BULÁRIO - FARMACOLOGIA

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BULÁRIO 
VERAPRAMIL 
DIGOXINA 
PROPANOLOL 
CAPTOPRIL 
SINVASTATINA 
VARFARINA 
METFORMINA 
GLIBENCLAMIDA 
PIOGLITAZONA 
REPAGLINIDA 
SELEGININA 
FLUOXETINA 
AMITRIPTILINA 
DULOXETINA 
ALPRAZOLAM 
CLONAZEPAM 
BROMAZEPAM 
FENOBARBITAL 
 
 
 
SAMIA SAMANTA OLIVEIRA LESSA - 2020010288 
 
 
 VERAPAMIL 
 
INDICAÇÃO: 
O cloridrato de verapamil é indicado para 
adultos, crianças e adolescentes no 
tratamento de: 
1. Isquemia miocárdica, 2. Hipertensão 
arterial, 3. Profilaxia das taquicardias 
supraventriculares 
MECANISMOS DE AÇÃO: 
Bloqueador do canal lento de cálcio, assim, 
impede o influxo de íons cálcio na célula do 
músculo do coração e das artérias. O 
bloqueio dos canais de cálcio nas células 
musculares cardíacas e vasculares melhora a 
quantidade de oxigênio oferecida ao 
músculo do coração. 
FARMACOCINÉTICA: 
Administrado por VO 
ABSORÇÃO – Gastrintestinal (90%) 
BIOTRANSFORMAÇÃO no fígado 
Meia vida de 3-7 horas 
Eliminação pela urina (70% como 
metabólitos), bile/fezes (9% a 16%) 
EFEITOS ADVERSOS: 
Cefaléia, parestesia, tremor, sonolência, 
zumbidos, hipotensão, rubor, bradicardia. 
POSOLOGIA: 
As doses de cloridrato de verapamil devem 
ser ajustadas individualmente de acordo com 
a gravidade da doença e administradas de 
preferência com a alimentação ou logo 
após. 
A experiência clínica mostra que a dose 
média para todas as indicações varia de 240 
mg a 360 mg. 
 
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS: 
O uso de cloridrato de verapamil em 
pacientes digitalizados é bem tolerado se a 
dose de digoxina é adequadamente ajustada. 
O tratamento crônico com verapamil 
aumenta de 50% a 75% os níveis séricos de 
digoxina durante a 1ª semana de terapia, 
podendo resultar em intoxicação digitálica. 
Desta forma, ao iniciar o tratamento com 
verapamil, é recomendável reduzir os 
digitálicos a metade, restabelecendo a dose 
inicial em 1-2 semanas, caso haja 
necessidade para o êxito terapêutico. 
Cloridrato de verapamil e propranolol 
administrados conjuntamente propiciaram 
uma melhora significativa na tolerância ao 
exercício que qualquer das drogas 
isoladamente. Entretanto, recomenda-se 
cautela no uso combinado do cloridrato de 
verapamil e betabloqueadores em pacientes 
com comprometimento da função 
ventricular esquerda ou em pacientes com 
disfunção do nódulo sinusal ou bloqueio AV 
instável. 
O cloridrato de verapamil administrado 
concomitantemente a agentes 
antihipertensivos orais terá um efeito aditivo 
na redução da pressão arterial, devendo neste 
caso haver uma monitoração do paciente. A 
administração concomitante cloridrato de 
verapamil e prazosin resultou em queda 
brusca da pressão sangüínea. 
 
 
DIGOXINA 
INDICAÇÃO: 
Digoxina é indicada no tratamento da 
insuficiência cardíaca congestiva quando o 
problema dominante é a disfunção sistólica. 
Nesse caso, o benefício terapêutico é maior 
nos pacientes com dilatação ventricular. 
Digoxina é indicada especificamente quando 
a insuficiência cardíaca é acompanhada de 
fibrilação atrial. 
MECANISMOS DE AÇÃO: 
A digoxina exerce seu efeito inotrópico 
positivo através da inibição da bomba de 
Na+/K+ nos miócitos cardíacos. Para isso, 
liga-se na porção extracelular da subunidade 
da Na+/K+ -ATPase, inibindo-a. Essa 
alteração modifica as concentrações de Na+, 
que resulta num aumento transitório de Ca+, 
provavelmente decorrente dos depósitos 
intracelulares. O Ca+em excesso resulta 
num aumento da tensão de contração 
cardíaca. 
FARMACOCINÉTICA: 
Administrado por VO. 
ABSORÇÃO - estomago e parte superior 
do intestino delgado. 
A Biodisponibilidade de digoxina é 
aproximadamente 63% 
Distribuição – geralmente 6 a 8 horas 
Eliminação – a principal via de eliminação 
é a excreção renal da droga não modificada 
Categoria de risco na gravidez: C 
 
EFEITOS ADVERSOS: 
Desorientação, vertigem, problemas de 
visão, manifestações alérgicas da pele, 
mudança da frequência cardíaca, diarreia, 
sensação de enjoo. (reações comuns). Dor de 
estômago grave. (reação incomum) 
POSOLOGIA: 
Dose de ataque: 0,75 a 1,25 mg (iniciar 
administrando a metade da dose e a outra 
metade deve ser dividida em tomadas iguais 
a cada 6 ou 8 horas, com cuidadosa avaliação 
clínica antes de cada administração). 
Manutenção: 0,125 a 0,5 mg, em dose 
única diária. 
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS: 
Interações medicamentosas com Digoxina 
podem surgir a partir de efeitos sobre a 
excreção renal, ligação aos tecidos, ligação 
as proteínas plasmáticas, distribuição no 
organismo, capacidade de absorção 
intestinal e sensibilidade a droga. A melhor 
precaução e considerar a possibilidade de 
interação sempre que algum tratamento 
concomitante for sugerido. 
Havendo qualquer dúvida, recomenda-se a 
verificação da concentração plasmática de 
Digoxina. 
A Digoxina, em associação com drogas 
bloqueadoras de receptores beta-
adrenérgicos pode aumentar o tempo de 
condução atrioventricular. 
Agentes que causam hipocalémia ou 
 
deficiência de potássio intracelular podem 
ocasionar um aumento de sensibilidade a 
Digoxina. Tais agentes incluem diuréticos, 
sais de lítio, corticosteroides e 
carbenoxolona. 
Pacientes que fazem uso da Digoxina são 
mais suscetíveis aos efeitos do suxametonio 
– (piora da hipercalémia). O cálcio, 
particularmente se administrado 
rapidamente por via intravenosa, pode 
produzir serias arritmias em pacientes 
digitalizados. 
 PROPANOLOL 
 
INDICAÇÃO: 
Controle de hipertensão, angina pectoris, 
arritmias cardíacas, prevenção da 
enxaqueca, tremores. 
MECANISMOS DE AÇÃO: 
É um bloqueador não seletivo (bloqueia B1 
e B2). Diminui a frequência cardíaca 
(bloqueio B1), a pressão arterial 
(possivelmente por diminuir o débito 
cardíaco e a inibição da liberação de renina 
pelos rins). Funciona com antianginoso por 
diminuir a demanda de oxigênio pelo 
miocárdio. 
FARMACOCINÉTICA: 
O propranolol é completamente absorvido 
após administração oral, e as 
concentrações plasmáticas máximas 
ocorrem entre 1 e 2 horas após a 
administração em pacientes em jejum. 
O fígado remove até 90% de uma dose oral, 
Meia-vida de eliminação de 3 a 6 horas. 
O propranolol rapidamente é distribuído 
pelo corpo, sendo que concentrações mais 
altas ocorrem nos pulmões, fígado, rins, 
cérebro e coração. Apresenta um alto índice 
de ligação às proteínas plasmáticas (80-
95%). 
EFEITOS ADVERSOS: 
Fadiga, bradicardia, distúrbios do sono e 
pesadelos, palidez, dormência e dor nos 
dedos. (reações comuns). Distúrbios 
gastrointestinais, náuseas, vômitos e 
diarreia, vertigem. (reações incomuns) 
POSOLOGIA: 
Hipertensão - 40 mg, 2 vezes por dia; se 
necessário, aumentar gradualmente a dose 
que geralmente fica entre 120 a 240 mg por 
dia. 
 
Angina do peito: 80 a 320 mg por dia, 
divididos em 3 ou 4 doses iguais. 
 
Arritmia: 10 a 30 mg por dia, 3 ou 4 vezes 
por dia; ajustar a dose de acordo com a 
resposta clínica. 
 
Infarto do miocárdio: 180 a 240 mg por 
dia, divididos em 2 a 4 doses iguais. 
 
Tremor: iniciar com 40 mg por dia, 2 vezes 
por dia; ajustar a dose que pode chegar a 120 
mg por dia e excepcionalmente a 320 mg por 
dia. 
 
