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FARMACODINÂMICA 
 
Curso de Farmácia 
Disciplina de Farmacologia Geral e dos Sistemas 
Aula 05 
Prof. Msc. Flávio Maximino 
Setembro de 2020 
Farmacodinâmica 
Área da farmacologia que estuda os mecanismos de ação dos fármacos, assim 
como sua interação com o alvo. 
Fármaco 
Componentes celulares: 
• Proteínas 
• Enzimas 
• Receptores-alvo 
Ação do fármaco Efeito 
 
Fármacos não CRIAM efeitos no organismo, eles 
MODIFICAM uma função já existente!!! 
 Fármacos atuam por associação a macromoléculas específicas; 
 
 Alteram atividades bioquímicas e/ou biofísicas; 
 
 Receptor: componente de uma célula ou organismo quem interage com um fármaco e inicia 
a cadeia de eventos que leva aos efeitos observados desse fármaco. 
Farmacodinâmica 
• Proteínas reguladoras; 
• Enzimas; 
• Proteínas de transporte; 
• Proteínas estruturais. 
Receptor ≠ Sítio de ação 
 Receptor: proteínas possuidoras de um ou mais sítios que, quando ativados por substâncias 
endógenas ou exógenas, são capazes de desencadear uma resposta fisiológica. 
 
 Sítio de ação: Locais onde as substâncias endógenas ou exógenas (fármacos) interagem para 
promover uma resposta fisiológica ou farmacológica. 
Acoplamento Fármaco x Receptor 
 
Influência do receptor nas tomadas de decisões 
terapêuticas na prática clínica 
1.Os receptores determinam largamente as relações quantitativas entre dose ou 
concentração de fármacos e efeitos farmacológicos; 
2.Os receptores são responsáveis pela seletividade da ação do fármaco; 
3.Os receptores medeiam as ações de agonistas e antagonistas farmacológicos. 
 AGONISTA 
 
 
Ativam o receptor para 
sinalizar com um resultado 
direto de sua ligação. 
ANTAGONISTA 
 
 
Ligam-se a receptores mas 
não ativam a geração de um 
sinal. Consequentemente, 
interferem na capacidade do 
agonista ativar o receptor. 
Ex: Salbutamol relaxa músculo liso brôquico 
ao ativar receptores ß2-adrenérgicos no 
pulmão. 
Ex: bloqueadores de receptores ß1-adrenérgicos 
(propranolol, atenolol) eles se ligam e impedem 
que a noradrenalina ativem esses receptores 
 
AGONISTA 
 
ANTAGONISTA 
 
 
Acoplamento Fármaco x Receptor 
Resposta farmacológica: determinada pela mudança na conformação do receptor; 
 
 
Eficiência do acoplamento: Agonistas totais ou Agonistas parciais; 
Antagonistas competitivos e irreversíveis 
A [ ] do agonista 
necessária à produção de 
um dado efeito na 
presença de uma [ ] fixa 
de antagonista 
competitivo, é maior que 
na ausência do mesmo! 
 
Ação dos Fármacos 
Para produzir um efeito farmacológico, o fármaco precisa ter duas características: 
Afinidade e Especificidade 
 Afinidade: Tendência de um fármaco de se ligar a seu receptor. 
 
 Especificidade: capacidade de um fármaco em reconhecer apenas um receptor. 
 
 Fármacos não são 100% específicos. 
 
 Efeitos colaterais. 
Efeito colateral: qualquer efeito não intencional de um produto 
farmacêutico que ocorra em doses normalmente utilizadas em 
humanos relacionado com as propriedades farmacológicas do 
fármaco. 
O efeito colateral é um tipo de RAM previsível. 
Efeitos colaterais ≠ Reação adversa 
 
Efeitos colaterais ≠ Reação adversa 
 Reação Adversa a Medicamento (RAM): qualquer resposta prejudicial ou 
indesejável, não-intencional a um medicamento, que se manifesta após a 
administração de doses normalmente utilizadas no homem para profilaxia, 
diagnóstico ou tratamento de doença ou para modificação de função 
fisiológica. É importante considerar que se refere à resposta individual. 
Qual informação farmacológica uma curva dose 
x resposta fornece? 
POTÊNCIA x EFICÁCIA 
 
Cinco mecanismos básicos de sinalização transmembrana são bem compreendidos: 
Tirosona 
quinase 
Famílias de Receptores 
 
 
 * TIPO 1: regulam transcrição de DNA 
 - citossólicos solúveis ou proteínas 
 intranucleares 
 - para hormônios esteróides, tiroideano 
 - efeito muito lento 
 
Ex:Receptor para Glicocorticóides 
Famílias de Receptores 
 
 
 * TIPO 2: ligados à tirosina quinase e à guanilato ciclase 
 - localizados na membrana 
 - para insulina e fatores de crescimento 
 - efeito lento 
 
Ex.: Fator de crescimento epidermal 
Famílias de Receptores 
 
 * TIPO 3: para NT rápidos - IONOTRÓPICOS 
 - receptores localizados na membrana 
 - acoplados diretamente a um canal iônico 
 
Ex: Receptor Nicotínico da ACh 
Famílias de Receptores 
 
 
* TIPO 4: Ligados à proteína G - METABOTRÓPICOS 
 - localizados na membrana 
 - ligados à proteína G 
 - efetor: enzima ou canal (acoplados) 
 - para hormônios e transmissores lentos 
 - efeito intermediário 
 - Principal característica: AMPLIFICAÇÃO DE RESPOSTA 
Ex.: Receptor Muscarínico da ACh 
Proteína G e segundos mensageiros 
 Muitos ligantes extracelulares atuam aumentando as concentrações intracelulares de segundos 
mensageiros (Ex: AMPc, íon cálcio ou fosfoinositídeos. 
 
