Exercícios_de_Farmacologia-1[1]

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Profa. Dra. Herbenya Peixoto
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EXERCÍCIOS DE FARMACOLOGIA
Prof: Dra Herbenya Peixoto
Aluno: Mathaus Anselmo monteiro; RA: N198885
Turma: Educação Física Graduação Plena / 7º Período
1. Conceitue potência e eficácia em farmacologia:
Potência é à quantidade de medicamento (comumente expressa em miligramas) necessária para produzir um efeito, como o alívio da dor ou redução da pressão sanguínea.
Eficácia refere-se a resposta terapêutica máxima potencial que um medicamento pode produzir.
2. O que se pode afirmar quanto a biodisponibilidade de fármacos administrados pela via intravenosa?
Pode-se afirmar que não ocorre absorção e biodisponibilidade 100%.
3. O que é metabolismo de primeira passagem e qual o seu impacto sobre fármacos administrados por pela via oral?
É fenômeno de metabolização de um fármaco que ocorre no órgão chamado fígado. O metabolismo de primeira passagem implica na metabolização hepática de um fármaco previamente a sua caída na circulação sanguínea, de forma que sua concentração sérica é significamente reduzida. Quando são administrados pela via oral, são deglutidos e ocorre pouca absorção até o fármaco atingir o intestino delgado.
4. Caracterize placebo e efeito placebo:
É um tratamento que não possui nenhuma propriedade farmacológica e, consequentemente, não atuam diretamente nas doenças. 
5. Testes pré-clínicos envolvem seres humanos?
Não. Primeiramente são testadas em animais antes de serem aplicadas em seres humanos.
6. Qual o objeto de estudo da farmacocinética?
Tem por objetivo estudar a absorção, distribuição, biotransformação e eliminação de fármacos. 
7. Liste as propriedades que um fármaco deve apresentar para atravessar as membranas biológicas por difusão passiva. 
Drogas não ionizadas, drogas não polares. Moléculas pequenas e lipossolúveis.
8. O que é a glicoproteína e qual seu papel na absorção de fármacos. 
São proteínas que possuem ligações covalentes a uma ou mais cadeias de oligossacarídeos (polissacarídeos pequenos). Possui papel fundamental na biodisponibilidade e na depuração intestinal de certos fármacos.
9. Liste pelo menos três vantagens e desvantagens da via oral de administração de fármacos:
Vantagens: Facilidade para Administração, dispensa acompanhamento de profissional qualificado e possui baixo custo econômico.
Desvantagens: Paladar desagradável de alguns medicamentos, Incerteza de dosagem pelo organismo e a ação da droga não é imediata.
10. Liste pelo menos três vantagens e desvantagens da via intravenosa de administração de fármacos:
Vantagens: A ação é mais rápida e segura, não provoca irritação gástrica e nem vomito no paciente e não há probabilidades de interferência pelos alimentos ou sucos digestivos.
Desvantagens: A preparação precisa ser esterilizada, o seu custo é mais alto e a técnica é invasiva e dolorosa.
11. O que é DE50?
É a quantidade de droga que produz a metade da resposta relativa a eficácia dessa droga.
12. O que é um pró-fármaco?
É uma estratégia da indústria farmacêutica para melhorar características desfavoráveis de algumas moléculas que possam impedir a aplicação das mesmas.
13. Ao escolhermos a via sublingual para administração de fármacos, estes fármacos passarão pelo metabolismo de primeira passagem?
Evita o efeito de primeira passagem do metabolismo pois permitem que o fármaco seja absorvido diretamente na circulação sistêmica.
14. Quais são as reações de fase I do metabolismo hepático de fármacos e qual seu objetivo?
As reações na fase I englobam a formação de um novo grupo funcional ou modificado ou clivagem (oxidação, redução, hidrólise). Essas reações são não sintéticas. O objetivo é de facilitar sua excreção.
15. Defina antagonista. 
Conceituasse aos compostos químicos que se ligam aos determinados receptores neurológicos, porém sem ativa-los.
16. Considerando a curva dose-resposta obtida pela adição das drogas A B, C e D em um dado sistema biológico. Indique qual droga é um agonista total, um antagonista, um agonista parcial e um agonista inverso:
A: Agonista Total
B: Agonista Parcial
C: Antagonista
D: Agonista Inverso
17. O que o fenômeno da indução enzimática pode representar para o metabolismo de fármacos? Cite exemplos de fármacos indutores do metabolismo hepático de fármacos. 