Enxaqueca (prevenção): iniciar com 20 
mg, 4 vezes por dia; se necessário, ajustar a 
dose gradativamente até 240 mg por dia. 
https://minutosaudavel.com.br/proteinas/
 
CAPTOPRIL 
INDICAÇÃO: 
Hipertensão, insuficiência cardíaca, infarto 
do miocárdio, nefropatia diabética. 
MECANISMOS DE AÇÃO: 
Os efeitos benéficos do captopril na 
hipertensão e na insuficiência cardíaca 
parecem resultar principalmente da 
supressão do sistema renina-angiotensina-
aldosterona, resultando em concentrações 
séricas diminuídas de angiotensina II e 
aldosterona. Entretanto, não há uma 
correlação consistente entre os níveis da 
renina e a resposta àdroga. A redução da 
angiotensina II leva à uma secreção 
diminuída de aldosterona e, como resultado, 
podem ocorrer pequenos aumentos de 
potássio sérico, juntamente com perda de 
sódio e fluidos. O captopril também pode 
interferir na degradação da bradicinina, 
provocando aumentos das concentrações de 
bradicinina ou de prostaglandina E2. 
FARMACOCINÉTICA: 
O captopril é rapidamente absorvido e 
administrado por VO. 
Os picos sanguíneos ocorrem em cerca de 1 
hora. A absorção mínima média é de 
aproximadamente 75%. 
A presença de alimento no trato 
gastrintestinal reduz a absorção em cerca de 
(30 a 40) %. Aproximadamente 25 a 30% da 
droga circulante se liga às proteínas 
plasmáticas. 
A meia vida de eliminação aparente no 
sangue é, provavelmente, menor do que 3 
(três) horas. 
Mais de 95% da dose absorvida é eliminada 
na urina. 
EFEITOS ADVERSOS: 
Dermatológicas como erupções cutâneas, 
cardiovasculares como hipotensão, 
taquicardia, dor no peito, palpitações, 
respiratórias como tosse, gastrintestinais 
alguns apresentam ausência do paladar. 
(Comum) Infarto, angina pectoris, anemia 
(reações incomuns). 
POSOLOGIA: 
A dose inicial de captopril é 50 mg uma vez 
ao dia ou 25 mg duas vezes ao dia. 
Se não houver uma redução satisfatória da 
pressão sanguínea após duas ou quatro 
semanas, a dose pode ser aumentada para 
100 mg uma vez ao dia ou 50 mg duas vezes 
ao dia. 
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS: 
O uso concomitante de bebidas alcoólicas, 
diuréticos e medicamentos hipotensores 
pode causar queda brusca da pressão arterial, 
principalmente nas primeiras 5 horas após a 
dose inicial. Os antiácidos podem reduzir a 
absorção dos inibidores da ECA. Os anti-
inflamatórios não-esteroidais, especialmente 
a indometacina, podem antagonizar o efeito 
anti-hipertensivo pela inibição da síntese de 
prostaglandinas renais. 
 
 
SINVASTATINA 
 
INDICAÇÃO: 
Pacientes sob alto risco de doença 
coronariana ou com doença coronariana. 
MECANISMOS DE AÇÃO: 
A Sinvastatina diminui a produção no fígado 
de colesterol e aumenta a captação de 
colesterol do sangue pelo fígado, 
diminuindo a presença de gordura má que 
circula pelo organismo. 
FARMACOCINÉTICA: 
Administrado por via oral. 
BIODISPONIBILIDADE menor que 5%. 
A concentração plasmática máxima dos 
inibidores ocorreu 1,3 a 2,4 horas após a 
dose. 
Após uma injeção intravenosa do metabólito 
beta-hidroxiácido, sua meia-vida média é de 
1 a 9 horas. 
Após a ingestão oral as principais vias de 
eliminação são urina, fezes e bile. 
EFEITOS ADVERSOS: 
Os efeitos mais comuns são dor, 
sensibilidade ou fraqueza muscular e 
problemas relacionados com o fígado, com 
aparecimento de sintomas como cansaço 
 
 
excessivo, perda de apetite, dor no abdome 
superior, urina escura e pele amarelada. 
POSOLOGIA: 
Tomar 20 ou 40 mg por dia, em dose única, 
à noite. A dose pode ser aumentada até 80 
mg por dia, de acordo com a resposta ao 
tratamento e a indicação do médico. 
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS: 
O risco de miopatia/rabdomiólise é 
aumentado pelo uso concomitante de 
sinvastatina com: 
Medicamentos contraindicados. Inibidores 
potentes da CYP3A4: uso concomitante de 
medicamentos conhecidos por apresentar 
um potente efeito inibitório sobre CYP3A4 
em doses terapêuticas (por exemplo, 
itraconazol, cetoconazol, , eritromicina, 
claritromicina, inibidores de protease do 
HIV, boceprevir, teloprevir, nefazodona ou 
medicamentos contendo cobicistate) é 
contraindicada. Se o tratamento de curto 
prazo com inibidor potente de CYP3A4 
estiver indisponível, a terapia com 
sinvastatina deve ser interrompida durante o 
tratamento. 
 
 
 
 
 
VARFARINA 
INDICAÇÃO: 
A varfarina, como todos os anticoagulantes 
orais, é eficaz na prevenção primária e 
secundária do tromboembolismo venoso, na 
prevenção do embolismo sistêmico em 
pacientes com prótese de válvulas cardíacas 
ou fibrilação atrial, e na prevenção do 
acidente vascular cerebral, infarto agudo do 
miocárdio e da recorrência do infarto. 
MECANISMOS DE AÇÃO: 
Atua como um antagonista da vitamina K, 
inibindo redutases envolvidas na síntese de 
hidroquinona a partir do epóxido, 
particularmente a epóxido-redutase. A 
inibição da conversão cíclica da vitamina K 
induz a produção e a secreção hepática de 
proteínas descarboxiladas ou parcialmente 
carboxiladas, que apresentam 10 a 40% da 
atividade biológica normal 
FARMACOCINÉTICA: 
Quando administrada por via oral, tem 
absorção rápida e quase completa pelo trato 
gastrintestinal, sofrendo redução na presença 
de alimentos. A concentração máxima no 
sangue é observada dentro de 1 hora após sua 
ingestão. Todavia, em virtude de seu 
mecanismo de ação, esse pico não coincide 
com o efeito farmacológico máximo, que 
ocorre cerca de 48 horas mais tarde. 
Distribuição: A varfarina liga-se fortemente 
à albumina plasmática. 
Biotransformação e eliminação: A 
varfarina é uma mistura racêmica de 
enantiômeros anticoagulantes R e S, A S-
varfarina é transformada em metabólitos 
inativos pela isoenzima CYP2C9, enquanto 
a R- varfarina é transformada pelas 
CYP1A2, CYP2C19 e CYP3A4. 
Seus metabólitos inativos são excretados na 
urina e nas fezes. A meia-vida varia de 25 a 
60 horas, com média de cerca de 40 horas. A 
duração de ação da varfarina é de 2 a 5 dias 
EFEITOS ADVERSOS: 
Reações comuns são hipersensibilidade, 
erupção cutânea, diarreia, alopecia. Alguns 
riscos também importantes são hemorragia 
de múltiplos órgãos, anemia, também podem 
ser observados febre, náuseas e vômitos, 
sangramento nasal. 
POSOLOGIA: 
Dosagem inicial: recomenda-se que a 
terapia seja iniciada com uma dose de 2,5 a 
5 mg ao dia com ajustes posológicos 
baseados nos resultados das determinações 
da TP/INR. 
Manutenção: na maioria dos pacientes, a 
resposta é satisfatoriamente mantida com 
uma dose de 2,5 a 10 mg ao dia. A 
flexibilidade da dosagem pode ser obtida 
partindo-se os comprimidos ao meio. 
a duração da terapia para cada paciente deve 
ser individualizada. De modo geral, a terapia 
com anticoagulante deve ser continuada até 
que o risco de trombose e embolia seja 
eliminado. 
 
METFORMINA 
INDICAÇÃO: 
Cloridrato de metformina é um 
medicamento antidiabético de uso oral, que 
associado a uma dieta apropriada, é utilizado 
para o tratamento do diabetes tipo 2, 
isoladamente ou em combinação com outros 
antidiabéticos orais, como por exemplo 
aqueles da classe das sulfonilureias. Pode ser 
utilizado também para o tratamento do 
diabetes tipo 1 em complementação à 
insulinoterapia. Cloridrato de metformina é 
indicado na prevenção de diabetes mellitus 
tipo 2 em pacientes com sobrepeso (Índice 
de Massa Corporal igual ou acima de 24 
kg/m2 ; igual ou acima de 22 kg/m2 entre 
asiáticos) com pré-diabetes e pelo menos um 
fator de risco adicional (tais como pressão 
arterial alta, idade acima de 40 anos, 
quantidade anormal de lipídios (gordura) no 
sangue, histórico familiar de diabetes ou 
histórico de diabetes durante a gravidez), nos 
quais a modificação intensiva no estilo de 
vida (dieta rigorosa e exercícios físicos 
regulares) isoladamente não proporcionou 
controle glicêmico adequado. 
FARMACOCINÉTICA: 
Depois da administração oral, a metformina 
é absorvida parcialmente pelo trato 
gastrointestinal em aproximadamente 6 
horas. Tem uma meia-vida plasmática de 1,5 
a 3 horas. Alcança uma concentração 
plasmática de 2 a 4 mcg/ml entre 27 e 48 
minutos após a administração. A ligação às 
proteínas plasmáticas é praticamente 
inexistente. A metabolização em nível 
microssomal hepático é limitada e o 
metabólito principal é a 
hidroximetilmetformina. A dose terapêutica 
alcança uma biodisponibilidade de 60%. 
Cerca de 90% da dose é eliminada sem 
alteração na urina. Uma pequena quantidade 
é eliminada na saliva. 
EFEITOS ADVERSOS:Reações muito comuns: Problemas 
digestivos como náusea, vômito, diarreia, 
dor na barriga, perda de apetite. Essas 
reações acontecem com mais frequência no 
início do tratamento. 
Reações comuns: Alterações do paladar. 
Reações muito raras: Acidose láctica (ver 
“Advertências e precauções”). Reações na 
pele como vermelhidão, coceira e urticária. 
Queda dos níveis de vitamina B12 no 
sangue. 
POSOLOGIA: 
Pacientes diabéticos tipo 2 (não-dependentes 
de insulina) Cloridrato de metformina pode 
ser usado isoladamente ou em combinação 
com outros medicamentos antidiabéticos, 
como as sulfonilureias. Comprimidos de 500 
mg A dose inicial é de um comprimido duas 
vezes ao dia (no café da manhã e no jantar) 
em adultos. Se necessário, essa dose pode ser 
aumentada, semanalmente, de um 
comprimido até ao máximo de cinco 
 
