FARMACOLOGIA - AULA 1-1

Prévia do material em texto

FARMACOLOGIA APLICADA A ENFERMAGEM
Profª Ms. Renata Maciel
Re-maciel@terra.com.br
	O que é Farmacologia: é uma ciência ampla, que aborda várias áreas e está envolvida em vários temas da medicina, como fisiologia, bioquímica e genética. Além disso, é a base de toda a terapêutica médica (FRANCO, 2016). .
	Farmacologia [do grego: pharmakos (medicamento, veneno) + legein (guardar a si, selecionar, reunir)] é o estudo dos fármacos, é a ciência que estuda o mecanismo de ação e os efeitos dos princípios ativos dos medicamentos (Almeida, 2014).
	Inicialmente, será vamos abordar a farmacodinâmica, que estuda aquilo que o fármaco faz no corpo, a farmacocinética, que trata daquilo que o organismo faz no fármaco.
1.INTRODUÇÃO
	É um termo genérico para se referir a qualquer composto de estrutura conhecida, que não seja nutriente ou ingrediente dietético essencial, que quando administrado em ser vivo, produza efeito biológico.
Pode ser subdivido em – droga de utilização clínica e terapêutica- e tóxico- droga que causa dano ao organismo (FRANCO, 2016).
Droga 
Conceitos
	Segundo a Organização Mundial da Saúde (OMS), o conceito de droga restringe-se às substâncias usadas no ser humano para diagnóstico, prevenção e tratamento das doenças. Já o conceito de medicamento é mais limitado, pois diz respeito a drogas de ação preventiva, paliativa ou curativa no organismo doente. Contudo, habitualmente, os termos “droga”, “fármaco” e “medicamento” são usados como sinônimos (GUARESCHI, 2017).
conceitos
	A substância responsável pelos efeitos de um medicamento é chamada de SUBSTÂNCIA ATIVA, princípio ativo ou fármaco. 
	Um medicamento pode possuir em sua fórmula um ou mais fármacos, com outras substâncias que não têm efeito, mas fazem parte da fórmula do medicamento com a finalidade de dar mais volume, tornar a cor ou sabor mais agradável ou, ainda, agir como conservante.
	No Brasil, para ser comercializado, todo medicamento industrializado precisa se um registro e o órgão responsável é a Agência Nacional de Vigilância Sanitária (ANVISA), que é ligada ao Ministério da Saúde. 
Segundo Pivello (p. 2, 2017):
	Remédio
“ fazer ginástica é, para mim, um verdadeiro remédio”.
Conceito amplo, dá a ideia de algo benéfico, que traz uma melhora, mas não é exatamente uma “química” que usamos para obter benefícios.
	Medicamento
É um conceito mais restrito- para os farmacologistas, ele significa substâncias químicas que passam por processos de manufatura (artesanais ou industriais), e assim transformadas, serão utilizadas para proporcionar a melhora ou cura.
	Os medicamentos podem ser classificados de diversas formas e receber nomes que ampliam seu significado. Assim, podem ser divididos em: (1)alopáticos ou (2)homeopáticos.
Alopáticos [do grego: állos (outra) + páthos (moléstia)] são utilizados na medicina convencional e que combatem as doenças, provocando efeitos contrários aos apresentados.
Homeopáticos [do grego homeo (igual) + páthos (moléstia) são utilizados na medicina alternativa, que se baseia no princípio de que “o semelhante cura o semelhante”. Diferentemente dos medicamentos alopáticos, os homeopáticos, quando ingerido por uma pessoa sadia, pode provocar a ocorrência dos mesmos sintomas da doença para qual ele pode ser utilizado. Já as pessoa doente, esses medicamentos agem estimulando o organismo a combater a doença. 
