Sertralina

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Escolher um fármaco (ou molécula) e descrever como foi o desenvolvimento do mesmo (molécula de origem, síntese, possível modificação molecular realizada, ação biológica, etc). De 2 a 4 páginas. 
Fármaco escolhido: Sertralina
Molécula de origem: (E)-2-diazo-4-fenil-3- butenoato de metila // Tametralina
Síntese: A reação do (E)-2-diazo-4-fenil-3-butenoato de metila (74) com 3,3 equivalentes do estireno e 0,1 mol % do catalisador quiral 75 fornece o ciclopropano 76 em 79% de rendimento e 94% ee. O produto 76 é purificado por recristalização e a seguir a ligação dupla é clivada por oxidação com o sistema periodato/permanganato, seguindo-se de esterificação para formar o diéster 77. Reação deste com o composto cianocuprato 78, em cloreto de amônio aquoso, fornece o produto de adição 79, cuja hidrólise e descarboxilação por refluxo em HCl 6N forma o ácido 4,4,-diarilbutírico. A ciclização deste com ácido clorosulfônico em diclorometano forma a tetralona 80 cuja conversão na Sertralina 81 se dá por uma aminação redutiva. 
Segundo a literatura, inicialmente houve a descoberta da tametralina, como um composto psicoativo. Contudo, seu desenvolvimento foi encerrado devido às suas ações estimulantes. Anos depois, os cientistas Kenneth Koe e Willard Welch, conseguiram desenvolver a sertralina por meio do isômero cis (+) – da tametralina. 
Sertralina
Tametralina
Ação biológica: A Sertralina é um agente antidepressivo farmacêutico e atua no sistema nervoso central como inibidor seletivo da recaptação da serotonina, sendo captado no lugar desta. 
Indicações: O cloridrato de sertralina, fórmula como é utilizada a molécula, é indicado no tratamento de sintomas de depressão, incluindo depressão acompanhada por sintomas de ansiedade, em pacientes com ou sem história de mania. Também é indicado para o tratamento dos seguintes transtornos: 
- Transtorno obsessivo compulsivo (TOC). Após resposta inicial, a sertralina mantém a eficácia, segurança e tolerabilidade em tratamento a longo prazo, como indicam estudos clínicos de até 2 anos de duração; 
- Transtorno obsessivo compulsivo (TOC) em pacientes pediátricos; 
- Transtorno do pânico, acompanhado ou não de agorafobia; 
- Transtorno do estresse pós-traumático (TEPT); 
- Sintomas da síndrome da tensão pré-menstrual (STPM) e/ou transtorno disfórico pré-menstrual (TDPM); 
- Fobia social (transtorno da ansiedade social). Após resposta satisfatória, a continuidade do tratamento com o cloridrato de sertralina é eficaz na prevenção de recidivas do episódio inicial da fobia social.