Aula 3 continuação

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COSMETOLOGIA II 
PROF. BRUNA TERRA
Bruna Terra Alves da Silva
Contato: bruna_terra94@Hotmail.com
Mestranda em	Ciências Farmaêuticas pela UEM (Universidade	Estadual de Maringá);
Pós graduada em Estética Facial e Corporal UNICESUMAR (Centro	Universitário	de Maringá);
Graduada	em	Estética e Cosmetologia– UNICESUMAR (Centro	Universitário	de Maringá);
PERMEAÇÃO CUTÂNEA E FACILITADORES DE PERMEAÇÃO
Prof° Bruna Terra
REFERÊNCIAS
INTRODUÇÃO
INTRODUÇÃO
PERMEAÇÃO CUTÂNEA
A absorção de uma substância pela pele (absorção percutânea) de um princípio em um sistema transdérmicos ou preparações dermatológicas como líquidos, géis, pomadas, cremes ou pastas, dependentes não apenas das propriedades físicas e químicas do fármaco, mas também do seu comportamento quando colocado em um veículo farmacêutico e da afecção de pele.
PERMEAÇÃO CUTÂNEA
Sabe-se que embora um veículo possa não penetrar muito na pele nem transportar o fármaco através dela, influencia a velocidade e o grau de penetração, os quais variam para diferentes ativos e veículos.
Portanto, cada combinação de ativo/veículo deve ser examinada individualmente quanto à absorção percutânea e à eficácia.
PERMEAÇÃO CUTÂNEA
A permeação pode ocorrer através de algumas rotas, como intracelular, intercelular, e apêndices, já que a passagem
pela barreira é complexa. (Figura a seguir).
Esquema representativo das vias de penetração do fármaco através do estrato córneo (via transcelular e via intercelular).
A absorção cutânea envolve 3 etapas:
A dissolução do ingrediente ativo no veículo;
A difusão do ingrediente ativo solubilizado do
veículo para a superfície da pele;
Penetração do ativo através das camadas da
pele;
A maioria dos facilitadores de permeação
afeta as propriedades da membrana, através
das mudanças na membrana celular ou pela
abertura das junções celulares.
Tipos de agentes permeadores:
Alguns excipientes são usados para melhorar a
permeação cutânea, chamados de promotores de
permeação, e podem ser químicos, físicos ou
sistemas de liberação controlada.
Essas
substâncias
não
apresentam
atividade
farmacológica,
e
atuam
na
penetração
ou
interação
com
o
estrato
córneo,
e
assim,
facilitam a permeação dos ativos.
A permeação física modificam propriedades
de barreira a partir da utilização de técnicas
de liberação de ativos e alteração do tecido-
alvo.
Iontoforese
Microdermoabrasão
Iontoforese
A iontoforese é uma técnica não invasiva baseada
na aplicação de corrente elétrica de fraca
intensidade para facilitar a difusão de ativos
carregados ou não, com massa molecular elevada
através das membranas até a corrente sanguínea,
e com controle de liberação de
ativos no alvo
desejado, garantindo a dosagem adequada para
cada paciente.
Explicação do mecanismo:
A permeação é favorecida devido à aplicação de
uma corrente elétrica por uma fonte de energia
em um eletrólito, onde o tecido dérmico age de
acordo
com
suas
características.
(Figura
anterior).
Microdermoabrasão
Aprovada pelo Food and Drug Administration
(FDA), consiste em utilizar pequenas partículas
abrasivas, provocando erosão no estrato córneo e
retirando
apenas
as
células
superficiais
da
epiderme.
A microdermoabrasão apresenta um desconforto
mínimo, e pode ser aplicada em todos os tipos de
pele.
Substâncias promotoras da permeação
Etoxidiglicol, é um promotor de permeação
cutânea
de
ativos
para
formulações
farmacêuticas ou cosméticas de uso tópico.
Mecanismo de ação:
Atribui-se o aumento da permeação de ativos ao
fato deste ativo desorganizar a matriz lípídica do
estrato córneo, diminuindo a função barreira, e
ainda por sua capacidade solubilizante.
Nome Comercial
INCI Name
Mecanismo de ação
Transcutol Trivalin SF
Ethoxydiglycol
Desorganiza a matriz
lipídica
Hydeolite 5
Pentylene Glycol
Reduz o tamanho das
partículas
Emulium 22
Tribehenin PEG-20
esters
O tamanho reduzido
da partícula ajuda a
permear ativos
Promotores de permeação de mercado e seus mecanismos de ação
Sistema de liberação
O
perfil
de
liberação
é
dependente
da
metodologia de preparação das nanopartículas,
composição,
concentração
do
tensoativo,
solubilidade do ativo nos lipídeos.
