Anestésicos gerais

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29/10/2017
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Anestésicos 
Prof. Ademir Salvi Júnior
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Anestesia
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É a obtenção de um estado reversível de não-
reconhecimento do estímulo doloroso pelo córtex
cerebral, podendo ser localizada ou geral em
estado inconsciente.
ÉÉ produzida pelo uso de fármacos anestésicos que
deprimem o sistema nervoso central ou periférico.
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Anestésicos Gerais (AG)
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• Agentes indutores
▫ Indutores inalatórios
▫ Indutores endovenosos
Barbitúricos;
Alquil-fenóis;
Compostos imidazólicos;
Dissociativos.
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Objetivos da Anestesia Geral
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• Inconsciência;
• Analgesia;
• Relaxamento muscular;
• Controle de reflexos autonômicos. 
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Anestésicos Gerais (AGs)
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• São auxiliares em cirurgias.
▫ tornar o paciente inconsciente e não responsivo ao 
estímulo de dor.
• São fármacos depressores do SNC.
• Provocam perda da consciência e da 
sensibilidade. 
▫ tempo de Indução e de Recuperação rápidos, para 
que a anestesia possa ser bem controlada. 
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Anestésico 
Geral 
Corrente 
sanguínea 
Ação 
generalizada em 
todos os órgãos 
e tecidos 
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Provocam diversas alterações funcionais:
• Bloqueio sensorial (ausência de dor);
• Bloqueio motor (relaxamento da musculatura);
• Bloqueio da atividade psíquica 
BLOQUEIO
• Bloqueio da atividade psíquica 
(perda da consciência);
• Bloqueio de reflexos indesejáveis 
para a anestesia 
▫ formação de muco, salivação, vômitos, arritmia, bradicardia, espasmo da 
laringe e dos brônquios.
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... Efeito dos anestésicos para fins 
clínicos
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Perda da 
consciência
Analgesia 
Associações de 
Fármacos:
1. um anestésico intravenoso que 
promoveria a rápida perda da 
consciência;
Relaxamento 
muscular 
2. um anestésico inalatório para 
produzir a analgesia; 
3. um bloqueador neuromuscular 
(para produzir o relaxamento 
muscular). 
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Administração de AG 
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As técnicas de administração dos AG pertencem 
especificamente a Anestesiologia, 
e nessa especialidade todos os seus detalhes são analisados. 
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Anestésicos Gerais Inalatórios
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Anestésicos Gerais Inalatórios 
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Antes dos anestésicos 
gerais, as cirurgias eram 
feitas o mais rápido 
possível, e na sua maioria 
eram amputações.
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Indutores Inalatórios
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• Executado com máscaras ou câmaras;
• Ausência de efeitos renais ou hepáticos;
• Indicado para debilitados (animais hígidos são difíceis de induzir);
• Intubação deve ser rápida;
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Vantagens:
• Fácil controle;
• Idade não é um fator limitante;
Eliminação rápida;• Eliminação rápida;
• Baixa taxa de biotransformação;
• Ausência de excitação (com MPA);
• Recuperação rápida e suave.
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• Características indesejáveis:
▫ Explosivos e inflamáveis;
▫ Altas taxas de mortalidade.Altas taxas de mortalidade.
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Química
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• Anestésicos gerais inalatórios 
não pertencem a nenhuma 
classe química reconhecível.
▫ Não há receptores específicos 
e característicos para AG 
inalatórios.
• A ação farmacológica requer 
apenas que a molécula 
possua apenas algumas 
propriedades físico-químicas. 
Agentes químicos 
inespecíficos
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Farmacocinética
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• Absorção e distribuição
▫ Entrada e permanência nas vias aéreas.
• Metabolismo
▫ Fígado;
▫ Produto de biotransformação: metoxifluranoProduto de biotransformação: metoxiflurano
• Excreção
▫ Vias pulmonares;
▫ Bile, suor, urina.
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Concentração Alveolar Mínima (CAM)
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• Concentração alveolar de um anestésico volátil 
que evita a resposta ao estímulo doloroso 
em 50% dos pacientes;
Concentração alveolar mínima de anestésico para 
produzir efeito anestésico em 50% dos 
pacientespacientes.
