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Aula 02- Farmacodinâmica 
Princípios de Farmacodinâmica 
Prof. Cá Cardoso 
 
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Aula 
02 
Farmacodinâmica 
 
Farmacologia 
 
 
 
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1. INTRODUÇÃO 
 
 
Caro aluno (a), em nossa última aula trabalhamos o tema Farmacocinética 
(estudo das ações do organismo sobre o fármaco). 
 
Nessa aula, estudaremos a outra divisão da Farmacologia: A 
Farmacodinâmica. 
 
 
 
 
 
De maneira mais abrangente, podemos dizer que a farmacodinâmica descreve 
a relação entre concentração do fármaco no sítio de ação e o efeito 
resultante, incluindo o desenvolvimento ou aparecimento do efeito e 
intensidade dos efeitos terapêuticos e adversos. 
 
Para iniciar o estudo da farmacodinâmica é importante que tenhamos o conceito 
de “FÁRMACO” bem sedimentado. Então, vamos lembrar: 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
Na maioria dos casos, o fármaco interage com um RECEPTOR (molécula do 
nosso sistema biológico que possui um papel regulador). 
Farmacodinâmica 
- Estuda as ações dos fármacos no organismo 
 
- Está relacionada ao mecanismo de ação 
Fármaco 
-Qualquer substância que altera a função 
biológica por meio de suas ações químicas. 
ou 
- Substância química que é o princípio ativo do 
medicamento, ou seja, é o responsável pelo 
efeito terapêutico do medicamento. 
 
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Nessa interação, os fármacos podem se comportar, de maneira geral, de duas 
formas: AGONISTAS (ativadores) ou ANTAGONISTAS (inibidores): 
 
 
 
 
 
 
 
Assim, de maneira geral, para que um fármaco consiga desencadear um 
mecanismo de ação e consequente efeito terapêutico, ele precisará se ligar a 
um receptor. 
 
 
 
 
 
De maneira geral, o fármaco ao se ligar em seu receptor, modifica uma via de 
sinalização e, consequentemente, gera um efeito biológico. 
 
• Ativador
• “Efeito semelhante”Agonista
• Inibidor
• “Efeito Oposto” - BloqueioAntagonista
Fármaco + 
Receptor
Via Sinalização Efeito biológico
Para interagir com seu receptor, o fármaco deve ter o tamanho, 
a carga elétrica, o formato e a composição atômica apropriados. 
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2. CONCEITOS EM TERAPIA 
 
Dois conceitos que são importantes na terapêutica e que advém de mecanismos 
farmacodinâmicos são: SELETIVIDADE e JANELA TERAPÊUTICA. 
 
SELETIVIDADE 
Propriedade que o fármaco tem de atuar SELETIVAMENTE em um grupo de 
receptores. 
Quanto MAIS Seletivo, em MENOR grupo de receptores um fármaco age. Isso 
garante que MENOS efeitos adversos. 
 
 
 
 
Vamos ver um exemplo para simplificar. 
 
 
 
É importante notar também que, quanto MAIOR a dose utilizada, de forma 
MENOS seletiva o fármaco tende a se comportar (+ efeitos adversos). 
 
JANELA TERAPÊUTICA 
SELETIVO 
AÇÃO EM MENOS 
GRUPOS DE 
RECEPTORES 
EFEITOS 
ADVERSOS 
A 
B 
O fármaco A (um antidepressivo tricíclico, como a amitriptilina) é MENOS 
seletivo que o fármaco B (um inibidor da recaptação de serotonina, como 
a sertralina). 
 
Perceba que o fármaco A atua em 5 grupos de receptores. Desses, apenas 
2 grupos são responsáveis pelos efeitos terapêuticos. Os outros 3 grupos 
apenas são responsáveis por efeitos adversos (os quais também são 
causados pelos grupos responsáveis pelo efeito terapêutico). 
 
Já o fármaco B atua unicamente em um grupo de receptores. A atuação 
nesse grupo gera tanto o efeito terapêutico como os efeitos adversos. 
Entretanto, por ser mais seletivo, tende a gerar menos efeitos adversos 
do que o fármaco A. 
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A janela terapêutica é a faixa de doses de um fármaco que produz uma 
resposta terapêutica, sem efeitos adversos inaceitáveis (toxicidade). 
 
A janela terapêutica pode ser quantificada pelo ÍNDICE TERAPÊUTICO (IT) 
 
Diferença entre a dose necessária para produzir 
efeito terapêutico e um efeito tóxico. 
 
 
Matematicamente, o IT é representado pela seguinte fórmula: 
 
 
 
 
 
 
 
Para os medicamentos de baixo índice terapêutico (como lítio, digoxina, entre 
outros), uma ação que aumenta a segurança no uso é a dosagem dos níveis 
séricos. Dessa forma, obtém-se a concentração sanguínea dos fármacos, 
permitindo a realização de ajustes que garantam doses inferiores a doses 
tóxicas. 
 
Medicamentos 
com índice 
Terapêutico 
baixo (estreito)
Dose 
Terapêutica é 
muito próxima
à dose tóxica
Medicamentos 
pouco seguros. 
Ex: digoxina
Medicamentos 
com índice 
Terapêutico Alto 
(amplo)
Dose Terapêutica é 
muito distante à 
dose tóxica
Medicamentos 
muito seguros.
Ex: 
Benzodiazepínicos
dose que produz uma resposta letal em 50% da população 
dose que produz uma resposta efetiva em 50% da população 
DL50 
DE50 
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3. RECEPTORES 
 
O estudo da farmacodinâmica baseia-se no conceito da ligação fármaco–
receptor. Logo, vamos estudar os tipos de receptores e como ocorrem as 
ligações entre o fármaco com o receptor. 
 
PRINCIPAIS TIPOS DE RECEPTORES DE FÁRMACOS 
A maioria das interações fármaco–receptor podem ser classificadas em 6 
grandes grupos. Esses grupos compreendem as interações entre fármacos com: 
 
 
Para concursos, os mais importantes tratam-se dos 4 primeiros. 
Vejamos características importantes de cada tipo de receptor: 
 
A. Canais iônicos (Ionotrópicos) 
Os Canais Iônicos regulam a passagem de íons e de outras moléculas 
hidrofílicas através da membrana plasmática. Para que essa passagem de íons 
ocorra, o canal pode ser regulado de 3 formas: ligação de um ligante; alteração 
de voltagem; regulagem por um segundo mensageiro: 
 
 
Fonte: David E Golan 
 
1. Canais iônicos 
transmembrana
2. Receptores 
acoplados a Proteínas 
G 
3. Receptores 
Transmembrana com 
domínios citosólicos 
enzimáticos (ligado à 
quinase)
4.Receptores 
intracelulares
5. Enzimas 
extracelulares
6. Receptores de 
adesão de superfície
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Pense em canais iônicos como comportas. Sem regulagem, essas comportas 
estão fechadas. Com algum estímulo (ligante, voltagem ou segundo mensageiro) 
essa comporta se abre e permite a passagem de íons. 
A figura abaixo traz uma representação esquemática de um canal iônico 
regulado por ligante: 
 
 
 
 
 
Esse tipo de receptor é de ação RÁPIDA (ordem de milissegundos): depende 
apenas da abertura do canal. 
 
 
B. Receptores transmembrana acoplada à Proteína G (Metabotrópicos) 
 
o Classe mais abundante de receptores; 
o Possuem 7 elementos transmembrana (atravessam a membrana) 
acoplados a proteínas G intracelular. 
o Produzem seu efeito iniciando uma cascata de eventos intracelular com a 
produção de um segundo mensageiro. 
o Principal função da proteína G: ativar a produção de segundos 
mensageiros; 
 
 
Segundos Mensageiros
moléculas de sinalização que transmitem 
o sinal fornecido pelo 1º mensageiro 
(fármaco)— a efetores citoplasmáticos.
Ex: AMP cíclico; GMP cíclico
Comporta fechada: 
íons não atravessam 
a membrana 
Ligação do fármaco: abre 
o canal – íons atravessama membrana 
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o Possuem função lenta (segundos) – Dependem de toda a cascata de 
sinalização. 
 
