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FARMACOLOGIA APLICADA Webconferência I Professor(a): Drª. ISABELLE CAVALCANTI Anti-hipertensivos HIPERTENSÃO 1. O que é ??? É uma condição clínica multifatorial caracterizada pela elevação sustentada dos níveis pressóricos (MALACHIAS, 2016). 2. Como é realizado o manejo??? • Terapia Não Medicamentosa • Terapia Medicamentosa Anti-hipertensivos 2. Como é realizado o manejo??? • Terapia não medicamentosa Anti-hipertensivos 2. Como é realizado o manejo??? • Terapia Medicamentosa Tratamento Medicamentoso Diuréticos Inibidores adrenérgicos (Simpaticolíticos) Vasodilatadores Inibidores da enzima conversora de angiotensina Inibidores da renina Antagonistas do receptor da angiotensina II Simpaticolíticos: a) Ação central b) Alfa-1 (α1) bloqueadores c) Beta-1 (β1) bloqueadores IMPORTANTE !!! Vasoconstrição, midríase Inibição da liberação de norepinefrina, e insulina Taquicardia, aumento da contração do miocárdio Vasodilatação, broncodilatação α1 α2 β1 β2 IMPORTANTE !!! Anti-hipertensivos ❑ Diuréticos Tiazídicos (Hidroclorotiazida, clortalidona e indapamida) ação de 6 a 12 horas Anti-hipertensivos ❑ Diuréticos De alça (Furosemida, bumetanida, torsemida, ácido etacrínico) ação curta ❑ Inibi o transportador luminal NKCC2 ❑ Diminui a reciclagem de potássio, magnésio e cálcio. Anti-hipertensivos ❑ Diuréticos Poupadores de potássio (Amilorida, triantereno, espironolactona e eplerenona) Ação de 24 a 72 horas. Anti-hipertensivos ❑ Diuréticos Osmóticos (Manitol) - Reduzir a pressão intracraniana e promover a remoção imediata de toxinas renais. • Exercem seu principal efeito no túbulo proximal e no ramo descendente na alça de Henle. Diminuem a reabsorção de NaCl, devido ao aumento do fluxo sanguíneo medular renal, o que leva a diminuição da tonicidade medular; • Também inibem a ação do hormônio antidiurético (ADH) no túbulo coleto; Anti-hipertensivos Simpaticolíticos Antagonistas do receptor alfa-1 (α-1) Antagonistas do receptor beta-1 (β-1) Ação central Prazosina, terazosina e doxazosina Fentolamina e fenoxibenzamina* Metoprolol e atenolol Propranolol* Metildopa, clonidina, guanfacina, guanabenzo Anti-hipertensivos ❑Antagonistas do receptor alfa-1 (α-1) *Cloridrato de nafazolina Anti-hipertensivos ❑Antagonistas do receptor beta-1 (β-1) Anti-hipertensivos ❑Ação central (Metildopa, clonidina, guanfacina, guanabenzo) ✓ A metildopa é convertida alfa- metilnorepinefrina. A alfa- metilnorepinefrina, assim como a norepinefrina, age como potente agonista dos receptores alfa-2 . Esse agonismo aos receptores alfa-2 adrenérgicos pré-sinápticos inibe a liberação de norepinefrina, o que impede a transmissão nervosa, diminuindo o efluxo simpático para a periferia. ✓ Reduzem a PA por diminuição do débito cardíaco e/ou a resistência vascular OBS: Devido a seus inúmeros efeitos colaterias, esses fármacos vêm sendo cada vez menos prescritos nos últimos anos. Os principais efeitos adversos referem-se ao sistema nervoso central. Sedação, boca seca, desânimo e perda de concentração Anti-hipertensivos ❑Vasodilatadores ✓ Liberação de óxido nítrico do endotélio (nitroprussiato de sódio, hidralazina) ✓ Hiperpolarização de músculo liso vascular através da abertura de canais de potássio (Minoxidil, diazóxido) ✓ Bloqueio dos canais de cálcio – inibição do influxo de cálcio nas células musculares lisas arteriais (Nifedipino, varapamil e diltiazem) ✓ Ativação de receptores dopaminérgicos tipo 1 (fenoldopam) Anti-hipertensivos ❑ Inibidores do sistema renina-angiotensina-aldosterona ✓ Inibidores da renina ***Alisquireno. Anti-hipertensivos ❑ Inibidores do sistema renina-angiotensina-aldosterona ✓ Inibidores da enzima