• Determinada em laboratório.
▫ Ex.: Isoflurano para cães - CAM 1,36
Emprega-se na anestesia valores ao redor de 1,8
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Concentração Alveolar Mínima (CAM)
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Local de ação dos AG inalatórios
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• Nível macroscópico 
▫ Tronco cerebral;
▫ Córtex; e, 
▫ Medula espinhal.
▫ Interrompe a transmissão nervosa.
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Local de ação dos AG inalatórios
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• Nível microscópico
▫ Bloqueiam as sinapses excitatórias.
Por uma estabilização de membrana pós-sináptica.
 i f ê i lib ã d di d í i Por interferência, na liberação do mediador químico. 
Por antagonismo farmacológico na membrana pós-
sináptica.
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Local de ação dos AG inalatórios
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• Nível molecular
▫ Probabilidade;
▫ Atuam nas membranas pré e pós-sinápticas;p p p ;
▫ Diminuem a liberação do neurotrasmissor de 
dentro das vesículas;
▫ Bloqueio dos poros das membranas biológicas. 
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Mecanismo de ação
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Anestésicos 
Gerais
Teorias 
Teoria Bioquímica
- AG tem ação direta no córtex 
cerebral e no eixo cérebro-espinhal.
Modernas Teoria Biofísica
- AG interage com a água, formando 
microcristais que dificultam a 
transmissão elétrica nos neurônios 
cerebrais, provocando o estado de 
inconsciência. 
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Anestesia inalatória em Medicina 
Veterinária
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• Muito justificável;
• Fácil adequação do plano de anestesia;
• Muito usada em procedimentos cirúrgicos em 
que não há previsão do tempo da cirurgia;que não há previsão do tempo da cirurgia;
• Podem ser usados em conjunto com:
qualquer medicação pré-anestésica;
bloqueadores neuromusculares;
anestésicos gerais.
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Anestesia inalatória
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• Sempre associada com oxigênio;
• Pequenos animais: 
▫ a proporção anestésico:oxigênio é variável;
• Grandes animais: 
▫ recomenda-se o uso de oxigênio na proporção de 
100%
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Anestésicos gerais inalatórios mais 
usados:
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• Halotano
• Enflurano
1956
1963
• Isoflurano
• Sevoflurano
1968
1990
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Indutores inalatórios
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• Óxido Nitroso (N2O):
▫ Efeitos:
Sistema Nervoso Central: analgésico fraco que produz 
depressão do córtex cerebral;
C di l ã d d ã di l
1842
Cardiovascular: não produz depressão cardiovascular;
Respiratório: não é irritante para as vias respiratórias e não deprime a 
ventilação;
Uterinos: atravessa a barreira placentária rapidamente, mas não 
deprime o feto de forma significativa;
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▫ Concentração de utilização:
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• Halotano
▫ Anestésico inalatório mais usado;
▫ Preço acessível;
▫ Muito tempo de aplicação na prática médica.
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▫ Efeitos:
Sistema Nervoso Central: produz depressão 
acentuada do SNC dose-dependente, incluindo os 
centros termorreguladores (causando hipotermia);
Respiratório: depressão acentuada da respiração 
podendo haver apnéia. Mais pronunciado em podendo haver apnéia. Mais pronunciado em 
ruminantes. Não é irritante;
Cardiovascular: depressão cardiovascular, 
vasodilatação periférica e redução da freqüência
cardíaca. Sensibiliza à catecolaminas (produzindo 
arritmias.
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Gastrointestinal: leve diminuição de motilidade. A 
biotransformação hepática leva a formação de 
componentes hepatotóxicos (não usar em 
hepatopatas):
Renais: nefrotoxicidade ocorre se houver 
desenvolvimento de hipotensão acentuada (P.A.M 
inferior a 70mmHg);
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Halotano em cavalos:
• Principal efeito adverso é a hipotensão;
• Monitorização da pressão arterial é 
fundamental;fundamental;
• Administração de medicamentos vasoativos para 
controle da pressão arterial é uma prática 
comum.