 
 
 
 
 
 
C. Receptores Transmembrana com Domínios Citosólicos Enzimáticos 
o Receptores transmembrana que transduzem uma interação de ligação 
com ligantes extracelulares em uma ação intracelular através da 
ativação de um domínio enzimático ligado. 
o A maior parte é da família das tirosinoquinases. 
o Após ativação induzida pelo ligante, esses receptores sofrem 
dimerização e fosforilam resíduos de tirosina no receptor. 
o Ex: Receptor de Insulina 
 
o Possuem ação em minutos. 
 
D. Receptores Nucleares 
o Ligam-se ao DNA. Vejamos como: 
o Fármaco (lipofílico) sofre difusão através da membrana plasmática 
e ligar-se a fatores de transcrição intracelulares. 
o A ligação do ligante desencadeia uma mudança na conformação 
do receptor que determina o transporte do complexo ligante–
receptor para o núcleo. 
o O complexo ligante–receptor liga-se ao DNA e, a seguir, pode 
recrutar co-ativadores e co-repressores. 
o Esses complexos alteram a taxa de transcrição gênica, 
resultando em alteração (para cima ou para baixo) na expressão 
das proteínas celulares. 
 
 
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o Exemplo de fármaco que se liga a esse tipo de receptor: corticóides. 
o Ação lenta: em horas (vários processos envolvidos). 
 
E. Enzimas Extracelulares 
o Tratam-se de enzimas localizadas no meio extracelular e que são alvos 
da ação de fármacos. 
o Ex: A enzima Conversora de Angiotensinogenio (ECA) é um tipo de 
enzima extracelular, sendo o alvo dos IECA’s, como o captopril. 
 
F. Receptores de Adesão 
o A região de contato entre duas células é denominada adesão, e as 
interações de adesão entre células são mediadas por pares de 
receptores de adesão sobre as superfícies de cada célula. 
o Ex: Receptores de adesão envolvidos na resposta inflamatória são alvos 
para inibidores seletivos 
 
A figura abaixo representa os 4 tipos principais de receptores: canais iônicos, 
receptores acoplados à proteína G, receptores com domínios citosólicos 
enzimáticos, nucleares. 
 
Fonte: David E Golan 
 
A ligação fármaco–receptor resulta de interações químicas entre as duas 
moléculas. Vejamos alguns aspectos importantes de cada tipo de interação 
química. 
Tipo de 
Ligação 
Força da 
Ligação 
Características 
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Van der Waals Fraca (+) 
Representa a maior parte de ligações entre 
fármaco e receptor 
Ligação de 
Hidrogênio 
Intermediária 
(++) 
Os átomos de hidrogênio ligados ao N ou O 
tornam-se mais positivamente polarizados, 
permitindo a sua ligação a átomos de 
polarização mais negativa. 
Iônica 
Intermediária 
(+++) 
Ocorrem entre átomos de cargas opostas, 
• mais fortes do que as ligações de 
hidrogênio; 
• menos fortes do que as ligações covalente 
Covalente Forte (++++) 
São tão fortes que na maioria dos casos são 
irreversíveis (estáveis) 
 
A ligação fármaco–receptor raramente é produzida por um único tipo de 
interação; na verdade, é uma combinação dessas interações de ligação que 
proporciona ao fármaco e a seu receptor as forças necessárias para formar um 
complexo fármaco–receptor estável. 
• Interações mais comuns: interações fracas (Van der Waals e ligações 
de hidrogênio) – lembre-se que o fármaco se liga e se desliga; 
• Interações menos comuns: interações fortes (interações iônicas e a 
ligação covalente) 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
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(2014 – IADES –EBSERH) - A maior parte do mecanismo de ação de fármacos 
se dá por meio da associação destes às macromoléculas específicas, de forma 
a alterar as atividades bioquímicas e biofísicas dessas macromoléculas. Acerca 
desse assunto, é correto afirmar que a interação de um fármaco a um receptor 
a) metabotrópico produz o seu efeito, ao ser ativado, permitindo a passagem de 
íons, como com Na+, K+, ou Cl-. 
b) acoplado funcionalmente a proteínas G intracelulares, ao ser ativado, produz 
seu efeito sofrendo dimerização e transfosforilam resíduos de aminoácidos no 
receptor e, com frequência, em proteínas citosólicas-alvo. 
c) ionotrópico, que ao ser ativado gera uma alteração de sinalização no interior 
da célula, causando a ativação ou inibição de um domínio intracelular enzimático. 
d) transmembrana com domínios citosólicos enzimáticos transduzem uma 
interação de ligação com ligantes extracelulares em uma ação intracelular 
através da ativação de um domínio enzimático ligado. 
e) nuclear produz seu efeito iniciando uma cascata de eventos intracelular com 
a produção de um segundo mensageiro. 
COMENTÁRIOS: Vamos analisar cada uma das alternativas separadamente: 
A- ERRADA – Receptor metabotrópico = receptor acoplado à proteína G -> 
alternativa traz a definição de canais iônicos. 
B- ERRADA –Dimerização e transfosforilação – ocorrem na ativação de 
receptores com domínios citosólicos enzimáticos 
C- ERRADA - Ionotrópico = canal iônico -> alternativa traz a definição de 
receptores com domínios citosólicos enzimáticos 
D- CORRETA 
E- ERRADA – A produção de segundos mensageiros ocorre com a ativação de 
receptores acoplados à proteína G (e não a nucleares). 
 
GABARITO: D 
 
 
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4. RELAÇÃO DOSE-RESPOSTA 
 
A farmacodinâmica de um fármaco pode ser quantificada pela relação entre a 
dose (concentração) do fármaco e a resposta do organismo (do paciente) a este 
fármaco. Vejamos alguns conceitos importantes acerca dessa relação. 
 
Afinidade: Capacidade de o fármaco formar um complexo com o receptor 
 
Quanto MAIOR a afinidade, MENOR a concentração necessária de fármaco 
(menor a dose) para a formação do complexo fármaco-receptor para produzir 
determinado efeito. 
 
 
 
A afinidade pode estimada em função da KD (constante de dissociação do 
complexo fármaco-receptor – Lembre-se que a ligação fármaco + receptor não 
se trata de uma ligação estática. O fármaco liga-se e desliga-se de seu complexo 
ao longo do tempo). 
 
Kd = constante de dissociação de equilíbrio para a interação fármaco–
receptor 
 
Quanto MENOR a KD (constante de dissociação do complexo fármaco-
receptor), MAIOR é a afinidade. 
 
Menor será a concentração de fármaco necessário para 50% dos 
receptores 
 
Maior a afinidade
Menor a concentração necessária de 
fármaco
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Vamos analisar o gráfico abaixo: 
 
 
 
Observe que a Kd corresponde à concentração do fármaco (eixo X) em que 
50% dos receptores estão ligados (ocupados) pelo fármaco (eixo Y) 
 
Assim, um valor mais baixo de Kd indica uma interação fármaco–receptor mais 
firme (de maior afinidade) – Portanto o Fármaco A (Kd menor) tem mais 
afinidade pelo receptor do que o Fármaco B. 
 
Logo, o Fármaco A, que apresenta uma Kd mais baixa, irá se ligar a uma maior 
proporção de receptores totais do que o Fármaco B em qualquer concentração 
de fármaco. 
 
 
 
 
 
 
 
Quanto menor é a Kd
Maior é a afinidade
Concentração do fármaco 
Receptores 
ocupados 
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(2008-FUNRIO-Corpo de Bombeiros Militar/RJ)- A teoria da ocupação dos 
receptores assume que a resposta do fármaco é proveniente da interação do 
fármaco com receptores específicos. A quantificação da interação fármaco-
receptor pode ser realizada através de experimentos in vitro para estimar as 
constantes de afinidade do agonista (Kd) ou do antagonista (Ki). Baseado no 
conceito de Kd, pode-se afirmar que: 
 
A) Kd é a relação das constantes das velocidades de associação (k1) sobre a 
dissociação (k2) da interação fármaco-receptor. 
B) Kd é a concentração do fármaco que ocupa a metade dos receptores 
disponíveis. 
C) uma alta afinidade dos agonistas pelos receptores determina valores de Kd 
elevados. 
D) Kd é a concentração do fármaco que produz 50% do efeito máximo. 
E) Kd é importante para determinar a eficácia do fármaco. 
 