A indução leva a uma aceleração do metabolismo e, no caso de fármacos transformados em metabólitos reativos, a indução enzimática pode diminuir a toxicidade tecidual mediada pelos metabólitos.
18. Comente resumidamente do que se trata a fase IV dos testes clínicos para medicamentos.
Participam milhares de pessoas, detém um tempo de duração longo de pesquisa e o objetivo é promover experiência com o produto, avaliar novas indicações para os mesmos.
19. Caracterize o modo de ação de um agonista.
É uma substancia capaz de se ligar a um receptor celular e ativa-lo para provocar uma resposta biológica, uma determinada ação na célula, geralmente similar a produzida por uma substancia fisiológica.
20. No contexto da farmacologia, o que é um receptor?
É o local onde o fármaco interage e produz um efeito farmacológico. Proteínas possuidoras de um ou mais sítios que, quando ativados por substancias endógenas, são capazes de desencadear uma resposta fisiológica.
21 - Analisando o gráfico dose-resposta abaixo identifique qual fármaco é o mais potente e mencione o porquê.
22. Metabolismo de fármacos ocorre prioritariamente em qual órgão?
No fígado
23. Considerando o metabolismo de fármacos, qual o papel das reações de fase II?
Ajudam na eliminação dos fármacos e a inativação dos metabólitos eletrolíticos potencialmente tóxicos produzidos pela oxidação. Estas reações produzem metabólitos mais hidrossolúveis com pesos moleculares maiores, o que facilita sua eliminação.
24. Somente a fração de fármaco livre está apta a ligar-se aos receptores. Esta sentença é verdadeira ou falsa?
É verdadeira, pois somente uma pequena fração está apta para participação de formação dos complexos.
25. Aponte as vantagens e desvantagens associadas a via intramuscular de administração de fármacos. 
Vantagens: Medicações irritantes para o tecido subcutâneo podem ser feitas por essa via, maior quantidade de medicamento e absorção mais rápida por causa da grande vascularização do tecido.
Desvantagens: Risco maior de lesar nervos e vasos, depende da condição da pele para ser aplicado
26. Além da urina, por quais outras vias pode ocorrer excreção de fármacos?
Os medicamentos podem ser eliminados através do suor e leite materno em menores quantidades, mas a principal via de excreção de fármacos é a via renal.
27. O fígado é o principal órgão metabolizador de fármacos no organismo, contudo não é o único. Cite os demais órgãos capazes de promover metabolização de fármacos.
Trato Gastrointestinal, Rins e Pulmões
28. Que macromoléculas podem atuar como receptores?
Agonistas e Antagonistas
29. Do que se trata o sítio ativo do receptor?
Trata-se de uma pequena região de uma enzima onde ocorre uma reação química. Provém de grupamentos de partes da sequência de aminoácidos. As enzimas são muito específicas para os seus substratos.
30. Como se caracteriza a atividade de um agonista inverso? Cite exemplos de drogas que são agonistas inversos
Agem como bloqueadores dos receptores, ou seja, diminuem as respostas dos neurotransmissores, presentes no organismo. O antagonismo pode diminuir ou anular o efeito do agonista.
Exemplos: Agonista endógenos peptídeo e Agonista opióides naxolona. 
31. Cite vias de administração parenteral e responda se elas enfrentam metabolismo de primeira passagem.
As vias de administração parenteral mais comuns são a intravenosa (IV), Intramuscular (IM) e a subcutânea (SC). Outras vias são Intradermal, via tópica, Pour On, Inalatória e Intramamaria. Nenhuma delas enfrentam o metabolismo de primeira passagem.
32. Indique a via de administração correspondente para cada fármaco hipotético indicado no gráfico abaixo através das letras A e B.
33. Como a inibição do metabolismo hepático influencia a cinética de fármacos. Cite exemplos de substancias como ação inibidorado metabolismo hepático.
34. Sobre fármacos lipossolúveis. Qual rota prioritária de excreção?
A via renal é a principal rota que excreta as substancias lipossolúveis
35. Do que se trata o ciclo entero-hepático? Quais tipos de fármacos estão sujeitos a este ciclo?
É o circuito percorrido por biomoléculas que são secretadas pelo fígado como constituintes da bile, reabsorvidas nos intestinos e levadas pela circulação porta de volta ao fígado para serem usadas novamente.
