ANTIMICROBIANOS [Modo de Compatibilidade]

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Antibióticos
Profa. Luciana Ximenes
Antibióticos 
• São substâncias produzidas por diversas
espécies de microrganismos (bactérias,
fungos), que suprimem o crescimento defungos), que suprimem o crescimento de
outros microrganismos.
Antibióticos 
• É necessário critério e seletividade no uso
de antimicrobianos;
• Diferem nas suas propriedades físicas,• Diferem nas suas propriedades físicas,
químicas e farmacológicas, no espectro
antibacteriano e nos mecanismos de ação.
• Aparecimento de patógenos resistentes.
Resistência bacteriana aos 
antimicrobianas
• Ocorre através de 3 mecanismos:
- O fármaco não atinge seu alvo
- O fármaco não é ativo
- O alvo é alterado
Resistência bacteriana
• Ausência, mutação ou perda dos canais de porina;
• Mutação capaz de anular o mecanismo de transporte 
dos ATBs;
• “Bombas de efluxo”
• Inativação do fármaco;
• Mutação do alvo natural
Bactérias gram-positivas
Bactérias gram-negativas
Sulfas: Sulfametoxazol-
trimetoprim
• Bactrim/ Infectrim
• Apresentação:
- Compr. (400+80mg)/ (800 + 160mg)
- Susp. (200 + 40mg)/ (400 + 80mg)- Susp. (200 + 40mg)/ (400 + 80mg)
- Ampolas (5ml): (400+ 80mg)
• Pertence a classe das sulfas
• Tem ação bacteriostática 
Pteridina + PABA
Bloqueio das Sulfonamidas
Ácido diidropteróico
glutamato
X
Sulfametoxazol- trimetoprim
Mecanismo de ação
glutamato
Àcido diidrofólico
Bloqueio por TrimetoprimX
Ácido tetraidrofólico
Sulfametoxazol- trimetoprim
• Usos:
- Infecções urinárias
- Infecções do trato respiratório
- Infecções gastrintestinais- Infecções gastrintestinais
- Infecções por Pneumocystis jiroveci
(Pneumocystis carinii)
- Profilaxia em pacientes neutropênicos
- Infecções diversas
Sulfametoxazol- trimetoprim
• Doses:
- Crianças: 40/8mg/kg/dia / 2 doses
- Adultos: 800/160mg/kg/dia x 2 doses
- 7 a 14 dias de tratamento
- Infusão venosa: diluir cada 1ml em 
25ml de SG (infundir em 60 min)
Sulfametoxazol- trimetoprim
• Efeitos adversos:
- Náusea, vômitos, anorexia, estomatite,
diarréia, colite, pancreatite, esplenomegalia,
rash, urticária, prurido, dermatite, eritema,rash, urticária, prurido, dermatite, eritema,
Stevens-Johnson, fotosensibilidade,
agranulocitose, anemia, plaquetopenia,
depressão, convulsão, alucinações,
calafrios, febre, hepatite, nefrite, artralgia,
mialgia.
Quinolonas
• Ciprofloxcino, moxifloxacino, 
gatifloxaxino
• Apresentações:
- Compr. 250/500mg- Compr. 250/500mg
- Solução EV: 200 mg/100ml e 400mg/ 
200ml
• Possui ação bactericida
Ciprofloxacino
• Mecanismo de ação:
- Inibição da DNA girase e
topoisomerase IV bacterianas.topoisomerase IV bacterianas.
- Inibem o “superespiralamento” do
DNA
Mecanismo de ação
X
Ciprofloxacino
• Usos:
- Pneumonias (Pseudomonas, 
Legionella, Mycoplasma)
- Infecções do trato urinário- Infecções do trato urinário
- Infecções osteo-articulares (S. 