COMENTÁRIOS: Vamos analisar cada uma das alternativas. 
A- ERRADA- Kd trata-se de uma CONSTANTE e não de uma relação de 
constantes. 
B- CORRETO – Conforme vimos a Kd expressa a concentração do fármaco em 
que metade dos receptores estão ocupados. 
C- ERRADA – Alta afinidade: Valores baixos de Kd (relação inversa!). 
D- ERRADA- Kd não expressa efeito máximo. O conceito apresentado é o de 
potência (veremos mais à frente). 
E- ERRADA-Kd está relacionada à afinidade e NÃO à eficácia. 
 
GABARITO: B 
 
 
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Curva- Dose-Resposta 
 
Como vimos, a farmacodinâmica de um fármaco pode ser quantificada pela 
relação entre a dose (concentração) do fármaco e a resposta do organismo (do 
paciente) a este fármaco. 
Parte-se do princípio de que a resposta a um fármaco é proporcional à 
concentração de receptores que estão ligados (ocupados) pelo fármaco 
 
Veja que as curvas de dose–resposta demonstram o efeito de um fármaco como 
função de sua concentração. Vamos analisar cada componente: 
 
• Dose (concentração do fármaco em log): é representada no eixo X 
(horizontal) e é crescente da esquerda (inicia em 0) para direita. 
• Resposta: é representada no eixo Y (vertical) – Ex de resposta: 
diminuição da Pressão Arterial. 
• EC50: é a potência do fármaco => a concentração em que o fármaco 
produz 50% de seu efeito máximo. 
o o Fármaco A é mais potente do que o Fármaco B; 
o Veja que o fármaco A precisa de uma dose menor para produzir 
metade do seu efeito máximo, quando comparado ao fármaco B. 
• Eficácia: Os Fármacos A e B exibem a mesma eficácia (resposta 
máxima ao fármaco). 
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• Resumindo, a partir da curva Dose-Resposta, dois parâmetros 
importantes podem ser deduzidos: 
 
 
Vejamos os detalhes de cada um desses conceitos: 
Eficácia ou Atividade Intrínseca 
• Capacidade de gerar efeitos bioquímicos intracelulares; 
• Indução de resposta celular e molecular no receptor 
 
Os fármacos podem ser classificados em função do potencial de ligação ao 
receptor e da atividade intrínseca da seguinte forma: 
 
• Atividade intrínseca = 1 => Fármaco Agonista Total 
• Atividade intrínseca entre 0 e 1 => Agonista parcial 
• Atividade intrínseca = 0=> Antagonista 
• Atividade intrínseca = -1=> Agonista inverso 
 
Vejamos cada um dos tipos de agonistas e antagonistas. 
 
 
 
 
 
Eficácia
• Refere-se à resposta máxima 
produzida pelo fármaco.
• Estado em que a sinalização
mediada pelo receptor torna-
se máxima, de modo que 
qualquer quantidade adicional 
do fármaco não irá produzir 
nenhuma resposta adicional
Potência
• Concentração em que o 
fármaco produz 50% de sua 
resposta máxima.
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AGONISTAS 
 
 
Um agonista é uma molécula que se liga a um receptor e o estabiliza numa 
determinada conformação (ativa). Aumentam a atividade do receptor. Podem 
ser classificados em: 
• Agonista TOTAL => alcança eficácia máxima; 
• Agonista PARCIAL=> liga-se a um receptor em seu sítio ativo, mas só 
produz uma resposta parcial, mesmo quando todos os receptores estão 
ocupados (ligados) pelo agonista. 
• Agonistas INVERSOS- Ligam-se ao receptor estabilizando-o em sua 
conformação inativa- REDUZEM o nível de ativação constitutiva do 
receptor. 
 
É possível identificar agonistas totais e parciais por meio da curva dose-
resposta. Os totais atingem 100% de reposta, enquanto os parciais não. 
 
Agonistas
Agonista Total
Eficácia = 1
Agonista Parcial
Eficácia entre 0 e 1
Produz uma 
resposta parcial
Agonista Inverso
Eficácia = -1
Redução do nível de 
ativação do receptor
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Nesse gráfico: Butila e Hexila representam agonistas totais (alcançam 100% 
de resposta) e Heptila e Octila representam agonistas parciais (não chegam 
aos 100%). 
ANTAGOSNITAS 
Os antagonistas não apresentam atividade intrínseca (eficácia = 0), isso porque 
os antagonistas são moléculas que unicamente inibem a ação de um agonista, 
mas que não exerce nenhum efeito na ausência do agonista. 
Podem ser classificados em: Competitivos e Não Competitivos. 
 
 
ANTAGONISTAS COMPETITIVOS 
o Ligam-se ao receptor estabilizando-o em sua forma inativa. 
o Ligam-se ao mesmo receptor que o agonista (ligante endógeno) e 
impedem a ligação deste agonistas (competem pelo receptor). 
▪ Temos aqui uma situação de competição entre duas moléculas: o 
ligante endógeno e o fármaco antagonista. Ambas, competem pelo 
mesmo receptor. 
▪ Pensando no exposto, facilmente conseguimos entender que o aumento 
da concentração do ligante endógeno pode deslocar o fármaco 
antagonista. Ou seja, é possível reverter a ação do antagonista 
aumentando a dose do ligante endógeno. 
▪ Parece óbvio, não é mesmo? Trata-se de uma competição. O “time” 
com mais “jogadores” tem mais chance de “ganhar”. 
Perceba que na presença de um antagonista competitivo, diminui a 
POTÊNCIA do ligante endógeno, pois haverá necessidade de aumento da 
concentração para deslocar o antagonista. 
• Lembre-se: quanto MAIOR a concentração para atingir 50% da eficácia, 
MENOR é a Potência. 
Antagonistas
Competitivos
Não 
Competitivos 
(alostéricos)
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É possível observar essa diminuição de potência na curva dose-resposta do 
ligante endógeno (agonista), pois sua curva é deslocada para direita 
(representando um aumento de dose). 
Vamos analisar essa informação por meio de uma Curva Dose-Resposta: 
 
Perceba que a curva em azul representa o comportamento do agonista (ligante 
endógeno). Quando na presença de um Antagonista COMPETITIVO, a curva é 
deslocada para a DIREITA. O que isso significa? 
• A potência do agonista diminui (a dose para atingir 50% da eficácia 
máxima AUMENTA): No gráfico passa de 15 para 25. 
• A eficácia não sofre variação (perceba que sozinho ou com o antagonista 
competitivo o agonista mantém sua capacidade de atingir 100% de 
resposta). 
 
Foco nesse ponto! 
Essa relação é MUITO cobrada em provas de concursos que abordam a temática 
farmacodinâmica. Portanto, estude, entenda e decore: 
 
Agonista
Antagonista 
Competitivo
Curva Dose-
Resposta 
deslocada 
para Direita
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ANTAGONISTAS NÃO-COMPETITIVOS 
o Podem ligar-se: ao mesmo sítio ativo ou a um sítio alostérico (diferente) 
de um receptor. 
o Por que nãohá competição quando a ligação é no mesmo sitio do 
agonista? Porque o antagonista não competitivo se liga de maneira 
IRREVERSÍVEL (de maneira covalente ou de muita afinidade). 
Não adianta aumentar a dose. Não há viabilidade para competição. 
 
o A ligação em um sítio diferente (alostérica) provoca uma 
modificação no sítio do agonista. Também não adianta aumentar 
a dose do agonista (não se trata de uma relação de competição). 
 
o Um receptor ao qual está ligado um antagonista não-competitivo não pode 
mais responder à ligação de um agonista. 
 
• Consequência: a resposta máxima (EFICÁCIA) do agonista é 
REDUZIDA. 
 