comprimidos diários, equivalentes a 2.500 
mg de metformina (dois no café da manhã, 
um no almoço e dois no jantar). Em crianças 
acima de 10 anos, a dose inicial é de um 
comprimido ao dia, com a dose máxima 
diária não devendo exceder 2.000 mg 
(quatro comprimidos). Comprimidos de 850 
mg A dose inicial é de um comprimido no 
café da manhã, em adultos e crianças acima 
de 10 anos. Em crianças acima de 10 anos, a 
dose máxima diária não deve exceder 2.000 
mg (dois comprimidos. Em crianças acima 
de 10 anos a dose máxima diária de 
metformina não deve exceder 2.000 mg. 
Pacientes diabéticos tipo 1 (dependentes de 
insulina) Cloridrato de metformina e 
insulina podem ser utilizados em associação, 
no sentido de se obter um melhor controle da 
glicemia em adultos. Cloridrato de 
metformina é administrado na dose inicial 
usual de 500 mg ou 850 mg 2 a 3 vezes por 
dia, enquanto a dose de insulina deve ser 
ajustada com base nos valores da glicemia. 
Pré-diabetes A dose inicial recomendada é 
500 mg uma vez ao dia no café da manhã. 
Esta dose pode ser gradualmente aumentada, 
a critério médico. Recomenda-se controle 
regular da glicemia (taxa de açúcar no 
sangue) e dos fatores de risco (ver “Para que 
este medicamento é indicado”). Síndrome 
dos Ovários Policísticos A posologia é de, 
usualmente, 1.000 a 1.500 mg por dia (2 ou 
3 comprimidos de 500 mg) divididos em 2 
ou 3 tomadas. Aconselha-se iniciar o 
tratamento com dose baixa (1 comprimido 
de 500 mg/dia) e aumentar gradualmente a 
dose (1 comprimido de 500 mg a cada 
semana) até atingir a posologia desejada. Em 
alguns casos, pode ser necessário o uso de 1 
comprimido de 850 mg 2 a 3 vezes ao dia 
(1.700 a 2.250 mg/dia). Para a apresentação 
de 1 g, recomenda-se o uso de 1 a 2 
comprimidos ao dia 
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS: 
Foi relatado em estudos a redução do 
clearance renal do medicamento com o uso 
de cimetidina. Um aumento da eliminação 
de anticoagulantes cumarínicos foi 
observado após administração concomitante 
de metformina na dose oral de 1 a 3 g/dia. 
Portanto, pode ser necessário um aumento da 
dose do anticoagulante oral. Álcool, 
barbitúricos, salicilatos e fenotiazinas: pode 
haver potenciação no risco de acidose láctica 
quando utilizados concomitantemente com 
as biguanidas. Certos agentes 
hiperglicemiantes (corticosteróides, 
diuréticos tiazídicos, contraceptivos orais) 
podem alterar o curso do diabetes e tornar 
necessário aumento da dose de metformina 
ou sua combinação com sulfoniluréias, 
hipoglicemiantes ou terapia com insulina. A 
metformina usada isoladamente nunca 
ocasiona hipoglicemia. Entretanto, é 
necessário estar atento à potencialização de 
ação, quando é administrada em associação 
com insulina ou sulfoniluréias 
hipoglicemiantes. 
 
 
GLIBENCLAMIDA 
INDICAÇÃO: 
Este medicamento é destinado ao tratamento 
oral do diabetes mellitus não insulino-
dependente (tipo 2 ou diabetes do adulto), 
quando os níveis sanguíneos de glicose não 
podem ser controlados apenas por dieta, 
exercício físico e redução de peso. 
EFEITOS ADVERSOS: 
O efeito colateral primário da glibenclamida 
é a hipoglicemia, que pode ser grave e levar 
ao coma e à morte. Para minimizar esta 
reação, os pacientes idosos, debilitados ou 
mal-nutridos e aqueles com insuficiência 
renal, hepática, adrenal ou pituitária devem 
ser tratados com cuidado, se necessário o uso 
de glibenclamida. A hipoglicemia pode 
ocorrer como resultado de uma dose 
excessiva, mas também em função de outros 
fatores, como alterações na dieta, ou 
exercícios sem adequado suprimento 
calórico. Hipoglicemia grave já foi relatada 
em pacientes recebendo doses de 2,5 a 5 mg 
de glibenclamida. Mais freqüentes menos 
freqüentes raros, ou muito raros SNC: 
tontura, sonolência, cefaléia. AD: dor 
abdominal, perda de apetite, aumento do 
apetite, alterações no paladar, constipação, 
diarréia, pirose, náuseas, vômitos, alteração 
da função hepática, colestase, icterícia 
colestática, hepatite, porfiria hepática. 
POSOLOGIA: As formulações de 
glibenclamida micronizada contêm 
partículas menores da droga que nas 
preparações convencionais e não são 
bioequivalentes. As dosagens devem ser 
ajustadas quando um paciente em uso de 
uma formulação de glibenclamida 
micronizada passa a usar uma formulação 
convencional, ou vice-versa. 
Glibenclamida não micronizada — Dose 
inicial: 2,5 a 5 mg por dia, administrados 
com o café ou com a primeira refeição do 
dia. — Manutenção: 1,25 a 20 mg por dia. 
Acréscimos a uma dose anterior devem ser 
de 2,5 mg a cada semana, dependendo da 
resposta. 
• Pacientes especialmente sensíveis aos 
hipoglicemiantes orais devem receber uma 
dose inicial de 1,25 mg/dia. 
• Doses superiores a 20 mg ao dia não são 
recomendáveis e geralmente poucos 
pacientes se beneficiam com doses acima de 
15 mg. 
• O medicamento é administrado 1 vez ao 
dia, mas quando se utilizam 10 mg ou mais 
por dia, a reposta é melhor com 2 doses ao 
dia. 
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS: 
 • Álcool: ingestão excessiva de álcool pode 
alterar o controle glicêmico; reação 
semelhante ao efeito antabuse pode ocorrer. 
• Antiácidos: aumento da absorção dos 
antidiabéticos. • Aspirina: aumento dos 
efeitos hipoglicemiantes. • 
Betabloqueadores: alteração dos sintomas de 
https://consultaremedios.com.br/sistema-cardiovascular-circulacao/diabetes/c
https://consultaremedios.com.br/glicose/bula
 
hipoglicemia; hipertensão; aumento da 
concentração de glicose. • Cimetidina: 
aumento das concentrações dos derivados 
sulfoniluréia, com hipoglicemia. • 
Clofibrato: aumento dos efeitos dos 
hipoglicemiantes orais. • Corticosteróides: 
aumento da glicose sangüínea em pacientes 
diabéticos. • Diazóxido: diminuição dos 
efeitos dos hipoglicemiantes. • Diuréticos 
tiazídicos: necessidade de aumento na 
dosagem dos antidiabéticos. • Epinefrina: 
redução dos efeitos dos antidiabéticos. • 
Esteróides anabólicos: aumento da resposta 
hipoglicemiante. • Fenilbutazona: aumento 
das concentrações séricas dos 
hipoglicemiantes orais. • Gemfibrozil: risco 
aumentado de hipoglicemia. • IMAOs: 
hipoglicemia excessiva pode ocorrer. • 
Rifampicina: redução da concentração dos 
derivados sulfoniluréia. • Sulfonamidas: 
aumento dos efeitos hiperglicêmicos. 
 FARMACOCINÉTICA: 
A absorção da glibenclamida é quase 
completa. Os alimentos não alteram a 
absorção. Pico plasmático em 2 a 8 horas; 
duração de ação em 24 horas; meia-vida de 
10 horas; metabolizada no fígado e 
excretada na urina e fezes; 90 a 95% se ligam 
às proteínas. Atravessa a placenta; 
distribuição no leite não determinada 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
PIOGLITAZONA 
INDICAÇÃO: 
O Cloridrato de Pioglitazona está indicado 
como um adjuvante de dieta e exercícios 
físicos para melhorar o controle glicêmico 
em pacientes com diabetes tipo II 
(diabetes mellitus não insulinodependente, 
DMNID). O Cloridrato de Pioglitazona está 
indicado em monoterapia e também para uso 
combinado com sulfonilureia, metformina,ou insulina, quando dieta e exercício 
associados a um agente único não resultam 
em controle adequado da glicemia. 
O acompanhamento de diabetes tipo II 
deverá também incluir aconselhamento 
nutricional, redução de peso quando 
indicado e exercícios. Estas medidas são 
importantes não só para tratamento primário 
do diabetes tipo II, mas também para manter 
a eficácia do tratamento medicamentoso. 
EFEITOS ADVERSOS: 
Edema, Aumento de peso corporal, Redução 
dos níveis de hemoglobina e hematócrito, 
aumento (ou elevação) da creatina quinase 
(creatinafosfoquinase) – insuficiência 
cardíaca, disfunção hepatocelular, edema 
macular, fraturas ósseas em mulheres. 
POSOLOGIA: 
A dose inicial recomendada de Cloridrato de 
Pioglitazona é 15 mg ou 30 mg, e a faixa de 
dose aprovada é de 15 a 45 mg. 
O medicamento deve ser administrado uma 
vez por dia, por via oral, independentemente 
da alimentação. 
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS: 
Um inibidor de CYP2C8 
(como genfibrozila) pode elevar a ASC de 
Cloridrato de Pioglitazona e um indutor de 
CYP2C8 (como rifampicina) pode reduzir a 
ASC de Cloridrato de Pioglitazona. 
Foi relatado que a coadministração de 
Cloridrato de Pioglitazona com genfibrozila 
resulta em um aumento de três vezes na ASC 
de Cloridrato de Pioglitazona. Uma vez que 
o Cloridrato de Pioglitazona apresenta um 
potencial para efeitos adversos relacionados 
com a dose, uma diminuição da dose de 
Cloridrato de Pioglitazona pode ser 
necessária quando genfibrozila for 
administrado concomitantemente. 
Foi relatado que a coadministração de 
Cloridrato de Pioglitazona com rifampicina 
resulta em uma diminuição de 54% na ASC 
de Cloridrato de Pioglitazona. Pode ser 
necessário aumentar a dose de Cloridrato de 
Pioglitazona em função da resposta clínica 
quando a rifampicina é administrada 
concomitantemente. 
Hipoglicemia pode ocorrer quando 
Cloridrato de Pioglitazona é administrada 
com sulfonilureia ou insulina. 
Os pacientes que receberam Cloridrato de 
Pioglitazona em combinação com insulina 
 
