Avaliação II - QUIMICA FARMACEUTICA

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GABARITO | Avaliação II - Individual (Cod.:954401)
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Prova 83431589
Qtd. de Questões 10
Acertos/Erros 10/0
Nota 10,00
Os ISRSs são os antidepressivos de maior uso clínico na atualidade, pois apresentam facilidade e 
diversidade de uso, tolerabilidade relativa, custo, segurança em casos de superdosagem, já que 
também podem ser utilizados no tratamento do transtorno de pânico, bulimia, transtorno obsessivo-
compulsivo e transtorno de ansiedade generalizada. 
São exemplos de IRSS:
A Fluoxetina, amitriptilina, desvenlafaxina, paroxetina, sertralina, citalopram.
B Fluoxetina, fluvoxamina, paroxetina, sertralina, citalopram, escitalopram.
C Desvenlafaxina, duloxetina, fluoxetina, paroxetina, sertralina, amitriptilina.
D Desvenlafaxina, fluoxetina, paroxetina, sertralina, bupropiona, seleginina.
O termo "relação estrutura-atividade" compreende o estudo dos efeitos que a estrutura química de um 
composto (ligante) pode causar durante sua interação com o receptor biológico e, consequentemente, 
racionalizar os principais fatores que governam esta interação. Quanto à relação estrutura-atividade 
dos barbitúricos, cuja estrutura geral encontra-se na figura a seguir, listam alguns parâmetros gerais:
De acordo com a relação estrutura - atividade desta classe, analise as sentenças a seguir:
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I- Substituição de grupos alquílicos nas posições 1 e 3: diminuição do efeito hipnótico e aumento de 
propriedades estimulantes.
II- Metilação de um átomo de oxigênio: aumenta a afinidade por lipídios, porém diminui o efeito.
III- Substituição na posição 2: átomo de enxofre (S) diminui a duração de ação, devido à rápida 
distribuição no tecido adiposo.
IV- Substituição na posição 5 (R1 e R2): conferem lipossolubilidade e influenciam diretamente na 
duração do efeito. Esse efeito aumenta até que o número total de carbonos em R1 e R2 seja de oito 
carbonos. O grupo fenila nessa posição confere propriedades anticonvulsivantes.
Assinale a alternativa CORRETA:
A As sentenças I, II e III estão corretas.
B As sentenças I, II e IV estão corretas.
C As sentenças I, III e IV estão corretas.
D As sentenças II e IV estão corretas.
Os benzodiazepínicos são fármacos que aumentam a afinidade de um importante neurotransmissor 
inibitório, o ácido γ-aminobutírico (GABA), pelos receptores GABAA. O receptor GABAA é um 
canal iônico dependente da voltagem, que contém diferentes subunidades, com destaque para as 
subunidades α, β e γ. Acerca da ação terapêutica dos fármacos, associe os itens, utilizando o código a 
seguir:
I- Alprazolam. 
II- Clonazepam. 
III- Diazepam. 
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IV- Flurazepam. 
V- Lorazepam. 
VI- Midazolam. 
( ) Distúrbios convulsivos, tratamento adjuvante na mania aguda e em determinados distúrbios do 
movimento.
( ) Transtornos de ansiedade, medicação pré-anestésica.
( ) Transtornos de ansiedade, agorafobia.
( ) Insônia.
( ) Medicação pré-anestésica e intraoperatória.
( ) Transtornos de ansiedade, estado epiléptico, relaxamento muscular esquelético, pré-medicação 
anestésica.
Assinale a alternativa que apresenta a sequência CORRETA:
A I - III - IV - V - VI - II.
B II - V - I - IV - VI - III.
C VI - IV - III - I - II - V.
D I - II - IV - VI - V - III.
Os anestésicos gerais são fármacos que promovem analgesia, relaxamento muscular, perda de 
consciência e redução da atividade reflexa, pela depressão inespecífica e reversível do SNC, e podem 
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ser classificados como anestésicos inalatórios e anestésicos intravenosos. De acordo os fármacos 
listados, associe os itens, utilizando o código a seguir: 
I- Anestésicos inalatórios.