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• Enflurano
▫ Pequenos animais;
▫ Animais silvestres;
T bé hi ã é i b d d ▫ Também causa hipotensão porém, mais branda do 
que o Halotano;
▫ Contra indicado em equinos.
Recuperação anestésica é complicada
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• Isoflurano
▫ Agente mais seguro para pacientes de alto risco;
▫ Indução e recuperação da anestesia são 
particularmente rápidas;p p ;
▫ Utilizado em todas as espécies;
▫ Fator limitante: alto custo
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▫ Efeitos:
Sistema Nervoso Central: depressão generalizada;
Respiratórios: depressão respiratória mais profunda 
que halotano, pode levar a apneia. que halotano, pode levar a apneia. 
O volume/minuto e a frequência diminuem.
Renais: não ocorre alteração da função renal;
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Cardiovascular: pouca depressão (menor que 
halotano). Não se tem desenvolvimento de arritmias 
cardíacas e a força de contração do miocárdio é 
mantida.
*Anestésico volátil de escolha para cardiopatas;
Gastrointestinal: reduz a motilidade e não produz 
hepatotoxicidade pois é minimamente metabolizado 
(< 0,25%);
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fl
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• Sevoflurano
▫ é um anestésico líquido, não inflamável, que é administrado 
por via inalatória através de um vaporizador.
▫ usado para a indução e manutenção de anestesia geral.
▫ está a substituir o isoflurano e o halotano na moderna anestesia▫ está a substituir o isoflurano e o halotano na moderna anestesia.
▫ anestésico volátil com o início e a terminação mais rápidas 
disponíveis na clínica atual.
▫ tem um período de indução anestésica suave e rápido.
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▫ Farmacocinética
a CAM é de 2%. 
tem uma baixa solubilidade no sangue e nos tecidos e cruza a 
barreira hemato-encefálica.
▫ Metabolização
 d % é b id menos de 5% é absorvido, 
metabolizado no fígado > hexafluoroisopropanolol + flúor 
inorgânico + dióxido de carbono.
O hexafluoroisopropanolol é conjugado com o ácido glucorônico
uma percentagem é eliminada na urina 
95% elimina-se pelos pulmões.
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▫ Farmacodinâmica
O coeficiente sangue/gás (0,60) permite uma indução e uma 
recuperação rápida da anestesia, permitindo também níveis 
mais profundos de anestesia. 
É utilizado na anestesia em induções com máscara porque não 
irrita as mucosas respiratórias. 
Deprime a pressão sanguínea e a função respiratória de Deprime a pressão sanguínea e a função respiratória de 
maneira gradual e dose-dependente.
Nas concentrações habituais apresenta estabilidade 
cardiovascular dentro dos parâmetros normais, sem produzir 
taquicardia. 
Com altas concentrações pode produzir bradicardia e 
hipotensão. 
Anestésicos Gerais Endovenosos
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Indução anestésica
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De acordo com:
• O fármaco usado, a dose e via de administração;
• Estado de consciência do paciente;
• Equilíbrio ácido-básico e eletrolítico;q ;
acidose pode potencializar a anestesia barbitúrica.
• Débito cardíaco e pressão arterial;
• Interações medicamentosas.
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Hidrato de cloral
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• Primeiro anestésico endovenoso;
• Amplo uso em bovinos e equinos por muito 
tempo;
• Usado para indução e manutenção da anestesia.
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• Sedativo-hipnótico, Sono prolongado (6-24h)
• VO, retal, IV, irritante IM, IP
• Solúvel em água, PL: 30 min
• Efeitos:
depressão respiratória;depressão respiratória;
bradicardia, BAV, atravessa barreira placentária;
aumenta secreções/motilidade GI;
recuperação prolongada (metabolito ativo);
coadjuvante de barbitúricos e sulfato de magnésio;
excreção renal parcialmente inalterada.
