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EXERCÍCIO DE APRENDIZAGEM - 1 1. As características da absorção de medicamentos são afetadas por fatores gerais, e por fatores associados à via de administração utilizada. Portanto os fatores envolvidos na absorção das drogas são: A. Lipossolubilidade, grau de ionização, concentração e peso molecular. B. Peso molecular, distribuição completa, forma de repelência iônica. C. Hidrossolubilidade, ionização, pontes de hidrogênio ligações covalentes alógenas. D. Concentração de massa atômica, peso iônico e molecular e características tensoativas. E. Grau de ionização, concentração, peso molecular e eletronegatividade. 2. Faça a correlação entre as alternativas das letras e os números conforme seus conceitos aplicados na farmacologia e estudados em sala de aula. A - Droga, B - Medicamento, C - Fármaco e D - Fitoterápico. 1 - Produto farmacêutico tecnicamente obtido ou elaborado com finalidade profilática, curativa, paliativa ou para fins de diagnóstico; 2 - Princípio ativo de um medicamento; 3 -Qualquer substância química capaz de interagir com o organismo vivo em algum nível, seja morfológico, fisiológico, bioquímico ou psicólogo, e produzir algum efeito benéfico ou tóxico, 4- Medicamento com emprego exclusivo de matérias-primas ativas vegetais. a) 1A; 2C; 3B ; 4D b) 1B; 2C; 3A; 4D c) 1C; 2A; 3D; 4B d) 1B; 2A; 3D; 4C e) 1D; 2B; 3C; 4ª 3. Absorção é processo que influencia o início e a magnitude de efeito dos fármacos, sendo um dos determinantes da escolha de vias de administração e doses. Porque a escolha da via intravenosa? A. Por ter uma absorção rápida e início de ação imediata. B. Por ser uma via que não tem absorção, logo, o efeito é imediato, e, por ter uma biodisponibilidade de 100%. C. Apesar de existirem outras formas farmacêuticas para esse medicamento como comprimido e supositório, não poderiam ser utilizadas em razão do vômito. D. Nenhumas das alternativas está correta. E. Ela é a via de administração mais segura e com menos incômodo. 4. Paciente chega ao hospital em crise convulsiva, em conversa com a família obteve a informação que por 6 dias o paciente abandonou o tratamento. Com isso o paciente apresenta uma crise em seguida da outra. Considerando o quadro clínico do paciente marque a alternativa correta: A. Deve-se no momento de lucidez do paciente administrar seu medicamento em via oral, pois isso reverterá o quadro já que o mesmo tinha abandonado o tratamento; B. Pelo fato das crises o paciente deve utilizar uma forma farmacêutica líquida, em xarope pois isso aumenta o tempo de absorção e a biodisponibilidade é de 100%; C. Utilizar uma medicação endovenosa mesmo que esta via de administração tenha o processo de absorção 0 (zero); D. Este paciente deve ser contido e aguardar o tempo necessário para fazer uso de uma medicação tópica; E. A via de administração e a forma farmacêutica independe neste caso, pois todos teria 100% de absorção e 100% de biodisponibilidade; 5. A fase farmacocinética da ação de um fármaco inclui a absorção, distribuição, metabolismo e eliminação do fármaco. Em relação à absorção, analise as seguintes afirmativas: 1. A absorção é a passagem do fármaco desde o seu sítio de administração até o plasma. 2. As moléculas neutras são mais prontamente absorvidas através das membranas do que as moléculas carregadas positiva ou negativamente. 3. O coeficiente de partição é uma propriedade que não influencia diretamente na absorção de um fármaco. 4. Na difusão passiva, a passagem do fármaco ocorre através de uma membrana que tem comportamento inerte no tocante ao fato de não participar do processo. Estão corretas: a) 1 e 4, apenas. b) 1 e 3, apenas c) 1, 2 e 3, apenas d) 1, 2 e 4, apenas e) 1, 2, 3 e 4. 6. Qual(is) do(s) fatores abaixo pode(m) afetar a distribuição de drogas pela circulação: a) Ligação a proteínas plasmáticas; b) Permeabilidade capilar; c) Barreira hematoencefalica; d) Diferenças de pH; e) Todas as anteriores. 