PERMEAÇÃO DA CAFEÍNA resenha

Prévia do material em texto

PERMEAÇÃO DA CAFEÍNA
RESUMO: A cafeína é administrada por via tópica e transdérmica para uma variedade de aplicações farmacêuticas e cosméticas e também é utilizado como um composto hidrófilo modelo em estudos de avaliação de riscos dérmica. Esta avaliação considera as propriedades físico-químicas e de permeação de cafeína com referência à sua entrega para e através da pele. Uma vez que tem sido utilizado como um composto modelo as descobertas têm implicações para a entrega de muitos compostos hidrófilos que possuem propriedades similares. Várias estratégias de formulação passiva e ativa para promover a permeação na pele melhorada de cafeína são consideradas. Modelos para estudar a penetração percutânea cafeína também são discutidos em detalhe.
· Este artigo concentra-se na interação da cafeína com a pele, com ênfase em estratégias de liberação tópica; A principal via para agentes ativos para permear através da pele é através do teor de lipídios da camada mais externa, o estrato córneo
· A cafeína é um material hidrofílico 
· Somente estudos sobre a pele humana e suína são considerados, outros modelos não são indicadores confiáveis de penetração na pele.
· As principais vantagens reivindicadas para uso de cafeína nos produtos cosméticos de aplicação tópica são de que (i) impede a acumulação excessiva de gordura na pele, (ii) promove a drenagem linfática e (iii) protege a pele de foto envelhecimento. 
· Quando administrado por via oral, a biodisponibilidade da cafeína é de 100% Após a administração oral, a cafeína pode ser sujeita a metabolismo por N-desmetilação, acetilação e de oxidação; cerca de 1% da molécula é excretada inalterada. 
· Esta secção analisa penetração percutânea de cafeína a partir de soluções aquosas simples e solventes. A influência do local de aplicação, a idade, a oclusão, a preparação de tecido para estudos in vitro transporte em folículos pilosos e propriedades de difusão laterais sobre a penetração na pele cafeína também é examinado. 
· A influência do envelhecimento sobre a permeabilidade da pele de cafeína foi examinada. A atividade das glândulas sebáceas e teor de lipídios da pele muda com a idade, por isso as quantidades diminuídas de absorção de cafeína nos indivíduos mais velhos. 
Estratégias de formulação para entrega de cafeína na pele:
· As pomadas e géis
· Quatro bases de unguento foram avaliados nomeadamente Vaseline TM, pomada aquosa de cera de lã álcool (emulsão de óleo-em- água), unguento hidrofílico aquosa (emulsão de óleo-em-água) e um unguento de polietileno-glicol. 
· A melhor penetração para o SC in vitro foi observado para o unguento aquoso álcool woolwax com a absorção mais pobre observado para a pomada de polietileno-glicol. Observou-se a permeação similares para o CF in vitro para Vaseline TM e o hidrófilo aquoso pomada, apesar das diferenças na sua composição. No entanto, para a epiderme dados in vitro indicou que a pomada hidrofílica aquosa (emulsão de óleo-em-água) entregue a maior quantidade de cafeína com a entrega mais pobre do pomada aquosa de álcool woolwax. 
· Observou-se a permeação máxima para os veículos de petrolato seguidos pelos géis de glicol de etileno com menor permeação de gel aquoso.
Resultados para absorção in vivo foram em geral de acordo com os estudos in vitro.
· Potenciadores de penetração são produtos químicos que modificam a solubilidade de uma substância ativa na pele, promovendo uma melhor difusão. 
· Etanol e PG como intensificadores de penetração para a cafeína utilizando espessura completa pele de porco. 
· As formulações em emulsão e em micro continha os mesmos componentes lipofílicos e a microemulsão continha também PG. 
· Foram preparadas amostras de pele com e sem hipoderme como os autores notaram que para exercer efeitos lipolíticos cafeína seria necessário para atingir o tecido adiposo mais profundo. 
· Quantidades cumulativas de cafeína, que permearam foram maiores para a formulação de microemulsão para amostras de pele contendo hipoderme (400 mg / cm2) e para tecido sem hipoderme (600 mg / cm2). 
· Estudos de balanço de massa indicou que a maior quantidade de cafeína foi também entregues ao hipoderme a partir das formulações em microemulsão. 
Nanopartículas
· As experiências de permeação realizados com a pele humana indicado <0,2 mg / cm2 de cafeína permeado após 12 h. Surpreendentemente, os autores afirmaram que os dados sugerem o potencial destes veículos para a administração transdérmica. 
· Quantidades elevadas de permeação cafeína estão associados com em condições de dose finito; apenas um número limitado de estudos foi realizado com a aplicação de dose finita.
· Um estudo in vivo utilizando porcos foi conduzido para investigar a influência de ultra-som na permeação da pele e cafeína. Cinco locais de tratamento foram delineados em áreas dorsais barbeadas dos animais. Confirmado que os locais tratados com ultra-sons a cafeína estavam mais finos do que outros locais de tratamento; uma redução no número de adipócitos também foi reivindicada no entanto teor de cafeína do tecido não foi deter- minado.
· Microagulhas = aplicação de drogas carregadas microagulhas de dissolução para o uso de drogas tópica e transdérmica. 
CONCLUSÃO: Esforços consideráveis têm sido feitas nas últimas décadas e ainda estão em curso para promover a entrega dérmica de cafeína. A literatura avaliada estudos relatórios conduzida com veículos relativamente simples, bem como preparações mais complexas. Das várias estratégias de formulação passiva para promover a penetração, percutânea de cafeína, que têm sido revistos, o maior esforço tem-se centrado em ambas emulsões ou microemulsões convencionais. Um problema com muitos destes estudos é o uso de, em condições de dose finitos que sobre-estimar a melhoria da penetração que será conseguido por finitos condições de aplicação de dose mais realistas. No geral, os resultados para os vários estudos de permeação sugerem que uma grande percentagem da cafeína aplicada reside na superfície da pele. De modo a otimizar as formulações no futuro, será necessário identificar estratégias que abordam este problema. A cafeína tem de permanecer em solução, a fim de permeado, a cafeína tem de estar a uma elevada atividade termodinâmica e também não cristalizam nas SC uma vez que tenha particionado em lipídios da pele. Até recentemente a administração transdérmica de cafeína tem sido apenas viável para prematuros por causa de sua barreira da pele comprometida. O advento das micro agulhas expandiu as possibilidades para entrega sistémica de cafeína.