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Barbitúricos
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• Potentes hipnóticos
• Provocam anestesia e são anticonvulsivantes
▫ Tratamento de emergências convulsivas
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Barbitúricos
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• Classificação:
Oxibarbitúricos (O2 no C2).
Tiobarbitúricos (S no C2).
▫ longa duração (> 120 min)
▫ moderada/curta (60-120 min)
▫ ultra-curta (15-30 min)
alcalinos (pH >7, causam necrose no tecido adjacente)
administração em bolus ou em doses altas
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Barbitúricos
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• Mecanismo de Ação: 
▫ no GABA, os barbitúricos incrementam sua capacidade de induziro 
aumento da condutância aos íons cloreto, causando hiperpolarização da 
membrana e consequente redução da atividade elétrica do SNC. 
▫ Com relação à condutância dos demais íons (Na+, K+ e Ca++), os 
barbitúricos a reduzem através da membrana plasmática, o que resulta 
em depressão seletiva do sistema reticular. 
▫ Perifericamente, os barbitúricos diminuem a ligação e seletividade da Perifericamente, os barbitúricos diminuem a ligação e seletividade da 
ACh na membrana pós-sináptica, o que ocasiona excelente relaxamente
muscular. 
▫ O sistema reticular mesencefálico é especialmente sensível aos efeitos 
depressores destes agentes. 
▫ Os centros medulares (centro termorregulador, vagal, centro respiratório 
e vasomotor) também são deprimidos.
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Barbitúricos
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• Doses
▫ Fenobarbital Doses elevadas
Depressão profunda do SNC
Doses baixas
Sedativo
Hipnótico
Relaxante muscular
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Barbitúricos
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• Doses
▫ Tiopental
Pequenos animais: 12,5 a 25 mg por Kg
Cães: 5 a 6 mg por kg;
▫ Pentobarbital
Grandes animais: 5 a 10 mg por Kg
Pequenos animais: 15 a 30 mg por Kg
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Usos clínicos
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• Sedativo-hipnótico, ansiolítico, 
anticonvulsivante, medicação pré-anestésica e 
anestésica. 
No tratamento da ansiedade, insônia e convulsões. 
Doses anestésicas de barbitúricos atuam no edema 
cerebral resultante de cirurgia, lesão craniana ou 
isquemia cerebral, reduzem o tamanho do infarto e 
aumentam a sobrevida.
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• Efeitos:
▫ Não possui efeito analgésico;
▫ Sistema Nervoso Central: potencializa ação do 
GABA e indução pode causar delírio e excitação G e dução pode causa de o e e c tação 
(quando administrado lentamente e sem MPA);
▫ Cardíaco: causa depressão dose-dependente, bloqueio 
vagal inicial, inotropismo negativo e sensibiliza o 
miocárdio à catecolaminas;
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▫ Respiratório: reduz a frequência respiratória e o 
volume/minuto;
▫ Diminuem a pressão intra-craniana (indicado para 
pacientes vítimas de trauma craniano);
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▫ *Possui efeito cumulativo (é o retardamento da recuperação
anestésica envolvendo todas as características indesejáveis: hipotermina,
bradicardia e excitação, pela administração de doses repetidas, uma
prosseguida da outra);
▫ A administração dos barbitúricos geralmente é precedida
d di ã é té i (M P A ) dde medicação pré-anestésica (M.P.A.), que pode ser
realizada com fenotiazínicos, agentes agonistas α2-
adrenérgicos. Esta medicação pré-anestésica contribui para que a
indução e a recuperação sejam destituídas dos fenômenos excitatórios
observados quando os barbitúricos são empregados como agentes
únicos.
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• Contra-indicações:
Não utilizar em pacientes cardiopatas, hipotensos, 
desidratados, com hipoproteinemia, nefropatas, em 
gestantes (para cesariana), obesos e em hepatopatas.
Efeitos colaterais:• Efeitos colaterais:
Náusea, vômito, diarreia e vertigens;
Falta de coordenação motora;
Euforia e irritabilidade; 
Delírios e agitação na presença de dor. 