7. A farmacocinética estuda como os medicamentos entram no corpo, atingem seus locais de ação, são metabolizados e excretados, e o seu conhecimento é de fundamental importância na prática do cuidado em saúde. Sobre o assunto, analise as afirmativas a seguir. I. Algumas membranas do corpo funcionam como barreiras à passagem dos medicamentos. II. A distribuição de um medicamento pelo organismo é afetada pelo seu grau de ligação com as proteínas séricas. III. A biotransformação dos fármacos acontece sob a influência de enzimas. IV. Nas etapas de metabolismo e excreção, o fígado participa apenas da primeira. Está(ão) correta(s) a(s) afirmativa(s) A. I, II, III e IV. B. I e II, apenas C. III e IV, apenas. D. I, II e III, apenas E. II, III e IV, apenas. 8. No que se refere a distribuição do fármaco no organismo é correto afirmar que: A. Apresenta em correlação com o Compartimento Duplo, sendo a melhor forma de administração a via oral. B. Apresenta em correlação com o Compartimento Duplo, sendo a melhor forma de administração a via retal. C. Volume de distribuição é realizado pelos rins em função de dose única e não fracionada. D. Circulação do fármaco no sangue ocorre rapidamente dependendo da absorção de cada tecido e da lipossolubilidade do fármaco. E. Circulação do fármaco no sangue ocorre em aprox. 10 min, e não dependente da absorção de cada tecido e sua liposolubilidade, pois o fármaco entra muito fácil na membrana celular e ativa qualquer via metabólica, agindo assim em todo o organismo. 9. A absorção de fármacos depende de vários fatores, aqueles ligados ao organismo e os ligados a natureza química da droga, como lipossolubilidade e pKa da droga. Tendo em vista que a maioria das drogas são ácidos ou bases fracas parcialmente ionizados, e o pKa (Constante de dissociação) representa o valor de pH onde 50% da droga está ionizada, e essa depende do pH do meio. Avalie o quadro abaixo com informações sobre uma droga e responda as questões: pH do meio % da parte não-ionizada 1 99,9 2 99 3 50 4 30 5 10 6 1 1. Qual o pKa da droga? __________________________________________________________________ ____________________________________________________________ 2. Em qual pH a droga é melhor absorvida? __________________________________________________________________ ____________________________________________________________ 3. Este fármaco é bem absorvido no Intestino? __________________________________________________________________ __________________________________________________________________ 4. Qual fração da droga é melhor absorvida (ionizada ou não-ionizada)? __________________________________________________________________ __________________________________________________________________ 5. A droga representada acima tem natureza ácida ou básica? __________________________________________________________________ __________________________________________________________________ 10. O padrão de absorção do fármaco varia de substância para substância e de acordo com as diferentes vias de administração, assim a escolha da via de administração (porta de entrada no organismo) é o primeiro passo para que um medicamento possa fazer efeito. Desde modo, as formas farmacêuticas são projetadas para dar ao fármaco a melhor absorção a partir da via de administração. Os medicamentos administrados por via oral existem em várias formas farmacêuticas como comprimidos, xaropes, soluções, suspensões, drágeas. Assinale V ou F para os itens abaixo: a) ( ) após a liberação do princípio ativo pela saliva, ele é absorvido pela mucosa oral, passa pelo fígado e depois é distribuído pelo organismo. b) ( ) se o princípio ativo for liberado pelo trato gastrintestinal,ele, geralmente, é completamente absorvido e cai na corrente sanguínea sistêmica. c) ( ) após atravessar a parede intestinal, as moléculas do princípio ativo são transportadas ao fígado e sofrem metabolismo de primeira passagem e só então ganham a circulação através da veia porta. d) ( ) substâncias proteicas como a insulina podem ser hidrolisadas por enzimas proteolíticas do trato gastrintestinal. e) ( ) A forma farmacêutica pode alterar a velocidade de absorção dos fármacos, de modo que comprimidos são absorvidos mais rápido do que cápsulas. 