Conceitos Básicos de Farmacologia

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Aline Custódio 
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CONCEITOS BÁSICOS 
 Janela terapêutica (JT) 
É a concentração que tem os efeitos esperados. Fica entre 
o limiar de concentração baixas de mais e concentrações 
excessivas que causam toxicidade. 
 
 
 
 
 
 
 Farmacocinética 
Trata do movimento do fármaco desde o momento em 
que ele é administrado até o momento em que ele chega 
no local de ação e absorção. 
 Farmacodinâmica 
Estuda os efeitos do fármaco no corpo, o que ele produz, 
como ele produz e quando ele não se liga no lugar correto 
o que acontece –efeitos adversos. 
 Drogas 
Qualquer substância que interaja com o organismo 
produzindo algum efeito. Por exemplo: um floral, 
alimentos, álcool, entre outros. 
 Fármaco 
Uma substância definida, com propriedades ativas e 
produzindo um efeito terapêutica como, diclofenaco. 
 Medicamento 
É quando é adicionado ao fármaco componentes para que 
ele seja administrado terapeuticamente. Exemplo: 
corante, recipiente, líquido, emulsificantes, entre outros. 
É o que dá a forma do medicamento para ser vendido. 
 Forma farmacêutica 
É a forma final que o medicamento vai ser administrado: 
comprimido, cápsula, injetáveis, entre outros. 
 Especificidade 
Capacidade do fármaco de reconhecer apenas um 
receptor. 
 
 Remédio 
Qualquer coisa que cure: um procedimento (massagem), 
fé, crença, influência de alguém, substância, animal, entre 
outros. 
 Medicamento de referência/ético: 
Primeiro medicamento que surgiu com aquele princípio 
ativo com tal concentração para tratar tal situação. Serve 
como parâmetro para os próximos que virão. 
 Medicamento genérico 
Cópia do medicamento de referência com a mesma 
fórmula, mesma concentração, mesma via de 
administração, produzindo os mesmos efeitos 
terapêuticos que o medicamento original, de marco. 
Passou pelo teste de bioequivalência e biodisponibilidade. 
 Medicamento similar 
É o medicamento autorizado a ser produzido após prazo 
da patente de fabricação do medicamento de referência 
ou inovador ter vencido. Não passou pelos testes de 
bioequivalência e biodisponibilidade então não se tem 
certeza se surgiram os mesmos efeitos terapêuticos. 
 Biodisponibilidade 
Medida da droga terapeuticamente ativa que atinge a 
circulação sistêmica e está disponível no local de ação. Se 
administro 50g de diclofenaco, mas só 25g atingiram a 
corrente sanguínea, essa é a biodisponibilidade do 
fármaco, sua capacidade do fármaco de chegar a corrente 
sanguínea. 
 Bioequivalência 
É a capacidade de determinado fármaco de produzir um 
efeito. Se dois medicamentos são ditos ser 
bioequivalentes, isso quer dizer que eles produzem os 
mesmos efeitos. 
 Posologia 
Qual a concentração, de quantas e quantas horas e por 
qual vida o medicamento será administrado. 
 Afinidade 
Tendência de um fármaco se ligar ao seu receptor. 
 Eficácia 
JANELA TERAPÊUTICA 
Menores 
concentrações 
geradoras de efeito 
Concentrações 
potencialmente 
tóxicas 
S 
U
B 
T 
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R 
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P 
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Aline Custódio 
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Tendência de um fármaco, uma vez ligado, ativar o 
receptor. Pode ser específico (reconhece determinado 
receptor), pode ter afinidade (se ligar com muita eficácia 
ao receptor) mas não produzir nenhum efeito 
terapêutico. 
 Meia-vida 
Tempo necessário para que metade de uma substância 
seja removida do organismo por um processo químico ou 
físico. 
 Agonista 
É uma substância que causa alterações na função celular, 
produzindo vários tipos de efeitos. Geralmente, se ligando 
a um receptor. 
 Antagonistas 
É uma substância que se liga a um receptor, mas não causa 
sua ativação, impedindo consequentemente a ligação do 
agonista. Não produzem efeitos terapêuticos. 
 Dessensibilização 
Diminuição do efeito de um fármaco que ocorre 
gradualmente quando administrado de modo contínuo ou 
repetidamente. Isso pode acontecer por perda dos 
receptores, aumento do metabolismo do fármaco, 
exaustão de mediadores e adaptação fisiológica. 
FARMACOCINÉTICA 
Estuda o caminho percorrido pelo fármaco no organismo. 
Sendo assim, a farmacocinética se divide em 4 partes: 
 Absorção 
 Distribuição 
 Biotransformação 
 Excreção 
Processos farmacocinéticos 
Acontece primeiro a liberação do fármaco (dissolução do 
comprimido, por ex.), depois absorção, aí segue para o 
compartimento central que é a corrente sanguínea em sua 
forma livre. Depois, de forma muito rápido já se liga as 
proteínas plasmáticas. Essas proteínas ajudam a maioria 
dos fármacos porque elas são solúveis e eles, quase 
sempre, não são, então a proteína torna o fármaco solúvel. 
Entretanto, o fármaco ligado as proteínas não tem 
atividade biológica, ou seja, não consegue ligar ao seu 
local de ação. Elas o levam até o seu lugar de ação, e lá ele 
se desprende para se ligar ao seu receptor. 
O fármaco livre (FL) pode se armazenar em reservatórios 
teciduais como tecido adiposo, locais onde ele já tem uma 
afinidade esperada. Mas o FL pode também se ligar a 
locais inesperados que geram os efeitos adversos. 
Pode ir ao fígado e se transformar em uma molécula 
inativa, produzindo uma substância mais hidrossolúvel 
para facilitar sua excreção. 
1. Biofarmacêutica 
O medicamento, por exemplo, um comprimido, é 
engolido, passa por todo o trato gástrico e ao chegar no 
intestina esse comprimido é dissolvido, liberando o 
fármaco para que ele seja absorvido. 
2. Absorção: 
É a transferência de um fármaco desde o seu local de 
administração até a circulação sanguínea. Isso significa 
que a eficiência da absorção depende, entre outros 
fatores, da via de administração. Por ex.: um medicamento 
aplicado direto na corrente sanguínea não tem absorção. 
A absorção geralmente acontece no intestino, onde é 
preciso que se ultrapasse diversas camadas. São elas: 
a) Membrana celular dos enterócitos com propriedades: 
 
