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Classe Mec. de Ação Exemplos Ação/efeito Efeitos adversos Outros Faines - seletivos (-) Cox 2. Nao-seletivos (-) Cox 1 e Cox 2. Inibição das enzimas COX 1 e COX 2. Paracetamol, AAS, dipirona,, ibuprofeno, nimesulida, piroxicam, diclofenaco, celecoxibe, rofecoxibe. Antiinflamatórios Analgésico Antitérmico Lesão do TGI, HAS, inibição da agregação plaquetária, prejuízo renal, Seletivos COX 2: uso por mais de 18 meses pode causar infarto em pessoas com pré disposição. Dipirona: causa hipotensão, agranulocitose. AAS 100mg: causa acidose metabólica. Paracetamol: hepatooxidade. Corticóides Agonistas do receptor glicocorticóides Dexametasona Prednisona Cortisona Inibem a indução do fator de transição NF-KB (inicio do processo inflamatório) Insonia, ganho de peso, HAS, osteoporose, (-) sist. Imune, glaucoma e catarata (colírio de corticóide) Tempo de ½ vida longo. Opióides Agonistas do receptor μ- opioide Morfina, codeína, fentanil, tramadol, metadona Inibe a transmissão descendente da dor no mesencéfalo Dependência, tolerância, constipação, depressão cardiorrespiratória, náusea, vômito, lib. de hormônios. Antagonista do receptor μ- opioide(inibe a ação do opióide)- naloxona (narcan), nautrexona. Anestésico geral Depressores do SNC Propofol (IV) Isoflurano (inalatório) potencializa a função de receptores inibitórios GABA e glicina Depressão cardiorrespiratória Em um procedimento cirúrgico, alem dos AG, são utilizados fentanil, atracúrio, midazolam, para reforçar o efeito do anestésico. Anestésico local Bloqueio do canal de sódio voltagem dependente Lidocaína Xilocaína Fravacaina Se nao tem potencial de ação, nao tem dor. A.L será usado junto de um vasoconstritor para dificultar o espalhamento de AL. Estatinas (-) a enzima HMGCoARedutase Sinvastatina Atorvastatina Rosuvastatina Diminui a síntese hepática do colesterol Astenia (excesso de cansaço). Rabdomiólise (lesão da celula do M. Esquelético que leva a perda de mioglobina e insuficiência renal aguda). Resistência a insulina. Aumento de TGO/TGP. Pico de atividade da HMGCoAredutase é das 00h às 02h, por isso o uso das estatinas deve ser feito perto do anoitecer. (-) absorção intestinal (-) transporte NPC1L1 Ezetimibe ⬇ LDL, ⬇TG, ⬆HDL ++ + + Desconforto intestinal, ⬇ ABS. Vit. D e E. Vytorim (sinvastatina + ezetimibe). Fibratos Agonista do receptor PPARX Genzofibrato Fenofibrato Cipofibrato ⬇ LDL, ⬇TG, ⬆HDL + ++++ + Desconforto no TGI, ⬆ AC. úrico. Hiperglicemia Estatinas + fibratos = ⬆ rabdomiólise Niacina (vit. B3) (Dose entre 1500 e 3000mg se torna medicamento) Agonista do receptor HM73 ⬇ LDL, ⬇TG, ⬆HDL ++ ++ ++++ Hiperglicemia, ulcera, lesão hepática, cefaleia, Flushing (vermelhidão em peito e pescoço) AAS 100mg bloqueia Flushing. Exanicotinato de inusitol = niacina, não causa Flushing HIPERTENSÃO i ECA Inibe a enzima catalizadora de angiotensina Captopril Enalapril Não transforma angiotensina I em Angiotensina II, não realiza absorção de Na+ ou VC. Tosse (acumulo de bradicinina). Resistencia a insulina. Hipercalemia (↑ K) ↓ vol sanguíneo Agonista AT1 Faz a reabsorção de Na+ e VC de arteríolas Losartana Valsartana Não permite a reabsorção de Na+ ou a VC de arteríolas Aumento de Ac. Urico. Hipercalemia (↑ K). ↓ vol. Sanguíneo. Betabloqueadores Bloqueiam a entrada nos receptores Propranolol (n seletivo 1ª ger. Antagonista