 Sistema de sinalização transmembrana. 
Receptores acoplados a proteínas G – GPRCs 
(G protein coupled receptor) 
Sinalização via Proteína G 
1.Um ligante extracelular (mensageiro primário) é detectado seletivamente por um receptor da superfície 
celular; 
 
2.O receptor desencadeia a ativação de uma Proteína G, localizada na face citoplasmática; 
 
3.A Proteína G ativada muda a atividade de um elemento efetor, geralmente uma enzima ou canal iônico. 
Esse elemento modifica a concentração do mensageiro secundário intracelular. 
Sinalização via Proteína G 
Receptor Proteína G 
Enzimas 
alvo 
Adenilato 
ciclase 
Fosfolipase C Fosfolipase A2 
 (PLC) 
2ºs AMPc IP3 DAG Ácido 
 Araquidônico 
mensageiros 
 [Ca2+]i 
eicosanóides 
Canais 
iônicos 
Sinalização via Proteína G 
(Inositol 
trifosfato) 
(Diacil-
glicerol) 
Sinalização via Proteína G: em resumo... 
GTP e GDP = nucleotídeos de guanina 
Ligação de guanina a unidade α catalisa a conversão a GTP 
Proteína G 
Atividade 
GTPase 
intríseca 
Sistemas efetores ligados à Proteína G 
Sistema Adenililciclase/AMPc 
 Age como um seg. mensageiro celular mediador de 
respostas hormonais; 
 
 O AMPc exerce a maioria dos seus efeitos por estimulação 
de proteinocinases dependentes de AMPc; 
 
 AMPc – catalisa fosforilização de serina – a qual pode 
ativar ou inibir a enzima alvo ou canais 
 
 
PKA 
 Respostas hormonais: 
 Mobilização de energia armazenada (quebra de carboidratos no fígado ou triglicerídeos nos 
adipócitos, estimulada por catecolaminas ß-adrenégicas; 
 
 Conservação de água pelos rins (vasopressina); 
 
 Homeostase do Ca2+ (paratormônio); 
 
 Aumento da frequência e força contrátil do músculo cardíaco (catecolaminas ß-adrenomiméticas). 
Sistemas efetores ligados à Proteína G 
Sistema Adenililciclase/AMPc 
Sistemas efetores ligados à Proteína G 
Sistema Adenililciclase/AMPc 
INIBIÇÃO DA ENZIMA ADENILATO CICLASE POR PROTEINA G 
 
 A proteína Gi inibe a atividade da enzima Adenilato Ciclase. Essa isoforma, 
relacionada com a diminuição da resposta celular, é responsável pela 
mediação dos efeitos inibitórios de receptores na via adenilato ciclase 
culminando na diminuição de AMPc não ativando proteína PKA e 
diminuição da resposta celular. 
Estimulação hormonal da hidrólise de fosfoinositídeos. 
Sistemas efetores ligados à Proteína G 
Sistema Fosfolipase C (PLC)/IP3 
Bifosfato de 
fosfotidilinositol-4,5 
Proteína ligadora de Cálcio 
Calmodulina 
[ ] 
Uma via biológica de 
transdução de sinais envolve: 
 Ligante; 
 Receptor; 
 Cinases; 
 Segundo Mensageiro (amplificadores); 
 Reações intracelulares (enzimas metabólicas, 
proteínas motoras, proteínas de regulação gênica, 
síntese de proteínas). 
Referências 
 GUYTON, A.C.; HALL, J.E. Tratado de Fisiologia Médica. 11ª ed. Rio de Janeiro, Elsevier Ed., 2006. 
 SILVA,Penildon. Farmacologia. 7. ed. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2006. 
 KATZUNG, ET ALL. Farmacologia Básica e Clínica. 12.ed. (recurso eletrônico). AMGH. Porto Alegre. 
2014 
 Pesquisa Clínica Estudos de intervenção. Mario Cezar Pires Complexo Hospitalar Padre Bento de 
Guarulhos Hospital do Servidor Publico Estadual Faculdade de Medicina da UNICID. 
 Dr. Pedro Pimentel Nunes Prof. Doutor Adelino Leite Moreira. FISIOLOGIA HEPÁTICA. Porto, Ano 
Lectivo 2006 / 2007 
www.gestaodaassistenciafarmaceutica.com 
gestaoassistenciafarmaceutica@gmail.com 
OBRIGADO!