aureus)
- Infecções do trato gastrintestinal
Ciprofloxacino
• Doses:
- Crianças: 20-30 mg/kg/dia / 2 doses 
(VO)
- Crianças: 10mg/kg/dia / 2 doses (EV)
- Adultos: 250-750mg x 2 (VO)- Adultos: 250-750mg x 2 (VO)
- Adultos: 200-400mg x 2 (EV)
- 7 a 14 dias de tratamento
- Infundir em 60 min
- Proteger da luz
Ciprofloxacino
• Efeitos adversos:
- Vômitos, náuseas, diarréia, dor abdominal,
hemorragia digestiva, flatulência, anorexia,
colite, icterícia, hiperglicemia, hematúria,
tonturas, cefaléia, insônia, tremor,tonturas, cefaléia, insônia, tremor,
convulsões, depressão, surto psicótico,
alteração do paladar, rash, alergia, urticária,
fotosensibilidade, flebite, anemia, artrite,
nefrite.
Penicilinas
Penicilina G cristalina
• Pencil-P/ Megapen
• Apresentações:
- Fr. Ampola: 1.000.000 U
- Fr. Ampola: 5.000.000 U
• Ação bactericida
• Alta resistência antimicrobiana
• Pertence a classe dos β-lactâmicos
Mecanismo de Ação
(Penicilinas)
• Interferem com a síntese do peptidoglicano 
da parede celular bacteriana;
• Conectam-se as proteínas ligadoras de 
penicilina na bactéria;
• Inibem a enzima de transpeptidação;
• Inativam o inibidor das enzimas autolíticas;
• Lise bacteriana.
Mecanismo de Ação
Penicilina G cristalina
• Usos:
- Pneumonia
- Meningite
- Endocardite- Endocardite
- Sepse
- Pericardite
- Sífilis 
Penicilina G cristalina
• Doses:
- Crianças: 100 mil a 300 mil U/kg/dia / 
4 doses
- Adultos: 1,2 a 24 milhões de - Adultos: 1,2 a 24 milhões de 
unidades por dia / 4 doses
- Até 14 dias de tratamento
- Reconstituição: 5.000.000 U/ 3,2 ml 
(ABD) e 1.000.000 U/ 1,5 ml (ABD)
Penicilina G cristalina
• Efeitos adversos:
- Alergia, rash, urticária, prurido,
laringoespasmo, broncoespasmo,
anafilaxia, dermatite, eritema, diarréia,anafilaxia, dermatite, eritema, diarréia,
vômito, febre, hemólise, neutropenia,
trombose, hematoma e dor no local da
injeção, flebite, nefrite.
Penicilina G Benzatina
• Benzetacil
• Apresentações:
- Fr. Ampola: 600.000 U
- Fr. Ampola: 1200.000 U- Fr. Ampola: 1200.000 U
- Penicilina IM
- Mantém nível sérico por até 30 dias
- Usos: faringite, impetigo, profilaxia 
da doença reumática, sífilis. 
Penicilina G Benzatina
• Doses:
- Crianças: 25 mil a 50 mil UI/kg/dose 
em dose única
- Crianças até 20kg: 300.000 a 600.000 
UI por dose
- Crianças > 20 kg: 1.200.000 a 
2.400.000 UI por dose
- Adultos: 2.400.000 UI, dose única (2 
injeções)
Penicilina G Benzatina
• Efeitos adversos:
- Anafilaxia, rash, urticária, prurido,
laringoespasmo, broncoespasmo,
dermatite, diarréia, vômito, nefrite, dordermatite, diarréia, vômito, nefrite, dor
prolongada e abscesso no local da
injeção.
Amoxicilina 
• Amoxil, Novocilin
• Apresentações:
- Susp. 125/ 250/ 500 mg/ 5 ml
- Caps. 500 mg- Caps. 500 mg
• Penicilina semi-sintética com ação 
bactericida
• Mecanismo de ação igual ao das 
penicilinas
Amoxicilina
• Usos:
- Otite
- Faringite
- Sinusite- Sinusite
- Pneumonia
- Infecção urinária
- Profilaxia da endocardite bacteriana
Amoxicilina
• Doses:
- Crianças < 20kg: 25-50 mg/ kg/ dia 
/ 3 doses
- Crianças > 20kg: 250-500 mg/kg/ - Crianças > 20kg: 250-500 mg/kg/ 
dia x 3
- Adultos: 500 mg/ dose x 3
- A suspensão oral é estável a 
temperatura ambiente por 14 dias.