11. A Farmacocinética estuda os processos que determinam a velocidade e as quantidades de fármaco que entram e saem dos diversos compartimentos do organismo, ou seja, estabelece a quantidade de fármaco que se encontra disponível em determinado local do organismo para ter ação farmacológica. Assim a farmacocinética descreve o movimento do fármaco dentro do organismo em quatro processos: absorção, distribuição, metabolização e excreção. Com relação à farmacocinética dos fármacos assinale V para sentenças verdadeiras e F para sentenças falsas. a) ( ) A absorção diz respeito à passagem do fármaco do local de administração até a circulação sistêmica, e quanto maior a lipossolubilidade do fármaco e a superfície de contato menor será a taxa de absorção do mesmo. b) ( ) A determinação da concentração sanguínea de um fármaco inclui a fração livre e a ligada às proteínas plasmáticas, sendo essa última a que se liga ao receptor e é responsável pela resposta farmacológica. c) ( ) A absorção de um fármaco depende do pH do meio e do pKa da droga. Assim o ácido acetil salicílico, um fármaco com pKa baixo (ácido fraco) quando em meio ácido (estomago) é mais bem absorvido porque a maior parte dele estará na forma não ionizada. d) ( ) A maioria dos fármacos são metabolizados no fígado pela ação das enzimas do citocromo P450. Um aumento da expressão dessas enzimas ou na atividade delas pode aumentar a concentração plasmática do anticonvulsivante fenitoína, tornando o paciente mais susceptível a ter convulsões. e) ( ) A fase II da metabolização dos fármacos, conhecida também como glicuronidação, é importante para tornar a droga mais hidrossolúvel e facilitar a excreção renal da droga. 12. Analise as informações apresentadas no gráfico abaixo, sobre a cinética plasmática do diazepam na mulher obesa e na de peso normal. Pode-se observar no gráfico que a meia-vida de eliminação do diazepam na mulher obesa, quando comparada à meia-vida de eliminação do mesmo medicamento na mulher de peso normal, é cerca de: (A) duas vezes menor o que demonstra que o medicamento tende a acumular-se mais no indivíduo com peso normal. (B) duas vezes maior, pois esse medicamento é altamente hidrossolúvel, apresentando afinidade maior pela água, sendo eliminado mais rápido pelos rins. (C) duas vezes maior, pois esse medicamento é altamente lipossolúvel e tende a acumular-se no tecido adiposo, aumentando a distribuição do medicamento e, consequentemente, a meia-vida de eliminação no indivíduo obeso. (D) quatro vezes menor, pois o diazepam, por ser lipossolúvel, demanda maior tempo de metabolização hepática. (E) quatro vezes maior, pois esse medicamento é altamente lipossolúvel e tende a acumular-se no tecido adiposo, aumentando a distribuição do medicamento e, consequentemente meia-vida de eliminação no indivíduo obeso. 13. O gráfico abaixo expressa a concentração plasmática das drogas A, B e C, em relação ao tempo, após administração única da dose estabelecida para cada droga. Deve-se considerar que a concentração máxima tolerada de cada uma das drogas (nível limite de concentração plasmática, a partir do qual a droga passa a produzir efeitos colaterais importantes) é de 40 µg/mL e o nível plasmático efetivo das mesmas (nível que deve ser alcançado para que a droga produza efeitos terapêuticos) é de 25 µg/mL. TÃO 33 Com base no texto e sabendo que as drogas A, B e C são utilizadas para o mesmo fim, julgue os itens que se seguem com V ou F. a. ( ) A droga C é a melhor escolha terapêutica. b. ( ) A droga A, na dose administrada, não apresenta utilidade terapêutica. c. ( ) A droga que se apresenta em maior quantidade no organismo na maior parte do tempo mostrado na figura é a droga C. d.( ) A droga que atinge mais rapidamente a sua máxima concentração plasmática é a droga C, que é seguida da droga B. A droga A é a que leva o maior tempo para atingir sua máxima concentração plasmática. e.( ) O intervalo compreendido entre as concentrações plasmáticas de 25 :g/mL e 40 :g/mL pode ser denominado de janela terapêutica. 