TABELA - ANTIASMÁTICOS

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ASMA
Broncodilatadores: SIMPATICOMIMÉTICOS, 
XANTINAS E PARASSIMPATICOLÍTICOS
Anti-inflamatórios: CORTICÓIDES, 
MODULADORES DE HISTAMINA E 
ANTAGONISTAS DE LEUCOTRIENOS
Imunomoduladores: OMAZILUMABE
FARMACOLOGIA - VERÔNICA TREVIZAN LAGNI 1
ANTIASMÁTICOS - broncodilatadores
FARMACOLOGIA - VERÔNICA TREVIZAN LAGNI 2
SIMPATICOMIMÉTICOS Beta2 agonista adrenérgico de 
ação curta - BACAs
Beta2 agonista adrenérgico 
de ação longa - BALAs
XANTINAS PARASSIMPATICOLÍTICOS
Agonistas B2 →
adenilatociclase→
AMPc→ relaxamento 
do musculo liso das vias 
aéreas independente do 
desencadeante 
Terapêutica de urgência
Pode estimular 
taquicardia, tremores e 
hipocalemia 
SALBUTAMOL
Início de ação: 5-30 minutos.
Alívio de 4 a 6 horas.
Usados no tratamento sintomático do 
broncoespasmo e dão alívio rápido na 
broncoconstrição aguda. 
Todos os pacientes asmáticos devem 
receber um inalante BACA.
B2-agonistas não têm efeito anti-
inflamatório e nunca devem ser usados 
como terapêutica única para os 
pacientes com asma crônica.
A monoterapia pode ser apropriada para 
pacientes com asma intermitente ou 
broncoespasmo induzido por exercício. 
B2-agonistas seletivos de ação direta 
incluem o salbutamol e o 
levossalbutamol. 
Provem broncodilatação significativa com 
poucos efeitos indesejados de 
estimulação A ou B1 
EA: taquicardia, hiperglicemia, 
hipopotassemia e hipomagnesemia, são 
minimizados quando os fármacos são 
administrados por inalação, em vez de 
por vias sistêmicas. Podem causar 
tremores dos músculos esqueléticos 
mediados por B2. 
SALMETEROL
Duração de longa ação, 
proporcionando broncodilatação 
por pelo menos 12 horas.
Não devem ser usados para o 
alívio rápido de um ataque de 
asma agudo. 
A monoterapia é contraindicada, 
devendo ser usada apenas 
combinada com um medicamento 
que controle a asma. 
Os corticosteroides por via 
inalatória (CSIs) permanecem 
como os fármacos de escolha 
para o controle da asma de longa 
duração, e os BALAs são 
considerados úteis como 
tratamento auxiliar para esse 
controle. 
Alguns BALAs estão disponíveis 
em produtos associados com um 
CSI.
Os efeitos adversos são similares 
aos dos BACAs.
❖ Hipotassemia = diminuição de 
potássio
❖ Hipomagnessemia = 
diminuição de magnésio 
Inibição fosfodiesterase → acúmulo 
AMPc→ efeito anti-inflamatório e 
broncodilatador
Casos de difícil controle
Cefaleia, náuseas, vômitos,dor
abdominal, refluxo gastroesofágico, risco 
de arritmias e hipotensão em doses 
elevadas
Bloqueadores muscarínicos (M1, M2 e M3) 
da musculatura lisa brônquica → não 
antagonizam todos os desencadeantes 
Pouco absorvidos na via respiratória 
Boa tolerância associados a beta2 
agonistas
Gosto amargo, tosse e boca seca 
TEOFILINA
Promove alívio na obstrução das vias 
aéreas na asma crônica e diminui seus 
sintomas. 
Possui atividade anti-inflamatória, embora o 
mecanismo seja obscuro. 
Foi a base do tratamento da asma, sendo 
amplamente substituída pelos B2-agonistas 
e corticosteroides, devido à estreita janela 
terapêutica, ao perfil de efeitos adversos e 
ao potencial de interações 
medicamentosas. 
Dosagens excessivas podem causar 
convulsões ou arritmias potencialmente 
fatais.
É biotransformada no fígado e é substrato 
de CYP1A2 e CYP3A4. 
Tem numerosas interações 
medicamentosas. 
Deve ser feita monitoração da 
concentração sérica quando a teofilina é 
usada cronicamente.
IPRATRÓPIO 
Bloqueia a contração dos músculos lisos 
das vias aéreas e a secreção de muco 
mediadas pelo vago.
Não é recomendado para o tratamento de 
rotina do broncoespasmo agudo na asma, 
pois tem início de ação muito mais lento do 
que os BACAs. 
Pode ser útil em pacientes incapazes de 
tolerar BACAs ou pacientes com DPOC 
concomitante. 
