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Vias de Administração Prof. Msc. David Souza Silva Formas Farmacêuticas/ Vias de Administração Uma das considerações fundamentais no Delineamento da Formas Farmacêuticas: Efeito do Fármaco SistêmicoLocal FASE BIOFARMACÊUTICA FASE FARMACOCINÉTICA FASE FARMACODINÂMICA Formas de Vetorizaçã o de Substância s Bioativas Classificação das Formas Farmacêuticas 5 Propriedades físico-químicas do fármaco Forma Farmacêutica Via de administração A diferença de absorção entre as formas farmacêuticas está relacionada com a formulação e a via de administração. Formas Farmacêuticas Classificação Ação tópica- exercem ação no local de aplicação Ação sistêmica- atingem a corrente circulatória Externo- medicamentos que não atingem a corrente circulatória Interno- todo medicamento administrado por via oral, ou seja, que atinge a corrente circulatória Enteral Parenteral Tópica Especiais Líquidas- colutório, óleos medicinais, tinturas, xaropes… Semi-sólidas- cremes, pastas, pomadas, unguentos… Sólidas- cápsulas, comprimidos, drágeas, pós, supositórios… Vias de Administração Classificação Vias de administração É o local do organismo por meio do qual o medicamento é administrado. ORAL SUBLINGUAL CUTÂNEA (TÓPICA) TRANSDÉRMICA OCULAR NASAL AURICULAR PULMONAR RETAL VAGINALCONJUNTIVAL Vias de administração Vias de administração PARENTERAL INTRAVENOSO INTRA-ARTERIAL INTRACARDÍACA INTRAESPINHAL OU INTRATECAL INTRA-ÓSSEA INTRA-ARTICULAR INTRA-SINOVIAL INTRACUTÂNEA, INTRADÉRMICA SUBCUTÂNEA INTRAMUSCULAR OCULAR VIA PARENTERAL O fármaco é injetado através da pele em tecidos ou na corrente sanguínea com auxílio de seringa e agulha. Requisito: esterilidade Classificação das Formas Farmacêuticas 13 VANTAGENS: maior rapidez de absorção dose exata, uniforme via nutricional alternativa para fármacos que não podem passar pelo TGI DESVANTAGENS: alto custo (embalagem, esterilidade) desconforto na administração risco de acidentes.... VIA DE ADMINISTRAÇÃO ENTERAL Barreira gastrintestinal - boca - faringe - esôfago - estômago - intestino delgado - duodeno - jejuno - íleo - intestino grosso - ceco - cólon - reto (a) Boca - membrana palatal - membrana bucal - membrana sublingual (b) Estômago - somente moléculas com elevada lipofilia e na forma não-ionizada podem ser absorvidas - devido à pouca superfície relativa (0,1 – 0,2%) o processo de absorção estomacal não tem significado Absorção: sublingual > bucal > palatal O objetivo é o efeito local, ou seja, que o princípio ativo seja liberado na cavidade bucal. A absorção sistêmica pode se dar na medida em que o local de ação drena diretamente para a veia cava superior, e daí para a circulação geral. Formas farmacêuticas: comprimidos não revestidos, solúvel e dissolução mais rápida, pastilhas e pirulitos medicamentosos, aerossóis Classes de medicamentos: anestésicos, anti-sépticos, antifúngicos Funcionalidade: aftas, candidíase, amidalites, gengivites ampla superfície temperatura uniforme alta permeabilidade alta vascularização rápida absorção menor efeito de 1ª passagem O objetivo é o efeito sistêmico. A absorção é promovida pela mucosa sublingual, a qual tem pequena área mas é fina e altamente vascularizada. Formas farmacêuticas: comprimidos de liberação imediata Classes de medicamentos: hormônios sexuais esteroidais e nitroglicerina (vasodilatador). VANTAGENS: rápida absorção maior biodisponibilidade menor efeito de 1ª passagem (c) Intestino delgado Motilidade Intestinal – segmentação e peristaltismo: Segmentação: produzida por despolarização ritmada do músculo intestinal – não faz