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• Portaria da Anvisa para Barbitúricos 
LISTA – B1
Substâncias psicotrópicas
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IMIDAZÓLICOS: Etomidato
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• Ultra-curta duração;
• Rápido início de ação e curto período de 
recuperação;
• Tempo de anestesia: entre 10 e 15 minutos;
• Não libera histamina
Farmacologia e Toxicologia Veterinária Farmacologia e Toxicologia Veterinária –– Anestésicos geraisAnestésicos gerais
IMIDAZÓLICOS: Etomidato
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• Mecanismo de Ação: 
▫ não foi completamente elucidado, 
▫ pode modular a transmissão GABAérgica,
l d b d i d Cl ▫ prolonga o tempo de abertura dos canais de Cl-, 
▫ e parece aumentar o número de receptores GABA 
disponíveis (deslocando inibidores endógenos);
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IMIDAZÓLICOS: Etomidato
f
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• Efeitos:
Não possui efeito cumulativo e analgésico;
Sistema Nervoso Central: causa diminuição da pressão intra-
craniana, diminuição do metabolismo e do fluxo sanguíneo 
cerebral e mantém pressão arterial sistêmica 
(melhor perfusão cerebral em comparação ao tiopental e propofol);
Cardiovascular: não causa alterações na função cardiovascular;
*Anestésico de escolha para pacientes cardiopatas;
Respiratório: depressão dose dependente discreta;
Outros: inibição temporária da síntese de esteroides pela 
adrenal.
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IMIDAZÓLICOS: Etomidato
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• Dose:
*Infusão Contínua: 
cuidado com tempo, administrações acima de 1 hora podem causar hemólise;
• Desvantagens
inibe a síntese do cortisol
pode causar náusea e vômito
dor à injeção, mioclonias, excitação e vômitos após a administração isolada. 
• Deve-se associar à benzodiazepínicos e opioides.
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ALQUI-FENÓIS: Propofol
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• Indução e manutenção da anestesia pela infusão 
contínua;
• Ultra-curta duração, não analgésico;
• Curta duração: 15 a 20 minutos (cães) e 30 minutos 
(gatos);
• Recuperação em 20-30 min em infusão contínua;
• Efeitos:
semelhantes aos barbitúricos.
sedação, hipnose e efeito anticonvulsivante.
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ALQUI-FENÓIS: Propofol
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• Mecanismo de Ação: 
Mecanismo exato ainda não esclarecido, mas é 
semelhante aos dos barbitúricos e 
benzodiazepínicos potencializando GABA.
- Sinergismo positivo com opiodes.
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ALQUI-FENÓIS: Propofol
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• Efeitos:
▫ Não possui efeito cumulativo;
▫ Não apresenta efeito analgésico;
R i ó i ▫ Respiratório: depressão respiratória (semelhante ao 
tiopental), apnéia transitória, diminuição do volume/minuto, 
diminuição da freqüência, aumento da PaCO2 e diminuição da 
PaO2 (efeitos proporcionais a dose, velocidade de administração 
e MPA utilizada);
Farmacologia e Toxicologia Veterinária Farmacologia e Toxicologia Veterinária –– Anestésicos geraisAnestésicos gerais
ALQUI-FENÓIS: Propofol
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▫ Cardiovascular: hipotensão sistêmica e diminuição do débito 
cardíaco (efeitos proporcionais a dose, velocidade de 
administração e MPA utilizada);
▫ Sistema Nervoso Central: diminuição do metabolismo 
cerebral, diminuição da pressão intra-craniana, diminuição da 
pressão interna ocular;pressão interna ocular;
▫ Antiemético
▫ Dor à injeção.
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Farmacologia e Toxicologia Veterinária Farmacologia e Toxicologia Veterinária –– Anestésicos geraisAnestésicos gerais
ALQUI-FENÓIS: Propofol
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• Dose:
Pequenos animais:
▫ 5 a 7 mg por kg IV
Equinos:
▫ 2 a 4 mg por kg IV
▫ ou 0,2 mg por minuto
*Pode usar em cesarianas. 