conversora de angiotensina ***O protótipo dessa classe é o captopril. Exemplos: Enalapril, Lisinopril, Benazepril. Anti-hipertensivos ❑ Inibidores do sistema renina-angiotensina-aldosterona ✓ Inibidores da enzima conversora de angiotensina Anti-hipertensivos ❑ Inibidores do sistema renina-angiotensina-aldosterona ✓ Antagonistas do receptor AT1 • Losartana, valsartana, irbesartana, candesartana, eprosartana, e outros análogos são tão eficazes quanto os IECAs • Incidência da tosse crônica é menor, pois tais fármacos não promovem elevação dos níveis de bradicinina Anti-hipertensivos SIMPATOLÍTICOS Antagonistas do α-adrenorreceptor: Doxazosina Antagonistas do β-adrenorreceptor: Metoprolol Agonistas seletivos α2: Clonidina e Metildopa VASODILATADORES DIRETO Liberação do óxido nítrico: Hidralazina, Nitroprussiato de sódio (emergência hipertensiva) Hiperpolarização celular: Minoxidil Ativador do receptor dopaminérgico (D1): Fenoldopam (emergência hipertensiva e hipertensão pós-operatória) INIBIDORES DA ECA Inibidores da ECA: Captopril RESUMO !!! ANTAGONISTA DE RECEPTOR DE ANGIOTENSINA II Antagonistas de AT1: Losartana DIURÉTICOS Diuréticos tiazídicos: Hidrocloritiazida Diuréticos de alça: Furosemida Poupadores de potássio: Espironolactona Diurético osmótico: Manitol INIBIDORES DA RENINA Inibição da renina: Alisquireno Anti-hipertensivos Leia o texto a seguir e complete a lacuna: ______________é um antagonista não seletivo dos receptores β-adrenérgicos, utilizado no tratamento de algumas doenças dos sistemas cardiovascular, porém sua disseminação de uso está relacionada com o tratamento de glaucoma de ângulo aberto e hipertensão intraocular, em formas farmacêuticas oftálmicas. a) Timolol b) Propranolol c) Atenolol d) Nenhuma das alternativas. O que é arritmia? As alterações do ritmo cardíaco (arritmias) ocorrem quando os impulsos elétricos do coração que coordenam os batimentos cardíacos não são emitidos de um modo adequado, fazendo com que o coração bata demasiadamente depressa, demasiadamente devagar ou de um modo irregular. Taquicardia = batimento acelerado Bradicardia = batimento desacelerado Antiarrítmicos Antiarrítmicos 1. ANTIARRÍTMICOS CLASSES: I - São fármacos que bloqueiam os canais de sódio voltagem dependentes - Quinidina; Lidocaína; Flecainida. II – São fármacos bloqueadores beta-adrenérgico – Propranolol, Metoprolol III – São fármacos que prolongam o período refratário por bloqueio dos canais de potássio – Amiodarona; Bretílio IV - São fármacos que bloqueiam os canais de cálcio – Verapamil e diltiazem Antiarrítmicos ❑Potencial de ação Antiarrítmicos Questão 1. Fármacos antiarrítmicos são uma ferramenta importante na retomada da função correta da atividade do marcapasso do coração e/ou na condução correta do impulso que induz as contrações cardíacas. Das alternativas abaixo, marque o item que apresenta um dos mecanismos de ação passíveis de corrigir possíveis arritmias. a) Encurtamento do período refratário efetivo. b) Ativação de canal de cálcio. c) Aumento da atividade do sistema nervoso simpático. d) Bloqueio do canal de sódio. Fármacos vasoativos São fármacos amplamente utilizados principalmente em pacientes em emergências e unidades de terpia intensive. Eles são indicados para o suporte farmacológico de pacientes graves (choque hipovolêmico) Fármacos vasoativos 1. Inotrópicos (capacidade de contração da musculature cardíaca) e vasoconstritores - Epinefrina - Norepinefrina - Dopamina - Dobutamina - Vasopressina 2. Vasodilatadores - Nitroprussiato de sódio - Nitroglicerina - Inibidores da fosfodiesterase - Levosimendana ❑ Epinefrina ✓β1 adrenérgicos – aumento de frequência cardíaca e aumento de débito cardíaco, bem