Esses carreadores podem ser:
Microemulsões
Lipossomas
Nanopartículas
Os sistemas de liberação oferecem inúmeras vantagens
quando
comparados
a
outros
sistemas
de
dosagens
convencionais, uma vez que esse sistema apresentará
maior eficácia terapêutica, pois libera gradativamente o
ativo no local de ação.
Nanotecnologia
(sistema de liberação muito utilizado nos dias de
hoje)
Tem como principal característica a incorporação de
princípios
ativos
em
partículas
de
dimensão
nanométrica, o que lhes confere propriedades especiais
e facilita a permeação pelas barreiras biológicas.
Figura esquemática de nanocápsulas e nanoesferas poliméricas.
Nanocápsulas com ativo dissolvido no núcleo; Ativo retido em
Nanoesfera.
Os sistemas nanoestruturados mais utilizados em cosméticos podem ser classificados em:
Nanocápsulas;
Nanoesferas; 
Nanopartículas lipídicas sólidas;
Nanoemulsões; 
Microemulsões;
Lipossomas;
NANOCÁPSULA
As nanocápsulas são normalmente utilizadas em cosméticos para proteger ativos sensíveis, reduzir odores indesejáveis e evitar incompatibilidades entre os ingredientes da formulação. Um dos primeiros produtos a utilizar nanocápsulas foi um creme antirrugas com vitamina A encapsulada; as partículas atuavam como reservatórios, liberando a substância ativa lentamente .
 As nanocápsulas também têm sido investigadas intensivamente como veículos para filtros solares como o metoxicinamato de octila, salicilato de octila e benzofenona-3. Acredita-se que as nanocápsulas formem um filme de proteção na superfície da pele e controlem a penetração das substâncias encapsuladas.
 Alguns polímeros que podem ser utilizados na formação das nanocápsulas são a policaprolactona, o ácido polilático, poli(ácido glicólico) e poli(ácido glicólico-co-ácido lático).
NANOESFERA
As nanoesferas diferem das nanocápsulas por serem formadas por uma matriz polimérica, onde a substância pode ficar retida ou adsorvida, e não possuem óleo em sua composição. 
As nanoesferas podem ser utilizadas para encapsular ativos como fragrâncias e vitaminas. Suas características podem permitir, por exemplo, que fragrâncias permaneçam sobre a pele após longo período de aplicação.
 Outro exemplo inclui nanoesferas de poli(ácido glicólico-co-ácido lático) contendo vitaminas A, C e E, que apresentaram eficácia clínica no clareamento da pele bem como propriedades antienvelhecimento.
NANOPARTÍCULAS LIPÍDICAS SÓLIDAS
As nanopartículas lipídicas sólidas são sistemas organizados a partir de lipídeos sólidos. Suas principais características incluem excelente estabilidade física, capacidade de proteção de substâncias instáveis frente à degradação, capacidade de controle da liberação, excelente tolerabilidade, capacidade de formação de filme sobre a pele.
As nanopartículas lipídicas sólidas são adequadas para o transporte de substâncias lipofílicas que podem ser formuladas em sistemas a base de água. As dispersões têm alto teor de lipídeos, são de fluxo livre e são normalmente produzidas por homogeneização a alta pressão. Os lipídeos utilizados incluem triglicerídeos, glicerídeos parciais, ácidos graxos, esteroides e cera.
NANOPARTÍCULAS LIPÍDICAS SÓLIDAS
As nanopartículas lipídicas sólidas também podem ser atrativas para uso em protetores solares, uma vez que a matriz lipídica formada sobre a pele pode retardar a penetração do ativo, reduzindo o potencial tóxico de um produto convencional. Além disso, a incorporação de ativos quimicamente lábeis (por exemplo, coenzima Q10 e retinol) nas nanopartículas lipídicas sólidas oferece proteção contra decomposição e possibilita a liberação controlada do ativo.
Como desvantagens, as nanopartículaslipídicas sólidas têm menor capacidade de manter a encapsulação do ativo, podendo haver a formação de estruturas coloidais alternativas (micelas, lipossomas, mistura de micelas e nanocristais) e instabilidade física durante a estocagem ou administração devido à complexidade do estado físico do lipídio. 
NANOEMULSÃO
As nanoemulsões são dispersões estáveis com diâmetro médio de gota em tamanho nanométrico (algumas centenas de nanômetros). A fase aquosa pode conter ingredientes ativos e conservantes hidrofílicos, farmacêuticos ou cosméticos, enquanto a fase oleosa é tipicamente composta por óleo mineral, óleo de silicone, óleo vegetal, ésteres ou ácidos graxos ou ingredientes ativos lipofílicos. 