36. Cite os tipos de canais iônicos existentes e mencione a forma de ativação característica de cada um.
Canais iônicos dependentes de ligante, canais iônicos dependentes de voltagem, canais iônicos dependentes de estimulação mecânica e os canais abertos ou canais de repouso. 
37. O que é um segundo mensageiro? Cite exemplos de moléculas que atuam como segundos mensageiros celulares.
Segundo mensageiro é moléculas de sinalização liberadas pela célula para provocar alterações fisiológicas tais como a proliferação, diferenciação, translocação de vesículas, produção de enzimas e a apoptose.
Exemplos: Monofosfato de Adenosina Cíclico, Cálcio e Fosfoinostídios. 
38. Após sua ativação, receptores acoplados a proteína G interagem com efetores como a adenilato ciclase, a fosfolipase C ou canais iônicos interferindo assim na sua atividade. Descreva brevemente o mecanismo básico desta interação.
39. Quais as alterações bioquímicas que se sucedem à ativação de receptores do tipo tirosina-quinase? Cite exemplos de receptores tirosina-quinase.
40. Os receptores do tipo acoplados à proteína G são os mais abundantes na natureza e sua ativação pode resultar em efeitos estimulantes ou inibitórios conforme o subtipo. Cite abaixo os subtipos de proteína G existentes e suas ações quando ativados.
Gs: amplificadora de sinal aumenta a produção de AMPc. Ativa o adenilato ciclase;
Gq: a partir da fosforipase C atua na produção de IP3 e DAG que abrem os canais de cálcio;
Gi: é inibitória, pois diminui a produção de AMPc, convertendo ele em 5/ u2019-AMPc gerando uma resposta celular diferente; inibe o adenilato ciclase.
41. Somente a fração livre dos fármacos e seus metabolitos são passíveis de excreção renal. Esta afirmação é verdadeira ou falsa? Justifique.
42. Explique brevemente o que é antagonismo competitivo.
É divido em Antagonismo Reversível e Irreversível. O Reversível ocorre quando um fármaco se liga de modo seletivo a um receptor sem ativá-lo, mas impedindo sua ativação por um agonista. Já o Antagonismo competitivo irreversível se trata de ligação covalente, a combinação do antagonista com o receptor não é desfeita com facilidade e o antagonista é denominado.
43. Quais modalidades de ligações químicas podem ocorrem entre os fármacos e seus receptores?
Ligação Iônica, pontes de hidrogênio, forças de Van Der Waals ou interações hidrofóbicas.
44. . Todo fármaco se liga ao seu receptor de forma irreversível. Esta afirmação é verdadeira ou falsa? Justifique.
Ela é incorreta. A ligação pode ser específica ou reversível. Um ligante pode ativar ou inativar um receptor, podendo a ativação aumentar ou diminuir uma função celular particular.
45. Do que se trata a dessensibilização do receptor?
Indica a responsividade diminuída que ocorre com a exposição repetida ou crônica ao agonista e é uma característica geral da maioria dos receptores de membrana de sinalização.
46. O que são antagonistas fisiológicos? Cite exemplos.
São agentes que produzem efeitos contrários em um mesmo sistema biológico, atuando em receptores diferentes.
Exemplos: Adrenalina e Histamina.
47. O que é tempo de meia-vida?
É um parâmetro farmacocinético que seja definido como o tempo onde tome para a concentração da droga no plasma ou da quantidade total no corpo a ser reduzido por 50%.
48. A meia-vida de um fármaco depende do clearance e do volume de distribuição. Essa sentença é verdadeira ou falsa?
49. Compare o modelo mono-compartimental e o modelo multi-compartimetal de distribuição de fármacos.
O modelo monocompartimental pressupõe o organismo como um único compartimento (como o organismo fosse um tanque). Esse modelo é descrito por um conjunto de equações matemáticas. Num modelo multicompartimental de um fármaco distribui-se em várias velocidades dentro de diferentes grupos de tecidos. Aqueles que apresentam elevado fluxo sanguíneo podem equilibrar-se com o compartimento plasmático, assim somado ao sangue compõem o compartimento central. 
50. . Que fatores podem alterar o volume de distribuição aparente (Vd)?
Alto grau de lipossubilidade do fármaco é uma presença marcante do tecido adiposo, pois esses fatores diminuem a concentração do fármaco no sangue, sendo inversamente proporcional ao valor do Vd.
CONTEÚDO: FARMACOCINÉTICA E FARMACODINÂMICA