Vejamos esse comportamento na Curva Dose Resposta: 
 
 
Perceba a diferença: 
• Na presença de Antagonista Não-Competitivo: há diminuição de 
EFICÁCIA; 
• Não presença de Antagonista Competitivo: há diminuição de 
POTÊNCIA. 
Não-Competitivo 
Redução de Eficácia! 
Agonista + Antagonista Não 
Competitivo: Não alcança 
100% de resposta 
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Potência: Depende de AFINIDADE e EFICÁCIA 
 
Já vimos a definição de potência. Entretanto, é importante perceber que a 
potência depende tanto da AFINIDADE quanto da EFICÁCIA do fármaco. Dessa 
forma, as seguintes relações são verdadeiras: 
 
• Quanto MENOR a dose para produzir o efeito, MAIOR a potência; 
 
• Quanto MAIS potente, MENOS receptores precisam ser ocupados para 
produzir o efeito; 
 
• Quanto MENOR a KD (constante de dissociação do complexo fármaco-
receptor), MAIOR é a potência. 
 
Como vimos, uma forma de comparar a potência dos fármacos é através da 
concentração requerida para atingir 50% do efeito máximo, denominada de 
concentração efetiva 50% ou EC50. Quando dois fármacos são comparados, 
o fármaco com menor EC50 será considerado mais potente. 
 
 
 
 
Vejamos agora como o assunto Curva Dose-Resposta foi cobrado em questões 
de concursos anteriores. 
 
 
 
Mais Potente
Menor a EC50 (concentração 
requerida para atingir 50% do efeito 
máximo)
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(2013 – CETRO-ANVISA) - Quando um fármaco se liga a um receptor, pode 
estabilizá-lo em uma conformação ativa ou inativa; a partir deste conceito, é 
possível dividir os fármacos em agonistas e antagonistas. A esse respeito, 
marque V para verdadeiro ou F para falso e, em seguida, assinale a alternativa 
que apresenta a sequência correta. 
( ) Agonista é uma molécula que se liga a um receptor, estabilizando-o na 
conformação ativa. 
( ) Antagonista é uma molécula que inibe a ação de um agonista, mas não exerce 
nenhum efeito na ausência deste. 
( ) Uma das maneiras de os antagonistas não competitivos reduzirem a ação dos 
agonistas é por sua afinidade muito maior com o receptor (sítio ativo). 
( ) Pode-se reverter a ação de antagonistas não competitivos, pelo aumento da 
concentração de agonista próximo ao receptor. 
( ) Um antagonista competitivo liga-se reversivelmente ao sítio de um receptor, 
estabilizando-o em uma conformação ativa. 
a) F/ F/ V/ V/ V 
b) F/ F/ F/ V/ V 
c) V/ V/ F/ F/ V 
d) V/ V/ V/ F/ F 
e) V/ F/ V/ V/ F 
COMENTÁRIOS: Vamos analisar cada uma das afirmações: 
(V) Agonista = Estabiliza receptor em sua forma ativa. 
(V) Antagonista = Inibe ação do agonista. E se não houve agonista? Não exerce 
efeito. 
(V) Lembre-se de que os antagonistas competitivos podem ser ligar em um sítio 
ativo diferente ou no mesmo sítio ativo do agonista. Ocorre que esta ligação é 
IRREVERSÍVEL (é de muita afinidade). 
(F) O aumento de concentração do agonista apenas consegue reverter a ação de 
antagonistas COMPETITIVOS. 
(F) Os antagonistas estabilizam os receptores em sua conformação INATIVA. 
GABARITO: D 
 
 
 
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(2016 – CESPE- Polícia Científica/PE) 
 
 
Relativamente às figuras A, B e C mostradas, e sabendo que, na figura A, está 
representado um receptor não ligado, assinale a opção correta. 
a) Caso a figura B represente o agonista em seu sítio de ligação, a figura C representará 
um antagonismo alostérico. 
b) Caso a figura B represente o agonista endógeno em seu sítio de ligação, a figura C 
representará a ligação de um fármaco sintético agonista competitivo. 
c) A figura C poderia representar a competição entre um agonista e um antagonista. 
d) A figura C poderia representar o mecanismo de antagonismo químico. 
e) Analisando-se isoladamente as figuras A e B, é correto afirmar que a figura B 
representa tanto a ligação de um agonista quanto a de um antagonista. 
COMENTÁRIOS: Essa figura é CÓPIA de uma figura apresentada no David E Golan 
(Princípios da Farmacologia) que trata dos agonistas e antagonistas. Vejamos: 
 
Agora vamos analisar cada uma das alternativas: 
A-ERRADA- C: antagonista competitivo (lembre-se que alostérico refere-se à ligação 
em um sítio da ação diferente). 
B-ERRADA- C: representará a ligação de um fármaco antagonista competitivo. 
C-CORRETA- C: representa competição entre agonista e antagonista. 
D-ERRADA- No antagonismo químico há sequestro do agonista e, por conseguinte, 
impossibilidade da interação do agonista com o receptor. 
E-ERRADA-B: agonista. Perceba que a alternativa pede que sejam analisadas apenas 
a figura A e B: lembre-se sem a presença de um agonista, um antagonista não exerce 
efeito, logo, não há sentido na representação de um antagonista. 
GABARITO: C 
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(2016 – CESPE- Polícia Científica/PE) 
 
 
Em relação ao gráfico acima, que ilustra os efeitos de um antagonista sobre a 
relação de dose-resposta, assinale a opção correta. 
a) O gráfico é relativo a um antagonismo competitivo, pois a curva dose-resposta não é 
alterada na presença do antagonista 
b) No gráfico, está representado um antagonismo competitivo, pois há diminuição da 
eficácia do agonista. 
c) O gráfico é relativo a um antagonista do tipo não competitivo. 
d) Na presença do antagonista, há diminuição da potência do agonista. 
e) O gráfico ilustra um antagonismo alostérico, uma vez que o antagonista isolado não 
produziu resposta. 
COMENTÁRIOS: Temos apresentado uma Curva Dose-Reposta de um agonista na 
presença de um antagonista competitivo. Dessa relação temos que lembrar que: 
Há deslocamento da curva do agonista para a DIREITA o que significa que há 
diminuição de POTÊNCIA do agonista (aumento de dose para alcançar 50% do 
efeito máximo) 
A-ERRADA- A curva é alterada (para a direita) na presença do antagonista. 
B- ERRADA- Não há alteração de eficácia e sim de POTÊNCIA. 
C- ERRADA- É possível evidenciar que se trata de antagonismo competitivo pelo 
comportamento da curva do agonista na presença do antagonista; 
D-CORRETA 
E- ERRADA- O antagonista isolado nunca produz resposta (independente de ser 
competitivo ou alostérico). O gráfico representa um antagonista competitivo 
(evidenciado pelo deslocamento à direita do agonista). 
GABARITO: D 
Eficácia 
 
Potência 
 
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(2007-FJPJ-MAPA-) Quando se descreve a potência de um fármaco está se 
fazendo referência à: 
a) eficácia clínica que reflete a constante de afinidade; 
b) eficácia máxima para atingir um objetivo terapêutico; 
c) afinidade pelos receptores e eficiência do acoplamento 
d) dose máxima capaz de causar algum efeito tóxico; 
e) concentração ou dose necessária para produzir 50% do efeitomáximo 
 
COMENTÁRIOS: Conforme vimos, a potência depende da eficácia e da afinidade, 
podendo ser expressa pela dose necessária para produzir 50% do efeito máximo. 
Portanto, gabarito, letra: E. 
 
GABARITO: E 
 
 
(2016 – IADES –PC/DF) - A associação de dois fármacos (A e B) pode alterar 
a curva dose-resposta. Se essa associação deslocar a curva para a direita, 
reduzindo a potência de A, o fármaco B é um 
a) aloligante parcial. 
b) coagonista alostérico. 
c) antagonista competitivo. 
d) agonista alotópico. 
e) antagonista não competitivo. 
 
COMENTÁRIOS: Lembre-se: redução de potência + deslocamento de curva à 
direita = antagonista competitivo 
 
GABARITO: C 
 
 
 
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(2010 – FGV – FIOCRUZ) - O fármaco A apresenta afinidade (Ki= 30 nM) e 
atividade intrínseca (I= 1) diferente do fármaco B (Ki= 0,15nM; I= - 1). 
Considerando os valores de Ki e I, pode afirmar-se que: 
I. O fármaco B é um agonista inverso. 
II. O fármaco A é um agonista total. 
III. O fármaco A apresenta potência 50 vezes maior que o fármaco B. 
a) se apenas as afirmativas I e II estiverem corretas. 
b) se apenas as afirmativas I e III estiverem corretas. 
c) se apenas as afirmativas II e III estiverem corretas. 
d) se todas as afirmativas estiverem corretas. 
e) se apenas a afirmativa I estiver correta. 
 