As doses habituaisnão causam depressão fetal;
Farmacologia e Toxicologia Veterinária Farmacologia e Toxicologia Veterinária –– Anestésicos geraisAnestésicos gerais
DISSOCIATIVOS: Cetamina / Tiletamina
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• Dissociativos: 
Anestésico capaz de dissociar o córtex cerebral, causando 
analgesia e sono do paciente, sem com que ocorra a perda 
dos reflexos protetores. (MASSONE, 2003).
▫ Induz anestesia por interrupção do fluxo de 
informações para o córtex sensitivo.
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Farmacologia e Toxicologia Veterinária Farmacologia e Toxicologia Veterinária –– Anestésicos geraisAnestésicos gerais
DISSOCIATIVOS: Cetamina
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• Cetamina (Quetamina)
▫ Ações:
Sem perda dos reflexos protetores;
▫ Nistagmo, semi-consciência
Recuperação acompanhada de excitação;
Analgesia profunda predominantemente somática
▫ Uso de opioides ou óxido nitroso
Fenotiazínicos
▫ Diminuem a salivação, aumentando pH, 
▫ Analgesia e miorrelaxamento.
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DISSOCIATIVOS: Cetamina
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• Mecanismo de Ação:
Inibição do NMDA (N-metil D-aspartato) (causa analgesia 
somática);
Antagonista colinérgico central (causa taquicardia);
Agonista opioide (causa analgesia);
Potencializa receptores serotoninérgicos e 
dopaminérgicos;
Diminui atividade GABAérgica;
Ativação do sistema límbico (causa hiperexcitabilidade).
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DISSOCIATIVOS: Cetamina
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• Efeitos:
Sistema Nervoso Central: analgesia e anestesia dose-
dependente, pode causar convulsões e rigidez (quando usada 
isoladamente) e aumento da pressão intra-craniana
Cardiovascular: único anestésico que estimula o sistema 
cardiovascular, tem-se vasodilatação, inotropismo positivo, 
aumento da frequência cardíaca, aumento da pressão arterial e do 
débito cardíaco.
Respiratório: não deprime a função respiratória e doses elevadas 
podem produzir um padrão apnêustico (menor volume corrente e 
maior frequência respiratória), reflexos faríngeos e laríngeos são 
mantidos (maior dificuldade na intubação orotraqueal);
Outros: hipertonicidade muscular (deve-se fazer uso de relaxantes 
musculares) e aumento da pressão intra ocular.
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DISSOCIATIVOS: Cetamina
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• Dose:
Pequenos ou grandes: 
▫ 2 a 5 mg por kg IV
Felinos: 
▫ 8 a 10 mg por kg IM
Cães: 
▫ 10 a 15 mg por kg IM
*Associar com benzodiazepínicos para se ter miorrelaxamento;
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DISSOCIATIVOS: Tiletamina
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• Tiletamina
Associada com Zolazepam.
Efeitos: semelhantes a cetamina;
▫ Cães: tem-se efeitos excitatórios pois o efeito do zolazepam
acaba antes da tiletamina;
▫ Gatos: ocorre ao contrário dos cães;
▫ Dose:
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Associações de Indutores
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• Efeitos: diminuição da hipertensão, taquicardia, analgesia e prevenção de 
arritmias.
• Efeitos: melhora miorrelaxamento e diminui tremores musculares;
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Associações de Indutores
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• Efeitos: redução na depressão cardiorespiratória, prevenção de arritmias e 
diminuição da dor no local da injeção.
• Efeitos: diminuição da estimulação cardiovascular e aumento das secreções 
das vias aéreas;
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Anestésiocos Gerais Endovenosos
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• Ação rápida
▫ Tio Barbitúricos (Tiopental, Tiamilal); 
▫ Compostos Imidazólico (Etomidato); 
▫ Alqui-Fenois (Propofol); 
• Ação mais lentaAção mais lenta
▫ Benzodiazepínicos (diazepam, midazolam e 
lunitrazepam); 
▫ Opioides (fentanil, alfentanil e sulfentanil);
▫ Cetamina (quetamina);
▫ Combinações neurolépticas (opioide + neuroléptico). 
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F I M