	Existem mais de 25 mil medicamentos registrados no Brasil e o “nome” do medicamento está vinculado à indústria farmacêutica que o produziu. Quando o nome comercial ( nome fantasia) é diferente do nome do fármaco, isso confere ao medicamento uma marca. Também existem medicamentos que são comercializados pelo nome do fármaco. Esse tipo de medicamento é chamado de genérico, pois não possui fantasia (nome comercial ou de marca). È identificado pela denominação da própria substância ativa.
conceitos
	Dipirona
	Novalgina
	Neosaldina
2. Aspectos da Farmacocinética da farmacodinâmica como suporte para a Farmacologia clínica.
	Os conhecimentos de farmacologia básica são, didaticamente, divididos em duas áreas: a Farmacocinética e a Farmacodinâmica. A frase clássica que explica e diferencia as áreas diz que “a farmacodinâmica estuda o que o fármaco faz com o corpo e a farmacocinética estuda o que o corpo faz com o fármaco (após sua entrada no organismo)”.
Farmacocinética: estuda os processos de absorção, a distribuição e a eliminação dos fármacos.
 Farmacodinâmica: considera o efeito farmacológico, os efeitos colaterais e seu mecanismo de ação.
I- Introdução à Farmacocinética
	A farmacocinética envolve as etapas de ABSORÇÃO, DISTRIBUIÇÃO, METABOLIZAÇÃO e ELIMINAÇÃO. Esse conjunto de fenômenos é chamado de sistema ADME. Na atualidade, considerando alguns outros preceitos envolvidos na absorção de fármacos, adicionou-se ao sistema ADME a etapa preliminar da LIBERAÇÃO do fármaco a partir de uma forma de dosagem, sendo assim considerado LADME.
	Devemos lembrar que FÁRMACO pode ser definido como uma substância química pura, que é capaz de exercer determinada atividade biológica, ou seja, é o princípio ativo do produto”, enquanto o MEDICAMENTO é o produto que contém o fármaco.
	As etapas farmacocinéticas de absorção, distribuição, metabolismo e eliminação geralmente se relacionam com fármaco, enquanto a etapa de liberação se relaciona com a forma farmacêutica onde o fármaco está, isto é, o medicamento.
Quatro propriedades farmacocinéticas determinam o início, a intensidade
e a duração da ação do fármaco: 
• Absorção: Primeiro, a absorção desde o local de administração permite a entrada do fármaco (direta ou indiretamente) no plasma.
• Distribuição: Segundo, o fármaco pode, então, reversivelmente, sair da circulação sanguínea e distribuir-se nos líquidos intersticial e intracelular.
• Biotransformação (METABOLISMO): Terceiro, o fármaco pode ser biotransformado no fígado ou em outros tecidos.
• Eliminação: Finalmente, o fármaco e seus metabólitos são eliminados do organismo na urina, na bile ou nas fezes.
Usando o conhecimento das variáveis farmacocinéticas, os clínicos podem eleger condutas terapêuticas ideais, incluindo via de administração, dosagem, frequência e duração do tratamento.
II. VIAS DE ADMINISTRAÇÃO DE FÁRMACOS
A via de administração é determinada primariamente pelas propriedades do fármaco (p. ex., hidro ou lipossolubilidade, ionização) e pelos objetivos terapêuticos (p. ex., necessidade de um início rápido de ação, necessidade de tratamento por longo tempo, ou restrição de acesso a um local específico).
As vias principais de administração de fármacos incluem a enteral, a parenteral e a tópica, entre outras.
Enteral
A administração enteral, ou administração pela boca, é o modo mais seguro, comum, conveniente e econômico de administrar os fármacos. O fármaco pode ser deglutido, por via oral, ou pode ser colocado sob a língua (sublingual) ou entre a bochecha e a gengiva (bucal), facilitando a absorção direta na circulação sanguínea.