COMENTÁRIOS: Vamos analisar os valores indicados dos 2 fármacos 
apresentados: 
Analisando os valores de Atividade Intrínseca: 
A -> Atividade Intrínseca = 1: Fármaco agonista total 
B-> Atividade Intrínseca = -1: Fármaco agonista inverso. 
 
A afinidade de um inibidor de uma enzima é dada pela Ki: quanto menor for 
o Ki, maior a afinidade. Perceba que segue o mesmo raciocínio de Kd (apenas 
especifica que trata-se de um fármaco inibidor enzimático). 
Quanto MENOR a Ki, MAIOR a afinidade e MAIOR a potência. 
 
Diante disso vamos analisar as afirmações: 
I – CORRETA – Atividade intrínseca de B = -1: agonista inverso. 
II – CORRETA- Atividade intrínseca de A = 1: agonista total 
III – ERRADA – O fármaco B é mais potente que A, já que o valor de Ki de B 
(0,15) é menor que o valor de Ki de A (30). 
GABARITO: A 
 
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5. VARIAÇÃO NA CAPACIDADE DE RESPOSTA A FÁRMACOS 
É facilmente notável que os indivíduos têm respostas variáveis ao mesmo 
fármaco. Conseguimos notar até mesmo que um mesmo paciente responde de 
maneiras diferentes ao MESMO fármaco em tempos diferentes ao longo da 
terapia. 
As variações quantitativas na resposta dos fármacos são as mais comuns e 
mais importantes. Assim, um paciente pode ser hiporreativo ou hiper-reativo 
a um fármaco quando a intensidade do efeito de uma dada dose do mesmo 
fármaco é diminuída ou aumentada (em comparação com o efeito visto na 
maioria dos indivíduos). 
 
Para concursos, é MUITO importante lembrar que a intensidade da resposta a 
uma dada dose pode MUDAR durante a terapia. Geralmente a capacidade de 
reposta diminui gradualmente como consequência da administração 
continuada do fármaco produzindo um estado de TOLERÂNCIA. Quando essa 
capacidade diminui RAPIDAMENTE após a administração do fármaco, temos o 
fenômeno da TAQUIFILAXIA (termo adorado por banca de concursos!). 
Um exemplo prático de TAQUIFILAXIA: a resposta celular à estimulação 
repetida dos receptores Beta-adrenérgicos pela epinefrina diminui 
uniformemente com o decorrer do tempo. 
 
 
 
Tolerância
•Redução gradual da reposta 
à droga após administração 
repetida, sendo necessário 
aumento de dose para obter 
os mesmos efeito.
Taquifilaxia (ou 
Dessensibilização)
•Perda de efeito em um 
período muito curto
(minutos).
• Tolerância rapidamente 
adquirida.
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Outras modificações dos efeitos dos fármacos pelo uso repetido (além de 
tolerância e taquifilaxia) são:
 
 
(2016 – CESPE – Polícia Científica PE) - Após administrações repetidas de 
efedrina a um paciente, observou-se perda rápida dos efeitos farmacodinâmicos, 
ou seja, a reaplicação das doses não acarretou resposta satisfatória. Nessa 
situação, pode ter ocorrido: 
A. sensibilização 
B. tolerância inata 
C. efeito idiossincrásico 
D. taquifilaxia 
E. anafilaxia 
COMENTÁRIOS: Perceba os termos chaves para reconhecer o conceito de 
taquifilaxia: “perda de efeitos” e “RÁPIDA”. Falou em tolerância (redução da 
reposta – perda de efeito) de maneira RÁPIDA: não pense duas vezes -> 
TAQUIFILAXIA! 
GABARITO: D 
 
•Refere-se a falhas terapêuticas.
•Os receptores que assumem um estado refratário após 
ativação necessitam de um certo período de tempo para 
que possam ser novamente estimulados
Refratariedade
•Expressão usada para referir a perda de eficácia de 
agentes antimicrobianos e antitumorais.
Resistência 
Farmacológica
•Resposta exacerbada a um fármaco
•Ocorre por mecanismos inversos aos ocorridos para 
redução de efeito.
Supersensibilização
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Ainda sobre as variações na capacidade de resposta a fármacos, são 4 os 
mecanismos gerais que contribuem para tais variações: 
 
 
1. Alterações na concentração do FÁRMACO 
A concentração do fármaco que alcança o receptor pode ser modificada em 
função de diferenças em sua ABSORÇÃO (processo farmacocinético). Lembre-
se que para estar disponível, antes de tudo, o fármaco deve ser absorvido. 
 
2. Variação na concentração de um LINGANTE ENDÓGENO do receptor 
Mecanismo que contribui para a variação de resposta a antagonistas. 
 
3. Alterações de número ou função de RECEPTORES 
O número e funções de receptores podem ser modificados, de maneira geral, de 
algumas formas: 
 
-> O próprio ligante agonista pode induzir a diminuição do número (regulação 
para baixo) ou diminuição de eficiência de acoplamento (ex: 
dessensibilização). Como consequência, temos 2 efeitos clínicos significativos: 
 
o Já vimos o conceito de taquifilaxia. Vejamos agora o conceito de 
Efeito Rebote. 
▪ O efeito rebote é a produção de sintomas opostos 
aumentados após a retirada do fármaco. Ex: hipertensão 
1. Alteração na 
concentração do fármaco 
que alcança o receptor
2. Variação na concentração 
de um ligante endógeno do 
receptor
3. Alterações de 
número ou funções de 
receptores
4. Mudanças em componentes 
da resposta distais ao receptor
Taquifilaxia Rebote
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grave com a interrupção de tratamento com clonidina (um 
anti-hipertensivo). Ocorre em função da modificação do 
número de receptores induzida pelo próprio fármaco. 
 
-> A ligação fármaco-receptor pode, ainda, ser alterada em função de: 
o Alteração estrutural dos receptores; 
o Modificação de pontos de ligação; 
o Internalização dos receptores; 
o Perda de receptores; 
o Adaptação fisiológica; 
 
 
3. Mudanças em componentes da RESPOSTA 
Mudanças nos processos PÓS-receptores (processos bioquímicos na célula) 
representam a maior e mais importante classe de mecanismos que causam 
variação na capacidade da resposta. 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
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6. CONSIDERAÇÕES DA RELAÇÃO ENTRE A FARMACODINÂMICA E A 
FARMACOCINÉTICA NA FARMACOTERAPIA. 
 
A correlação entre: 
 
 
 
Possibilita o gerenciamentodo tratamento farmacológico. 
 
A manutenção da eficácia, pela utilização de determinado regime posológico, 
nas doses terapêuticas usuais, pode ser garantida pelo estabelecimento de 
correlação entre “efeito e concentrações plasmáticas efetivas”. 
 
Pensando no processo da farmacoterapia e/ou de otimização da terapia 
farmacológica não é possível considerar o processo farmacodinâmico isolado 
É necessário considerar, a ocorrência das três fases, de maneira integrada. 
 
 
dose administrada
efeito farmacológico
obtido 
concentrações do 
fármaco no plasma e 
no fluido que banha o 
sítio de ação
biofarmacêutica
farmacocinética farmacodinâmica
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Vamos lembrar as características de cada uma dessas fases para depois 
entender como tais fases são integradas para garantir uma farmacoterapia 
eficaz. 
 
Fase Biofarmacêutica (ou Fase Farmacêutica) 
• Envolve a liberação do fármaco da forma farmacêutica (ex: 
desintegração de comprimidos no TGI, liberando o fármaco). 
• É nesta fase que o fármaco se torna disponível para a absorção (primeira 
fase da farmacocinética). 
• Vários fatores interferem nessa fase e devem ser monitorados para que 
se alcance uma farmacoterapia eficaz, entre eles: 
o Fatores físico-químicos relacionados ao fármaco, à formulação 
farmacêutica e 
o Fatores fisiológicos e fisiopatológicos relacionados ao paciente. 
 
