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Resumão betabloqueadores

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parciais (ex: acebutolol) tendem a causar menos bradicardia e talvez cause menos calafrios nas extremidades. Xamoterol, que é um B1 parcial agonista muito seletivo é utilizado no tratamento de insuficiência cardíaca aguda. Como agonista ele gera estimulação cardíaca quando o paciente está em repouso, mas ele age como um betabloqueador durante vigorosos exercícios, quando quantidades maiores de adrenalina e noradrenalina estão sendo produzidos. Beta bloqueadores têm uma gama de outros usos clínicos para além de medicina cardiovascular. Eles são usados para neutralizar sobre a produção de catecolaminas resultantes de um aumento da glândula tireoide ou da glândula adrenal. Eles também podem ser usados para aliviar o 
trauma do álcool e drogas retiradas, bem como aliviar o stress associado a situação como provas, discursos públicos, e performances públicas. Há alguns estudos que sugerem que o propranolol pode ser útil no tratamento pos-traumatico de transtorno de stress. Timolol e betaxolol são usadops no tratamento de glacoma, entretanto seu mecanismo e ação não são bem conhecidos, enquanto propranolol é usado para tratar ansiedade e enxaqueca. 
	Pontos-chave '
• Antagonistas de receptores β-adrenérgicos são conhecidos como β-bloqueadores. 
• Substituição do anel catecol com um anel de naftaleno muda um agonista para um agonista parcial. 
• A variação do grupo de ligação entre o naftaleno e etanolamina resultou nos primeiros β-antagonistas. 
• Estudos com ariloxipropanolaminas revelam a importância da amina ionizada, o álcool de cadeia lateral, e o link-éter (que liga o anel ao grupo etanolamina). Os substituintes no nitrogênio podem ser variados. O anel naftaleno 
pode ser substituído por vários anéis heterocíclicos. 
• A primeira geração de β-bloqueadores inibe todos os β-receptores e pode 
induzir asma em pacientes suscetíveis.
• A segunda geração de β-bloqueadores apresentam seletividade para os receptores β1. Ariloxipropanolaminas que possuem um grupo ligações de hidrogénio na posição para de um anel aromático mostra seletividade para β1
• A terceira geração β-bloqueadores suporta um N-substituinte alargado, que inclui um grupo de ligação de hidrogênio que faz uma interação de ligação de hidrogênio extra com o β1-adrenérgico.
Bibliografia:
http://departamentos.cardiol.br/dha/revista/16-4/06-betabloqueadores.pdf
Livro do Goodman