progredir o conteúdo mas o homogeiniza. Peristaltismo: produzido por ondas de contrações longitudinais, promove a condução. - O volume, a fluidez, hidratos de carbono, a tonicidade, os fármacos colinérgicos estimulam o peristaltismo. - A viscosidade aumentada, os fármacos anti-colinérgicos inibem o peristaltismo. http://images.google.com.br/imgres?imgurl=http://www.acelbra-rs.org.br/imagens/vilosidades%20normais.jpg&imgrefurl=http://www.acelbra-rs.org.br/gluten.asp&h=200&w=201&sz=23&hl=pt-BR&start=1&tbnid=Q8_mBg1N34l0DM:&tbnh=103&tbnw=104&prev=/images?q=vilosidades+%2B+intestino&gbv=2&svnum=10&hl=pt-BR Via ORAL EFEITO LOCAL (PER ORAL) SISTÊMICO (MAIORIA) – TGI VANTAGENS SEGURA MAIS NATURAL DESCOMPLICADA CONVENIENTE DESVANTAGENS RESPOSTA LENTA VARIAÇÕES NA ABSORÇÃO DEOENDÊNCIA FATORES (ALIMENTO, INDIVÍDUO ETC) DESTRUIÇÃO FÁRMACOS PELA ACIDEZ ESTÔMAGO E ENZIMAS GI Via ORAL Via ORAL Via ORAL Via ORAL Via ORAL Via ORAL Via ORAL VIA ORAL FORMAS FARMACÊUTICAS POR VIA DA ADMINISTRAÇÃO Prof. Msc. David Souza Silva FORMAS FARMACÊUTICAS POR VIA ORAL LÍQUIDAS SEMI- SÓLIDAS COMPRIMIDOS CÁPSULAS PÓS SOLUÇÕES XAROPES ELIXIRES SUSPENSÕES GÉIS MAGMAS SÓLIDAS FORMAS FARMACÊUTICAS POR VIA ORAL FORMAS FARMACÊUTICAS POR VIA ORAL FORMAS FARMACÊUTICAS POR VIA ORAL FORMAS FARMACÊUTICAS POR VIA ORAL FORMAS FARMACÊUTICAS POR VIA ORAL FORMAS FARMACÊUTICAS POR VIA ORAL FORMAS FARMACÊUTICAS POR VIA ORAL FORMAS FARMACÊUTICAS POR VIA ORAL FORMAS FARMACÊUTICAS POR VIA ORAL FORMAS FARMACÊUTICAS POR VIA ORAL É a preparação farmacêutica, líquida, límpida, hidroalcoólica, de sabor adocicado, agradável, apresentando teor alcoólico na faixa de 20% a 50%. FORMAS FARMACÊUTICAS POR VIA ORAL Tintura É a preparação alcoólica ou hidroalcoólica resultante da extração de drogas vegetais ou animais ou da diluição dos respectivos extratos. É classificada em simples e composta, conforme preparada com uma ou mais matérias-primas. Alcoolaturas As alcoolaturas são obtidas pela ação do álcool sobre drogas frescas que não podem sofrer processos de estabilização e secagem, pois perdem a sua atividade. Na alcoolatura, são empregadas partes iguais em peso de planta fresca e de álcool a um título elevado para evitar uma diluição elevada pela água liberada pela planta. O modo de preparação é muito simples, basta macerar por 8 dias a droga fresca rasurada em um recipiente fechado, com álcool, fazer uma expressão e logo após uma filtração. FORMAS FARMACÊUTICAS POR VIA ORAL FORMAS FARMACÊUTICAS POR VIA ORAL FORMAS FARMACÊUTICAS POR VIA ORAL VIA DE ADMINISTRAÇÃO RETAL Cerca 50% da quantidade absorvida passa pelo fígado. Absorção irregular e difícil de predizer. VIA DE ADMINISTRAÇÃO PARENTERAL “para” – ao lado de “enteron” - intestino A administração é feita com agulha curta (0,95cm) e fina, com injeções de pequenos volumes (0,06 - 0,18mL) na região entre a derme e a epiderme. Classes de medicamentos: produtos para determinações diagnósticas, dessensibilização ou imunização. Administrações feitas na região hipodérmica (tecido subcutâneo). Via utilizada para administração de injetáveis de ação prolongada. Sob esta via de administração podem ser injetados pequenos volumes de soluções medicamentosas (0,3 a 1,0 mL), ou medicamentos sólidos que podem ser administrados em preparações denominadas implantes ou pellets. Classes de medicamentos: hormônios (insulina), corticóides, vitaminas. Podem ser injetadas: - soluções aquosas; - soluções oleosas; - suspensões (absorção lenta). Injeção nos músculos (glúteo ou deltóide) através de agulhas compridas (5mL ou 2mL, respectivamente). VIA PARENTERAL Intravenosa (I.V.) ou Endovenosa (E.V.) Absorção imediata do medicamento (100% de biodisponibilidade). É a via de administração de grandes volumes (nutrição parenteral), sendo também utilizada para as transfusões sangüíneas e para a retirada de sangue de pacientes para fins de diagnóstico. Para infusão I.V., a agulha ou cateter geralmente é colocado nas veias proeminentes do antebraço ou perna, firmemente preso ao paciente. Principais acidentes: Lesões locais: tromboses; Contaminações: transmissão de hepatite e HIV; Reações febris: presença de pirogênios; Fenômenos nervosos: ondas de calor e formigamento. Soluções ou Suspensões estéreis de um fármaco em água ou óleo vegetal adequado. lentamente absorvido (S.C.) VIA DE ADMINISTRAÇÃO TÓPICA Efeito local: fármaco permanece retido na superfície da pele ESTRATO CÓRNEO EPIDERME DERME Formas farmacêuticas: pós, géis, cremes, pomadas Ex.: anti-sépticos, antifúngicos, antiinflamatórios, anestésicos locais, emolientes e protetores (FPS). Efeito sistêmico: o fármaco atravessa a pele sendo absorvido pelos capilares sanguíneos *Penetração de fármacos na pele: CAPILAR SANGUÍNEO Transapêndice Intercelular Transcelular Formas farmacêuticas: adesivos, preparações transdérmicas, patches Ex.: Nitroglicerina, nicotina, estradiol VIA DE ADMINISTRAÇÃO OFTÁLMICA Fármaco instilado no saco conjuntival, o qual tende a ser expulso pela lágrima, obrigando sua aplicação repetida. Requisitos: isotonicidade, esterilidade Formas farmacêuticas: soluções, suspensões, pomadas Funcionalidade: glaucoma, inflamações e infecções da mucosa conjuntiva http://images.google.com.br/imgres?imgurl=http://www.fisterra.com/material/tecnicas/viaOft/images/image002.jpg&imgrefurl=http://www.fisterra.com/material/tecnicas/viaOft/viaOft.asp&h=180&w=111&sz=7&hl=pt-BR&start=76&tbnid=3fpTfMxwbV8sqM:&tbnh=101&tbnw=62&prev=/images?q=%22saco+conjuntival%22&start=60&ndsp=20&svnum=10&hl=pt-BR&sa=N VIA DE ADMINISTRAÇÃO NASAL Via de elevada área superficial e abundante vascularização, o que promove uma rápida absorção do fármaco, podendo mesmo atingir concentrações plasmáticas comparáveis àquelas obtidas com a administração I.V. Requisitos: pH 5,5-7,5, isotonicidade, esterilidade Formas farmacêuticas: soluções, suspensões, géis ou geléias, inalantes, spray Classes de medicamentos: uso tópico antissépticos, analgésicos locais, vasoconstrictores ou descongestionantes nasais; uso sistêmico fármacos não absorvidos V.O. Formulações, geralmente em frascos multidoses, para aplicação no ouvido. Formas farmacêuticas: soluções, suspensões, emulsões, pomadas, pós Classes de fármacos: agentes de limpeza, antiinfecciosos, antiinflamatórios, analgésicos, anestésicos Funcionalidade: soluções para remoção de cerúmem, soluções otológicas para irrigação, pós para insuflação, preparações antiinfecciosas, antiinflamatórias e analgésicas VIA DE ADMINISTRAÇÃO PULMONAR Trânsito: laringe faringe traquéia brônquios bronquíolos alvéolos 78 Formas farmacêuticas: aerossóis líquidos (gotículas) ou sólidos (partículas) Funcionalidade: asma, bronquites, infecções pulmonares VIA DE ADMINISTRAÇÃO VAGINAL VIA VAGINAL O efeito é atingido devido à grande vascularização da mucosa vaginal. Classes de medicamentos: antissépticos, adstringentes, anti- hemorrágicos, cicatrizantes, queratoplásticos, antibióticos e antifúngicos. REFERÊNCIAS ANSEL, .C., POPOVICH, N.G. & ALLEN, L.V. Farmacotécnica. 6.ed. São Paulo, 2000. Editorial Premier FEREIRA, A O. Guia Prático de Farmácia Magistral. 2.ed.2000 ANFARMAG. Manual de Equivalência. São Paulo, 2000.
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