Fase Farmacocinética 
• Como vimos em nossa última aula, na fase farmacocinética ocorrem os 
processos de absorção, distribuição, biotransformação e excreção do 
fármaco, os quais são influenciados por inúmeros fatores relacionados ao 
indivíduo, ao fármaco e à via de administração. 
• Está relacionada à curva de concentrações plasmáticas do fármaco 
versus tempo, variando com a dose administrada, a formulação 
farmacêutica, a frequência de dose e a via de administração 
• É por meio da farmacocinética que o fármaco se torna disponível para a 
ação farmacológica (farmacodinâmica). 
 
 
Fase Farmacodinâmica 
O monitoramento do efeito farmacológico após a administração da medicação 
ocorre na fase farmacodinâmica, pela: 
• variação das concentrações do fármaco no local de ação, em função do 
tempo, relacionando-se: 
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A variabilidade na resposta do paciente é influenciada por inúmeros fatores, 
entre eles pelos fatores farmacocinéticos e farmacodinâmicos. É importante 
perceber a relação fundamental entre a cinética do fármaco e a resposta 
farmacológica. 
A farmacocinética determina as concentrações sanguíneas atingidas para um 
regime de dose prescrito. 
Assume-se que a concentração sanguínea será um reflexo da concentração no 
sítio receptor, e é principalmente esta concentração no sítio receptor que 
determina a intensidade do efeito do fármaco. 
Assim, a correlação entre as fases FARMACOCINÉTICA e 
FARMACODINÂMICA permite que o objetivo terapêutico seja alcançado, a 
partir do estabelecimento de um regime de dose adequado. 
 
Vamos dar um exemplo para simplificar. 
Imagine um indivíduo internado em regime hospitalar que esteja em Insuficiência 
Renal Aguda (IRA). Nessa condição, o funcionamento dos rins está diminuído e, 
portanto, há DIMINUIÇÃO da capacidade de excreção (fase da 
farmacocinética) de fármacos por esse órgão, com consequente ACÚMULO do 
fármaco na corrente sanguínea, podendo levar a um AUMENTO da intensidade 
de efeitos (inclusive os ADVERSOS – fase farmacodinâmica)! 
Imagine que esse indivíduo em IRA necessite iniciar antibioticoterapia com uso 
de Amicacina. Um dos principais efeitos adversos desse fármaco é a 
ototoxicidade. Em função desse indivíduo estar com a excreção renal 
prejudicada, a dose desse fármaco deverá ser ajustada (diminuída). Caso isso 
não ocorra, mais fármaco estará disponível na corrente sanguínea e maior será 
o risco do indivíduo desenvolver a perda de audição. Percebe como a cinética 
e a dinâmica estão completamente ligadas? :) 
à instalação do 
efeito e magnitude
do efeito máximo 
produzido
duração do efeito 
máximo
tempo necessário 
ao 
desaparecimento
do efeito. 
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(2017-FCC-DPE/RS)- O sucesso no manejo terapêutico de doenças depende 
de bases farmacológicas para escolha do medicamento mais adequado, com 
base na farmacodinâmica e farmacocinética, sendo que: 
a) um esquema posológico segundo idade, peso, insuficiência renal e hepática 
é orientado por princípios da farmacodinâmica. 
b) a característica do diclofenaco atuar sobre a atividade da ciclooxigenase, 
promovendo a diminuição da produção de prostaglandinas, é relacionada a 
aspectos de farmacocinética. 
c) a atividade de um antiinflamatório de interferir e diminuir a vasodilatação e 
permeabilidade vascular no local da lesão está ligada às suas propriedades 
farmacocinéticas. 
d) a via metabólica hepática e de excreção renal de um medicamento tem a ver 
com aspectos da farmacodinâmica. 
e) quando um comprimido de diclofenaco é desintegrado e absorvido no sistema 
gastrointestinal e segue para a corrente sanguínea onde é transportado até o 
local da inflamação, trata-se de fases da farmacocinética. 
COMENTÁRIOS: Vamos analisar cada uma das alternativas separadamente: 
A-ERRADA- Perceba que as variáveis influenciam em processos 
farmacocinéticos: idade: influencia na absorção de crianças e idosos; 
insuficiência hepática e renal: influenciam nos processos de metabolização e 
excreção. 
B- ERRADA - Note que está sendo descrito o mecanismo de ação do 
diclofenaco, portanto, trata-se de um processo farmacodinâmico. 
C- ERRADA- Perceba que estão sendo descritos efeitos clínicos, portanto, 
trata-se de processo farmacodinâmico. 
D- ERRADA – Metabolismo e excreção: processos farmacocinéticos. 
E-CORRETA – Veja que há descrição de processos da farmacocinética: 
absorção e distribuição (“segue para corrente sanguínea onde é transportado 
ao local da inflamação”). 
GABARITO: E 
 
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7. INTERAÇÕES FARMACODINÂMICAS 
 
 As interações farmacodinâmicas são as que ocorrem entre dois ou mais 
fármacos, através de seus próprios mecanismos de ação, de duas formas: 
• Competindo junto aos receptores específicos ou; 
• Independentemente de receptores. 
 
Fármacos de Efeitos Opostos 
 
As interações entre fármacos de efeitos opostos são de fácil detecção e 
caracterizam um antagonismo mútuo. 
Ex: a ação da pilocarpina (fármaco colinérgico) é antagonizada pelos 
anticolinérgicos (como escopolamina). 
Há casos em que se utiliza o fenômeno de antagonismo para reduzir o efeito 
colateral de um medicamento. A benzotropina, um antiparkinsoniano (agonista 
de receptores de dopamina D2), reduz o efeito extrapiramidal de clorpromazina 
(que ocorre por antagonizar os receptores D2). 
 
Fármacos de Efeitos Semelhantes 
A associação de fármacos de efeitos semelhantes pode resultar em: 
 
• Efeito aditivo pelo mesmo mecanismo de ação.
• Ex: Dipirona + Paracetamol (efeito analgésico)Adição
• Efeito aditivo por mecanimos de ação de ação 
diferentas.
• Ex: Dipirona + Codeína (efeito analgésico)
Somação
• O efeito da associação é MAIOR do que sua soma 
ou adição.
• Ex: Benzodiazepínicos + Álcool (depressão do SNC)
Potencialização
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Perceba que no caso da associação de Benzodiazepínicoscom álcool ocorre 
potencialização da toxicidade: no caso, depressão do sistema nervoso central. 
 
Alteração de Níveis Eletrolíticos 
 
Ex: Os diuréticos do grupo sulfonamídico (como a furosemida) causam, como 
efeitos colaterais, excessiva excreção de potássio (hipocalemia). 
Administração prolongada de corticosteroides igualmente leva à hipocalemia. 
A hipocalemia torna o miocárdio mais sensível às ações de digitálicos e 
susceptível à arritmia. 
 
Modificação da Flora Intestinal 
 
Ex: Agentes antimicrobianos, tais como tetraciclinas e cloranfenicol, podem 
afetar a flora gastrintestinal, que é importante na síntese de vitamina K. Como 
consequência, haverá potencialização do efeito de agentes anticoagulantes 
(como varfarina), com o aumento do risco de causar hemorragia. 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
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(2016-CIAAR-Aeronáutica)- Considerando Storpirtis (2011), associe as 
duas colunas relacionando as seguintes definições com seus respectivos 
fenômenos. 
 DEFINIÇÃO 
(1) Interação por adição 
(2) Interação por somação 
(3) Incompatibilidade medicamentosa 
FENÔMENO 
( ) dois fármacos atuam simultaneamente, promovendo mesmo efeito, porém 
por mecanismos diferentes. 
( ) ocorre quase sempre fora do organismo, às vezes na seringa de injeção, 
quando se misturam dois ou mais medicamentos para uma aplicação única. 
( ) associação de dois fármacos que promovem efeitos semelhantes e por 
mecanismos de ação também semelhantes. 
A sequência correta dessa classificação é: 
a) 3 – 1 – 2 
b) 1 – 2 – 3 
c) 2 – 3 – 1 
d) 2 – 1 – 3 
COMENTÁRIOS: Embora essa questão não trate exclusivamente de interações 
de farmacodinâmica, é facilmente resolvida apenas com o conhecimento acerca 
das interações farmacodinâmicas por efeito semelhante. 
Perceba que “o pulo do gato” é saber diferenciar as interações de ADIÇÃO das 
interações de SOMAÇÃO. Lembre-se: Adição = mesmo efeito com 
mecanismos iguais; Somação = mesmo efeito com mecanismos diferentes. 
Com isso, já conseguirmos resolver a questão: A sequencia necessariamente 
deve iniciar com 2 e finalizar com 1. O número do meio será o 3, correspondendo 
à definição de interação físico-química (a qual não se trata de um tipo de 
interação farmacodinâmica, ok?) 
GABARITO: C 
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Finalizamos aqui essa aula. Não deixe de resolver a lista de questões abaixo 
para treinar! Até nosso próximo encontro! 
 
