Farmacos antibacterianos farmacologia

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Fármacos Antibacterianos 
Resistência bacteriana 
Resistência bacteriana 
■ 5.2 Alterações cromossômicas (MRSA)/micoplasma. 
■ 5.3 Alterações extra cromossômicas 
■ Beta lactamases (penicilinases) 
■ Acetiltransferases 
■ Quinases 
■ 5.5 Modificação do sítio de ligação dos fármacos. 
■ 5.6 Menor acúmulo da droga intracelular 
■ 5.7 Saída mediada pelo plasmídeo 
■ 5.8 Alteração da enzima alvo. 
 
Técnicas 
laboratoriais úteis 
para o diagnóstico 
de doenças 
microbianas 
 A bactéria KPC pode ser encontrada em 
fezes, na água, no solo, em vegetais, 
cereais e frutas. A transmissão ocorre em 
ambiente hospitalar, através do contato com 
secreções do paciente infectado, desde que 
não sejam respeitadas normas básicas de 
desinfecção e higiene. 
 A KPC pode causar pneumonia, infecções 
sanguíneas, no trato urinário, em feridas 
cirúrgicas, enfermidades que podem evoluir 
para um quadro de infecção generalizada, 
muitas vezes, mortal. 
 Crianças, idosos, pessoas debilitadas, com 
doenças crônicas e imunidade baixa ou 
submetidas a longos períodos de internação 
hospitalar (dentro ou fora da UTI) correm 
risco maior de contrair esse tipo de infecção. 
 
Classes 
Antifúngicos Antibacterianos Antivirais Antiparasitários 
Bactérias Gram-Positivas 
Características: 
• Relativamente simples; 
• Constituída de uma camada 
espessa de peptideoglicanos. 
• A camada de polímeros 
fortemente polares favorece a 
entrada de compostos com 
carga positiva; 
Bactérias Gram-Negativas 
Características: 
• Mais complexas; 
• Possuem apenas 2 camadas de 
peptidoglicanos (fina); 
• Possuem espaço periplasmático que contém 
enzimas e outros componentes; 
• Possuem membrana externa formada por 
uma bicamada lipídica; 
• Possuem canais transmembrana repletos de 
água denominados porinas, que facilitam a 
entrada de antimicrobianos hidrofílicos; 
• Possuem polissacarídeos complexos 
(lipopolissacarídeos, endotoxinas) que 
desencadeiam reação inflamatória, in vivo –
virulência. 
Antimicrobianos 
Fatores determinantes para a ação dos antimicrobianos 
Ação 
Biológica 
Índice 
Terapêutico 
Ação Farmacológica 
A partir do momento em que o fármaco tenha atingido o 
índice terapêutico, este poderá exercer ação antimicrobiana 
pode ser de dois tipos: 
 
■ Bactericida: 
 Quando o fármaco promove a morte da bactéria. 
 
■ Bacteriostática: 
 Quando o fármaco promove a inibição dos crescimento 
e multiplicação das bactérias. 
 
Espectro de ação 
Trata-se da capacidade do fármaco de atuar sobre 
determinadas espécies bacterianas 
Podemos classificar os fármacos em três classes: 
Classes e Mecanismos de ação dos Fármacos 
INIBIDORES DE SÍNTESE DE PAREDE CELULAR: Beta-
lactâmicos: Penicilinas e Cefalosporinas, Polipeptídeos: Vancomicina 
 
INIBIDORES DE SÍNTESE PROTEICA (30S): Tetraciclinas, 
Aminoglicosídeos (50S e tRNA): Anfenicois, Macrolídeos, Polipeptídicos 
 
INIBIDORES DE SÍNTESE DE ÁCIDOS NUCLEICOS 
(ENZIMAS): Quinolonas (ácido Nalidíxico): Ciprofoxacina, Rifampicina 
 
ANTIMETABÓLITOS: Sulfonamidas 
 
INIBIDORES DE PERMEABILIDADE DA MEMBRANA: Polimixinas 
Alvos moleculares para a ação dos fármacos antibacterianos 
INIBIDORES DE SÍNTESE DE PAREDE CELULAR BACTERIANA 
INIBIDORES DE SÍNTESE DE PAREDE CELULAR BACTERIANA 
A PAREDE CELULAR BACTERIANA promove proteção e sustentação e, além 
disso, é utilizada para a realização de classificação da bactéria, além de ação 
antigênica. 
Características da parede celular: 
– Permeabilidade (trocas osmóticas) 
– Suporta a grande pressão osmótica intracelular 
– Só é encontrada nas bactérias 
– De grande importância clínica e no mecanismo de toxicidade seletiva 
(biofase da penicilina e cefalosporina). 
– Maioria apresenta parede celular. 
– A parede Gram- é mais complexa resultando em menor ação 
farmacológica das penicilinas em comparação com as positivas. 
 