1. Oral: A administração oral oferece várias vantagens. Os fármacos orais são facilmente autoadministrados, e a toxicidade e/ou a dosagem excessiva podem ser neutralizadas com antídotos como o carvão ativado. Porém, as vias envolvidas na absorção oral são as mais complicadas, e o baixo pH do estômago inativa alguns fármacos. Uma ampla variedade de preparações orais é disponibilizada, incluindo preparações revestidas (entéricas) e de liberação prolongada.
a. Preparações revestidas (entéricas): O revestimento entérico é um envoltório químico que protege o fármaco do ácido gástrico, liberando-o, porém, no intestino (menos ácido), onde o envoltório se dissolve e permite a liberação do fármaco. Tais revestimentos são úteis para certos fármacos (p. ex., omeprazol) que são instáveis em meio ácido. Fármacos que são irritantes ao estômago, como o ácido acetilsalicílico, podem ser formulados com revestimento que vai se dissolver no intestino delgado, preservando, assim, o estômago.
b. Preparações de liberação prolongada:Medicamentos de liberação prolongada (abreviados como LA, longa ação, ou LL, liberação lenta) têm revestimentos ou ingredientes especiais que controlam a liberação do fármaco, permitindo, assim, uma absorção mais lenta e uma duração de ação mais longa. As formulações LA podem ser administradas com menor frequência e podem aumentar a aderência do paciente. Além disso, as formas de LA podem manter as concentrações na faixa terapêutica por um período longo de tempo, em contraste com as formas de liberação imediata, que podem resultar em picos e valores maiores nas concentrações plasmáticas. As formulações LA são vantajosas para os fármacos que têm meia-vida curta.
Por exemplo, a meia-vida da morfina por via oral é de 2 a 4 horas, e ela precisa ser administrada seis vezes ao dia para proporcionar alívio contínuo da dor. Entretanto, são necessárias apenas duas doses ao usar comprimidos LA. Infelizmente, várias das formulações LA foram desenvolvidas somente para obter uma vantagem comercial sobre os produtos de liberação convencional, em vez de vantagens clínicas comprovadas.
2. Sublingual e bucal: A colocação do fármaco sob a língua permite que ele se difunda na rede capilar e, assim, entre diretamente na circulação sistêmica. 
A administração sublingual tem várias vantagens, incluindo facilidade de administração, absorção rápida, ultrapassagem do ambiente gastrintestinal (GI) hostil e capacidade de evitar a biotransformação de primeira passagem. A via bucal (entre a bochecha e a gengiva) é similar à via sublingual.
B. Parenteral
A via parenteral introduz o fármaco diretamente na circulação sistêmica. Ela é usada para fármacos que são pouco absorvidos no trato GI (TGI)(p. ex., heparina) e para os que são instáveis no TGI (p. ex., insulina).
Essa administração também é usada no tratamento do paciente impossibilitado de tomar a medicação oral (paciente inconsciente) ou quando é necessário um início rápido de ação.
 Além disso, as vias parenterais têm maior biodisponibilidade (quantidade do medicamento que alcança a circulação) e não estão sujeitas à biotransformação de primeira passagem ou ao meio GI agressivo. Elas também asseguram o melhor controle sobre a dose real de fármaco administrada ao organismo.
Contudo, as vias parenterais são irreversíveis e podem causar dor, medo,
lesões teciduais e infecções. 
As três principais vias de administração parenteral são a intravascular (intravenosa ou intra-arterial), a intramuscular e a subcutânea. 
1.Intravenosa (IV): 
2. INTRAMUSCULAR
3. Subcutânea (SC): 
4.Inalação oral: 
5. Inalação nasal: 
6. Intratecal e intraventricular: 
7.Tópica: 
	A aplicação tópica é usada quando se deseja um efeito local do fármaco. 
	Por exemplo, o clotrimazol em pomada é aplicado diretamente na pele para o tratamento de infecções por fungos.
8. Transdérmica: 
9. Retal: 
Distribuir a folha com as vias
Absorção
Biodisponibilidade
Mecanismos de absorção de fármacos a partir do TGI
Dependendo das propriedades químicas, os fármacos podem ser absorvidos
do Trato gastroinstestinal (TGI) por difusão passiva, difusão facilitada, transporte ativo ou
endocitose
 
Endocitose e exocitose: 
Estes tipos de absorção são usados para transportar fármacos excepcionalmente grandes através da membrana celular. 
A endocitose envolve o engolfamento de moléculas do fármaco pela membrana e seu transporte para o interior da célula pela compressão da vesícula cheia de fármaco. 
A exocitose é o inverso da endocitose. 