LISTA DE QUESTÕES 
 
1. (2013- IBFC- PC/RJ)- A dose necessária do fármaco para produzir um 
efeito específico em 50% da população é conhecida como DE50. Em estudos 
pré-clínicos de fármacos a dose letal determinada em animais de laboratório 
é representada pela DL50. A razão entre a DL50 e a DE50 é uma indicação 
de: 
 
a) Índice terapêutico. 
b) Frequência de distribuição. 
c) Concentração efetiva. 
d) Potência relativa 
e) Interação farmacogenética 
 
 
 
 
2. (2016 – Pref. Fortaleza)- Os fármacos que são aplicados em emergências 
hospitalares, como é o caso do Instituto Dr. José Frota, necessitam exercer 
suas atividades rapidamente. Assim, via de regra, de acordo com os 
conceitos farmacodinâmicos, os receptores que possuem maior velocidade 
de resposta, quando ativados por fármacos, são os: 
a) metabotrópicos. 
b) inotrópicos. 
c) que produzem segundos mensageiros. 
d) presentes nos núcleos celulares. 
 
3. (2014 – IADES –EBSERH) - A maior parte do mecanismo de ação de 
fármacos se dá por meio da associação destes às macromoléculas 
específicas, de forma a alterar as atividades bioquímicas e biofísicas dessas 
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macromoléculas. Acerca desse assunto, é correto afirmar que a interação de 
um fármaco a um receptor 
a) metabotrópico produz o seu efeito, ao ser ativado, permitindo a passagem de 
íons, como com Na+, K+, ou Cl-. 
b) acoplado funcionalmente a proteínas G intracelulares, ao ser ativado, produz 
seu efeito sofrendo dimerização e transfosforilam resíduos de aminoácidos no 
receptor e, com frequência, em proteínas citosólicas-alvo. 
c) ionotrópico, que ao ser ativado gera uma alteração de sinalização no interior 
da célula, causando a ativação ou inibição de um domínio intracelular enzimático. 
d) transmembrana com domínios citosólicos enzimáticos traduzem uma 
interação de ligação com ligantes extracelulares em uma ação intracelular 
através da ativação de um domínio enzimático ligado. 
e) nuclear produz seu efeito iniciando uma cascata de eventos intracelular com 
a produção de um segundo mensageiro. 
 
 
4. (2016 – CESPE- Polícia Científica/PE)- Considerando as bases 
fisiológicas da farmacologia e os sistemas efetores-receptores, assinale a 
opção que apresenta um exemplo de mensageiro secundário. 
 
a) trifosfato de adenosina (ATP) 
b) difosfato de adenosina (ADP) 
c) adenosina monofosfato cíclico (AMPc) 
d) adrenalina 
e) noradrenalina 
 
5. (2010 – FGV – FIOCRUZ) - O fármaco A apresenta afinidade (Ki= 30 nM) 
e atividade intrínseca (I= 1) diferente do fármaco B (Ki= 0,15 ?M; I= - 1). 
Considerando os valores de Ki e I, pode afirmar-se que: 
 
I. O fármaco B é um agonista inverso. 
II. O fármaco A é um agonista total. 
III. O fármaco A apresenta potência 50 vezes maior que o fármaco B. 
 
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a) se apenas as afirmativas I e II estiverem corretas. 
b) se apenas as afirmativas I e III estiverem corretas. 
c) se apenas as afirmativas II e III estiverem corretas. 
d) se todas as afirmativas estiverem corretas. 
e) se apenas a afirmativa I estiver correta. 
 
 
6. (2013 – CETRO-ANVISA) - Quando um fármaco se liga a um receptor, 
pode estabilizá-lo em uma conformação ativa ou inativa; a partir deste 
conceito, é possível dividir os fármacos em agonistas e antagonistas. A esse 
respeito, marque V para verdadeiro ou F para falso e, em seguida, assinale 
a alternativa que apresenta a sequência correta. 
 
( ) Agonista é uma molécula que se liga a um receptor, estabilizando-o na 
conformação ativa. 
( ) Antagonista é uma molécula que inibe a ação de um agonista, mas não 
exerce nenhum efeito na ausência deste. 
( ) Uma das maneiras de os antagonistas não competitivos reduzirem a ação 
dos agonistas é por sua afinidade muito maior com o receptor (sítio ativo). 
( ) Pode-se reverter a ação de antagonistas não competitivos, pelo aumento 
da concentração de agonista próximo ao receptor. 
( ) Um antagonista competitivo liga-se reversivelmente ao sítio de um 
receptor, estabilizando-o em uma conformação ativa. 
a) F/ F/ V/ V/ V 
b) F/ F/ F/ V/ V 
c) V/ V/ F/ F/ V 
d) V/ V/ V/ F/ F 
e) V/ F/ V/ V/ F 
 
7. (2016 – CESPE- Polícia Científica/PE) 
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Relativamente às figuras A, B e C acima mostradas, e sabendo que, na figura 
A, está representado um receptor não ligado, assinale a opção correta. 
 
a) Caso a figura B represente o agonista em seu sítio de ligação, a figura C 
representará um antagonismo Alostéricos. 
b) Caso a figura B represente o agonista endógeno em seu sítio de ligação, a 
figura C representará a ligação de um fármaco sintético agonista competitivo. 
c)A figura C poderia representar a competição entre um agonista e um 
antagonista. 
d) A figura C poderia representar o mecanismo de antagonismo químico.e)Analisando-se isoladamente as figuras A e B, é correto afirmar que a figura B 
representa tanto a ligação de um agonista quanto a de um antagonista. 
 
8. (2016 - PR-4/UFRJ – UFRJ) - O antagonismo não competitivo é 
produzido por um fármaco que está ligado a um sítio no receptor distinto 
daquele que o agonista se liga. Esse fármaco pode ser classificado como 
antagonista: 
a) alostérico. 
b) pseudo-irreversível. 
c) de ação. 
d) parcial. 
e) covalente. 
 
9. (2008-FUNRIO-Corpo de Bombeiros Militar/RJ)- A teoria da ocupação dos 
receptores assume que a resposta do fármaco é proveniente da interação do 
fármaco com receptores específicos. A quantificação da interação fármaco-
receptor pode ser realizada através de experimentos in vitro para estimar as 
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constantes de afinidade do agonista (Kd) ou do antagonista (Ki). Baseado no 
conceito de Kd, pode-se afirmar que 
A) Kd é a relação das constantes das velocidades de associação (k1) sobre a 
dissociação (k2) da interação fármaco-receptor. 
B) Kd é a concentração do fármaco que ocupa a metade dos receptores 
disponíveis. 
C) uma alta afinidade dos agonistas pelos receptores determina valores de Kd 
elevados. 
D) Kd é a concentração do fármaco que produz 50% do efeito máximo. 
E) Kd é importante para determinar a eficácia do fármaco 
 
10. (2007-FJPJ-MAPA-) Quando se descreve a potência de um fármaco 
está se fazendo referência à: 
a) eficácia clínica que reflete a constante de afinidade; 
b) eficácia máxima para atingir um objetivo terapêutico; 
c) afinidade pelos receptores e eficiência do acoplamento 
d) dose máxima capaz de causar algum efeito tóxico; 
e) concentração ou dose necessária para produzir 50% do efeito máximo 
 
 
11. (2013 –IBFC- PC/RJ) - A representação gráfica sigmóide da curva dose-
resposta (ou dose-efeito) de um agonista pleno na presença de um 
antagonista competitivo reversível é vista: 
a) Sem alterar o desvio 
b) Com desvio não paralelo para a esquerda 
c) Com redução da eficácia máxima. 
d) Sem mudança da potência 
e) Com desvio paralelo para a direita. 
 