Uma das vantagens apresentadas pela utilização de nanoemulsões é o aumento da hidratação da pele e de sua elasticidade, uma vez que o ativo tem maior possibilidade de atingir o extrato córneo.
As nanoemulsões podem ser encontradas em uma grande variedade de produtos cosméticos como óleos de banho, cremes para o corpo, preparações antirrugas e antienvelhecimento. Devido ao seu pequeno e uniforme tamanho de gota, as nanoemulsões são transparentes, fluidas e agradáveis ao toque. Em comparação com emulsões tradicionais, as nanoemulsões têm melhores propriedades de espalhabilidade na pele.
MICROEMULSÃO
Microemulsoes (MEs) sao sistemas termodinamicamente estáveis, opticamente transparentes, isotrópicos e de baixa viscosidade, constituídos por gotículas de tamanho nanométrico dispersas em uma fase contínua de um solvente imiscível com a fase dispersa. 
Elas sao formadas por água, um solvente hidrofóbico que é chamado de "óleo", um tensoativo e, frequentemente, também um co-tensoativo, normalmente um álcool de cadeia média.
MICROEMULSÃO
As microemulsoes têm sido alvo de numerosos estudos durante as últimas décadas, principalmente devido ao seu elevado poder de solubilizaçao.4 Há uma efetiva mistura das microfases água ou óleo com a fase dominante, tornando possível a dissoluçao de espécies apolares, polares e iônicas, desde que sua composiçao seja adequadamente ajustada.
Esta propriedade é similar à de soluçoes micelares, porém, a capacidade de solubilizaçao simultânea de substâncias hidrofóbicas e hidrofílicas das microemulsoes é muito maior do que a das micelas.
MICROEMULSÃO
Figura 1. Representaçao esquemática das três microestruturas de microemulsoes mais comumente encontradas: (a) ME óleo em água (O/A) e (b) ME água em óleo (A/O), empregando surfactante aniônico e álcool de cadeia média, e (c) ME bicontínua
LIPOSSOMAS
Lipossomas são vesículas nanométricas (cerca de 100 nanômetros) constituídas de uma ou mais bicamadas fosfolipídicas (lipídios com uma cabeça polar- que tem afinidade com compostos aquosos e uma cauda apolar- Possuem afinidades com compostos lipídicos) orientadas concentricamente em torno de um compartimento aquoso.  
Por possuírem características muito parecidas com a membrana celular são comumente utilizados como carreadores de fármacos, biomoléculas ou material genético (RNA e DNA).
Uma estratégia é o uso de lipossomas como carreadores de fármacos. Os carreadores lipossômicos têm sido aceitos clinicamente no tratamento do câncer, visto que eles alteram a farmacocinética e biodistribuição do fármaco no organismo.
 Os lipossomas ainda podem ser modificados para atacar somente as células tumorais, uma estratégia é a da inserção de folatos. As células tumorais possuem mais receptores de folatos que as células “normais”, isso auxilia a direcionar os lipossomas apenas para as células de câncer. Tornando o tratamento mais efetivo e diminuindo o dano ao organismo.
LIPOSSOMAS
Além disso, os lipossomas podem ser utilizados na indústria de alimentos, como carreadores de antioxidantes, um exemplo é o beta caroteno. O beta caroteno é um carotenoide rico em vitamina A, seu uso em alimentos é extremamente complicado, visto que ele é altamente sensível à luz e temperatura. Nesse caso, o lipossoma age como uma “barreira” que protege a vitamina evitando a sua degradação.
LIPOSSOMAS
LIPOSSOMAS
Devido à sua versatilidade em incorporar tanto compostos hidrofílicos e lipofílicos, os lipossomas são potentes carreadores tanto na indústria farmacêutica como na indústria de alimentos. Aumentando assim a eficácia aos tratamentos e a biodisponibilidade de certas vitaminas.
Representação gráfica da estrutura de um lipossoma com as suas biocamadas lipídica.Créditos: Jornal On-Line da Universidade de Évora (UELine).
FOTOATIVAÇÃO
Combinação de LASER e LED Estrias
LED Azul: efeito de clareamento, alteração da tensão superficial da pele, hidratação, com efeito estético de expansão dos tecidos.
LASER Vermelho: aumento no metabolismo dos fibroblastos, com consequente aceleração na produção de fibras colágenas.
LED Âmbar: estímulo à organela ribossômica, levando à otimização da síntese de colágeno e espessamento não térmico das fibras adensadas.
Muito obrigado!