ou outros medicamentos antidiabéticos 
(particularmente insulinas secretagogos 
como sulfonilureias) podem correr risco de 
desenvolverem hipoglicemia. A redução da 
dose da medicação antidiabética 
concomitante pode ser necessária para 
reduzir o risco de hipoglicemia. 
FARMACOCINÉTICA: 
As concentrações séricas de pioglitazona 
total (pioglitazona e metabólitos ativos) 
permanecem elevadas 24 horas após uma 
dose diária. Concentrações séricas da 
pioglitazona e da pioglitazona total em 
estado de equilíbrio são atingidas após 7 
dias. Em estado de equilíbrio, dois dos 
metabólitos farmacologicamente ativos da 
pioglitazona, metabólitos III (M-III) e IV 
(M-IV), alcançam concentrações séricas 
iguais ou maiores do que as da pioglitazona. 
Tanto em voluntários saudáveis como em 
pacientes com diabetes tipo II, a pioglitazona 
compreende aproximadamente 30% a 50% 
do pico da concentração sérica da 
pioglitazona total e 20% a 25% da área total 
sob a curva de concentração sérica vs tempo 
(AUC). 
ABSORÇÃO: após administração oral, em 
jejum, a Pioglitazona é inicialmente 
mensurável no soro dentro de 30 minutos, 
com pico de concentração observado após 2 
horas. Alimentação retarda ligeiramente o 
tempo do pico da concentração sérica para 3 
a 4 horas, mas não altera a extensão da 
absorção. 
DISTRIBUIÇÃO: o volume aparente de 
distribuição médio da pioglitazona após 
administração de uma única dose é de 0,63 ± 
0,41 L/kg de peso corpóreo (média ± desvio 
padrão). A pioglitazona se liga extensamente 
às proteínas do soro humano (>99%), 
principalmente à albumina sérica e com 
menor afinidade a outras proteínas. Os 
metabólitos M-III e M-IV também se ligam 
extensamente à albumina sérica (>98%). 
METABOLISMO: a pioglitazona é 
extensamente metabolizada por hidroxilação 
e oxidação. Os metabólitos também se 
convertem parcialmente em glicuronídeos 
ou conjugados sulfatados. Os metabólitos 
M-II e M-IV (hidroxiderivados da 
pioglitazona) e M-III (cetoderivado da 
pioglitazona) são farmacologicamente 
ativos em modelos animais de diabetes tipo 
II. Além da pioglitazona, os metabólitos M-
III e M-IV são os principais derivados da 
droga encontrados no soro humano após 
múltiplas doses. Em estado de equilíbrio, 
tanto em voluntários saudáveis como em 
pacientes com diabetes tipo II, a pioglitazona 
compreende aproximadamente 30% a 50% 
do pico total da concentração sérica e 20% a 
25% da AUC total. A pioglitazona incubada 
com citocromo P450 humano ou 
microssomas de fígado humano resulta na 
formação de M-IV e, em grau muito menor, 
de M-II. 
 
 
 
REPAGLINIDA 
INDICAÇÃO: 
Repaglinida é um hipoglicemiante oral, 
indicado para pacientes adultos 
com diabetes mellitus tipo 2, quando a dieta, 
redução de peso e exercícios físicos não 
forem suficientes para controlar (ou 
diminuir) os níveis de glicose no sangue. A 
Repaglinida também pode ser administrada 
em combinação com metformina. 
EFEITOS ADVERSOS: 
Os efeitos indesejáveis mais frequentemente 
observados são alterações do nível de 
glicose no sangue, ou 
seja, hiperglicemia e hipoglicemia. A 
ocorrência de tais reações depende, como 
para qualquer terapia de diabetes, de fatores 
individuais, tais como hábitos alimentares, 
dose, exercícios físicos e estresse. 
POSOLOGIA: 
A administração a curto prazo da 
Repaglinida pode ser suficiente durante 
períodos de perda transitória do controle em 
pacientes com diabetes tipo 2, que 
normalmente são bem controlados com 
dieta. 
As doses são tomadas geralmente 15 
minutos antes da refeição, mas o tempo pode 
variar de imediatamente ou até 30 minutos 
antes da refeição (ou seja, período pré-
prandial de 2, 3 ou 4 refeições por dia). Os 
pacientes que omitirem uma refeição (ou 
adicionarem uma refeição) devem ser 
instruídos a omitir (ou adicionar) uma dose 
para aquela refeição. 
DOSE INICIAL: A dose deve ser 
determinada pelo médico, de acordo com a 
resposta da glicose sanguínea do paciente. A 
dose inicial recomendada é de 0,5 mg por 
refeição em pacientes que nunca foram 
tratados com hipoglicemiantes. Deve-se 
respeitar um intervalo de aproximadamente 
uma a duas semanas entre as etapas de 
titulação (conforme determinado pela 
resposta da glicemia). No caso de pacientes 
submetidos anteriormente a tratamento com 
outro hipoglicemiante oral, recomenda-se 
uma dose inicial de 1 mg por refeição. 
MANUTENÇÃO: A dose única máxima 
recomendada é de 4 mg, administrada com 
as principais refeições. A dose diária 
máxima total não deve exceder 16 mg. 
TERAPIA COMBINADA: A Repaglinida 
pode ser administrada em combinação com 
metformina, quando a glicemia não for 
suficientemente controlada com metformina 
ou Repaglinida isoladamente. A dose inicial 
de Repaglinida é a mesma que a da 
monoterapia. A dose de cada 
medicamento deve ser ajustada de acordo 
com a resposta da glicemia. 
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS: 
 
Sabe-se que vários fármacos influenciam o 
metabolismo da glicose/ Repaglinida, 
portanto possíveis interações devem ser 
consideradas pelo médico. Dados in 
vitro indicam que a Repaglinida é 
metabolizada predominantemente pelo 
CYP2C8 e CYP3A4. Dados clínicos de 
voluntários sadios confirmam o CYP2C8 
como sendo a enzima mais importante 
envolvida no metabolismo da Repaglinida, 
apenas com efeito limitado de fortes 
inibidores do CYP3A4, mas a contribuição 
relativa pode ser aumentada se o CYP2C8 é 
inibido. 
Um estudo de interação medicamentosa em 
voluntários sadios demonstrou que a 
coadministração de genfibrozila (600 mg 
duas vezes ao dia), um inibidor do CYP2C8, 
e Repaglinida (uma dose única de 0,25 mg) 
aumentou 8,1 vezes a AUC da Repaglinida e 
2,4 vezes a Cmax e prolongou a meia-vida 
de eliminação (t1⁄2) de 1,3 para 3,7 horas, 
resultando possivelmente em um maior e 
mais prolongadoefeitoredutor da glicemia 
pela Repaglinida. O uso concomitante de 
genfibrozila e Repaglinida deve, portanto, 
ser evitado. Se a combinação for considerada 
necessária, a glicemia deve ser 
cuidadosamente monitorada e a dose de 
Repaglinida reduzida, se necessário. 
FARMACOCINÉTICA: 
A Repaglinida é rapidamente absorvida pelo 
trato gastrintestinal, resultando em rápido 
aumento da concentração plasmática do 
fármaco. O nível plasmático máximo ocorre 
uma hora após a administração. Após atingir 
o nível máximo, o nível plasmático reduz-se 
rapidamente e a Repaglinida é eliminada em 
4 - 6 horas. A meia-vida de eliminação 
plasmática é de aproximadamente 1 hora. A 
farmacocinética da repaglinida é 
caracterizada por biodisponibilidade bsoluta 
média de 63% (Coeficiente de Variação 
11%), baixo volume de distribuição, 30 
litros (consistente com a distribuição no 
fluido intracelular) e rápida eliminação do 
sangue. A exposição à repaglinida aumenta 
em pacientes com insuficiência hepática e 
em pacientes idosos portadores de Diabetes 
Tipo 2. Após 5 dias de tratamento com a 
repaglinida (2 mg, 3 x/dia) em pacientes com 
grave disfunção renal (clearence da 
creatinina 20 - 39 mL/min), os resultados 
demonstraram um significativo aumento de 
2 vezes sobre a exposição (AUC) e a meia-
vida (t ½ ), quando comparado com 
indivíduos com função renal normal. A 
excreção da repaglinida e de seus 
metabólitos ocorre primariamente pela via 
biliar. Uma pequena fração (menos de 8%) 
da dose administrada aparece na urina, 
preliminarmente como metabólito. Menos 
de 1% do fármaco-mãe é recuperado nas 
fezes. 
 