como o consumo de oxigênio pelo miocárdio; ✓α1 adrenérgicos – aumenta a resistência periférica total e venoconstrição, deslocando o fluxo sanguíneo para a circulação central, ajudando assim para o aumento da pressão arterial; ✓β2 adrenérgicos – relaxamento da musculatura lisa vascular e broncodilatação, melhorando a circulação cardíaca e aumentando as trocas gasosas. Fármacos vasoativos ❑ Norepinefrina ✓ Precursor da epinefrina, atua em receptores α1 e 2, e β1, com discretaação sobre β2. ✓ Fármaco de eleição para terapia vasopressora no choque séptico e no choque distributivo. Melhora o fluxo sanguíneo renal e taxa de filtração OBS: Diferença está em quais receptores estimulam. Fármacos vasoativos NA Potência ❑ Efedrina ✓Fármaco simpatomimético, que estimula receptores adrenérgicos tipo α1 e 2, e β1. Também atua em receptores β2 (causando a liberação endógena de norepinefrina), além de bloquear a sua recaptação. ✓Aumenta o DC e pressão arterial. Pode ser utilizada no tratamento da hipotensão. ❑ Fenilefrina ✓Agonista seletivo de receptor α1 adrenérgico, podendo em doses elevadas, ativar os receptores do tipo β1; ✓É usada no tratamento da hipotensão em pacientes hospitalizados ou cirúrgicos, especialmente aqueles com frequência cardíaca aumentada. Fármacos vasoativos ❑ Vasopressina ✓Hormônio com efeito antidiurético e vasoconstritor. Fármacos vasoativos ❑ Vasodilatadores (Emergência/urgência hipertensiva) Nitroprussiato de sódio (arterial e venoso) e nitroglicerina (venoso) ✓ Melhoram a perfusão miocárdica, diminuem o consumo de oxigênio pelo miocárdio e diminuem a resistência vascular periférica. Fármacos vasoativos Tratamento de crise hipertensiva, insuficiência cardíaca congestiva, falência circulatória aguda. Rápido inicio de ação, curta duração e ação rapidamente revertida pela interrupção da infusão Isquemia miocárdica recente ou angina instável, controle da insuficiência cardíaca congestiva e tratamento da hipertensão. FARMACOLOGIA APLICADA Parte II Professor(a): ISABELLE CAVALCANTI Farmacologia do sistema respiratório A farmacologia do sistema respiratório consiste nos efeitos dos fármacos sobre as patologias relacionadas as vias respiratórias Farmacologia do sistema respiratório ASMA A asma é o processo inflamatório crônico das vias respiratórias EPISÓDIOS DE TOSSE E FALTA DE AR FASES INICIAL: BRONCOSPASMO, REDUÇÃO DO FLUXO RESPIRATÓRIO TARDIA: EDEMA, INFLAMAÇÃO DAS VIAS AÉREAS, PRODUÇÃO DE MUCO Farmacologia do sistema respiratório ❑ Fármacos broncodilatadores Agonistas de receptores β2 - adrenégicos. ✓ Salbutamol, terbutaline e o metaproterenol, são agonistas de ação curta (Duração de 4 a 6 horas); ✓ Salmeterol, arformoterol, indacaterol e o formoterol são agonistas de ação longa (Duração pelo menos de 12 horas); Via inalatória Farmacologia do sistema respiratório ❑ Fármacos broncodilatadores Metilxantinas ✓ Inibem a fosfodiesterase (PDE), enzima que degrada o cAMP em monofosfato de adenosina (AMP) e aumenta os níveis de cAMP. Entretanto, esse efeito anti-PDE requer altas concentrações do fármaco. Farmacologia do sistema respiratório ❑ Fármacos broncodilatadores Antagonistas muscarínicos ✓ Bloqueia competitivamente os receptores muscarínicos nas vias aéreas, evitando a broncoconstrição mediada pela descarga vagal (Ipatrópio, tiotrópio) Farmacologia do sistema respiratório ❑ Fármacos anti-inflamatórios Corticosteroides (Beclometasona, budesonida, dexametasona, flunisolida, fluticasona, mometasona – inalatórios) ✓ Inibem a fosfolipase A2 e reduzem a síntese dos eicosanoides (leucotrienos). Os leucotrienos são broncoconstritores potentes. ❑ Fármacos anti-inflamatórios Antagonistas de leucotrienos (via oral - broncoespasmos induzido por exercícios, antígenos e ácido acetilsalicílico) ✓ Zileutona - Inibição seletiva e específica da 5-lipoxygenase, prevenindo a formação de leucotrienos LTB4 e de cisteinil-leucotrienos. ✓ Zafirlucaste e montelucaste Antagonistas seletivos do receptor cisteinil-leucotrieno-1, bloqueando os efeitos dos cisteinil-leucotrienos Farmacologia do sistema respiratório ❑ Fármacos anti-inflamatórios Anticorpo anti-IgE (Omalizumabe – elevado custo, via subcutânea) Farmacologia do sistema respiratório ❑ Fármacos anti-inflmatórios Inibidores da liberação de mastócitos (Cromoglicato dissódico e nedocromila – via inalatória) Farmacologia do sistema respiratório Farmacologia do sistema respiratório BRONCODILATADORES AGONISTAS ADRENÉRGICOS β- 2 SELETIVOS: Salbutamol METILXANTINAS: Teofilina ANTAGONISTAS MUSCARÍNICOS: Ipatrópio ANTI-INFLAMATÓRIOS CORTICOSTEROIDES: Dexametasona ANTAGONISTAS DOS LEUCOTRIENOS INIBIDORES DA LIPOXIGENASE: Zileutona BLOQUEADORES DO RECEPTOR DE LEUCOTRIENOS: Zafirlucaste ANTICORPO ANTI -IgE Omalizumabe (Utilizado na asma persistente moderada ou grave) INIBIDORES DA LIBERAÇÃO DE MASTÓCITOS Cromoglicato dissódico e nedocromil RESUMO !!! ❑ Fármacos utilizados no tratamento da tosse Antitussígenos Os opioides naturais (codeína) e seus derivados, como o dextrometorfano, suprimem o centro da tosse no bulbo, o que aumenta o limiar estimulatório necessário para iniciar o reflexo da tosse. OBS: O dextrometorfano é um derivado sintético da morfina. A codeína foi substituída por fármacos como esse, que não possui propriedade analgésica e tem baixo potencial de abuso, nas doses antitussígenas usuais. Farmacologia do sistema respiratório BENZONATO - inibe reflexo da tosse por ação periférica. Anestesia os receptores de estiramento localizados nas passagens respiratórias, pulmões e na pleura. ❑ Fármacos utilizados no tratamento da tosse Expectorantes (Guaifenesina) ✓Agentes que estimulam os mecanismos de expulsão das secreções; ✓Não deve ser utilizado em conjunto com antitussígenos; ✓Apesar da sua ampla aceitação, seu benefício clínico não está claramente estabelecido, e sua utilidade é questionada. Farmacologia do sistema respiratório ❑ Fármacos utilizados no tratamento da tosse Mucolíticos ✓Um agente mucolítico é uma substância que lisa as proteínas que constituem o muco, reduzindo a viscosidade das secreções, contribuindo para sua remoção. N-acetilcisteína, carbocisteína, metilcisteína, erdosteína, bromexina, ambroxol. Farmacologia do sistema respiratório Laxantes e antidiarreicos Condições que promovem a redução da motilidade e a remoção excessiva de líquidos tornam as fezes endurecidas e impactadas, levando a constipação. Por outro lado, uma diminuição da capacidade de absorção de líquidos pelo cólon desencadeia um quadro de diarreia. Laxantes ❑Laxantes formadores de bolo fecal ❑Laxantes irritantes ou estimuladores ❑Laxantes amolecedores de bolo fecal ❑Laxantes salinos e osmóticos ❑Laxantes ativadores dos canais de cloreto ❑Laxantes agonistas seletivos dos receptores 5-HT4 ❑Laxantes agonistas de receptor da guanilato ciclase C Laxantes DESCREVER TODOS OS TIPOS DE LAXANTES, APONTANDO EXEMPLOS DE CADA CLASSE. Fármacos antidiarreicos A diarreia é o resultado de uma passagem muito rápida do conteúdo intestinal, de modo que a reabsorção de água e eletrólitos é insuficiente. Fármacos antidiarreicos ❑ Fármacos antimotilidade ❑ Fármacos inibidores da encefalinase ❑ Fármacos adsorventes ❑Fármacos que modificam o transporte de líquido e eletrólitos Fármacos antidiarreicos DESCREVER TODOS OS TIPOS DE ANTIDIARREICOS, APONTANDO EXEMPLOS DE CADA CLASSE.
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