para o tratamento tendo em vista que a maioria dos paciente com diabetes tipo 2 são obesos.
	tolazamida(Tolinase®)
tolbutamida
(sulfonilureias)
	estimula a secreção de insulina e reduzindo, dessa forma, os níveis de glicose no plasma
	
Pode diminuir a
captação de iodo pela tireoide
Contraindicado na
insuficiência
hepática
Ganho de peso (1-3 kg)
Aumento do risco cardiovascular
	
	clorpropamida(Diabinese®)
(sulfonilureias)
	estimula a secreção de insulina e reduzindo, dessa forma, os níveis de glicose no plasma
	ela pode causar hipoglicemia grave. Provoca rubor após o consumo de álcool
	
	glibenclamida e glipizida
(sulfonilureias de segunda geração )
	estimulando a secreção de insulina e reduzindo, dessa forma, os níveis de glicose no plasma.
São eficazes somente se as células β estiverem funcionantes
	
Pode causar hipoglicemia
Ganho de peso (1-3 kg)
Aumento do risco cardiovascular
	
	
	
	
	
6 – Sobre a utilização de anticoncepcionais, explique o mecanismo de ação das pílulas combinadas e seus efeitos adversos. Em quais casos as mini-pílulas são recomendadas?
A combinação de estrógeno e progesterona de forma contínua inibe o ciclo de secreção natural de modo que, as secreções de FSH e LH são suprimidas. A ovulação é bloqueada. O muco cervical é engrossado diminuindo a possibilidade de implantação. EFEITOS ADVERSOS: Náusea, edema, dor de cabeça. Os AOCs com baixas doses de estrogênio podem produzir episódios de sangramento irregular na metade do ciclo. As minipilulas são recomendadas para algumas mulheres em que o estrogênio é contra-indicado.
7 – Como agem os moduladores seletivos de receptores de estrogênios? Explique os usos clínicos de cada um deles com base em seus mecanismos de ação.
“Ações específicas dos moduladores seletivos dos receptores de estrogênios se devem às diferenças conformacionais do RE, quando ocupado por ligantes distintos, em combinação com níveis variáveis de coativadores e co-repressores em diferentes tipos celulares, o que, em conjunto, afeta, de modo seletivo para cada tecido, a natureza funcional dos complexos ER formados”.
O TAMOXIFENO age como antagonista na mama e agonista no útero e osso. Inibe a proliferação de células do câncer de mama, mas estimula as células endometriais.
O RALOXIFENO Age como agonista no osso e antagonista no útero e na mama. Tratamento de osteoporose em mulheres na fase pós-menopausa (efeito antirreabsortivo ósseo).
O CLOMIFENO Age como ANTAGONISTAS PUROS EM TODOS OS TECIDOS. Utilizado na clínica para tratamento da infertilidade em mulheres anovulatórias. 
O FULVESTRANTO Age como antagonista dos receptores de estrogênio é utilizado na clínica para tratamento do câncer de mama em mulheres com progressão da doença após tamoxifeno
8 – Quando a terapia de reposição hormonal é indicada para as mulheres? Quais os principais problemas que evita?
Evita a ansiedade, depressão, dor de cabeça, diminuição da libido, fadiga, insônia, aumento do calor, irritabilidade, aumento do peso, osteoporose, lapsos de memória, secura vaginal.
9 – Sobre a terapia de reposição de testosterona, em quais casos é indicada, quais os cuidados que devem ser tomados e quais os principais efeitos adversos?
A Terapia de Reposição de testosterona possui indicação mais clara para a administração de androgênios e a deficiência de testosterona em homens, i. e., o tratamento do hipogonadismo masculino. 
Resultado do uso crônico de altas doses:
Homens – Efeitos adversos
•Contagem de esperma
diminuida
• Aumento do tecido canceroso
• Ereção sustentada
• Tumores
• Síndrome da dependência
Diminuição da fertilidade
ginecomastia
Mulheres – Efeitos adversos
• Icterícia
• Náusea
• Vômito
• Diarréia
• Retenção de água e sal
• Hirsutismo
• Irregularidades menstruais
• Acne
• Engrossamento da voz
10 - Faça uma tabela contendo os fármacos anti-androgênicos, os seus mecanismos de ação, efeitos adversos, e usos clínicos.
	Fármacos Anti- androgênicos
	Mecanismo de Ação
	Efeitos adversos
	Usos Clínicos
	✓Ganirelix e Cetrorelix
	Antagonistas competitivos do receptor de GnRH
	náuseas e cefaleia
	Evitam o incremento de LH durante a hiperestimulação ovariana controlada
	✓Abarelix e Degarelix
	Antagonistas competitivos do receptor de GnRH
	Reações cutâneas,
hipotensão, síncope, problemas
cardio-vasculares
	Usos: Câncer prostático avançado
	✓Gonadorelina (GnRH humana sintética)
✓Goserelina, histrelina, leuprorrelina, nafarelina, triptorrelina
(análogos)
	Agonistas dos receptores de GnRH
	Cefaleia, problemas de
visão, náuseas, hiperemia cutânea,
inchaço, broncoespasmo, anafilaxia
	✓ Infertilidade com hipogonadismo hipogonadotrófico hipotalâmico
✓ Câncer de próstata
✓ Puberdade precoce
	Imidazóis
✓Cetoconazol
	bloqueiam a sintese de esteroides, inclusive a testosterona
e o cortisol
	Podem induzir insuficiência suprarrenal e
associam-se a hepatotoxicidade
	✓Inibe a síntese de esteroides supra-renais e gonadais
	Espironolactona
	✓Inibidor da aldosterona e também é um fraco antagonista do
receptor de androgênio e inibidor fraco da síntese de testosterona
	ginecomastia, irregularidades menstruais
	diminuição do hirsutismo em mulheres
	✓Flutamida, Bicalutamida e Nilutamida
	Antagonistas dos receptores de andrógenos ✓Inibem competitivamente a ligação dos andrógenos endógenos ao
receptor
	potencial hepatotoxicidade
	Tratamento de câncer de próstata metastático, hirsutismo em
mulheres
	✓Finasterida e Dulasterida
	✓Inibidor da 5α-redutase tipo II (finasterida) e tipos I/ II (dulasterida)
✓Bloqueiam a conversão de testosterona
em diidrotestosterona
	impotência
	✓ Hiperplasia prostática benigna
✓ Calvície