OAT 4 -

Prévia do material em texto

OAT 4 
Acadêmico(a): Giovanna Jesus da Rocha 
 
SUFENTANILA (FASTFEN) 
Indicação: Ele é particularmente útil para procedimentos mais longos e para 
intervenções mais dolorosas onde um analgésico potente é necessário para 
ajudar a manter a boa estabilidade cardiovascular. 
Fastfen também é indicado para administração epidural em anestesia espinhal. 
Farmacodinâmica: A sufentanila é um analgésico opioide bastante 
potente, 7 a 10 vezes mais potente do que a fentanila no homem, e bastante 
seguro (DL50/DE50 = 2.5211 com o nível mais baixo de analgesia em ratos), 
em comparação com a fentanila (277) e com a morfina (69,5). 
Como ocorre com outros analgésicos opioides, a sufentanila, dependendo da 
dose e da velocidade de administração, pode causar rigidez muscular, assim 
como euforia, miose e bradicardia 
Farmacocinética: Em estudos com doses intravenosas de sufentanila 
variando de 250 a 1500 mcg, o que permite amostragem sanguínea e 
dosagens do medicamento prolongadas, os seguintes resultados foram 
encontrados: meias-vidas sequenciais de distribuição de 2,3 - 4,5 minutos e 35 
- 73 minutos; volume de distribuição do compartimento central (Vc) de 14,2 
litros; e volume de distribuição no estado de equilíbrio (Vdss) de 344 litros. As 
meias-vidas de distribuição sequencial, e não a meia-vida de eliminação 
(variando de 4,1 hora após 250mcg até 10-16 horas após 500-1.500mcg), 
determinam o declínio das concentrações de sufentanila plasmática dos níveis 
terapêuticos para os de recuperação. A farmacocinética da sufentanila é linear 
dentro da variação de dose estudada. 
Contra-indicação: é contraindicado em pacientes com intolerância 
conhecida ao medicamento ou a qualquer outro opioide. 
Posologia: A posologia de Fastfen deve ser individualizada de acordo com a 
idade, o peso, o estado físico, patologias subjacentes, o uso de outras 
medicações e o tipo de procedimento cirúrgico e a anestesia. O efeito da dose 
inicial deve ser levado em conta para a determinação das doses 
suplementares. 
• Uso como agente analgésico 
Em pacientes submetidos a cirurgia geral, doses de Fastfen de 0,5 - 5mcg/kg 
proporcionam uma analgesia intensa, reduzindo a resposta simpática ao 
estímulo cirúrgico e preservando a estabilidade cardiovascular.A duração da 
ação é dose-dependente. Uma dose de 0,5mcg/kg pode durar 50 minutos. 
Doses suplementares de 10 a 25mcg devem ser individualizadas de acordo 
com as necessidades de cada paciente e de acordo com o tempo previsto de 
duração da operação. 
 