II- Anestésicos intravenosos.
( ) Halotano.
( ) Propofol.
( ) Éter Gliceril Guaiacol.
( ) Óxido nitroso.
( ) Etomidato.
( ) Isoflurano.
( ) Cetamina.
( ) Tiopental Sódico.
( ) Alfaxalona.
Assinale a alternativa que apresenta a sequência CORRETA:
A I - II - I - I - II - I - II - II - II.
B I - II - I - II - I - I - II - I - I.
C II - I - I - I - II - I - I - II - II.
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D I - II - II - I - II - I - II - I - I.
A fluoxetina é uma 3-fenoxi-3-fenilpropilamina que exibe seletividade e alta afinidade pelo SERT, 
sendo comercializada em sua forma racêmica.
Acerca da estrutura geral da fluoxetina, 
apresentada na figura, classifique V para as sentenças verdadeiras e F para as falsas:
( ) Se o R for igual a 4-CF3, o fármaco corresponde à fluoxetina, um fármaco que inibe 
seletivamente a recaptação de serotonina.
( ) Se o R for 2-OCH3, o fármaco corresponde à nisoxetina, um fármaco tão potente quanto à 
fluoxetina na inibição da recaptação de serotonina.
( ) A dissubstituição no anel com R resulta na perda de seletividade ao transportador de serotonina.
( ) A monossubstituição na posição 4 (para) do grupo fenoxi com 2-CF3 na fluoxetina resulta na 
inibição seletiva da recaptação de 5-HT.
( ) Se o R for 2-I, o fármaco apresentará alta afinidade por transpoetadores de serotonina e 
epinefrina.
Assinale a alternativa que apresenta a sequência CORRETA:
A F - V - V - F - V.
B V - V - F - V - F.
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C V - F - V - V - V.
D V - F - F - V - V.
Os ISRSs são os antidepressivos de maior uso clínico na atualidade, indicados no tratamento do 
transtorno de pânico, bulimia, transtorno obsessivo-compulsivo e transtorno de ansiedade 
generalizada. De acordo com o mecanismo de ação dos representantes da classe, classifique V para as 
sentenças verdadeiras e F para as falsas:
( ) Os ISRSs atuam inibindo o transportador de serotonina, responsável pela recaptação da 
serotonina (5-hidroxitriptamina ou 5-HT) no terminal pré-sináptico.
( ) Os ISRSs atuam inibindo o transportador de norepinefrina, responsável pela recaptação da 
serotonina no terminal pré-sináptico.
( ) Os ISRSs atuam inibindo o transmissor de norepinefrina, responsável pela recaptação da 
serotonina no terminal pré-sináptico.
( ) Os ISRSs atuam inibindo o transportador de dopamina no terminal pré-sináptico.
Assinale a alternativa que apresenta a sequência CORRETA:
A V - F - V - F.
B F - V - F - V.
C F - V - F - F.
D V - F - F - F.
A estrutura-atividade dos antipsicóticos tricíclicos pode ser analisada a partir da divisão em três 
subestruturas (A, B e C), como podemos ver na figura a seguir. Ao considerar o efeito da estrutura na 
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atividade neuroléptica, é informativo examinar cada uma das três subestruturas do isolamento 
tricíclico para ver como as mudanças individuais em cada uma dessas regiões afetam as propriedades 
biológicas do composto resultante.
De acordo com a relação estrutura-atividade dos antipsicóticos, analise as sentenças a seguir:
I- A distância entre as subestruturas A e C é crítica para a atividade neuroléptica, sendo ideal uma 
cadeia de três carbonos. Cadeias com dois carbonos amplificam as propriedades anticolinérgicas e 
anti-histamínicas.
II- Pequenos substituintes alquil (por exemplo, metil) são tolerados no carbono C2, enquanto 
substituintes maiores (por exemplo, fenil) restringem a rotação livre e diminuem a potência 
neuroléptica. Além disso, se a rotação for restringida pela formação de anel, o índice de 
clorpromazina é bastante reduzido.