- Preferível manter na geladeira.
Amoxicilina
• Efeitos adversos:
- Alergia, anafilaxia, rash ( entre o
3º e 14º dia), dermatite, Stevens
Johnson, náusea, vômito,Johnson, náusea, vômito,
diarréia, febre, colite, anemia,
trombocitopenia, vasculite,
exantema.
Oxacilina
• Staficilin
• Apresentações:
- Fr. Ampola: 500 mg
• Penicilina semi-sintética beta-
lactamase resistente
• Usos: Estafilococos resistentes a 
penicilina e sensíveis a oxacilina
Oxacilina
• Doses:
- Crianças: 100 a 150 mg/kg dia / 4 
doses
- Adultos: 2 a 12 g/dia / 4 doses
- Reconstituição: 500mg/5 ml
- Infundir em 10 min
Oxacilina
• Efeitos adversos:
- Alergia, rash, febre, diarréia,
náusea, vômitos, estomatite,
colite, tromboflebite, aumento de
TGO/TGP, hepatotoxicidade,
depressão medular, hematúria,
nefrite.
Piperacilina
• Tazocin
• Ureidopenicilina associado a 
inibidor de betalactamases
• Utilizado para microrganismos 
multiresistentes
• Apresentações: 
- Fr.ampola: 2 e 4g
Piperacilina
• Doses:
- Crianças: 200-300mg/kg/dia
- Adultos: 2-4g/dose x 3
- Reconstituição: 2g/10ml e 4g/2ml 
de ABD
- Infundir em 30 min
- Pode ser feito IM
Piperacilina
• Microrganismos resistentes: 
S.aureus, S. epidermidis, B. fragilis.
• Efeitos adversos:
- Alergia, rash, dermatite, eritema- Alergia, rash, dermatite, eritema
- Diarréia, vômitos, náuseas
- Colite
- Cefaléia, tonturas, convulsão
- Anemia, nefrite e hepatite
Cefalosporinas
Cefalosporinas 
• Mecanismo de ação:
- Inibem a síntese da parede celular bacteriana, 
semelhante as penicilinas.
Cefalosporinas 
• Usos clínicos:
- Septicemia (cefuroxima, 
cefotaxima)
- Pneumonia- Pneumonia
- Meningite (ceftriaxona, cefotaxima)
- Infecção do trato biliar
- Infecção do trato urinário
- Sinusite (cefadroxil)
Cefalotina
• Keflin
• Cefalosporinade 1ª geração
• Pertence a classe dos beta-
lactâmicos
• Apresentações:
- Fr.ampola 1g
• Não penetra bem no SNC
Cefalotina
• Dose:
- Crianças: 80-160 mg/ kg/ dia / 
4 doses
- Adultos: 1-2g x 4
- Reconstituição: 1g/ 10 ml
- Infundir em 5 min
- Pode ser feita IM
Cefalexina
• Keflex
• Cefalosporina de 1ª geração
• Apresentações:
- Drágeas: 1g e 500 mg- Drágeas: 1g e 500 mg
- Susp. 250mg/5ml
• Usos: faringite, piodermite, ITU, otite.
Ceftriaxona
• Rocefin
• Cefalosporina de 3ª geração
• Usos: sepse, meningite, otite, 
pneumoniapneumonia
• Apresentações:
- Fr. Ampola IV: 1g/ 500mg
- Fr. Ampola IM: 1g/ 500mg/ 250 mg
Ceftriaxona
• Doses:
- Crianças: 50-80 mg/kg/ dia (única 
dose)
- Adultos: 1-2g/ dose x 1-2
- Reconstituição: 1g/10ml ou 500 mg/ 
5ml
- Se usar a solução IV para injeção IM 
diluir com lidocaína a 1%
- Infundir em 5-30 min.