 Bicamada lipídica 
Ela tem bicamada lipídica, ou seja, a parte externa é 
hidrofílica e parte interna hidrofóbica. 
 
 Fluidez 
Ou seja, as substancia se movimentam nela. 
 
 Proteínas 
Apresentam proteínas, que geralmente são alvos/ 
receptores de membrana para fármacos. 
 
 Impermeável às moléculas polares 
As moléculas polares geralmente não conseguem entrar 
na membrana celular (porque sua parte externa é 
hidrofílica e “apolar”) e as apolares geralmente se 
dissolvem na membrana lipídica e conseguem atravessas 
facilmente. 
A polaridade das moléculas orgânicas afeta suas 
propriedades químicas e físicas. Consideremos a 
solubilidade dos compostos orgânicos: 
As moléculas apolares são praticamente insolúveis em 
água, pois ela é polar, mas esses compostos tendem a se 
dissolver em outros compostos orgânicos. A graxa, por 
exemplo, é um composto orgânico apolar, por isso não 
conseguimos limpar nossa pele suja de graxa usando 
água, mas é necessário usar um solvente orgânico apolar, 
como a gasolina. 
Por outro lado, os compostos orgânicos polares são 
solúveis em água, como é o caso do álcool, ácido acético 
(vinagre comum), da acetona, do açúcar, entre outros. 
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Existem alguns mecanismos para que o fármaco consiga 
atravessar a barreira celular, são eles: 
 Transporte passivo: não precisa de nada. 
 Difusão simples: atravessa a bicamada 
lipídica naturalmente, porque alguns 
fármacos são muito lipossolúveis, passando 
facilmente. 
 Difusão por poros: acontece por fármaco 
hidrossolúveis, que apresentam baixo peso 
molecular passando facilmente por entre os 
poros, os espaços entre as células. 
 
 Transporte ativo: precisa de energia ou proteínas. 
 Difusão facilitada: fármaco é levado para 
dentro da célula por um transportador de 
membrana, uma proteína. É transportado a 
favor de um gradiente de concentração. 
 Transporte de fármacos: a movimentação 
acontece contra um gradiente de 
concentração. Ou seja, a barreira físico-
química, então otransportador precisa 
gastar energia para que o fármaco possa 
passar. 
 