14. Em geral, um princípio ativo só pode exercer seu efeito farmacológico a nível tissular, depois de ter sido transportado para o sangue. A circulação sistêmica é, portanto, a grande responsável pela trajetória do fármaco no organismo. A absorção, primeira fase farmacocinética, assegura sua penetração no sangue, o qual o conduzirá aos diferentes tecidos e órgãos, lugares estes de ação farmacológica, armazenamento, biotransformação e eliminação. A figura abaixo ilustra a dinâmica de ionização de um ácido fraco em pH estomacal ou sanguíneo. Assinale a alternativa correta. A. Ácidos fracos tendem a não permanecer na forma não-ionizada no pH estomacal, pois deles é extraído o próton hidrogênio [H+]. B. Ao contrário dos ácidos fracos, as bases fracas tendem a permanecer na forma não-ionizada no pH estomacal. C. A passagem de um medicamento pela barreira lipídica da mucosa estomacal é dependente da força de um ácido, quanto mais forte o ácido mais rapidamente é absorvido pela mucosa do estômago. D. Um fármaco de pKa= 4,4 indica que no pH estomacal ele estará quase que completamente ionizado. E. Soluções com pH muito ácido como o suco gástrico facilitam a absorção de ácidos fracos pode estes permanecerem na forma não ionizada. 15. Um fármaco precisa estar presente em concentração adequada nos seus locais de ação para produzir seus efeitos característicos. Em relação a absorção, distribuição, biotransformação e excreção. A respeito desse tema assinale a alternativa correta. I. Depois de absorvido, o medicamento injetável, cai na corrente sanguínea, e pode distribui-se para os líquidos intersticiais e celular. Os padrões de distribuição de um fármaco refletem alguns fatores e suas propriedades físico- química. II. A conversão metabólica das drogas, tem natureza enzimática. Os sistemas enzimáticos participantes da biotransformação dos fármacos localizam-se no fígado, contudo, órgão como os rins, trato gastrointestinal, a pele e os pulmões possuem significativa capacidade metabólica. III. As reações de biotransformação de fase l determina a formação de uma ligação covalente entre um grupo funcional no composto original e o ácido glicurônico, sulfato, glutation. Esses conjugados são totalmente apolares e tóxicos, assim, passam pela fase de biotransformação ll que, através de enzimas específicas, os tornam polares e inativos. IV. As reações de biotransformação da fase l induzem ou expõem um grupo funcional no composto original; em geral, essas reações de fase l, resultam na perda da atividade farmacológica. As pró-drogas são compostos farmacologicamente inativos destinados a minimizar a quantidade da forma ativa que atinge seu local de ação. V. O pH da urina é um fator importante na excreção de fármacos. Acidificar a urina ou basificar, é um importante mecanismos para forçar a retirada de fármacos em caso de intoxicação. É correto apenas o que se afirmar em: a) somente os itens II, III e V b) Somente o item II, III e IV c) Somente o item II, III e IV d) Somente os itens I, II e III. e) Somente II, IV e V 16. O esquema abaixo mostra oAAS sofrendo reações de biotransformação (FASE I e FASE II). Leias as asserções abaixo: ASSERÇÃO A) Na reação de fase I o AAS sofreu uma reação de hidrólise pois foi quebrada a ligação “OCOCH3” para inserir um “H” formando um grupo inativo. Após esta fase I, o AAS passou pela fase II e sofreu conjugação com o ácido glicurônico e adquiriu características hidrofílicas. Porque ASSERÇÃO B) Todos os fármacos que passam pela fase II sofrem conjugação a compostos hidrossolúveis com o objetivo de favorecer a excreção. Agora, assinale a alternativa que julga corretamente as ASSERÇÕES acima: a) A asserção A é verdadeira e a B justifica a A. b) Ambas asserções são falsas. c) A asserção B é verdadeira e a A é falsa. d) Ambas asserções são verdadeiras. e) A asserção A é verdadeira e a segunda falsa. 17. Uma pessoa toma concomitantemente dois fármacos X e Y. Entretanto, há uma interação de medicamentos destes fármacos, sendo que o Y é um indutor do citocromo P450, responsável pelo metabolismo de X. Com base nos seus conhecimentos de farmacocinética e na interpretação da figura acima, qual o efeito farmacológico que ocorrerá nesta situação? A. O fármaco Y irá agir mais rapidamente no organismo desta pessoa. B. Os efeitos farmacológicos de X irão aumentar, podendo ocorrer toxicidade. C. A concentração do fármaco Y irá diminuir, aumentando seus efeitos farmacológicos. D. Ocorrerá uma queda na concentração de X, podendo levar a uma ineficiência farmacológica. E. Esse tipo de interação é muito raro. 18. As crianças, bebês e idosos possuem um metabolismo diferenciado dos adultos e