Agonista e antagonista e dessenssibilização

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Profª Drª Renata Viana Tiradentes
Características da interação dos fármacos com 
sítios específicos
Especificidade Um fármaco precisa agir de modo seletivo sobre um alvo 
específico
EFEITOS COLATERAIS → Falta de sele vidade total
Afinidade
Tendência de um fármaco de 
se ligar aos receptores
Eficácia Tendência de um fármaco de quando ligado, ativar o receptor
Classificação das drogas de acordo com o tipo 
de interação fármaco-receptor
Nem sempre a ligação de um fármaco a um receptor irá ativá-lo
O ligante
endógeno se liga
ao receptor e 
produz um efeito
Tem um sítio ativo
de formato
semelhante ao
ligante endógeno
Se liga ao
receptor sem
causar sua
ativação e 
impede que um 
agonista se ligue
Agonista
-Apresenta afinidade pelo receptor
- Eficácia elevada
-Ex.: fenilefrina, isoproterenol
Antagonista
-Apresenta afinidade pelo receptor
-Eficácia = zero
-Ex.: Losartan, propranolol, atropina
Classificação das drogas de acordo com o tipo 
de interação fármaco-receptor
Distinção entre ligação do fármaco e ativação do receptor
Os agonistas parciais se ligam aos receptores assim como os
agonistas plenos, no entanto, desencadeiam uma resposta
submáxima.
Classificação das drogas de acordo com o tipo 
de interação fármaco-receptor
Antagonismo competitivo reversível → O
aumento da concentração do agonista
desloca o antagonista de seu sítio de
ligação.
Classificação das drogas de acordo com o tipo 
de interação fármaco-receptor
Antagonismo competitivo irreversível → O
aumento da concentração do agonista não
é capaz de superar o efeito bloqueador.
Forma ligação covalente com o receptor.
Classificação das drogas de acordo com o tipo 
de interação fármaco-receptor
Ex: Fenoxibenzamina (antagonista alfa-adrenérgico)
Antagonismo farmacocinético → o antagonista reduz a 
concentração do fármaco ativo em seu sítio de ação
(aumentando o metabolismo ou a eliminação e diminuindo a 
absorção do fármaco)
Ex: Fenobarbital x Contraceptivos Orais
Antagonismo fisiológico → interação entre uma substância
fisiológica e um fármaco cujas ações opostas no organismo
tendem a se anular mutuamente.
Ex: Histamina estimula a secreção ácida e omeprazol bloqueia esse efeito.
Antagonismo e Sinergismo Farmacológico
AGONISTAS x ANTAGONISTAS
Quais fármacos são
agonistas totais?
Quais fármacos são
agonistas parciais?
Antagonismo e Sinergismo Farmacológico
Sinergismo → É um tipo de resposta farmacológica obtida a 
partir da associação de dois ou mais medicamentos, cuja 
resultante é maior do que simples soma dos efeitos isolados de 
cada um deles.
Ex: Ácido acetil salicílico + Diclofenaco sódico → Bloqueio enzimático
da ciclooxigenase (COX)
Antagonismo e Sinergismo Farmacológico
Regulação dos Receptores
Dessensibilização ou Taquifilaxia: trata-se da diminuição gradual
do efeito de um fármaco quando ele é administrado de maneira
contínua ou repetida. Pode ocorrer em poucos minutos ou de
maneira mais gradual (tolerância).
Alteração em Receptores
Translocação de Receptores
Alteração no metabolismo
dos fármacos
Depleção de Mediadores
Adaptação Fisiológica
Alteração conformacional ou
fosforilação de receptores
↓ número de receptores na
superfície das células (internalização)
Esgotamento de mediadores
químicos
↓gradual da [plasmática] do fármaco
por ↑ da degradação metabólica
O efeito do fármaco é anulado por
uma resposta homeostática
Regulação dos Receptores
Hipersensibilização: ocorre frequentemente após a redução
crônica da estimulação do receptor.