Existem também algumas propriedades dos fármacos que 
ajudam na permeabilidade, como o fato de moléculas com 
peso molecular mais baixo terem maior permeabilidade. 
Dentre os fármacos que tem mesmo peso molecular, o que 
diferencia a permeabilidade é o coeficiente óleo/água. 
Quanto maior, mais permeável. Quanto maior o 
coeficiente, mais solúvel o fármaco é em relação a agua. 
A maioria dos fármacos são ácidos fracos ou bases fortes. 
Então, se ácidos, então quando o fármaco está em sua 
forma molecular (HA) ele tem a capacidade maior de 
atravessar membranas, porque é mais lipossolúvel. Se ele 
está em sua forma ionizada (H+ ou H-), não tem 
capacidade de atravessas membrana porque se tornou 
uma membrana hidrossolúvel. 
Em PH ácido, como no suco gástrico, os ácidos 
apresentam elevada absorção porque tem alta 
concentração de sua forma molecular. 
Quando esse fármaco é absorvido é vai para o plasma da 
célula, onde o ph é básico, há formação muito maior de 
formas iônicas do que moleculares, ficando a primeira 
mais concentrada. Consequentemente, esses íons não 
conseguem voltar para fora da célula e então ali dentro é 
que vão agir. 
Quando administramos um fármaco que é ácido, 
esperamos que ele seja absorvido em meio ácido, como 
estômago. Quando é base, em meio básico, como no 
intestino. 
Fatores que influenciam a absorção do fármaco 
Fatores Maior 
absorção 
Menor 
absorção 
Concentração Maior Menor 
Forma farmacêutica Líquida Sólida 
Área absortiva Grande Pequena 
Circulação local Grande Pequena 
Condições patológicas Inflamação Inchaço 
 
Fatores que influenciam na velocidade 
de absorção do fármaco 
Fatores Maior 
absorção 
Menor 
absorção 
Tempo de esvaziamento 
gástrico 
Menor Maior 
Motilidade intestinal Menor Maior 
Alimento Ausência Presença 
Fatores na formulação Presença Ausência 
Metabolismo entérico Ausência Presença 
*tempo de esvaziamento: quanto mais rápido o estomago 
liberar o medicamento para o intestino, maior será a 
absorção no intestino. 
VIAS DE ADMINISTRAÇÃO DE MEDICAMENTOS 
Via oral: 
1. Absorção intestinal 
Desvantagem: passagem pelo fígado com diminuição da 
biodisponibilidade. 
2. Absorção sublingual 
Usados para anti-hipertensivos, analgésicos, entre outros. 
Os vasos embaixo da língua levam o fármaco para o 
sangue sem passar pelo fígado, não reduzindo de tal 
maneira a biodisponibilidade. 
 Vantagens: facilidade de administração; menos 
dispendiosa. 
 Contraindicação: náuseas; vômitos; diarreias; 
disfagia. 
Via retal: 
Utilizada para supositórios, irrigação ou lavagem, clister 
ou enema. 
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 Vantagens: protege os fármacos suscetíveis da 
inativação gastrointestinal e hepática, pois somente 
50% do fluxo venoso retal tem acesso à circulação 
porta. 
 Desvantagens: a absorção pode ser incompleta, 
especialmente em pacientes com motilidade 
intestinal aumentada. Pode irritar a mucosa. 
 Indicações: estados de coma; inconsciência; náuseas 
e vômitos. 
Via parenteral: 
O termo parenteral provém do grego “para” (ao lado) e 
“enteros” (tubo digestivo), significando a administração 
de medicamentos ao lado do tubo digestivo, ou sem 
utilizar o trato gastrointestinal. 
As principais vias são: 
 Intradérmica (ID) 
É utilizada para adm de pequenos volumes – de 0,1 a 
0,5ml. Usada para reações de hipersensibilidade como, 
alergias, vacinas como BCG, entre outros. 
 Subcutânea (SC) 
Adm no tecido subcutâneo/hipoderme de volumes até 
3ml. É lenta e acontece através dos capilares. Usada p/ 
adm de vacinas como anti-sarampo, anticoagulantes e 
hipoglicemiantes. 
 Intramuscular (IM) 
É a mais usada entre as parenterais por ser de absorção 
muito rápida, já que o músculo é muito irrigado. O 
musculo escolhido não pode possuir vasos de grande 
calibre nem nervos superficiais. 
 músculo da coxa = 3 a 4 ml 
Volume região deltoide = 2 a 3 ml 
 região glútea = 4 a 5 ml 
 
 Intravenosa/endovenosa (IV/EV) 
Não tem absorção nenhuma. Adm nos membros 
superiores sendo o melhor local a face anterior do 
antebraço “esquerdo”. Indicada quando há necessidade 
de ação imediata do medicamento, necessidade de injetar 
grandes volumes (ex.: hidratação) e introdução de 
substância irritantes de tecidos. 
Via tópica: 
É a administração epidérmica, onde há aplicação de 
substâncias ativas diretamente na pele, ou em áreas de 
superfície de feridas, com efeito local, tais como pomadas, 
cremes, sprays, loções, colutórios, pastilhas para a 
garganta. 
Via respiratória e inalatória pulmonar: 
Para que o medicamento chegue até as vias nasais e 
brônquios, a fim de que o fármaco aja no trato inalatório.