 
CITRATO DE FENTANILA (TRANIL) 
Indicação: Para analgesia de curta duração durante o período anestésico 
(pré-medicação, indução e manutenção) ou quando necessário no período pós-
operatório imediato (sala de recuperação). 
Farmacodinâmica: A dose de 100mcg (2mL) é aproximadamente 
equivalente em atividade analgésica a 10mg de morfina. O início de ação é 
rápido. Entretanto, o efeito depressor respiratório e analgésico máximos podem 
não ser observados por alguns minutos. 
A duração de ação comum do efeito analgésico é de aproximadamente 30 
minutos após dose única intravenosa (I.V.) de até 100mcg. A profundidade da 
analgesia está relacionada à dose e pode ser ajustada de acordo com o nível 
da dor do procedimento cirúrgico. 
Assim como outros analgésicos opioides, Tranil, dependendo da dose e da 
velocidade de administração, p ode causar rigidez muscular, bem como euforia, 
miose e bradicardia. 
Farmacocinética: • Distribuição 
Após injeção intravenosa, as concentrações plasmáticas de Tranil diminuem 
rapidamente, com meias-vidas de distribuição sequencial de cerca de 1 minuto 
e 18 minutos e uma meia-vida de eliminação terminal de 475 minutos. Tranil 
possui um Vc (volume de distribuição do compartimento central) de 13L, e um 
Vdss total (volume de distribuição no estado de equilíbrio) de 339L. A ligação 
de proteína plasmática ao Tranil é cerca de 84%. 
• Metabolismo 
Tranil é rapidamente metabolizado, principalmente no fígado pelo CYP3A4. O 
principal metabólito é a norfentanila. A depuração de Tranil é de 574mL/min. 
• Eliminação 
Aproximadamente 75% da dose administrada é excretada na urina em 24 
horas e apenas 10% da dose eliminada na urina está presente como fármaco 
inalterado. 
Contra-indicação: Tranil solução injetável é contraindicado em pacientes 
com intolerância a qualquer um de seus componentes ou a outros opioides. 
Posologia: Tranil é uma solução aquosa isotônica estéril contendo 
equivalente a 50mcg/mL de fentanila para uso epidural, intravenoso e 
intramuscular, dependendo da indicação. 
Compatibilidade: 
Se desejado Tranil pode ser diluído em cloreto de sódio 0,9% ou glicose 5% 
para infusões intravenosas. Elas devem ser administradas dentro de 24 horas 
após a preparação e conservadas em temperatura ambiente (15 a 30°C). 
50mcg = 0,05mg = 1mL 
A dose deve ser individualizada. 
 
TAPENTADOL (PALEXIA) 
Indicação: Palexia está indicado para o alívio da dor aguda moderada a 
intensa em adultos, que apenas pode ser adequadamente controlada com 
analgésicos opioide 
Farmacodinâmica: O tapentadol é um analgésico forte com efeito 
agonista opioide mi e com propriedades adicionais de inibição da recaptação 
da noradrenalina. O tapentadol exerce o seu efeito analgésico diretamente sem 
metabolitos ativos farmacologicamente. 
Farmacocinética: O tapentadol é rápida e completamente absorvido após 
a administração oral de Palexia. A biodisponibilidade absoluta média após 
administração de dose única (em jejum) é de aproximadamente 32% devido ao 
extenso metabolismo de primeira passagem. Normalmente, observam-se 
concentrações séricas máximas de tapentadol cerca de 1,25 horas após a 
administração dos comprimidos revestidos por película. Verificam-se aumentos 
dos valores de Cmáx e da AUC de tapentadol proporcionais à dose, após a 
administração dos comprimidos revestidos por película, em toda a gama de 
doses terapêuticas orais. 
Contra-indicação: Palexia está contraindicado nos doentes com 
hipersensibilidade ao tapentadol ou a qualquer um dos excipientes nas 
situações em que os fármacos com atividade agonista dos receptores opioides 
mi estão contraindicados, por exemplo: doentes com depressão respiratória 
significativa (em ambientes sem monitorização clínica ou na ausência de 
equipamento de ressuscitação) e doentes com asma brônquica aguda ou grave 
ou com hipercapnia em qualquer doente que tenha ou em que haja suspeita de 
íleo paralítico nos doentes com intoxicação aguda por álcool, hipnóticos, 
analgésicos de ação central ou psicotrópicos 
Posologia: O regime posológico deve ser individualizado conforme a 
intensidade da dor, a experiência de tratamento anterior e a capacidade para 
monitorizar o doente. Os doentes devem iniciar o tratamento com doses 
unitárias de 50mg de tapentadol em comprimidos revestidos por película cada 
4 a 6 horas. Podem ser necessárias doses mais altas no início do tratamento, 
dependendo da intensidade da dor e dos antecedentes de necessidade 
analgésica do doente. No primeiro dia de tratamento pode ser necessária uma 
dose adicional uma hora após a toma inicial, se o controlo da dor não for 
atingido. Seguidamente a dose deve ser ajustada individualmente a um nível 
que permita o controle analgésico e que minimize os efeitos indesejáveis, sob a 
adequada supervisão do médico prescritor