 
 
 
SELEGININA 
INDICAÇÃO 
Está indicado para o tratamento da Doença 
de Parkinson idiopática em combinação com 
L-Dopa ou L-Dopa e Carbidopa. 
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS: 
A selegilina potencializa os efeitos adversos 
da levodopa. A dose de levodopa deve ser 
reduzida 2 a 3 dias após o início da 
selegilina. Interagem com Meperidina e 
outros opiáceos levando a complicações 
severas. Doses altas de selegilina (20 mg) 
interagern com a Tiramina presente em 
alguns alimentos, podendo causar crise 
hipertensiva súbita e severa. 
EFEITOS ADVERSOS: 
Cloridrato de selegilina é, em geral, bem 
tolerado. A selegilina aumenta os efeitos 
colaterais doses dependentes da levodopa, 
ou L-Dopa + Carbidopa, que desaparecem 
após a diminuição da dose. Quando houver 
sido determinada a dose ideal da levodopa os 
efeitos colaterais do tratamento em 
associação, são geralmente, inferiores 
àqueles da levodopa usada isoladamente. A 
selegilina pode causar aumento das enzimas 
hepáticas. Os efeitos colaterais da selegilina 
em monoterapia, até hoje assinalados são: 
insônia, vertigens ou tonturas, cefaleias, 
náuseas e outras alterações gastrintestinais e 
hipotensão ortostática, agitação, coréias, 
delírios, hipertensão, síncope. Aumento dos 
movimentos involuntários, arritmia, 
episódios novos ou recidivantes de angina, 
edema dos membros inferiores, queda de 
cabelos, perda de peso e nervosismo, 
ansiedade, obstipação, letargia, distonia, 
sudorese, asma. 
POSOLOGIA: 
Em associação com a levodopa ou com as 
associações da levodopa + inibidores da 
descarboxilase: posologia inicial de 1/2 ou 1 
comprimido ao dia, pela manhã ou em duas 
administrações diárias. Nos pacientes que 
apresentam discinesias, acinesias e 
fenômenos de flutuações a dose de 
manutenção, geralmente, é de dois 
comprimidos ao dia. Para aqueles pacientes 
que recebem doses máximas de levodopa e 
inibidor periférico sem obter benefícios 
terapêuticos satisfatórios, agregar selegilina 
diretamente ao tratamento usual do paciente 
com o mesmo esquema anterior. Caso haja 
excessivos efeitos adversos da L-Dopa, 
reduzir à medida que se chega à dose ótima 
de selegilina. Doses maiores que 10mg/dia 
não são mais eficazes e podem levar a 
reações hipertensivas mediadas pela 
Tiramina. 
FARMACOCINÉTICA: 
A selegilina é prontamente absorvida pelo 
trato gastrintestinal e as concentrações 
plasmáticas de pico ocorrem em 30 minutos, 
após doses orais. Embora sujeita a grande 
variação interindividual, a 
biodisponibilidade é cerca de 10% e é 
aumentada quando administrada com 
alimentos. A selegilina é rapidamente 
distribuída pelo organismo e atravessa a 
barreira hematoencefálica. Ela sofre 
metabolismo de primeira passagem 
no fígado para produzir pelo menos 5 
metabólitos, incluindo a desmetilselegilina, 
metilanfetamina e anfetamina. As 
concentrações plasmáticas de metabólitos da 
selegilina são muito reduzidas após doses do 
preparado liofilizado oral, a maioria dos 
quais sofre absorção através da mucosa 
bucal. O uso tópico também evita o 
metabolismo de primeira passagem e 
aproximadamente 25-30% do teor declarado 
fica disponível sistemicamente. 
A selegilina é excretada como metabólitos, 
principalmente pela urina e 
aproximadamente 15% aparecem nas fezes. 
No estado estacionário o tempo de meia-vida 
de eliminação é de aproximadamente 10 
horas. 
O tempo médio para início de ação é de 
aproximadamente 1 hora, podendo ocorrer 
variações individuais. 
https://consultaremedios.com.br/aparelho-digestivo/figado/c
 
 
FLUOXETINA 
 
INDICAÇÃO: 
Cloridrato de Fluoxetina é indicado para o 
tratamento da depressão, associada ou não 
a ansiedade, da bulimia nervosa, do 
transtorno obsessivo-compulsivo (TOC) e 
do transtorno disfórico pré-menstrual 
(TDPM), incluindo tensão pré-
menstrual (TPM), irritabilidade e disforia. 
Fluoxetina é um inibidor seletivo da 
recaptação de serotonina, e deve ser 
administrado por via oral. 
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS: 
O cloridrato de fluoxetina deve ser 
administrado com cautela em pacientes 
tomando os seguintes medicamentos: 
medicamentos que são metabolizados por 
um subgrupo especifico de enzimas 
produzidas pelo fígado – Sistema P4502D6 
medicamentos ativos no sistema nervoso 
central, tais como fenitoína, carbamazepina, 
haloperidol, clozapina, diazepam, 
alprazolam, lítio, imipramina e desipramina, 
drogas que se ligam as proteínas do plasma 
e varfarina, ácido acetilsalicílico e anti-
inflamatórios não-hormonais. Houve raros 
relatos de convulsões prolongadas em 
pacientes usando a fluoxetina juntamente 
com tratamento eletroconvulsivo. O 
cloridrato de fluoxetina não deve ser 
administrado em combinação com a 
tioridazina devido ao risco da ocorrência de 
eventos adversos graves, podendo ser fatal. 
FARMACOCINÉTICA: 
Absorção e distribuição: a fluoxetina é bem 
absorvida após administração oral. 
Concentrações plasmáticas máximas são 
alcançadas dentro de 6 a 8 horas. A 
fluoxetina se liga firmemente às proteínas do 
plasma e se distribui largamente. 
Concentrações plasmáticas estáveis são 
alcançadas após doses contínuas durante 
várias semanas e, após doses prolongadas, 
são similares às concentrações obtidas em 4 
a 5 semanas. Metabolismo e excreção: a 
fluoxetina é extensivamente metabolizada 
no fígado à norfluoxetina e em outros 
metabólitos não identificados, que são 
excretados na urina. A meia-vida de 
eliminação da fluoxetina é de 4 a 6 dias e a 
de seu metabólito ativo é de 4 a 16 dias. 
POSOLOGIA 
Depressão: Posologia diária - A dose de 20 
mg/dia é recomendada como dose inicial. 
Bulimia Nervosa: a dose recomendada é de 
60 mg/dia. Transtorno Obsessivo-
Compulsivo: a dose de 20 mg/dia a 60 
mg/dia é a recomendada. Transtorno 
Disfórico Pré-Menstrual: a dose 
recomendada é de 20 mg/dia administrada 
continuamente (durante todos os dias do 
ciclo menstrual) ou intermitentemente (isto 
é, uso diário, com início 14 dias antes do 
início previsto da menstruação, até o 
primeiro dia do fluxo menstrual. A dose 
deverá ser repetida a cada novo ciclo 
menstrual). Para todas as indicações: a dose 
recomendada pode ser aumentada ou 
diminuída. Doses acima de 80 mg/dia não 
foram sistematicamenteavaliadas. Idade: 
Não há dados que demonstrem a necessidade 
de doses alternativas tendo como base 
somente a idade do paciente. Caso o paciente 
deixe de tomar uma dose, deverá tomá-la 
assim que possível. 
EVENTOS ADVERSOS: 
Organismo como um todo – secura da boca, 
sudorese, aumento do diâmetro dos vasos 
sanguíneos (vasodilatação), calafrios, 
hipersensibilidade (incluindo coceira 
(prurido), erupções da pele, erupções da pele 
com coceira (urticária), reação alérgica 
grave (reações anafilactoide), inflamação 
dos vasos sanguíneos (vasculite), reação 
semelhante à doença do soro), coceira 
seguida de inchaço nas camadas mais 
https://minutosaudavel.com.br/depressao/
https://consultaremedios.com.br/sistema-nervoso-central/ansiedade/c
https://minutosaudavel.com.br/bulimia-o-que-e-causas-tratamento-sintomas-cura/
https://minutosaudavel.com.br/sintomas-da-tpm-o-que-e-o-que-significa-remedios-quanto-tempo-dura/
https://minutosaudavel.com.br/sintomas-da-tpm-o-que-e-o-que-significa-remedios-quanto-tempo-dura/
 
profundas da pele (angioedema, síndrome 
serotonérgica (caracterizada pelo conjunto 
de características clinicas de alterações no 
estado mental e na atividade neuromuscular 
em combinação com disfunção do sistema 
nervosos autônomo) e sensibilidade à luz 
(fotossensibilidade). Sistema digestivo – 
distúrbios gastrointestinais (incluindo 
diarreia, náusea, vômito, dificuldade de 
deglutição (disfagia), indigestão (dispepsia), 
alteração do paladar, hepatite idiossincrática 
muito rara. Sistema endócrino – secreção 
inapropriada de ADH (hormônio 
antidurético). Sistema hematológico e 
linfático – estrias roxas pela pele 
(equimose). 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
AMITRIPTILINA 
 