β1 e β2). Atenolol (seletivo 2ª ger. Antagonista β1). Carvedilol (n seletivo 3ª ger. Antagonista β1, α1, bloqueio de cálcio.) Broncoespasmos, bradicardia, insônia, pesadelos, astenia (cansaço excessivo), ↓ libido, Impotencia, mascara os sinais da hipoglicemia induzida pela insulina. Diuréticos de alça Funcionam na alça de henle ascendente Furosemida Hipocalemia (↓ de K+ no plasma). Arritmia, hipercalemia, ototoxicidade Diuréticos tiazidicos Inibem a reabsorção de Na no túbulo contorcido distal. Hidroclorotiazida Hipocalemia, arritmia, hiperglicemia, ↑Ac. Úrico. Diuréticos poupadores de K+ Reduz o vol. Sanguíneo no final do túbulo contorcido distal e fim do ducto coletor. Espironolactona Hipercalemia Hirsutismo (M) – crescimento de pelos Ginecomastia (H) – crescimento de mama. Bloq. de canal de Ca++ Vasodilatadores potentes Nifedipino, anlodipino, verafamil, diltiazem. Queda em idosos, cefaleia, tontura, vermelhidão, estimulação simpática reflexa. Inibidores da MAO Inibe a enzima monoamino oxidase Moclobemida Boca seca, náusea, constipação, insônia, 1950 +++++ Antidepressivos tricíclicos (atualmente são utilizados para tratar enxaqueca, dor neuropática, autismo, TOC, ejaculação precoce) (-) receptação da serotonina e noradrenalina Amitriptilina, imipramina, desipramina, clomipramina Boca seca, náusea, constipação, insônia, retarda o orgasmo. 1960 ++++ Inibidores seletivos da receptação da serotonina (atualmente são tratamento de 1ª linha p; transtorno de ansiedade.) (-) receptação da serotonina Fluoxetina, citalopram, sertralina, sibultramina, paroxetina, venlafaxina Boca seca, náusea, constipação, insônia, retarda o orgasmo, ↓ libido 1987 +++ Atípicos Agonistas dos receptores da melatonina agomelatina Boca seca, náusea, constipação, insônia, retarda o orgasmo, ↓ libido 2000 ++ Noradrenalina Sistema Nervoso Autonomo. Receptores Localização Efeito do agonista SNA Simpatico SNA parassimpático α1 Arteríolas Contração Broncodilatação (noradrenalina liga no musculo liso do pulmão). Broncoconstrição (Acetilcolina). α2 Terminais pré-sinapticos (-) liberação de Na. β1 Coração ⬆ F.C Noradrenalina Dilata musculo Acetilcolina contrai musculo. β2 Pulmões Broncodilatação β3 Tec. Adiposo Lipólise Alostéricos: potencializam ação. Benzodiazepinicos Agonistas alostéricos do receptor do gaba. Reduz ansiedade, sedação, hipnótica. Alprazolam, diazepam, clonazepam, lorazepam, zolpidem Principal causa de queda em idosos, tolerância, dependência, ataxia (fala arrastada), ↓ sono REM (esquecimento). Reduz ansiedade, sedação, hipnótica. Zolpidem não diminui sono REM. Estômago Inibidores da bomba de prótons Omeprazol, Pantoprazol, Esomeprazol. Aumentam o risco de infarto. ↓ risco de demência. ↑ risco de câncer de estômago (devido ao nº de cel. g.) Pró-fármacos. Não se quebram os grânulos. T 1/2 vida: 2horas. Sucrafito: interagindo c/ pH do estomago cria película protetora. Efs. Adversos em comum: ↓ digestão de proteínas. ↓ abs. de proteínas. ↑ nro. De proteobacterias. Disbiose; Inflamação cronica de baixo grau; ↑risco de pneumonia; ↑ risco de infecçao enterica por clostridium difficile; ↓abs de vit. B12, Ca++, Fe++, e Mg ++; osteoporose; hipergastrinemia secundaria Antagonistas H2. Ranitidina, cimetidina. Cefaléia, ⬇Nro. De espermatozóides. Causa tolerância. Potente inibidora da Cyp 2C9.
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