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FARMACOLOGIA APLICADA Webconferência I Professor(a): MSc. ISABELLE CAVALCANTI Anti-hipertensivos HIPERTENSÃO 1. O que é ??? É uma condição clínica multifatorial caracterizada pela elevação sustentada dos níveis pressóricos (MALACHIAS, 2016). 2. Como é realizado o manejo??? • Terapia Não Medicamentosa • Terapia Medicamentosa Anti-hipertensivos 2. Como é realizado o manejo??? • Terapia não medicamentosa Anti-hipertensivos 2. Como é realizado o manejo??? • Terapia Medicamentosa Tratamento Medicamentoso Diuréticos Inibidores adrenérgicos (Simpaticolíticos) Vasodilatadores Inibidores da enzima conversora de angiotensina Inibidores da renina Antagonistas do receptor da angiotensina II Simpaticolíticos: a) Ação central b) Alfa-1 (α1) bloqueadores c) Beta-1 (β1) bloqueadores IMPORTANTE !!! Vasoconstrição, midríase Inibição da liberação de norepinefrina, e insulina Taquicardia, aumento da contração do miocárdio Vasodilatação, broncodilatação α1 α2 β1 β2 IMPORTANTE !!! Anti-hipertensivos ❑ Diuréticos Tiazídicos (Hidroclorotiazida, clortalidona e indapamida) ação de 6 a 12 horas Anti-hipertensivos ❑ Diuréticos De alça (Furosemida, bumetanida, torsemida, ácido etacrínico) ação curta ❑ Inibi o transportador luminal NKCC2 ❑ Diminui a reciclagem de potássio, magnésio e cálcio. Anti-hipertensivos ❑ Diuréticos Poupadores de potássio (Amilorida, triantereno, espironolactona e eplerenona) Ação de 24 a 72 horas. Anti-hipertensivos ❑ Diuréticos Osmóticos (Manitol) - Reduzir a pressão intracraniana e promover a remoção imediata de toxinas renais. Exercem seu principal efeito no túbulo proximal e no ramo descendente na alça de Henle. Diminuem a reabsorção de NaCl, devido ao aumento do fluxo sanguíneo medular renal, o que leva a diminuição da tonicidade medular. Anti-hipertensivos Simpaticolíticos Antagonistas do receptor alfa-1 (α-1) Antagonistas do receptor beta-1 (β-1) Ação central Prazosina, terazosina e doxazosina Fentolamina e fenoxibenzamina* Metoprolol e atenolol Propanolol* Metildopa, clonidina, guanfacina, guanabenzo Anti-hipertensivos ❑Antagonistas do receptor alfa-1 (α-1) *Cloridrato de nafazolina Anti-hipertensivos ❑Antagonistas do receptor beta-1 (β-1) Anti-hipertensivos ❑Ação central (Metildopa, clonidina, guanfacina, guanabenzo) ✓ A metildopa é convertida alfa- metilnorepinefrina. A alfa- metilnorepinefrina, assim como a norepinefrina, age como potente agonista dos receptores alfa-2 . Esse agonismo aos receptores alfa-2 adrenérgicos pré-sinápticos inibe a liberação de norepinefrina, o que impede a transmissão nervosa, diminuindo o efluxo simpático para a periferia. ✓ Reduzem a PA por diminuição do débito cardíaco e/ou a resistência vascular OBS: Devido a seus inúmeros efeitos colaterias, esses fármacos vêm sendo cada vez menos prescritos nos últimos anos. Os principais efeitos adversos referem-se ao sistema nervoso central. Sedação, boca seca, desânimo e perda de concentração Anti-hipertensivos ❑Vasodilatadores ✓ Liberação de óxido nítrico do endotélio (nitroprussiato de sódio, hidralazina) ✓ Hiperpolarização de músculo liso vascular através da abertura de canais de potássio (Minoxidil, diazóxido) ✓ Bloqueio dos canais de cálcio – inibição do influxo de cálcio nas células musculares lisas arteriais (Nifedipino, varapamil e diltiazem) ✓ Ativação de receptores dopaminérgicos tipo 1 (fenoldopam) Anti-hipertensivos ❑ Inibidores do sistema renina-angiotensina-aldosterona ✓ Inibidores da renina ***Alisquireno. Anti-hipertensivos ❑ Inibidores do sistema renina-angiotensina-aldosterona ✓ Inibidores da enzima conversora de angiotensina ***O protótipo dessa classe é o captopril. Anti-hipertensivos ❑ Inibidores do sistema renina-angiotensina-aldosterona ✓ Inibidores da enzima conversora de angiotensina Anti-hipertensivos ❑ Inibidores do sistema renina-angiotensina-aldosterona ✓ Antagonistas do receptor AT1 • Losartana, valsartana, irbesartana, candesartana, eprosartana, e outros análogos são tão eficazes quanto os IECAs • Incidência da tosse crônica é menor, pois tais fármacos não promovem elevação dos níveis de bradicinina Anti-hipertensivos SIMPATOLÍTICOS Antagonistas do α-adrenorreceptor: Doxazosina Antagonistas do β-adrenorreceptor: Metoprolol Agonistas seletivos α2: Clonidina e Metildopa VASODILATADORES DIRETO Liberação do óxido nítrico: Hidralazina, Nitroprussiato de sódio (emergência hipertensiva) Hiperpolarização celular: Minoxidil Ativador do receptor dopaminérgico (D1): Fenoldopam (emergência hipertensiva e hipertensão pós-operatória) INIBIDORES DA ECA Inibidores da ECA: Captopril RESUMO !!! ANTAGONISTA DE RECEPTOR DE ANGIOTENSINA II Antagonistas de AT1: Losartana DIURÉTICOS Diuréticos tiazídicos: Hidrocloritiazida Diuréticos de alça: Furosemida Poupadores de potássio: Espironolactona Diurético osmótico: Manitol INIBIDORES DA RENINA Inibição da renina: Alisquireno O que é arritmia? As alterações do ritmo cardíaco (arritmias) ocorrem quando os impulsos elétricos do coração que coordenam os batimentos cardíacos não são emitidos de um modo adequado, fazendo com que o coração bata demasiadamente depressa, demasiadamente devagar ou de um modo irregular. Taquicardia = batimento acelerado Bradicardia = batimento desacelerado Antiarrítmicos Antiarrítmicos 1. ANTIARRÍTMICOS CLASSES: I - São fármacos que bloqueiam os canais de sódio voltagem dependentes - IA Quinidina; IB Fenitoína; IC Flecainida. II – São fármacos bloqueadores beta-adrenérgico – Propanolol, Metropolol III – São fármacos que prolongam o período refratário por bloqueio dos canais de potássio IV - São fármacos que bloqueiam os canais de cálcio – Verapamil e diltiazem https://edisciplinas.usp.br/pluginfile.php/3392968/mod_resource/content/1/CVR_2017.pdf Antiarrítmicos ❑Frequência cardíaca e potencial de ação Antiarrítmicos ❑Potencial de ação Inibem a propagação do potencial de ação em muitas células excitáveis Efeito: consiste em uma redução da taxa de despolarização Antiarrítmicos Antiarrítmicos Há indícios de que as arritmias ventriculares após o infarto do miocárdio, decorrem parcialmente de um aumento na atividade simpática, e isto justifica a utilização de fármacos bloqueadores dos β-adrenoreceptores no sentido de reduzir sua incidência. Antiarrítmicos Capacidade de prolongar o potencial de ação cardíaco. Este prolongamento associa-se a um aumento do período refratário, responsável pelos profundos efeitos arritmicos e ventriculares deste fármaco. Prolonga o intervalo QRS no electrocardiograma, prolongando o potencial de ação e diminuindo a frequência cardíaca. Antiarrítmicos https://pt.wikipedia.org/wiki/Electrocardiograma#Complexo_QRS https://pt.wikipedia.org/wiki/Electrocardiograma https://pt.wikipedia.org/wiki/Potencial_de_a%C3%A7%C3%A3o https://pt.wikipedia.org/wiki/Freq%C3%BC%C3%AAncia_card%C3%ADaca Relaxa a musculatura lisa vascular pelo bloqueio dos canais de cálcio sensíveis à voltagem. Encurtam a fase de platô do potencial de ação e reduzem a força de contração. Antiarrítmicos Fármacos vasoativos São fármacos