INDICAÇÃO: 
O cloridrato de amitriptilina é indicado para 
a depressão e para o tratamento de casos de 
perda involuntária de urina durante o sono, 
em adultos e crianças. 
POSOLOGIA: 
A dose recomendada de Amitriptilina vai 
depender do problema a tratar, da idade do 
paciente. 
Adultos: a dose recomendada varia 
geralmente entre 50 a 100 mg, por dia, 
podendo a dose ser aumentada de 25 a 50 mg 
por noite, até uma dose total de 150 mg por 
dia. Geralmente, Amitriptilina deve ser 
administrada à noite. 
Adolescentes e idosos: a dose recomendada 
varia geralmente entre 10 a 50 mg, por dia, 
administrados em doses fracionadas ou em 
dose única diária, de preferência à noite. 
Crianças: em casos de perda involuntária de 
urina durante o sono, a dose recomendada 
para crianças dos 6 aos 10 anos de idade é de 
10 mg a 20 mg por dia, ao deitar. Para 
crianças a partir dos 11 anos de idade, a dose 
recomendada é de 25 a 50 mg por dia, ao 
deitar. 
EFEITOS ADVERSOS: 
Alguns dos efeitos colaterais mais comuns 
de Amitriptilina incluem boca seca, 
sonolência, tontura, alteração do paladar, 
aumento de peso e do apetite, dor de cabeça, 
visão turva, dificuldade de concentração e 
prisão de ventre. 
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS: 
Amitriptilina não deve ser administrado em 
conjunto com alguns medicamentos ou 
substâncias sem orientação médica, como 
outros antidepressivos, Guanetidina, agentes 
Anticolinérgicos ou Simpatomiméticos, 
incluindo epinefrina, depressores do Sistema 
Nervoso Central, como bebidas alcoólicas, 
barbitúricos e etclorvinol, terapia por 
eletrochoque, analgésicos, medicamentos 
metabolizados pelo Citocromo P450 2D6, 
como Quinidina, Cimetidina, Fenotiazinas, 
Antiarrítmicos Tipo 1C Propafenona e 
Flecainida. 
FARMACOCINÉTICA: 
A amitriptilina é rapidamente absorvida pelo 
trato gastrintestinal e as concentrações 
plasmáticas atingem ápice dentro de 6 horas 
após a dose oral. 
A amitriptilina sofre intenso metabolismo de 
primeira passagem, e é desmetilada no 
fígado pelas isoenzimas do citocromo P450 
(CYP3A4, CYP2C9 E CYP2D6), em seu 
metabólito primário, nortriptilina. Outras 
vias de metabolização da amitriptilina 
incluem a hidroxilação pela CYP2D6 e a N-
oxidação; a nortriptilina segue vias 
similares. A amitriptilina é excretada na 
urina, principalmente sob a forma de seus 
metabólitos, livres ou em forma conjugada. 
A variação da meia-vida de eliminação da 
amitriptilina foi estimada em cerca de 9 a 25 
horas, que pode ser consideravelmente 
estendida em caso de superdose. As 
concentrações plasmáticas de amitriptilina e 
nortriptilina podem variar amplamente entre 
os indivíduos e nenhuma correlação simples 
com uma resposta terapêutica foi 
estabelecida. Em torno de 50 a 66% do 
medicamento é excretado na urina dentro de 
24 horas como glicuronídeo ou sulfato 
conjugado de metabólitos. Uma pequena 
quantidade de fármaco não alterado é 
excretada na urina. 
 
DULOXETINA 
INDICAÇÃO: 
O cloridrato de duloxetina é indicado para o 
tratamento de: transtorno depressivo maior, 
dor neuropática periférica diabética, 
fibromialgia (FM) em pacientes com ou sem 
transtorno depressivo maior (TDM), estados 
de dor crônica associados à dor lombar 
crônica, estados de dor crônica associados à 
dor devido à osteoartrite de joelho (doença 
articular degenerativa) em pacientes com 
idade superior a 40 anos, transtorno de 
ansiedade generalizada. 
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS: 
O cloridrato de duloxetina deve ser 
administrado com cuidado em pacientes que 
estiverem sob tratamento com qualquer um 
dos medicamentos descritos a seguir: 
antidepressivos tricíclicos (ATCs), 
inibidores da enzima CYP1A2 (por 
exemplo: fluvoxamina e antibióticos a base 
de quinolona), medicamentos metabolizados 
pela enzima CYP2D6 (por exemplo: 
desipramina e tolterodina), inibidores 
da enzima CYP2D6 (por exemplo: 
paroxetina), medicamentos com atividade 
serotoninérgica (por exemplo: inibidores 
seletivos da recaptação de serotonina, 
inibidores da recaptação de serotonina 
e noradrenalina, triptanos ou tramadol), 
medicamentos com ação no sistema nervoso 
central e medicamentos que sejam altamente 
ligados às proteínas presentes no sangue. 
Consulte seu médico para obter informações 
sobre estas classes de medicamentos e se 
você está tomando algum medicamento que 
interaja com cloridrato de duloxetina. 
EFEITOS ADVERSOS: 
Para transtorno depressivo maior, os 
seguintes eventos adversos foram descritos 
durante os estudos clínicos com o uso de 
cloridrato de duloxetina: 
Reação muito comum (ocorre em mais de 
10% dos pacientes que utilizam este 
medicamento): boca seca, náusea (vontade 
de vomitar) e dor de cabeça. 
Reação comum (ocorre entre 1% e 10% dos 
pacientes que utilizam este 
medicamento): palpitação, zumbido no 
ouvido, visão borrada, constipação (intestin
o 
preso), diarreia, vômito, dispepsia (indigest
ão), dor abdominal, flatulência 
(gases), fadiga (cansaço), queda, diminuição 
de peso, aumento da pressão sanguínea, 
diminuição do apetite, rigidez muscular, dor 
musculoesquelética, espasmo muscular 
(contração involuntária do 
músculo), tontura. 
POSOLOGIA: 
Este medicamento deve ser administrado 
por via oral, independentemente das 
refeições. Não administrar mais que a 
quantidade total de cloridrato de 
duloxetina recomendada pelo médico 
para períodos de 24 horas. O tratamento 
com cloridrato de duloxetina deve ser 
iniciado com uma dose de 60 mg, 
administrada uma vez ao dia. 
 
 
 
FARMACOCINÉTICA: 
Absorção: bem absorvido pelo trato 
gastrointestinal; ocorrendo discreta 
diminuição na absorção quando a tomada é 
junto às refeições. O início da ação 
medicamentosa ocorre 6 horas após a 
administração do fármaco; 
Distribuição: o volume de distribuição 
aparente é de aproximadamente 1.640 L. 
Liga-se às proteínas em mais de 90%, 
principalmente à albumina e à glicoproteína 
ácida alfa-1; 
Metabolismo: ocorre pela via hepática, 
através do CYP1A2 e CYP2D6; nesse 
processo,o fármaco forma múltiplos 
metabólitos (todos inativos); 
Eliminação: a meia-vida de eliminação é de 
12 horas. A excreção ocorre em 70% através 
da urina, com 1% da dose total como 
medicamento inalterado e em cerca de 20 a 
30%, através das fezes. 
 
ALPRAZOLAM
 
INDICAÇÃO: 
O alprazolam é indicado no tratamento de 
transtornos de ansiedade. Não deve ser 
administrado como substituição ao 
tratamento apropriado de psicose (quadro de 
delírio e alucinações). Os sintomas de 
ansiedade podem incluir de forma variável: 
ansiedade, tensão, medo, apreensão, 
intranquilidade, dificuldades de 
concentração, irritabilidade, insônia 
(dificuldade para dormir) e/ou 
hiperatividade neurovegetativa (respiração 
curta e superficial, sufocação, palpitações ou 
aumento dos batimentos do coração, mãos 
frias e suadas, boca seca, tontura, enjôo, 
diarréia, gases, rubores, calafrios, vontade de 
urinar frequentemente, dificuldades de 
engolir, mudanças no tom de voz, etc.), 
resultando em manifestações somáticas 
variadas (diversas manifestações do corpo 
humano). O alprazolam também é indicado 
no tratamento dos transtornos de ansiedade 
associados a outras manifestações, como a 
abstinência ao álcool, no tratamento do 
transtorno do pânico, com ou sem agorafobia 
(medo de estar em espaços abertos ou no 
meio da multidão), cuja principal 
característica é a crise de pânico não 
esperada, um ataque repentino de apreensão 
intensa, medo ou terror. 
 
POSOLOGIA: 
Uso em Adultos: A dose adequada de 
alprazolam será estabelecida pelo seu 
médico baseada na gravidade dos sintomas e 
na sua resposta ao tratamento. A dose 
habitual é suficiente para as necessidades da 
maioria dos pacientes. Caso sejam 
necessárias doses mais elevadas, essas 
devem ser aumentadas com cuidado, a fim 
de evitar reações desagradáveis. Uso em 
Crianças: A segurança e a eficácia de 
alprazolam em indivíduos com menos de 18 
anos de idade não foram estabelecidas. Uso 
em Pacientes Idosos ou Debilitados: 
Recomenda- se usar a menor dose eficaz 
para os pacientes idosos ou debilitados para 
evitar sedação excessiva ou ataxia – 
dificuldade para coordenar os movimentos. 
Duração do Tratamento: Conforme os dados 
de estudos disponíveis, a duração do 
tratamento pode ser de até 6 meses para 
transtornos de ansiedade e de até 8 meses no 
tratamento dos transtornos de pânico. 
Interrupção do Tratamento: Para 
interromper o tratamento com alprazolam, a 
dose deve ser reduzida lentamente, 
conforme prática médica adequada. É 
sugerido que a dose diária de alprazolam seja 
reduzida em não mais que 0,5 mg a cada 3 
dias. Dependendo do caso, pode ser 
 