Muitas células usam a exocitose para secretar substâncias para fora por um processo similar ao da formação de vesículas. 
A vitamina B12 é transportada através da parede intestinal por endocitose, ao passo que certos neurotransmissores (p. ex., norepinefrina) são armazenados em vesículas intracelulares no terminal nervoso e liberados por exocitose.
Fatores que influenciam a absorção
	Efeito do pH na absorção de fármacos 
	Tempo de contato com a superfície de absorção;
	 Fluxo de sangue no local de absorção;
	Área ou superfície disponível para absorção;
	Tempo de contato com a superfície de absorção; e
	Expressão da glicoproteína P.
Vídeo farmacocinética
Efeito do pH na absorção de fármacos: 
A maioria dos fármacos é ácido fraco ou base fraca. 
Fármacos ácidos (HA) liberam um próton
(H+), causando a formação de um ânion (A–):
HA H+ + A–
Bases fracas (BH+) também podem liberar um H+. Contudo, a forma protonada dos fármacos básicos, em geral, é carregada, e a perda do próton produz a base (B) não ionizada:
BH+ B + H+
Fluxo de sangue no local de absorção: 
	Os intestinos recebem um fluxo de sangue muito maior do que o estômago, de modo que absorção no intestino é favorecida ante a do estômago. (Nota: o choque reduz drasticamente o fluxo sanguíneo aos tecidos cutâneos, minimizando a absorção de administrações SC.)
Um fármaco atravessa a membrana mais facilmente se estiver não
ionizado !!!
	Assim, para os ácidos fracos, a forma HA não ionizada consegue permear através das membranas, mas o A– não consegue. Para a base fraca, a forma não ionizada, B, consegue penetrar através das membranas celulares, mas a BH+ protonada não consegue. Por isso, a concentração efetiva da forma permeável de cada fármaco no seu local de absorção é determinada pelas concentrações relativas entre as formas ionizada e não ionizada. 
Área ou superfície disponível para absorção: 
	Com uma superfície rica em bordas em escova contendo microvilosidades, o intestino tem uma superfície cerca de 1.000 vezes maior que a do estômago; por isso, a absorção de fármacos pelo intestino é mais eficiente.
Tempo de contato com a superfície de absorção: 
	Se um fármaco se desloca muito rapidamente ao longo do TGI, como pode ocorrer em uma diarreia intensa, ele não é bem absorvido. 
	Contudo, qualquer retardo no transporte do fármaco do estômago para o intestino reduz a sua velocidade de absorção. (Nota: a presença de alimento no estômago dilui o fármaco e retarda o esvaziamento gástrico. Portanto, quando um fármaco é ingerido com o alimento, em geral, é absorvido mais lentamente.)
Expressão da glicoproteína P
A glicoproteína P é uma proteína transportadora transmembrana responsável pelo transporte de
várias moléculas, incluindo fármacos, através da membrana celular. Ela é expressa em tecidos por todo o organismo, incluindo fígado, rins, placenta, intestinos e capilares cerebrais, e está envolvida no transporte de fármacos dos tecidos para o sangue.
Ou seja, ela “bombeia” fármacos para fora das células. Assim, nas áreas de expressão elevada, a glicoproteína P diminui a absorção de fármacos. Além de transportar vários fármacos para fora das células, ela também está associada com a resistência a vários fármacos.
DISTRIBUIÇÃO DE FÁRMACOS
	Distribuição de fármacos é o processo pelo qual um fármaco reversivelmente abandona o leito vascular e entra no interstício (líquido extracelular) e, então, nas células dos tecidos. Para fármacos administrados por via IV, onde não existe absorção, a fase inicial (isto é, imediatamente após a administração até a rápida queda na concentração) representa a fase de distribuição, na qual o fármaco rapidamente sai da circulação e entra nos tecidos. 
	A passagem do fármaco do plasma ao interstício depende do débito cardíaco e do fluxo sanguíneo regional, da permeabilidade capilar, do volume do tecido, do grau de ligação do fármaco às proteínas plasmáticas e tissulares e da lipofilicidade relativa do fármaco.