Também oferece vantagem adicional 
quando é usado com um BACA para o 
tratamento de crises agudas de asma em 
prontos-socorros.
Efeitos adversos: xerostomia e gosto 
amargo, são relacionados com os efeitos 
anticolinérgicos locais. 
SALBUTAMOL
SALMETEROL
EPINEFRINA
ANTIASMÁTICOS – anti-inflamatórios
FARMACOLOGIA - VERÔNICA TREVIZAN LAGNI 3
CORTICÓIDES MECANISMO DE AÇÃO AÇÕES NO PULMÃO VIAS DE ADMINISTRAÇÃO EFEITOS ADVERSOS
Eficácia anti-inflamatória no 
tratamento da asma → grandes 
benefícios controle
Redução de mastócitos, eosinófilos, 
linfócitos T e células dendríticas nos 
brônquios
Tratamento padrão de manutenção 
Inibem a liberação de ácido 
araquidônico por meio da inibição da 
fosfolipase A2, produzindo, assim, 
efeito anti-inflamatório direto nas vias 
aéreas.
Efeito imediato: interações com 
catecolaminas para mediar o 
relaxamento da musculatura 
brônquica. 
Eficaz no controle da asma em longo 
prazo em crianças e adultos. 
Para controlar a inflamação de modo 
eficaz, os glicocorticoides devem ser 
usados regularmente.
A asma grave e persistente pode exigir 
o uso de glicocorticoide oral, por um 
curto período de tempo
Ligam-se a receptores 
intracelulares citoplasmáticos 
específicos nos tecidos-alvo. Os 
receptores glicocorticoides são 
amplamente distribuídos pelo 
organismo.
Inibem a habilidade dos leucócitos 
e dos macrófagos de responder a 
mitógenos e antígenos. Também 
diminuem a produção e a 
liberação de citocinas pró-
inflamatórias.
Inibem a fosfolipase A2, que 
bloqueia a liberação de ácido 
araquidônico (o precursor de 
prostaglandinas e leucotrienos) 
dos fosfolipídeos ligados à 
membrana. 
Acredita-se que a diminuição da 
produção de prostaglandinas e 
leucotrienos é fundamental à ação 
anti-inflamatória. 
Estes fármacos influenciam a 
resposta inflamatória 
estabilizando membranas de 
mastócitos e basófilos, o que 
resulta em menor liberação de 
histamina. 
Não afetam diretamente o 
músculo liso das vias aéreas. 
Ao contrário, os CSIs inalados 
visam diretamente à inflamação 
subjacente das vias aéreas, 
diminuindo a cascata 
inflamatória (eosinófilos, 
macrófagos e linfócitos T), 
revertendo o edema de 
mucosa, diminuindo a 
permeabilidade dos capilares e 
inibindo a liberação de 
leucotrienos. 
Após vários meses de uso 
regular, os CSIs reduzem a 
hiper-reatividade do músculo 
liso das vias aéreas a vários 
estímulos broncoconstritores, 
como alérgenos, irritantes, ar 
frio e exercício.
Inalação: O desenvolvimento de 
CSI reduziu acentuadamente a 
necessidade do tratamento 
corticosteroide sistêmico para 
controle da asma. Contudo, 
como com todas as 
medicações inalatórias, a 
técnica de inalação apropriada 
é crítica para o sucesso do 
tratamento. 
Oral/sistêmico: Os pacientes 
com agravamento da asma 
podem precisar de 
metilprednisolona por via IV ou 
prednisona por VO para 
diminuir a inflamação das vias 
aéreas. 
Na maioria dos casos, não 
ocorre supressão do eixo 
hipotálamo-hipófise-suprarrenal 
durante o breve curso do “pico” 
de prednisona por VO, usado 
geralmente nas crises 
asmáticas. Por isso, não é 
necessária a redução gradual 
da dosagem antes da 
suspensão.
Os glicocorticoides 
administrados por VO ou 
parenteral têm uma variedade 
de efeitos adversos 
potencialmente graves, ao 
passo que os CSIs se forem 
usados com o espaçador, 
apresentam poucos efeitos 
sistêmicos. 
A deposição do CSI na mucosa 
oral e laríngea pode causar 
candidíase orofaríngea (devido 
à imunossupressão local) e 
rouquidão. 
Os pacientes devem ser 
aconselhados a lavar a boca 
com água fazendo gargarejo 
para diminuir esses efeitos 
adversos.
Retarda o crescimento em 
crianças, glaucoma, distribuição 
centrípeta da gordura corporal, 
osteoporose, aumento do risco 
de infecções e de diabetes, 
aumento do apetite, distúrbios 
emocionais, hipotassemia, 
hipertensão e edema periférico.