necessária a redução de dose ainda mais 
lentamente 
EFEITOS ADVERSOS: 
Os eventos adversos associados ao 
tratamento com alprazolam em pacientes 
participantes de estudos clínicos controlados 
e/ou em experiências pós- comercialização 
são os seguintes: Reações muito comuns: 
depressão, sedação, sonolência, ataxia 
(dificuldade na coordenação motora), 
comprometimento da memória, disartria 
(fala empastada), tontura, cefaleia, 
constipação, boca seca, fadiga (cansaço) e 
irritabilidade. 
Reações comuns: diminuição do apetite, 
confusão, desorientação (confusão mental), 
diminuição da libido (desejo sexual), 
ansiedade, insônia (dificuldade para dormir), 
nervosismo, aumento da libido (desejo 
sexual), sensação de cabeça vazia, 
perturbação do equilíbrio, coordenação 
anormal, distúrbios de atenção, hipersonia 
(aumento do sono), letargia 
(entorpecimento), tremor, visão turva, 
náusea, dermatite (inflamação da pele), 
disfunção sexual, diminuição do peso e 
aumento do peso. 
Reações incomuns: mania (estado de 
euforia), alucinações, raiva, agitação, 
pensamentos invasivos, amnésia, fraqueza 
muscular (dos músculos), incontinência 
urinária (dificuldade de controlar a urina) e 
irregularidades menstruais. 
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS: 
Os benzodiazepínicos, incluindo o 
alprazolam, produzem efeitos depressores 
aditivos do sistema nervoso central, quando 
administrados concomitantemente com 
outros medicamentos psicotrópicos, 
anticonvulsivantes, anti-histamínicos, etanol 
e outros fármacos que produzem depressão 
do sistema nervoso central. Foi relatado que 
as concentrações plasmáticas de imipramina 
e desipramina, no estado de equilíbrio 
dinâmico, aumentam 31% e 20%, 
respectivamente, quando alprazolam é 
administrado concomitantemente em doses 
de até 4 mg/dia. O significado clínico dessas 
alterações não é conhecido. Podem ocorrer 
interações farmacocinéticas quando 
alprazolam é administrado com fármacos 
que interferem no seu metabolismo. 
Compostos que inibem determinadas 
enzimas hepáticas (particularmente o 
citocromo P450 3A4) podem aumentar a 
concentração de alprazolam e acentuar sua 
atividade. Dados obtidos a partir de estudos 
clínicos com alprazolam, com fármacos 
metabolizados similarmente ao alprazolam e 
de estudos in vitro mostram interações de 
variados graus e possibilidade de interação 
com alprazolam para uma quantidade de 
fármacos. 
FARMACOCINÉTICA: 
Após a administração oral, o alprazolam é 
rapidamente absorvido. Os picos de 
concentração plasmática ocorrem em uma a 
duas horas após a administração. Com a 
utilização de uma metodologia de ensaio 
específico, foi observado que a meia-vida de 
eliminação plasmática média do alprazolam 
é de aproximadamente 11,2 horas (variando 
entre 6,3 – 26,9 h) em adultos saudáveis. Os 
metabólitos predominantes são alfa-hidroxi-
alprazolam e uma benzofenona derivada do 
alprazolam. A atividade biológica do alfa-
hidroxi-alprazolam é aproximadamente 
metade da atividade biológica do 
alprazolam. O metabólito benzofenona é 
essencialmente inativo. Os níveis 
plasmáticos desses metabólitos são 
extremamente baixos, o que impede a 
descrição precisa da farmacocinética. 
Entretanto, suas meias-vidas parecem ter a 
mesma ordem de magnitude que a do 
alprazolam. O alprazolam e seus metabólitos 
são excretados principalmente através da 
urina. Devido à semelhança com outros 
benzodiazepínicos, presume-se que o 
alprazolam atravesse a placenta e seja 
excretado pelo leite materno. 
 
 
 
 
CLONAZEPAM 
 
INDICAÇÃO: 
Distúrbio Epiléptico: O clonazepam está 
indicado isoladamente ou como adjuvante 
no tratamento das crises epilépticas 
mioclônicas, acinéticas, ausências típicas, 
ausências atípicas. (Em crises epilépticas 
clônicas , parciais simples, parciais 
complexas e tônico-clônico generalizadas 
secundárias. O clonazepam está indicado 
como tratamento de terceira linha. 
Transtornos de Ansiedade: Como ansiolítico 
em geral; Distúrbio do pânico com ou sem 
agorafobia; Fobia social. Transtornos do 
Humor: Transtorno afetivo bipolar: 
tratamento da mania; Depressão maior: 
como coadjuvante de antidepressivos 
(depressão ansiosa e na fase inicial de 
tratamento). Tratamento da síndrome das 
pernas inquietas. Tratamento da vertigem e 
sintomas relacionados à perturbação do 
equilíbrio, como náuseas, vômitos, pré-
síncopes ou síncopes, quedas, zumbidos, 
hipoacusia, hipersensibilidade a sons, 
plenitude aural, distúrbio da atenção 
auditiva, diplacusia e outros. Tratamento da 
síndrome da boca ardente. 
POSOLOGIA: 
A posologia depende da indicação e deve ser 
individualizada de acordo com a resposta do 
paciente. Recomenda-se, de modo geral que 
o tratamento seja iniciado com doses mais 
baixas, que poderão ser aumentadas 
conforme necessário. As doses insuficientes 
não produzem o efeito desejado e por outro 
lado, doses muito elevadas ou excessivas 
acentuam os efeitos adversos de 
clonazepam, e por isso, a titulação 
apropriada da dose deve sempre ser 
realizada individualmente, de acordo com a 
indicação. 
Distúrbios epilépticos: A dose inicial para 
adultos com crises epilépticas não deve 
exceder 1,5 mg/dia dividida em trêsdoses. A 
dosagem pode ser aumentada com 
acréscimos de 0,5 a 1 mg a cada três dias até 
que as crises epilépticas estejam 
adequadamente controladas ou até que os 
efeitos colaterais tornem qualquer 
incremento adicional indesejável. A 
dosagem de manutenção deve ser 
individualizada para cada paciente 
dependendo da resposta. A dose diária 
máxima recomendada é de 20 mg. 
Tratamento dos transtornos de ansiedade: 
Distúrbio do pânico - A dose inicial para 
adultos com distúrbio do pânico é de 0,5 
mg/dia, dividida em duas doses. A dose pode 
ser aumentada com acréscimos de 0,25 a 0,5 
mg/dia a cada três dias até que o distúrbio do 
pânico esteja controlado ou até que os efeitos 
colaterais tornem qualquer acréscimo 
adicional indesejável. A dose de manutenção 
deve ser individualizada para cada paciente 
dependendo da resposta. A administração de 
 
uma dose ao se deitar, além de reduzir a 
inconveniência da sonolência pode ser 
desejável especialmente durante o início do 
tratamento. O tratamento deve ser 
descontinuado gradativamente, com a 
diminuição de 0,25 mg/dia a cada três dias 
até que a droga seja totalmente 
descontinuada. Como ansiolítico em geral: 
0,25 mg até 4,0 mg ao dia. Em geral, a dose 
recomendada deve variar entre 0,5 a 1,5 
mg/dia (dividida em 3 vezes ao dia). 
Tratamento dos Transtornos do Humor: 
Transtorno afetivo bipolar (tratamento da 
mania): 1,5 mg a 8 mg/dia. Em geral, a dose 
recomendada deve variar entre 2,0 e 4,0 
mg/dia. Depressão maior (como adjuvante 
de antidepressivos): 0,5 a 6,0 mg/dia. Em 
geral, a dose recomendada deve variar entre 
2,0 e 4,0 mg/dia. Para o emprego em 
síndromes psicóticas. Tratamento da 
síndrome das pernas inquietas: 0,5 mg a 2,0 
mg ao dia. Tratamento da vertigem e 
sintomas relacionados à perturbação do 
equilíbrio, como náuseas, vômitos, pré-
síncopes ou síncopes, quedas, zumbidos, 
hipoacusia, hipersensibilidade a sons, 
hiperacusia, plenitude aural, distúrbio da 
atenção auditiva, diplacusia e outros: 0,5 mg 
a 1,0 mg ao dia (2 vezes ao dia). 
EFEITOS ADVERSOS: 
Alguns dos efeitos colaterais de Clonazepam 
podem incluir sonolência, movimentos 
anormais dos olhos, perda da voz, 
movimentos alterados dos braços e pernas, 
visão dupla, dificuldade para falar, dor de 
cabeça, fraqueza muscular, problemas de 
respiração, dificuldade em falar, tremor, 
vertigem, perda do equilíbrio, falta de 
coordenação de movimentos, sensação de 
cabeça leve, lentidão, confusão, depressão, 
amnésia, alucinações, histeria, 
formigamento alteração da sensibilidade nas 
extremidades ou coma. 
FARMACOCINÉTICA: 
O clonazepam é quase completamente 
absorvido após administração oral. A 
biodisponibilidade absoluta dos 
comprimidos de clonazepam é maior do que 
90%. As concentrações plasmáticas 
máximas de clonazepam são alcançadas 
dentro de 2-3 horas após a administração 
oral. O clonazepam é eliminado por 
biotransformação, com a eliminação 
subsequente de metabólitos na urina e bile. 
Menos que 2% de clonazepam inalterado é 
excretado na urina. A biotransformação 
ocorre principalmente pela redução do grupo 
7-nitro para o derivado 4-amino. A meia-
vida de eliminação de clonazepam é de 33 a 
40 horas. O clonazepam está ligado em 82% 
a 88% às proteínas plasmáticas. Os dados 
disponíveis indicam que a farmacocinética 
de clonazepam é dose-independente. 
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSA: 
Em geral um número limitado de estudos, o 
clonazepam não alterou a farmacocinética de 
outras drogas. O fenobarbital, fenitoína e 
carbamazepina induzem o metabolismo de 
clonazepam. A propantelina pode diminuir 
levemente a absorção de clonazepam. A 
 