12. (2014 – COSEAC – UFF) - Um fármaco com afinidade por seu receptor, 
mas sem eficácia intrínseca, compete com o agonista pelo sítio de ligação 
primário do receptor. O padrão característico desta interação é a produção 
concentração-dependente de um desvio proporcional à direita da curva de 
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dose-resposta do agonista, sem qualquer alteração da resposta máxima. A 
magnitude do desvio da direita depende da concentração do antagonista e 
da sua afinidade pelo receptor. A descrição acima refere-se ao: 
 
a) agonista parcial. 
b) antagonista competitivo irreversível. 
c) antagonista não competitivo. 
d) antagonista competitivo reversível. 
e) agonista. 
 
 
13. (2016 – IADES –PC/DF) - A associação de dois fármacos (A e B) pode 
alterar a curva dose-resposta. Se essa associação deslocar a curva para a 
direita, reduzindo a potência de A, o fármaco B é um 
a) aloligante parcial. 
b) coagonista alostérico. 
c) antagonista competitivo. 
d) agonista alotópico. 
e) antagonista não competitivo. 
 
 
14. (2016 – CESPE- Polícia Científica/PE) 
 
 
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Em relação ao gráfico acima, que ilustra os efeitos de um antagonista sobre 
a relação de dose-resposta, assinale a opção correta. 
 
a) O gráfico é relativo a um antagonismo competitivo, pois a curva dose-
resposta não é alterada na presença do antagonista 
b) No gráfico, está representado um antagonismo competitivo, pois há 
diminuição da eficácia do agonista. 
c) O gráfico é relativo a um antagonista do tipo não competitivo. 
d) Na presença do antagonista, há diminuição da potência do agonista. 
e) O gráfico ilustra um antagonismo alostérico, uma vez que o antagonista 
isolado não produziu resposta. 
 
 
15. (2016- CESPE- Polícia Científica de PE)- Após administrações repetidas 
de efedrina a um paciente, observou-se perda rápida dos efeitos 
farmacodinâmicos, ou seja, a reaplicação das doses não acarretou resposta 
satisfatória. Nessa situação, pode ter ocorrido: 
A. sensibilização. 
B. tolerância inata 
C. efeito idiossincrásico 
D. taquifilaxia 
E. anafilaxia 
 
 
16. (2011-CESGRANRIO - SEPLAG) - O termo taquifilaxia significa: 
(A) interação entre fármacos de estruturas químicas semelhantes 
(B) desenvolvimento rápido de tolerância ao fármaco, devido à prévia exposição, 
com consequente redução na responsividade tissular ao fármaco 
(C) aumento na responsividade tissular ao fármaco, com duração de dias a 
semanas para o surgimento 
(D) aumento na meia-vida de eliminação do fármaco 
(E) redução na meia-vida de eliminação do fármaco 
 
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17. (2017-FCC-DPE/RS)- O sucesso no manejo terapêutico de doenças 
depende de bases farmacológicas para escolha do medicamento mais 
adequado, com base na farmacodinâmica e farmacocinética, sendo que: 
 
a) um esquema posológico segundo idade, peso, insuficiência renal e hepática 
é orientado por princípios da farmacodinâmica. 
b) a característica do diclofenaco atuar sobre a atividade da ciclooxigenase, 
promovendo a diminuição da produção de prostaglandinas, é relacionada a 
aspectos de farmacocinética. 
c) a atividade de um antiinflamatório de interferir e diminuir a vasodilatação e 
permeabilidade vascular no local da lesão está ligada às suas propriedades 
farmacocinéticas. 
d) a via metabólica hepática e de excreção renal de um medicamento tem a ver 
com aspectos da farmacodinâmica. 
e) quando um comprimido de diclofenaco é desintegrado e absorvido no sistema 
gastrointestinal e segue para a corrente sanguínea onde é transportado até o 
local da inflamação, trata-se de fases da farmacocinética. 
 
 
18. (2016-CIAAR-Aeronáutica)- Considerando Storpirtis (2011), associe as 
duas colunas relacionando as seguintes definições com seus respectivos 
fenômenos. 
 DEFINIÇÃO 
(1) Interação por adição 
(2) Interação por somação 
(3) Incompatibilidade medicamentosa 
FENÔMENO 
( ) dois fármacos atuam simultaneamente, promovendo mesmo efeito, porém 
por mecanismos diferentes. 
( ) ocorre quase sempre fora do organismo, às vezes na seringa de injeção, 
quando se misturam dois ou mais medicamentos para uma aplicação única. 
( ) associação de dois fármacos que promovem efeitos semelhantes e por 
mecanismos de ação também semelhantes. 
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A sequência correta dessa classificação é: 
a) 3 – 1 – 2 
b) 1 – 2 – 3 
c) 2 – 3 – 1 
d) 2 – 1 – 3 
 
19. (2012- PC/DF – UNIVERSA) - No que se refere à interação droga-
receptor, assinale a alternativa correta. 
 
a) Se uma droga possuir um par de enantiômeros espera-se que o uso da 
mistura racêmica gere um efeito aditivo mais intenso do que o uso de apenas 
um deles. 
b) Enzimas intracelulares não são hoje alvos farmacológicos de drogas, pois as 
drogas não conseguem difundir-se pela membrana plasmática. 
c) Se as curvas dose-resposta forem colocadas em um gráfico de 
log(concentração) × resposta, a curva de um agonista parcial irá gerar um 
deslocamento para a direita, em relação à curva de um agonista total. 
d) As interações covalentes droga-receptor são mais estáveis do que as iônicas. 
e) Receptores farmacológicos do tipo canais iônicosmudam de conformação em 
resposta à ligação com agonista, permitindo a internalização celular deste. 
 
 
20- (2016 – CESPE- Polícia Científica/PE) 
 
De acordo com as informações do gráfico acima, que mostra a curva dose-
resposta graduada na escala semilogarítmica para os fármacos A e B, em 
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que E é uma resposta quantificável do fármaco e [L], a concentração do 
fármaco, assinale a opção correta. 
a) Os fármacos A e B têm o mesmo índice terapêutico. 
b) Os dados do gráfico em apreço são suficientes para se afirmar que 50% dos 
indivíduos tiveram início da resposta mais rapidamente quando utilizaram o 
fármaco A. 
c) O fármaco A é mais potente que o fármaco B. 
d) O fármaco A é mais tóxico que o fármaco B. 
e) O fármaco B apresenta um valor de Emáx maior que o do fármaco A. 
 
21- (2018-UFLA)-O agonista inverso é um agente que: 
(A) Possui eficácia intrínseca. 
(B) Estabiliza o receptor em uma conformação inativa. 
(C) Aumenta a afinidade do receptor por um agonista endógeno. 
(D) Comporta-se como agonista parcial quando interage sintopicamente com um 
agonista pleno. 
 
 
22- (2019 – UFF) Nos processos de sinalização celular e transdução de sinais 
celulares o fenômeno de ativação na face extracelular dos receptores é muito 
importante para ativação e modificação protéica que causa a sinalização. 
São receptores nos quais ocorre o fenômeno acima descrito, EXCETO: 
 
A) Receptor metabotrópico. 
B) Receptor acoplado a proteína G. 
C) Receptor ionotrópico. 
D) Receptor intracelular. 
E) Receptor de insulina. 
 
 
 
 
 
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GABARITO 
1-A 2-B 3-D 4-C 5-A 
6-D 7-C 8-A 9-B 10-E 
11-E 12-D 13-C 14-D 15-D 
16-B 17-E 18-C 19-D 20-C 
21-B 22- D