ANTIASMÁTICOS – anti-inflamatórios e 
imunomoduladores
FARMACOLOGIA - VERÔNICA TREVIZAN LAGNI 4
MODULADORES DE HISTAMINA ANTAGONISTAS DE LEUCOTRIENOS - LTs LTs - MONTELUCASTE IMUNOMODULADOR
Bloqueio de canais de Cl e modulação de 
mastócitos
2ª linha de manutenção em asma leve em 
crianças → evitar efeitosdos corticoides no 
crescimento
Praticamente isentos de efeitos adversos →
amargo na boca, rouquidão leve e tosse.
Baixa eficácia como antiasmáticos → redução 
de eosinófilos circulantes
Raros efeitos adversos → cefaleia, dor 
abdominal, rash cutâneo 
Zileutona → hepatite química reversível dos 
pacientes (controle mensal)
Os leucotrienos (LTs) B4 e os cisteinil-
leucotrienos LTC4, LTD4 e LTE4 são 
produtos do metabolismo do ácido 
araquidônico pela via da 5-lipoxigenase e 
parte da cascata inflamatória. A 5-
lipoxigenase é encontrada em células de 
origem mieloide, tais como mastócitos, 
basófilos, eosinófilos e neutrófilos. 
O LTB4 é um potente atraidor químico de 
neutrófilos e eosinófilos, ao passo que os 
cisteinil-leucotrienos promovem contração de 
músculos lisos bronquiolares, aumentam a 
permeabilidade endotelial e promovem a 
secreção de muco.
Previnem os sintomas da asma, não devem ser 
usados em situações em que é necessária a 
broncodilatação imediata. 
Os antagonistas do receptor LT também são 
eficazes na prevenção do broncoespasmo 
induzido por exercício.
Farmacocinética: É ativo 
por via oral e se liga 
extensamente às proteínas. 
É biotransformado no 
fígado. Sofre excreção biliar.
Efeitos adversos: Ocorre 
elevação das enzimas 
hepáticas no soro, exigindo 
monitoração periódica e 
interrupção do tratamento 
quando as enzimas 
excedem em 3 a 5 vezes o 
limite normal superior. 
Outros efeitos incluem 
cefaleia e dispepsia. 
Omalizumabe → anticorpo monoclonal que 
inibe a ligação IgE em receptires de basófilos 
e mastócitos, inibindo broncoconstrição 
induzida por alérgenos → asma alérgica de 
difícil controle
Apenas em pacientes IgE 30-700 UI/ml →
elevado
Risco de anafilaxia e alto custo
CROMOLINA
Anti-inflamatório profilático que inibe a 
desgranulação e a liberação de histamina dos 
mastócitos. 
Tratamento alternativo contra a asma leve 
persistente. 
Não é útil no manejo dos ataques agudos de 
asma, pois não é um broncodilatador.
Está disponível como solução para 
nebulização.
Devido a sua curta duração de ação, este 
fármaco exige 3 – 4 dosificações/dia, o que 
afeta a aderência e limita o seu uso. 
EA: mínimos e incluem tosse, irritação e gosto 
desagradável.
OMALIZUMABE
Anticorpo monoclonal derivado de DNA 
recombinante que se liga seletivamente à IgE 
humana. Isso diminui a ligação do IgE ao seu 
receptor na superfície dos mastócitos e 
basófilos. A diminuição da ligação do IgE na 
superfície limita a liberação de mediadores 
da resposta alérgica. 
É indicado no tratamento da asma 
persistente moderada ou grave em pacientes 
que são mal controlados com o tratamento 
convencional. Seu uso é limitado devido ao 
elevado custo, à via SC e ao perfil de efeitos 
adversos. 
Efeitos adversos: reação anafilática grave 
(rara), artralgias e urticária. Foram relatadas 
malignidades secundárias.
FARMACOLOGIA - VERÔNICA TREVIZAN LAGNI 5
Exacerbação Aguda - crise
• 1 – O2 3 l/min para manter SaO2 maior ou igual a 90% (95% em crianças e 
gestantes)
• 2. Simpaticomimético por nebulização ou aerossol dosimetrado até 3
doses de agonista beta-2 a cada 10 – 30 minutos
Se não houver melhora em até 60 minutos:
• 1. Brometo de Ipratrópio + simpaticomimético por nebulização ou aerossol 
dosimetrado a cada hora
• 2. Prednisona ou equivalente (60mg/VO) em crise moderada. 
Metilprednisolona (40-60mg/IV) ou Hidrocortisona (200mh/IV) em crise 
intensa
FARMACOLOGIA - VERÔNICA TREVIZAN LAGNI 6