amplamente utilizados principalmente em pacientes em emergências e unidades de terpia intensive. Eles são indicados para o suporte farmacológico de pacientes graves (choque hipovolêmico) Fármacos vasoativos 1. Inotrópicos e vasoconstritores - Epinefrina - Norepinefrina - Dopamina - Dobutamina - Vasopressina 2. Vasodilatadores - Nitroprussiato de sódio - Nitroglicerina - Inibidores da fosfodiesterase - Levosimendana ❑ Epinefrina ✓β1 adrenérgicos – aumento de frequência cardíaca e aumento de débito cardíaco, bem como o consumo de oxigênio pelo miocárdio; ✓α1 adrenérgicos – aumenta a resistência periférica total e venoconstrição, deslocando o fluxo sanguíneo para a circulação central, ajudando assim para o aumento da pressão arterial; ✓β2 adrenérgicos – relaxamento da musculatura lisavascular e broncodilatação, melhorando a circulação cardíaca e aumentando as trocas gasosas. Fármacos vasoativos ❑ Norepinefrina ✓ Precursor da epinefrina, atua em receptores α1 e 2, e β1, com discreta ação sobre β2. ✓ Fármaco de eleição para terapia vasopressora no choque séptico e no choque distributivo. Melhora o fluxo sanguíneo renal e taxa de filtração OBS: Diferença está em quais receptores estimulam. Fármacos vasoativos NA Potência ❑ Dopamina ✓Precursor imediato da norepinefrina, atua em receptores α e β, bem como em receptores dopaminérgicos. Em doses mais elevadas, causa vasoconstrição (α1), em doses menores, estimula receptores β1 cardíacos. ✓ A dopamina assim como a norepinefrina pode ser empregada como vasopressor inicial no choque séptico e no choque distributivo. ✓A dopamina causa vasoconstrição, aumento no DC, na FC e na pressão arterial. Fármacos vasoativos ❑ Dobutamina ✓ Catecolamina sintética de ação direta, que atua como agonista de receptores adrenérgicos tipo β1. Aumenta a FC e o DC com poucos efeitos vasculares ❑ Isoproterenol ✓Catecolamina sintética de ação direta que estimula os receptores β1 e β2 adrenérgicos, e a falta de seletividade é uma de suas desvantagens, motivo pelo qual raras vezes é usado terapeuticamente. Intensa estimulação cardíaca, aumentando a frequência, contratilidade e o débito. Fármacos vasoativos ❑ Efedrina ✓Fármaco simpatomimético, que estimula receptores adrenérgicos tipo α1 e 2, e β1. Também atua em receptores β2 (causando a liberação endógena de norepinefrina), além de bloquear a sua recaptação. ✓Aumenta o DC e pressão arterial. Pode ser utilizada no tratamento da hipotensão. ❑ Fenilefrina ✓Agonista seletivo de receptor α1 adrenérgico, podendo em doses elevadas, ativar os receptores do tipo β1 ✓É usada no tratamento da hipotensão em pacientes hospitalizados ou cirúrgicos, especialmente aqueles com frequência cardíaca aumentada. Fármacos vasoativos ❑ Vasopressina ✓Hormônio com efeito antidiurético e vasoconstritor. Fármacos vasoativos ❑ Vasodilatadores Nitroprussiato de sódio (arterial e venoso) e nitroglicerina (venoso) ✓ Melhoram a perfusão miocárdica, diminuem o consumo de oxigênio pelo miocárdio e diminuem a resistência vascular periférica. Fármacos vasoativos Tratamento de crise hipertensiva, insuficiência cardíaca congestiva, falência circulatória aguda. Rápido inicio de ação, curta duração e ação rapidamente revertida pela interrupção da infusão Isquemia miocárdica recente ou angina instável, controle da insuficiência cardíaca congestiva e tratamento da hipertensão. ❑ Inibidores da fosfodiesterase (Amrinona e milrinona) Fármacos vasoativos ❑ Levosimendana ✓ Aumenta a sensibilidade das proteínas contráteis ao cálcio, aumentando