III- Um átomo de oxigênio na posição X potencializa a atividade neuroléptica, quando comparado ao 
enxofre.
IV- A amina terciária na subestrutura A é ótima para a atividade. A substituição da função 
dimetilamino da clorpromazina por derivados da piperazina produz compostos com maior potência.
Assinale a alternativa CORRETA:
A As sentenças II, III e IV estão corretas.
B As sentenças I,II e III estão corretas.
C As sentenças I, II e IV estão corretas.
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D As sentenças I, III e IV estão corretas.
A monoamina oxidase (MAO) é uma das enzimas responsáveis pelo metabolismo de 
neurotransmissores importantes, como dopamina, noradrenalina e serotonina, sendo duas formas 
isozímicas (MAO-A e MAO-B). Essas isozimas diferem na especificidade do substrato, na 
distribuição nos tecidos e na estrutura primária. MAO-A é seletiva para noradrenalina e serotonina, 
enquanto MAO-B é seletiva para dopamina. Os usos terapêuticos dos inibidores da monoaminoxidase 
(IMAOs) incluem o tratamento da depressão não responsiva a outros antidepressivos, da doença de 
Parkinson e de ansiedade social e transtorno de pânico. 
Diante do exposto, sobre os exemplos de inibidores da monoaminoxidase (IMAOs), assinale a 
alternativa INCORRETA:
A Isocarboxazida.
B Moclobemida.
C Selegilina.
D Flufenazina.
A depressão é uma doença mental altamente prevalente em todo o mundo e pode ser classificada 
como transtorno depressivo maior (TDM) ou doença maníaco-depressiva (depressão bipolar). De 
forma geral, os antidepressivos aumentam a transmissão serotonérgica e noradrenérgica. Os 
antidepressivos disponíveis clinicamente apresentam diferenças estruturais e diferentes alvos 
moleculares, podendo ser classificados em inibidores da captura das monoaminas; antagonistas do 
receptor de monoamina; inibidores da monoaminooxidase (IMAOs) e agonista do receptor da 
melatonina. Um dos fármacos mais prescritos por sua eficácia e segurança é a Fluoxetina. 
Este fármaco pertence à qual classe de antidepressivos?
A Antagonistas do receptor de monoamina.
B Agonista do receptor da melatonina.
C Inibidores da monoaminoxidase (IMAOs).
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D Inibidores da captura das monoaminas.
Os Inibidores Seletivos da Recaptação da Serotonina (IRSS) são uma classe de fármacos usados no 
tratamento de síndromes depressivas, transtornos de ansiedade e alguns tipos de transtorno de 
personalidade. A paroxetina é um análogo estrutural da fluoxetina, em que o grupo fenilpropilamina 
da fluoxetina, que é linear, foi modificado a um anel piperidina.
Acerca da estrutura deste antidepressivo, classifique V para as sentenças verdadeiras e F para as 
falsas:
( ) A substituição na posição 2 (orto) de qualquer um dos anéis aromáticos diminui a afinidade para 
transportadores de serotonina em cerca de 10 a 100 vezes, com maior perda no anel fenoxi.
( ) A substituição na posição 2 (meta) de qualquer um dos anéis aromáticos aumenta a afinidade 
para receptores de serotonina em cerca de 10 com a retirada do anel fenoxi.
( ) A substituição na posição 2 (para) de qualquer um dos anéis aromáticos diminui a afinidade para 
receptores de epinefrina com a retirada do anel fenoxi.
( ) Alterações estruturais na paroxetina resultam na diminuição da afinidade pelos transportadores 
de sertralina.
( ) Alterações estruturais na paroxetina resultam na diminuição da afinidade pelos receptores de 
noraepinefrina.
Assinale a alternativa que apresenta a sequência CORRETA:
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A V - F - F - V - F.
B V - F - V - V - F.
C V - F - F - V - V.
D F - V - F - V - F.
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