essas diferenças podem causar diferenças na farmacocinética e farmacodinâmica da droga. Ou seja, o parâmetro farmacocinético varia com a idade. Isso acontece porque a maturação de enzimas, desenvolvimento de receptores, variação da concentração de água corpórea, pH nos diversos compartimentos e tecido adiposo varia conforme a idade (GOLAN, 2009) Usando como base a figura acima, são exemplos de alterações inerentes ao envelhecimento que repercute na farmacocinética e farmacodinâmica dos medicamentos. a) De acordo com a figura acima, o aumento da gordura total, aumento do metabolismo hepático, aumento da responsividade tecidual é uma característica dos idosos. b) Diminuição do pH gástrico, decréscimo da excreção renal, decréscimo do metabolismo hepático é uma característica dos idosos, de acordo com a figura. c) Diminuição relativa da gordura total, aumento da responsividade tecidual, decréscimo da excreção renal. d) Aumento do pH gástrico, aumento relativo da gordura total, decréscimo do metabolismo hepático. e) Não acontece mudanças significativas dos processos relacionados aos fármacos. 19. Em 1953, Dost propôs o termo farmacocinética para descrever o movimento da droga através do organismo. Até essa época, mesmo depois empregava-se a palavra farmacodinâmica para indicar não só o movimento da droga no organismo, mas também seu mecanismo de ação e seus efeitos terapêuticos e tóxicos. Atualmente os campos da farmacocinética e farmacodinâmica estão bem definidos didaticamente. Em relação à farmacocinética, assinale a alternativa correta. A. O fígado é o órgão mais importante para a excreção de fármacos e seus metabólitos. B. A extensão da ligação de fármacos a proteína plasmática não é influenciada por patologias. C. O volume de distribuição é um parâmetro que se refere ao volume de sangue no organismo de um indivíduo. D. Meia vida é o tempo necessário para que o fármaco aumente em 50% sua concentração no plasma. E. As reações de conjugação de fase ll, levam à formação de conjugados mais polares para serem excretados. 20. Um fármaco precisa estar presente em concentração adequada nos seus locais de ação para produzir seus efeitos característicos. Em relação a absorção, distribuição, biotransformação e excreção. A respeito desse tema assinale a alternativa correta. VI. Depois de absorvido, o medicamento injetável, cai na corrente sanguínea, e pode distribui-se para os líquidos intersticiais e celular. Os padrões de distribuição de um fármaco refletem alguns fatores e suas propriedades físico-química. VII. A conversão metabólica das drogas, tem natureza enzimática. Os sistemas enzimáticos participantes da biotransformação dos fármacos localizam-se no fígado, contudo, órgão como os rins, trato gastrointestinal, a pele e os pulmões possuem significativa capacidade metabólica. VIII. As reações de biotransformação de fase l determina a formação de uma ligação covalente entre um grupo funcional no composto original e o ácido glicurônico, sulfato, glutation. Esses conjugados são totalmente apolares e tóxicos, assim, passam pela fase de biotransformação ll que, através de enzimas específicas, os tornam polares e inativos. IX. As reações de biotransformação da fase l induzem ou expõem um grupo funcional no composto original; em geral, essas reações de fase l, resultam na perda da atividade farmacológica. As pró-drogas são compostos farmacologicamente inativos destinados a minimizar a quantidade da forma ativa que atinge seu local de ação. X. O pH da urina é um fator importante na excreção de fármacos. Acidificar a urina ou basificar, é um importante mecanismos para forçar a retirada de fármacos em caso de intoxicação. É correto apenas o que se afirmar em: a) somente os itens II, III e V b) Somente o item II, III e IV c) Somente o item II, III e IV d) Somente os itens I, II e III. e) Somente II, IV e V 21. Para administração de medicamentos pelas vias parenterais – intravenosa, muscular e subcutânea – há uso de dispositivos que auxiliam a administração dos medicamentos, como seringas e agulhas, que serão específicas para cada via. PORQUE, Via parenteral indica a administração de medicamentos por qualquer via que não envolva trato gastrintestinal oral e a retal. Os