a força de contração. ✓Além disso, induz vasodilação sistêmica, por abertura dos canis de potássio sensíveis ao ATP. Fármacos vasoativos FARMACOLOGIA APLICADA Parte II Professor(a): ISABELLE CAVALCANTI Farmacologia do sistema respiratório A farmacologia do sistema respiratório consiste nos efeitos dos fármacos sobre as patologias relacionadas as vias respiratórias Farmacologia do sistema respiratório ASMA A asma é o processo inflamatório crônico das vias respiratórias EPISÓDIOS DE TOSSE E FALTA DE AR FASES INICIAL: BRONCOSPASMO, REDUÇÃO DO FLUXO RESPIRATÓRIO TARDIA: EDEMA, INFLAMAÇÃO DAS VIAS AÉREAS, PRODUÇÃO DE MUCO Farmacologia do sistema respiratório ❑ Fármacos broncodilatadores Agonistas de receptores β2 - adrenégicos. ✓ Salbutamol, terbutaline e o metaproterenol, são agonistas de ação curta (Duração de 4 a 6 horas); ✓ Salmeterol, arformoterol, indacaterol e o formoterol são agonistas de ação longa (Duração pelo menos de 12 horas); Via inalatória Farmacologia do sistema respiratório ❑ Fármacos broncodilatadores Metilxantinas ✓ Inibem a fosfodiesterase (PDE), enzima que degrada o cAMP em monofosfato de adenosine (AMP) e aumenta os níveis de cAMP. Entretanto, esse efeito anti-PDE requer altas concentrações do fármaco. Farmacologia do sistema respiratório ❑ Fármacos broncodilatadores Antagonistas muscarínicos ✓ Bloqueia competitivamente os receptores muscarínicos nas vias aéreas, evitando a broncoconstrição mediada pela descarga vagal (Ipatrópio, tiotrópio) Farmacologia do sistema respiratório ❑ Fármacos anti-inflamatórios Corticosteroides (Beclometasona, budesonida, dexametasona, flunisolida, fluticasona, mometasona – inalatórios) ✓ Inibem a fosfolipase A2 e reduzem a síntese dos eicosanoides (leucotrienos). Os leucotrienos são broncoconstritores potentes. ❑ Fármacos anti-inflamatórios Antagonistas de leucotrienos (via oral - broncoespasmos induzido por exercícios, antígenos e ácido acetilsalicílico) ✓ Zileutona - Inibição seletiva e específica da 5-lipoxygenase, prevenindo a formação de leucotrienos LTB4 e de cisteinil-leucotrienos. ✓ Zafirlucaste e montelucaste Antagonistas seletivos do receptor cisteinil-leucotrieno-1, bloqueando os efeitos dos cisteinil-leucotrienos Farmacologia do sistema respiratório ❑ Fármacos anti-inflamatórios Anticorpo anti-IgE (Omalizumabe – elevado custo, via subcutânea) Farmacologia do sistema respiratório ❑ Fármacos anti-inflmatórios Inibidores da liberação de mastócitos (Cromoglicato dissódico e nedocromila – via inalatória) Farmacologia do sistema respiratório Farmacologia do sistema respiratório BRONCODILATADORES AGONISTAS ADRENÉRGICOS β- 2 SELETIVOS: Salbutamol METILXANTINAS: Teofilina ANTAGONISTAS MUSCARÍNICOS: Ipatrópio ANTI-INFLAMATÓRIOS CORTICOSTEROIDES: Dexametasona ANTAGONISTAS DOS LEUCOTRIENOS INIBIDORES DA LIPOXIGENASE: Zileutona BLOQUEADORES DO RECEPTOR DE LEUCOTRIENOS: Zafirlucaste ANTICORPO ANTI -IgE Omalizumabe (Utilizado na asma persistente moderada ou grave) INIBIDORES DA LIBERAÇÃO DE MASTÓCITOS Cromoglicato dissódico e nedocromil RESUMO !!! ❑ Fármacos utilizados no tratamento da tosse Antitussígenos Os opioides naturais (codeína) e seus derivados, como o dextrometorfano, suprimem o centro da tosse no bulbo, o que aumenta o limiar estimulatório necessário para iniciar o reflexo da tosse. OBS: O dextrometorfano é um derivado sintético da morfina. A codeína foi substituída por fármacos como esse, que não possui propriedade analgésica e tem baixo potencial de abuso, nas doses antitussígenas usuais. Farmacologia do