Cefepima
• Maxcef
• Apresentações:
- Fr. Ampola: 500 mg/ 1g e 2g
• Cefalosporina de 4ª geração• Cefalosporina de 4ª geração
• Usos: pneumonia, ITU
Cefepima
• Doses:
- Crianças até 40kg: 50mg/kg/dose 
x 2-3 doses
- Adultos: 1-2g/ dose x 2
- Reconstituição: 500mg/5ml, 
1g/10ml, 2g/ 20ml
- Infundir em bolus
Cefalosporinas
• Efeitos adversos:
- Alergia, urticária, prurido, náusea,
vômitos, anorexia, diarréia, colite,
tonturas, cefaléia, febre, flebite,
anemia, convulsões (raro).
Carbapenens
• Betalactâmicos com espectro de atividade mais 
amplo.
• Mecanismo de ação:
- Interrompem a síntese da parede celular 
bacteriana.
Carbapenens
bacteriana.
• Usos terapêuticos:
- Infecção do trato urinário;
- Infecção das vias respiratórias;
- Infecções intra-abdominais e 
Carbapenens
- Infecções intra-abdominais e 
ginecológicas;
- Infecções cutâneas, de tecidos moles, 
ossos e articulações;
- Tratamento empírico.
Imipenem
• Tienam
• Betalactâmico do grupo dos 
Carbapenens
• Resistente a muitas betalactamases
• Apresentações:
- Fr.ampola: 500mg/ 100ml
Imipenem
• Doses:
- Crianças: 60-100mg/ kg/ dia / 4 doses
- Adulto: 1-2 g/ dia / 4 doses
- Infundir em 30 min
- Microrganismos resistentes: S.aureus, 
Legionela, Enterococos, 
Pseudomonas 
Imipenem
• Efeitos adversos:
- Hipotensão, taquicardia, eritema,
flebite, alergia, urticária, rash, prurido,
alucinações, convulsões, tontura,alucinações, convulsões, tontura,
febre, náusea, vômito, diarréia,
manchas nos dentes, colite, hepatite,
agranulocitose, anemia, disfunção
renal.
Meropenem
• Meronem
• Betalactâmico carbapênico
• Reservado para infecções resistentes
• Microrganismos resistentes: Legionela, 
Pseudomonas e Clostridium
• Apresentação:
- Fr. Ampola: 500/1000 mg (1g)
Meropenem
• Doses:
- Crianças: 60mg/ kg/ dia / 3 doses
- Adultos: 500 a 1000 mg/ dose x 3
- Reconstituição: 500 mg/10 ml ABD ou SF- Reconstituição: 500 mg/10 ml ABD ou SF
1000mg/20 ml ABD ou SF
- Infundir lentamente
Meropenem
• Efeitos adversos:
- Eritema, rash, urticária, febre,
convulsões, cefaléia, insônia,
náusea, vômitos, diarréia, colite,náusea, vômitos, diarréia, colite,
anemia, hepatite, disfunção renal.
- Produz menos convulsão que o 
Imipenem.
Aminoglicosídeos
• Amicacina (Novamin)
• Gentamicina
• Tobramicina
• Netilmicina
• Neomicina
• Usos: infecções graves por Gram -
• Apresentação:
- Ampolas (2ml): 100/ 250/ 500mg
• Mecanismo de ação:
- Inibem a síntese protéica bacteriana.
- Penetram na membrana celular
através de um transporte ativo
Aminoglicosídeos
através de um transporte ativo
dependente de O2.
- Sistema transportador de poliaminas.
- Efeito bactericida.
Aminoglicosídeos
• Amicacina (Doses):
- Crianças: 15 a 22,5mg/ kg/ dia / 
3 doses
- Adultos: 15 mg/ kg/ dia / 2-3 - Adultos: 15 mg/ kg/ dia / 2-3 
doses
- Diluir: 6mg/ml (SF ou SG)
- Infundir em 30 min 
Aminoglicosídeos
• Efeitos adversos:
- Nefrotoxicidade: albuminúria, hematúria
- Ototoxidade: zumbido, tonteiras, surdez
- Alergia, rash, febre, prurido- Alergia, rash, febre, prurido
- Náusea, vômitos, tremores
- Cefaléia, tonturas, vertigem
- Anemia, trombocitopenia
- Fibrose pulmonar
Macrolídios
Macrolídios
• Eritromicina, claritromicina, azitromicina
• Mecanismo de ação:
- Inibem a síntese de proteínas através de sua 
ligação 50S dos microorganismos sensíveis.