 
INIBIDORES DE SÍNTESE DE PAREDE BACTERIANA 
A parede celular bacteriana é 
formada por PEPTIDOGLICANO 
Β-Lactâmicos e 
outros ATBs inibem 
a síntese da parede 
dela Enfraquecime
nto da parede 
Lise bacteriana 
Devido ao fato de as células humanas não possuem parede celular, estes 
antibacterianos possuem baixa toxicidade para as nossas células 
β-lactâmicos 
Penicilinas e 
cefalosporinas 
INIBIDORES DE SÍNTESE DE PAREDE BACTERIANA 
■ Beta-
lactâmicos 
 
 
■ Vancomicina 
 
 
■ Bacitracina 
Parede celular 
Parede celular 
Parede celular 
Inibe a ligação 
cruzada da parede 
celular 
Interfere na adição de novas 
subunidades da parede 
celular (muramil peptídeos) 
Impede a adição de 
subunidades da parede 
celular pela inibição da 
reciclagem do 
transportador de lipídios da 
membrana 
Atua sobre bactérias Gram-positivas e também sobre 
 Staphylococcus aureus (MRSA) 
Usos Clínicas (Penicilinas) 
• meningite bacteriana (Benzilpenicilina - benzetacil®) 
• infecções ósseas (flucloxacilina), 
• infecções cutâneas e de tecidos moles (benzilpenicilina), 
• faringite (fenoximetilpenicilina por via oral - Pen-V-oral®) 
• infecções das vias urinárias (amoxicilina-amoxil®) 
• sífilis (penicilina procaina - despacilina®) 
• infecções por Pseudomonas aeruginosa (piperacilina i.v. - 
tazocin®) 
Usos Clínicos (Cefalosporinas) 
• Septicemia (cefuroxima e cefotaxima); 
• Infecções de vias aéreas superiores (cefalexina); 
• Pneumonia; 
• Meningite (ceftriaxona) 
• Infecção do trato biliar; 
• Infecção da vias urinárias (durante a gravidez) 
• Sinusite (cefadroxila) 
ANTIBACTERIANOS INIBIDORES DE SÍNTESE PROTEICA 
Interagem e modificam a função dos ribossomo bacterianos. 
 
Devido à diferença das composições dos ribossomos bacterianos e 
humanos, estes fármacos atuam com certa a seletividade. 
 
Em geral, atuam como fármacos bacteriostáticos. 
CLASSES DE INIBIDORES DE SÍNTESE PROTEICA 
Tetraciclina, Lincosaminas e Macrolídeos 
 
Tetraciclina (Tetraciclina, Minociclina, Doxiciclina) 
Fármacos que bloqueiam a tradução do RNAm- RNAt. 
Inibem a ligação entre RNAt e o ribossomo 30s bacteriano ou 40s humano. 
Portanto menor toxicidade seletiva. 
 
Lincosaminas (Clindamicina e Lincomicina) 
 
Macrolídeos (Eritromicina, Azitromicina, Claritromicina) 
Inibem a síntese proteica através da inibição da subunidade 50s (só 
encontrada nas bactérias), por isso, apresenta maior toxicidade seletiva. 
 
DIFERENÇAS ESTRUTURAIS DOS RIBOSSOMOS BACTERIANOS E HUMANOS 
INIBIDORES DA SÍNTESE DE ÁCIDO FÓLICO E MATERIAL 
GENÉTICO NA BACTÉRIA 
■ Inibição da via de síntese do ácido 
fólico e material genético nas 
bactérias. 
 
 
INIBIDORES DA SÍNTESE OU AÇÕES DO MATERIAL GENÉTICO 
 
Os mecanismos de replicação e transcrição do DNA, assim como o de 
tradução gênica do RNA das bactérias são bastante semelhantes aos 
dos seres humanos, no entanto, algumas enzimas como, por 
exemplo, topoisomerase tipo II é exclusiva das bactérias, RNA 
polimerase bacteriana são alvo de antibióticos. 
 Rifampicina 
Metronidazol 
Quinolonas 
Novobiocina 
 
Inibe a RNA polimerase DNA-dependente 
Produz intermediários reativos de vida curta 
no interior da célula por meio do sistema de 
transferência de elétrons 
Inibem a DNA girase (subunidade A) 
Inibem a DNA girase (subunidade B) 
INIBIDORES DA SÍNTESE OU ATIVIDADE DO ÁCIDO 
NUCLÉICO 
 Principais indicações: 
 
 Trato genito-urinário 
 Trato gastrintestinal 
 Trato respiratório 
 Osteomielites 
 Partes moles 
 Ação contra micobactérias 
 Trato genito-urinário 
INIBIDORES DA SÍNTESE OU ATIVIDADE DO ÁCIDO 
NUCLÉICO 
Efeitos adversos das quinolonas 
 
 REAÇÕES GASTROINTESTINAIS: Náusea, vômito, diarreia e 
dor abdominal 
 
 DISTÚRBIOS DA PELE 
 
FÁRMACOS QUE PROMOVEM ALTERAÇÃO NA PERMEABILIDADE 
DA MEMBRANA CELULAR 
As polimixinas são ativas contra uma grande variedade de bacilos gram-
negativos, incluindo muitas espécies de enterobactérias (como E. coli e 
Klebsiella spp) e bacilos não-fermentadores. 
 São usados para otratamento de infecções causadas por bacilos 
gram-negativos multirresistentes como, por exemplo, pneumonias, 
infecções da corrente sanguínea causadas por cateteres, infecções de 
cirurgia e nas infecções do trato urinário. 
 USO PROFILÁTICO DE ANTIMICROBIANOS