sistema respiratório BENZONATO - inibe reflexo da tosse por ação periférica. Anestesia os receptores de estiramento localizados nas passagens respiratórias, pulmões e na pleura. ❑ Fármacos utilizados no tratamento da tosse Expectorantes (Guaifenesina) ✓Agentes que estimulam os mecanismos de expulsão das secreções; ✓Não deve ser utilizado em conjunto com antitussígenos; ✓Apesar da sua ampla aceitação, seu benefício clínico não está claramente estabelecido, e sua utilidade é questionada. Farmacologia do sistema respiratório ❑ Fármacos utilizados no tratamento da tosse Mucolíticos ✓Um agente mucolítico é uma substância que lisa as proteínas que constituem o muco, reduzindo a viscosidade das secreções, contribuindo para sua remoção. N-acetilcisteína, carbocisteína, metilcisteína, erdosteína, bromexina, ambroxol. Farmacologia do sistema respiratório Laxantes e antidiarreicos Condições que promovem a redução da motilidade e a remoção excessiva de líquidos tornam as fezes endurecidas e impactadas, levando a constipação. Por outro lado, uma diminuição da capacidade de absorção de líquidos pelo cólon desencadeia um quadro de diarreia. Laxantes ❑Laxantes formadores de bolo fecal ✓São coloides hidrofílicos não digeríveis que promovem a retenção de água nas fezes (Psyllium, metilcelulose, goma guar, farelo de trigo) ❑Laxantes irritantes ou estimuladores ✓Estimulam terminações nervosas sensitivas na mucosa colônica, afetando o transporte de água e eletrólitos do epitélio intestinal, promovem a retenção de água no intestino e aumento da motilidade (óleo de rícino, bisacodil, sene)❑Laxantes amolecedores de bolo fecal ✓Promovem o amolecimento do bolo fecal, possibilitando a penetração de água e lipídeos (docusato sódico e docusato cálcico). ❑Laxantes salinos e osmóticos ✓Compostos solúveis, porém não absorvíveis, que resultam em aumento da liquefação das fezes, devido a um aumento da água fecal (Polietilenoglicol, lactulose, sorbitol). Laxantes ❑Laxantes ativadores dos canais de cloreto ✓Ativação local de canis de cloro, aumentando a secreção intestinal de fluídos e a motilidade intestinal (lubiprostona). ❑Laxantes agonistas seletivos dos receptores 5-HT4 ✓Age no sistema nervoso entérico estimulando o reflexo peristáltico, a motilidade e a secreção colônica (tegaserode, prucaloprida). ❑Laxantes agonistas de receptor da guanilato ciclase C ✓Ligação a guanililciclase C, resultando em aumento do GMPc, que leva a um aumento de secreção rica em cloreto, e alteração do trânsito intestinal (Linaclotida). Laxantes Fármacos antidiarreicos A diarreia é o resultado de uma passagem muito rápida do conteúdo intestinal, de modo que a reabsorção de água e eletrólitos é insuficiente. Fármacos antidiarreicos ❑ Fármacos antimotilidade ✓Ativam receptores opioides pré-sinápticos no sistema nervoso entérico para inibir a liberação de acetilcolina e diminuir o peristaltismo (Difenoxilato e a loperamida). ❑ Fármacos inibidores da encefalinase ✓Reduz a hipersecreção intestinal de água e eletrólitos causada pela toxina do cólera ou inflamação, sem afetar a secreção basal (Racecadotrila). ❑ Fármacos adsorventes ✓Revestem a mucosa e se ligam as toxinas, bactérias e outros produtos do lúmen intestinal, aumentando a consistência das fezes (Caolim coloidal, pectina, carvão ativado) Fármacos antidiarreicos ❑ Fármacos que modificam o transporte de líquido e eletrólitos ✓Estimula absorção de água e eletrólitos, pela parede intestinal (Salicilato de bismuto).
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