fluoxetina e a ranitidina não afetam a 
farmacocinética do clonazepam. Apesar de 
não terem sido realizados estudos clínicos 
com base no envolvimento da família do 
citocromo P450 3A no metabolismo de 
clonazepam, os inibidores dessa enzima, 
especialmente antifúngicos orais, devem ser 
usados cuidadosamente em pacientes 
recebendo clonazepam. A ação de depressão 
do SNC da classe de drogas dos 
benzodiazepínicos pode ser potencializada 
pelo álcool, narcóticos, barbitúricos, 
hipnóticos não barbitúricos, agentes 
ansiolíticos, as fenotiazinas, agentes 
antipsicóticos das classes do tioxanteno e 
butirofenona, inibidores da 
monoaminoxidase e antidepressivos 
tricíclicos e por outras drogas 
anticonvulsivas. 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
BROMAZEPAM 
INDICAÇÃO: 
O bromazepam é indicado para ansiedade, 
tensão e outras queixas físicas ou 
psicológicas associadas à síndrome de 
ansiedade. É indicado também como auxiliar 
no tratamento de ansiedade e agitação 
associadas a quadros psiquiátricos, como 
transtornos do humor (doenças psiquiátricas 
em que o indivíduo apresenta depressão ou 
euforia desproporcionais) e esquizofrenia 
(doença psiquiátrica em que costumam 
ocorrer alucinações). Os benzodiazepínicos 
são indicados apenas quando o transtorno 
submete o indivíduo a extremo desconforto, 
é grave ou incapacitante. 
EFEITOS ADVERSOS: 
O bromazepam é bem tolerado em doses 
terapêuticas. Os seguintes efeitos 
indesejáveis, coletados durante a experiência 
pós-comercialização, podem ocorrer: 
Perturbações psiquiátricas: confusão mental, 
perturbações emocionais. Esses fenômenos 
ocorrem predominantemente no início da 
terapia e normalmente desaparecem após 
repetidas administrações. Reações 
 
paradoxais: como inquietação, agitação, 
irritabilidade, agressividade, ilusões, raiva, 
pesadelos, alucinações, psicose, 
comportamentos inadequados e outros 
efeitos adversos comportamentais, podem 
ocorrer após a administração de 
benzodiazepínicos ou agentes similares. 
Distúrbios do sistema nervoso: sonolência, 
dores de cabeça, tontura, diminuição do 
estado de alerta, ataxia (falta de coordenação 
motora). Esses fenômenos ocorrem 
predominantemente no início do tratamento 
e geralmente desaparecem após a repetição 
das doses. Distúrbios oculares: diplopia 
(visão dupla) ocorre predominantemente no 
início da terapia e, geralmente, desaparece 
após a repetição das doses. Distúrbios 
gastrintestinais: distúrbios gastrintestinais 
têm sido relatados ocasionalmente. 
Distúrbios respiratórios: depressão 
respiratória. Cardiopatias: insuficiência 
cardíaca, incluindo parada cardíaca. 
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS: 
O bromazepam pode influenciar ou sofrer 
influência de outros medicamentos, quando 
administrado concomitantemente. 
- Medicamentos que agem sobre o sistema 
nervoso central: antidepressivos, alguns 
analgésicos potentes (medicamentos que 
combatem a dor intensa), antipsicóticos 
(medicamentos para doenças psiquiátricas), 
ansiolíticos/sedativos (medicamentos para 
ansiedade e insônia), anticonvulsivantes 
(medicamentos para epilepsia), antialérgicos 
sedativos (que provocam sono) e 
anestésicos. 
- Medicamentos para doenças do estômago: 
cimetidina. Informe também ao seu médico 
se você costuma ingerir bebidas alcoólicas. 
A utilização de álcool intensifica o efeito de 
bromazepam, e isso pode ser prejudicial. 
POSOLOGIA: 
Doses usuais: Dose média para o tratamento 
de pacientes não internados: 1,5 a 3 mg, até 
3 vezes ao dia. Em casos graves, 
especialmente em hospital: 6 a 12 mg, 2 ou 
3 vezes ao dia. A dose máxima diária em 
adultos é 36 mg. 
Duração do tratamento: Para minimizar o 
risco de dependência, a duração do 
tratamento com bromazepam deve ser a 
menor possível. Você deve ser reavaliado 
regularmente pelo seu médico, e a 
necessidade de continuação do tratamento 
deve ser analisada, especialmente se você 
estiver sem sintomas. O tratamento total 
geralmente não deve exceder o período de 8 
a 12 semanas, incluindo a fase de 
descontinuação gradual do medicamento. 
Em certos casos, a manutenção por tempo 
superior ao máximo recomendado pode ser 
necessária. Entretanto, isso não deve ocorrer 
sem reavaliaçãoespecializada da sua 
condição. 
 
 
 
FARMACOCINÉTICA: 
Absorção As concentrações plasmáticas 
máximas são atingidas 2 horas após a 
administração oral. A biodisponibilidade 
absoluta dos comprimidos de Neurilan 
(bromazepam) (comparada à administração 
i.v.) é de 60% e a biodisponibilidade relativa 
(comparada à administração oral na forma 
líquida) é de 100%. Distribuição O 
bromazepam apresenta teor médio de 
ligação às proteínas plasmáticas de 70%. Seu 
volume de distribuição é de 50 litros. 
Metabolismo e eliminação O bromazepam é 
metabolizado no fígado. Do ponto de vista 
quantitativo, predominam dois metabólitos, 
inativos: 3-hidroxi-bromazepam e 2-(2-
amino-5-bromo-3-hidroxibenzoil)piridina. 
A recuperação urinária de bromazepam 
intacto e de conjugados glicuronados do 3-
hidroxibromazepam e da 2-(2-amino-5-
bromo-3-hidroxibenzoil)piridina é de 2%, 
27% e 40% da dose administrada. O 
bromazepam apresenta meia-vida de 
eliminação de aproximadamente 20 horas. A 
depuração plasmática (clearance) é de 40 
ml/min. 
 
 
FENOBARBITAL
INDICAÇÃO: 
O Fenobarbital é um barbitúrico com 
propriedades anticonvulsivantes, devido à 
sua capacidade de elevar o limiar de 
convulsão. Este é um medicamento que age 
no sistema nervoso central, utilizado para 
prevenir o aparecimento de convulsões em 
indivíduos com epilepsia ou crises 
convulsivas de outras origens. 
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS: 
Álcool: o efeito sedativo do Fenobarbital é 
potencializado pelo álcool. Dirigir ou operar 
máquinas pode ser perigoso considerando-se 
as alterações no estado de alerta. A ingestão 
de bebida alcoólica e medicamentos que 
contenham álcool como excipiente deve ser 
evitada. 
Antidepressivo imipramina: o 
antidepressivo imipramina pode promover 
crises convulsivas generalizadas. O 
monitoramento clínico deve ser realizado e, 
se necessário, a dose do anticonvulsivante 
deve ser aumentada. 
Outros depressores do sistema nervoso 
central: derivados da morfina (analgésicos, 
antitussígenos e terapias de reposição), 
benzodiazepínicos, outros ansiolíticos não 
benzodiazepínicos (carbamatos, 
captodiama, etifoxina), hipnóticos, 
antidepressores sedativos, neurolépticos, 
antagonistas do receptor histamínico H1 
sedativos, anti-hipertensivos centrais, 
baclofeno, talomida: pode ocorrer 
exacerbação dos efeitos depressores do 
SNC, com sérias consequências, 
 
especialmente sobre a capacidade de dirigir 
e operar máquinas. 
Derivados da morfina (analgésicos, 
antitussígenos e terapias de reposição), 
benzodiazepínicos: aumento do risco de 
depressão respiratória, o que é 
potencialmente fatal no caso de superdose. 
O Fenobarbital é um indutor bem 
caracterizado de enzimas metabolizadoras 
de fármacos (Citocromo P-450 e UDP 
glicosiltransferase) e transportadores (P-gp). 
Portanto, o Fenobarbital pode acelerar o 
metabolismo e/ou a eliminação de muitas 
classes de medicamentos, diminuindo assim 
a exposição sistêmica, o que pode levar à 
diminuição da eficácia do medicamento 
concomitante. 
EFEITOS ADVERSOS: 
Os efeitos descritos podem ocorrer 
geralmente após o uso crônico de 
fenobarbital, principalmente por via oral: 
sonolência no início do dia, dificuldade em 
acordar e às vezes, dificuldade para falar, 
problemas de coordenação e equilíbrio, 
particularmente em idosos. Efeitos raros: 
vertigem com cefaleia. Reações alérgicas 
cutâneas (erupções maculopapulares 
escarlatiniformes) em 1 a 3% da população, 
mais comum em adolescentes do que em 
adultos, artralgia (síndrome mão-ombro), 
distúrbios do humor, anemia megaloblástica 
devido à deficiência de ácido fólico, 
osteomalácia e raquitismo. 
 
POSOLOGIA: 
2 a 3mg/kg/dia em dose única ou fracionada. 
A posologia deve ser diminuída em 
pacientes portadores de insuficiência renal, 
insuficiência hepática, idosos e nos 
alcoólatras. A eficácia do tratamento e a 
avaliação do ajuste posológico devem ser 
realizados somente após 15 dias de 
tratamento. Se clinicamente necessário, os 
níveis barbitúricos devem ser monitorizados 
em amostras sanguíneas coletadas 
preferencialmente pela manhã (geralmente 
entre 65 e 130μmol/l em adultos, ou seja, 15 
a 30mg/l). 
FARMACOCINÉTICA: 
Absorção lenta pelo trato gastrointestinal em 
70 a 90% da ingestão oral. 20 a 45% se ligam 
às proteínas. 
Início da ação em 20 a 60 minutos se 
administrado via oral, com pico em 1 a 6 
horas e duração de 10 a 16 horas. 
Concentração máxima em 8 a 12 horas e pico 
de concentração no cérebro em 10 a 15 
horas. Meia-vida prolongada: 2 a 6 dias. 
Metabolizado no fígado e excretado na 
urina. Alcalinização da urina ou aumento da 
velocidade de fluxo urinário aumenta 
substancialmente a velocidade de excreção 
do fenobarbital livre. Pacientes com oliguria 
ou uremia podem acumular a droga. 
Concentração plasmática de 10 a 40 μg/ml 
produz efeito anti- convulsivante na maioria 
dos pacientes. Concentrações acima de 50 
μg/ml podem produzir coma e acima de 80 
μg/ml é potencialmente fatal.