medicamentos por via parenteral são administrados através de seringas, soluções e agulhas estéreis. As vias parenterais mais comuns são: SC, ID, IM, EV (IV). A via parenteral tem a vantagem de promover uma absorção mais rápida que a oral. A desvantagem é que, se o medicamento estiver incorreto, pode haver lesão considerável, logo após a administração. A. As duas asserções são proposições verdadeiras, mas a segunda não é uma justificativa correta da primeira. B. As duas asserções são proposições verdadeiras e a segunda é uma justificativa correta da primeira. C. A primeira asserção é uma proposição verdadeira, e segunda é uma proposição falsa. D. A primeira asserção é uma proposição falsa, e a segunda é uma proposição verdadeira. E. As duas asserções são proposições falsas. 22. Para se obter a ação desejada e segura de medicamentos, é fundamental que os profissionais de saúde envolvidos tanto com a prescrição quanto com a dispensação estejam atentos às variações interindividuais, que podem ser de caráter farmacocinético e/ou farmacodinâmico. Nesse sentido, identifique as seguintes afirmativas: I. Em relação às variações étnicas, os chineses são consideravelmente mais sensíveis aos efeitos cardiovasculares do propranolol que os caucasianos, por metabolizarem o fármaco mais rapidamente, indicando que a diferença está relacionada com variações farmacodinâmicas na sensibilidade aos receptores - adrenérgicos ou em etapas anteriores. II. Os pacientes idosos merecem especial atenção no uso de medicamentos, porque nessa população o “clearance (depuração)” dos fármacos tende a ser maior. III. A utilização de medicamentos por mulheres durante o período de gravidez deve ser cautelosa, entre outros motivos, em função das variações da barreira placentária e eventuais efeitos sobre o feto, sendo que os estudos revelam que alguns fármacos atravessam a barreira placentária.IV. Fatores genéticos influenciam a farmacocinética, a farmacodinâmica e a susceptibilidade a reações idiossincráticas (Próprio e particular de uma pessoa, grupo; característico). V. A transferência de um fármaco desde o seu local de administração até a circulação sanguínea, confere a biodistribuição. A velocidade e a eficiência da biotransformação vai depender entre outros fatores da via de administração. Assinale a alternativa que apresenta a sequência correta, de cima para baixo. É correto apenas o que se afirmar em: a) somente os itens II, III e V. b) Somente o item II, III e IV c) Somente o item II, III e IV d) Somente os itens I, II e III. e) Somente III, IV e V 23. A figura abaixo mostra dois vasos sanguíneos compostos por proteínas plasmáticas, a albumina (em formato de nuvem) e o fármaco (bolinhas menores). Na figura à esquerda, pode-se analisar que as moléculas do fármaco A, encontram-se menos ligadas à albumina quando comparadas as moléculas do fármaco B (figura da direita). Isto indica que: Explique com suas palavras o que acontece com o fármaco quando não ligado a proteína plasmática. 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 24. Diversos órgãos tem a capacidade de metabolizar em certo grau os fármacos através de reações enzimáticas. Assim, os rins, o tratogastroinstestinal, os pulmões, a pele e outros órgãos contribuem para o metabolismo sistêmica dos fármacos. Entretanto o fígado é que contém a maior diversidade e quantidade de enzimas metabólicas, e de modo que a maior parte do metabolismo dos fármacos ocorre nesse órgão. De acordo com a figura, qual é a fase da farmacocinética que estar sendo mostrada em destaque. Descreva o processo sofrido pelo fármaco, da absorção (100%), até a biodisponibilidade na corrente sanguínea (15% e 45%). 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 25. A conversão metabólica das drogas, tem natureza enzimática. Os sistemas enzimáticos participantes da biotransformação dos fármacos localizam-se no fígado. É nos hepatócitos que as mais importantes reações acontecem. No quadro acima, mostra as duas fases do metabolismo. Com base nos seus conhecimentos, cite um fármaco que é metabolizado pela fase l e outro fármaco metabolizado pela fase ll. 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10
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