50S
30S
• Usos terapêuticos:
- Infecções por Micoplasma
- Doença do legionário (Legionella)
- Chlamydia, difteria, coqueluche
- Infecções estafilocócicas
Macrolídios 
- Infecções estafilocócicas
- Gastroenterite por Campylobacter
- Helycobacter pylori
- Tétano, Sífilis
- Micobactérias, encefalites
Eritromicina
• Eritromed, Eripan, Eritrin, Tromaxil
• Macrolídio, com ação bacteriostática
• Apresentações:
- Compr./ Caps.: 250/ 500mg
- Susp.: 125 e 250/ 5ml
- Fr.ampola: 1000 mg (1g)
Eritromicina
• Doses (VO):
- Crianças: 30-50/mg/ kg/ dia / 3 ou 4 
doses
- Adultos: 250-1000mg x 4- Adultos: 250-1000mg x 4
• Doses (EV):
- Crianças:15-20mg/ kg/ dia / 4 doses
- Adultos: 250mg/dose x 3 
Eritromicina
• Efeitos adversos:
- Distúrbios gastrintestinais
- Dor epigástrica
- Disfunção hepática- Disfunção hepática
- Colite, pancreatite
- Alergia, rash, prurido, urticária
- Febre
- Arritmia 
Azitromicina
• Zitromax, Clindal-A-Z
• Pertence ao grupo dos macrolídios
• Usos: faringite, otite, pneumonia
• Apresentações:• Apresentações:
- Compr.: 500mg
- Caps.: 250mg
- Susp.: 200mg/5ml
- Fr.ampola: 500mg
Azitromicina
• Doses:
- Crianças: 10mg/kg/dia
- Adultos: 500mg/dia- Adultos: 500mg/dia
- Microrganismo resistentes: 
algumas cepas de S. aureus.
Azitromicina
• Efeitos adversos:
- Diarréia, dor abdominal, náuseas
- Vômitos
- Palpitação, dor torácica, arritmia- Palpitação, dor torácica, arritmia
- Alergia, colite
- Cefaléia, tonteira
- Anemia
- Nefrite 
Vancomicina
• Β- lactâmico glicopeptídico;
• Para S. aureus e S. epidermidis resistentes 
a oxacilina;
• Enterococos resistentes a penicilina;• Enterococos resistentes a penicilina;
• Eficaz também na meningite;
• Usos: meningoencefalite, profilaxia da 
endocardite, peritonite, colite.
Vancomicina
• Apresentações:
- Fr.ampola: 500mg
- Reconstituição: 500mg/10ml de ABD
- Rediluir: 2,5 a 5 mg/ml
• Doses:
- Crianças: 40mg/kg/dia / 3 a 4 doses
- Adultos: 500mg/dose x 4
Mecanismo de ação
• Farmacocinética:
- Administrada via IM
- Meia-vida de eliminação de 6h
Vancomicina
- Aparece em vário líquidos corporais (LCR)
- 90% da dose injetada é eliminada por filtração 
glomerular
- Infundir lentamente (60 min)
Vancomicina
• Efeitos adversos:
- Alergia, eritema
- Febre e calafrios durante a infusão
- “Síndrome do homem vermelho”
- Ototoxicidade
- Nefrotoxicidade
- Flebite
Teicoplanina
• Consiste em uma mistura de
antibióticos glicopeptídicos de
compostos relacionados. Assemelha-
se à vancomicina.se à vancomicina.
• Bactericida
• Usos: osteomielite, endocardite,
infecções causadas por estafilococos
resistentes.
Teicoplanina
• Mecanismo de ação:
- Inibe a síntese da parede celular
através de sua ligação à extremidade
terminal D-alanina.terminal D-alanina.
- Semelhante a Vancomicina.
Teicoplanina
• Efeitos adversos:
- Exantema
- Hipersensibilidade
- Febre
- Neutropenia
- Ototoxicidade
Boa Semana!