Analgésicos Opioides

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codinâmica:
O cloridrato de oxicodona é um agonista opioide sem ação antagonista. Seus efeitos são similares aos da morfina. O efeito terapêutico é principalmente analgésico, ansiolítico, antitussígeno e sedativo. O mecanismo de ação envolve os receptores opioides do sistema nervoso central para compostos endógenos com atividade similar a opioides.
Farmacocinética:
 Após a administração de comprimidos de liberação prolongada, os picos de concentração plasmática geralmente são obtidos em torno de 3 a 5 horas. A meia vida de eliminação plasmática é aproximadamente 4,5 horas. Após a administração endovenosa, o volume de distribuição (Vss) de oxicodona foi de 2,6 L/kg. Após absorção, a oxicodona é distribuída para todo o organismo. Aproximadamente 45% é ligada à proteína plasmática.
Indicações:
indicado para o tratamento de dores moderadas a severas, quando é necessária a administração contínua de um analgésico, 24 horas por dia, por período de tempo prolongado.
CONTRAINDICAÇÕES:
A oxicodona é contraindicada nos seguintes casos:
· Pacientes com conhecida hipersensibilidade à oxicodona, ou a qualquer um dos excipientes da formulação;
· Em situações nas quais os opioides são contraindicados:
· Pacientes com asma brônquica severa;
POSOLOGIA:
ividir pela metade a dose para 24 horas assim obtida, para determinar a dose de OXICODONA  comprimidos a ser administrada 2 vezes ao dia (cada 12 horas)  ajustando para baixo, calcular a dosagem correta em termos das potências existentes de comprimidos de OXYCODONA (10 mg, 20 mg ou 40 mg).
a. Fentanil   
Farmacodinâmica:
Fentanil®possui ótimo índice terapêutico, podendo, porém, deprimir o centro respiratório; os estudos realizados mostraram que essa depressão respiratória é dose dependente. Depois de uma dose inicial de 9 mcg/kg (0,63 mg/70 kg ou 12,6 mL/70 kg) a depressão respiratória será máxima em 5 minutos, com retorno da frequência aos valores normais em 30 minutos.Os estudos realizados em humanos mostraram que não há liberação de histamina clinicamente significativa, com doses até 50 mcg/kg.
farmacocinética: 
fentanil é um opióide sintético com efeitos farmacológicos μ-agonista.A farmacocinética de Fentanil®pode ser descrita como um modelo de três compartimentos, com um tempo de distribuição de 1,7 minutos, redistribuição de 13 minutos e uma meia-vida de eliminação de 219 minutos. O volume de distribuição de Fentanil®é de 4 L/kg.A capacidade do Fentanil®de se ligar às proteínas plasmáticas aumenta paralelamente com a ionização da substância ativa e as alterações do pH podem afetar sua distribuição entre o plasma e o sistema nervoso central.
Indicação
Para analgesia de curta duração durante o período anestésico (pré-medicação, indução e manutenção) ou quando necessário no período pós-operatório imediato (sala de recuperação).-para uso como componente analgésico da anestesia geral e suplemento da anestesia regional.
Para administração espinhal no controle da dor pós-operatória, operação cesariana ou outra cirurgia abdominal.
Contraindicações:
É contraindicado em pacientes com intolerância a qualquer um de seus componentes ou a outros morfinomiméticos
Posologia:
50 mcg = 0,05 mg = 1 mL A dose deve ser individualizada.Alguns dos fatores que devem ser considerados na determinação adequada da posologia devem incluir a idade, peso corporal, estado físico, condição patológica concomitante, uso de outros fármacos, tipo de anestesia a ser utilizado e o procedimento cirúrgico envolvido
b. Tramadol
FarmacocinéticaA formulação oral do tramadol é rapidamente e quase completamente absorvida com a biodisponibilidade de 68% após a primeira dose e 90% após doses repetidas. O tramadolé convertido em metabólitos ativos e inativos no fígado pelo sistema da enzina citocromo P450 (CYP450). O principal metabólito, O-desmetil-tramadol (M1), é produzido pela enzima CYP 2D6 e é aproximadamente 400 vezes mais potente do que o composto original. A CYP 2D6 ainda metaboliza o M1 em N,O-didesmetiltramadol (M5), que também é ativo, mas menos potente do que o M1 e o composto original.Quando a CYP 2D6 fica saturada, o metabolismo é realizado pelas enzimas CYP 2B6 e CYP 3A4, que são responsáveis por produzir o metabólito inativo N-desmetiltramadol (M2).Tanto o M1 quanto o M2 são ainda degradados em compostos inativos.
farmacodinâmica
O tramadol é um analgésico opióide de ação central. É um agonista puro não seletivo dos receptores opióides μ (mi), δ (delta) e κ (kappa), com uma afinidade maior pelo receptor μ (mi).
Indicação:
É  indicado para dor de intensidade moderada à severa, de caráter agudo, subagudo e crônico. DE RINS OU FÍGADO, POIS NESTES CASOS O CLORIDRATO DE TRAMADOL SERÁ RECEITADO EM MENOR TEMPO E DOSAGEM.
Contraindicação: 
É contraindicado a pacientes que apresentam hipersensibilidade a tramadol ou a qualquer componente da fórmula; é também contraindicado nas intoxicações agudas por álcool, hipnóticos, analgésicos, opioides e outros psicotrópicos.
Posologia:
Adultos e adolescentes acima de 12 anos de idade: A dose inicial é 50-100 mg de cloridrato de tramadol duas vezes ao dia, de manhã e à noite. Se o alívio da dor for insuficiente, a dose pode ser aumentada até 150 mg ou 200 mg de cloridrato de tramadol duas vezes ao dia.