MODO DE AÇÃO DE INSETICIDAS E ACARICIDAS

Prévia do material em texto

Mecanismos de Ação como Subsídio ao Manejo da Resistência a Inseticidas
Raul Narciso C. Guedes
Departamento de Biologia Animal
Universidade Federal de Viçosa
1. Biodinâmica de Inseticidas no Inseto
1. Biodinâmica de Inseticidas no Inseto
	Destino de inseticidas no indivíduo:
Sítios de penetração;
Sítios de metabolismo;
Sítios de armazenamento;
Sítios de excreção;
Sítios de ação tóxica:
Primário (i.e., que leva o organismo à morte);
Secundários;
	O bloqueio de qualquer um destes sítios pode levar ao comprometimento da ação inseticida;
2. Estratégias de Manejo de Populações Resistentes a Inseticidas
Por moderação: baseia-se na redução da pressão de seleção para preservação de insetos susceptíveis na área (p.ex. interrupção de uso de determinando inseticida);
 Por saturação: reduzir a persistência dos insetos resistentes na área. Baseia-se no uso de altas doses de inseticidas e depende de grande migração de insetos susceptíveis para a área sob manejo;
 Por ataque múltiplo: envolve a utilização de duas ou mais táticas de manejo, incluindo o uso de rotação de inseticidas (o mais s possível), ou mesmo misturas destes. A idéia é minimizar a seleção para resistência a dado inseticida;
	A escolha do inseticida a ser utilizado em rotação é função do mecanismo de resistência a ser manejado e modo de ação do inseticida em questão e possíveis alternativas;
3. Mecanismos de Ação de Inseticidas
	Principais grupos de sítios de ação:
Sistema nervoso;
Venenos axônicos;
Venenos sinápticos;
Metabolismo energético;
Inibidores do ciclo de Krebs;
Inibidores da cadeia de transporte de elétrons;
Desacopladores da fosforilação oxidativa;
Inibidores da síntese de ATP;
Regulação do crescimento;
Inibidores da formação de cutícula;
Interferentes hormonais;
Outros;
Compostos citolíticos;
Modos de ação não conhecidos;
3.1. Inseticidas Neurotóxicos: Sistema Nervoso de Insetos
	Componente básico:
Célula nervosa 
ou axônio:
Dendritos,
Corpo celular 
(= soma ou pericário);
Axônio;
3.1. Inseticidas Neurotóxicos: Sistema Nervoso de Insetos
	Arranjo geral:
	Sistema nervoso central (SNC):
	Cérebro;
	Cordão nervoso ventral;
	Sistema nervoso periférico:
	Neurônios sensoriais;
	Neurônios motores;
	Sistema nervoso visceral:
	Pequenos gânglios ligados ao SNC e órgãos ou glândulas;
3.1. Inseticidas Neurotóxicos: Sistema Nervoso de Insetos
	Transmissão de impulso nervoso:
	No neurônio (eventos axônicos);
	Entre neurônios (eventos sinápticos);
3.1. Inseticidas Neurotóxicos: Eventos Axônicos na Condução do Estímulo Nervoso
Chapman (1998)
Nation (2002)
3.1. Inseticidas Neurotóxicos: Eventos Sinápticos na Condução do Estímulo Nervoso
Neurotransmissores:
. Acetilcolina (ACh);
. Octopamina;
. Ác. -amino butírico 	(GABA)
3.1. Inseticidas Neurotóxicos
	Venenos axônicos:
	Inseticidas que atuam nos canais de Na+;
	Venenos sinápticos:
	Inseticidas que atuam nos receptores de :
	Acetilcolina (ACh);
	Ác. -amino butírico (GABA);
	Inibidores de acetilcolinesterase (AChE);
3.1. Inseticidas Neurotóxicos: Venenos Axônicos
	Inseticidas que atuam nos canais de Na+:
Compostos que interferem com o fechamento dos canais de Na+:
Piretróides 
	[bifentrina,  e -cialotrina,  e -cipermetrina, -ciflutrina, ciflutrina, cipermetrina (zeta), deltametrina, esfenvalerato, etofemproxi, fempropatrina, fluvalinato, permetrina];
Bloqueadores dos canais de Na+ (i.e., impedem a abertura deles):
Oxadiazinas [indoxacarbe];
3.1. Inseticidas Neurotóxicos: Venenos Sinápticos
	Inseticidas que agem em receptores de Acetilcolina:
Agonistas de acetilcolina (=, mas imitam sem serem degradados por AChE) :
Nicotina e neonicotinóides (imidaclopride, acetamipride, tiametoxam e clortianidina);
Moduladores nicotínicos da acetilcolina (abrem canais iônicos na membrana pós-sináptica, mas ligam-se em ponto diferente da ACh):
Spinosinas (p.ex., spinosad);
Antagonistas (parciais) da acetilcolina (i.e., competem com ACh e inibem efeito dela):
Nereistoxina e derivados (bis(tiocarbamatos) como cartape);
3.1. Inseticidas Neurotóxicos: Venenos Sinápticos
	Inseticidas que agem em receptores do Ác. g-amino butírico (GABA):
Inibidores do complexo receptor GABA-canais Cl-:
Ciclodienos (p.ex., endossulfam) 
Fenilpirazóis (p.ex., fipronil);
Agonistas do GABA:
Avermeticnas 
(p.ex., abamectina) 
3.1. Inseticidas Neurotóxicos: Venenos Sinápticos
	Inibidores da acetilcolinesterase (AChE):
Fosforados 
	[acefato, clorpirifós, dimetoato, dissulfotom, etiom, fenitrotiom, fentiom, forato, malatiom, metamidofós, metidatiom, monocrotofós, paratiom metílico, piridafentiom, profenofós, protiofós, terbufós, triazofós, triclorfom];
Carbamatos 
	[aldicarbe, benfuracarbe, carbofuram, carbossulfam, furatiocarbe, metomil, tiodicarbe];
3.2. Inseticidas Interferentes Respiratórios: Metabolismo Respiratório
	Etapas do metabolismo 
	respiratório (aeróbico):
Glicólise;
Ciclo de Krebs;
Fosforilação oxidativa;
Síntese ATP;
3.2. Inseticidas Interferentes Respiratórios
	Inibidores da cadeia de transporte de elétrons:
Inibidor do complexo III:
Dicofol (ainda sob debate...);
Inibidor do complexo IV:
Fosfina;
	Inibidores da fosforilação oxidativa:
Sítio de inibição na cadeia de transporte de elétrons ainda não conhecido:
Feniltiouréia (diafentiurom):
também parece inibir ATPase mitocondrial;
	Desacopladores da fosforilação oxidativa:
Clorfenapir
3.2. Inseticidas Interferentes Respiratórios
Complexo I: NADH-Q redutase
Complexo II: Succinato-Q redutase
Complexo III: Citocromo redutase
Complexo IV: Citocromo oxidase
Complexo V: ATPase F1F0 Mg+2-dependente
Dicofol
Fosfina
Diafentiurom 
(?)
Clorfenapir
3.2. Inseticidas Reguladores de Crescimento
	Integumento de insetos:
Epiderme:
Camada de células epidérmicas
Membrana basal
Oenócitos
Exoesqueleto (cutícula):
Epicutícula
Procutícula:
Endocutícula
(Mesocutícula)
Exocutícula
Elzinga (1998)
3.2. Inseticidas Reguladores de Crescimento
	Dogma central da Entomologia:
	- INSETOS CRESCEM POR MUDAS PERIÓDICAS -
Gullan & Cranston (1994)
3.2. Inseticidas Reguladores de Crescimento
	Muda ou ecdise:
Chapman (1998)
3.2. Inseticidas Reguladores de Crescimento
	Regulação endócrina da muda:
3.2. Inseticidas Reguladores de Crescimento
	Peculiaridades:
Compostos que interferem com o desenvolvimento normal de insetos;
3a geração de inseticidas (após inorgânicos e organossintéticos);
Fundamentalmente seletivos sob o aspecto toxicológico;
Evolução e diversificação lenta no início, mas em aceleração atualmente;
	Classificados em dois grandes grupos:
Inibidores da formação de cutícula;
Interferentes da ação hormonal;
3.2. Inseticidas Reguladores de Crescimento: Inibidores da Formação de Cutícula
	Benzoilfenil uréias (uréias substituídas ou aciluréias: clorfiazurom, diflubenzurom, flufenoxurom, lufenurom, novalurom, teflubenzurom, triflumurom):
Parecem interferir com a síntese e/ou transporte de proteínas necessárias à incorporação de unidades glucosídicas de N-acetilglucosamina em polímeros de quitina;
	Buprofezina:
Bloqueia a polimerização de UDP-N-acetilglucosamina à quitina;
Suprime oviposição mediante inibição da síntese de prostaglandinas (composto que possibilita aumento de fertilidade de fêmeas);
Esses efeitos podem ser devidos a inibição da queda dos níveis de ecdisteróides;
3.2. Inseticidas Reguladores de Crescimento: Interferentes endócrinos
	Derivados do Hormônio Juvenil (ou Juvenóides:
Ligam-se a receptores diferentes dos do HJ no interior da célula, mas ativam os mesmos genes ativados pelo HJ, desencadeando ação semelhante a este;
Fenoxicarbe e piriproxifem;
	Agonistas de ecdisteróides:
Imitam a ação de ecdisteróides se ligando ao complexo receptor destes (EcR/USP) no interior da célula epidérmica;
Bisacilhidrazinas (p.ex., tebufenozide, metoxifenozide, halofenozide e cromafenozide);
3.4. Inseticidas com Outros Modos de Ação
	Disrruptores da membrana do intestino médio de insetos:
- d-endotoxina de Bacillus thuringiensis;
	Bloqueadores de alimentação:
Crioleto,pimetrozina e flonicamide;
	Inibidores da síntese de lipídeos:
Derivados do ác. tetrônico (spirodiclofem e spiromesifem);
	Modo de ação não conhecido ou inespecíficos:
Fumigantes (p.ex., brometo de metila e fluoreto sulfurilado);
Reguladores de crescimento de ácaros (p.ex., clofentezine, hexitiazoxi, etoxazole);
4. Agradecimentos
	V CBA;
	Prof. Celso Omoto (ESALQ/USP) & IRAC-BR;
	Agências financiadoras:
CAPES
CNPq
FAPEMIG
FINEP