Questionario_Cardiotonico PDF

Prévia do material em texto

Página 1 de 2 
Universidade Federal de Alfenas 
Faculdade de Ciências Farmacêuticas 
Disciplina de Farmacognosia (DF 147) 
Questionário para Estudos 
Tópico: Cardiotônico 
 
 
 
Cardiotônico 
 
 
01) Qual o principal uso dos glicosídeos cardioativos ? 
Usado para insuficiência cardíaca congestiva. 
 
02) Dá hidrólise dos heterosídeos cardioativos, o que resulta como produto final ? 
Hidrólise enzimática resulta na digitoxina e na hidrólise ácida resulta na separação de 
todos açúcares da aglicona. 
 
03) Os cardioativos são mais ativos quando hidrolisados ou quando na forma de 
heterosídeos? 
São mais ativos na forma de heterosídeos, pois possuem a distribuição espacial das 
moléculas da estrutura da forma correta para que ocorra a interação com o receptor 
 
04) Relacione algumas drogas vegetais que contêm cardioativo, designando espécie, 
gênero, família, princípio ativo e usos. 
 Dedaleira 
 Espécie: Digitalis purpurea 
 Gênero: Digitalis 
 Família: Plantaginaceae 
 Princípio ativo: Digitoxina 
 Uso: Insuficiência cardíaca congestiva e fibrilação atrial 
 Dedaleira Grega 
 Espécie: Digitalis lanata 
 Gênero: Digitalis 
 Família: Plantaginaceae 
 Princípio ativo: Digoxina 
 Uso: Insuficiência cardíaca congestiva e fibrilação atrial 
 Estrofanto 
 Espécie: Strophantuhs gratus 
 Gênero: 
 Família: Apocynaceae 
 Princípio ativo: estrofatina G 
 Uso: Insuficiência cardíaca aguda (insuficiência ventricular esquerda, insuficiência 
https://jb.utad.pt/familia/Plantaginaceae
https://jb.utad.pt/familia/Plantaginaceae
Página 2 de 2 
assistólica não responsiva aos digitálicos, miocardites tóxi-infecciosas, nefrites 
hidropígenas, taquicardas paroxísticas duráveis) 
 Cila 
 Espécie: Urginea maritima (L.) Baker 
 Gênero: 
 Família: Asphodelaceae 
Princípio ativo: bufadienolídeos (cilarina A) e por hidrólise enzimática produz 
heterosídeo secundário ploscilaridina A e ramnose. 
Uso: expectorante e emética. A variedade vermelha da cila é empregado como 
raticida. A proscilaridina A é usada como cardioativo. 
 
05) Cite as reações utilizadas para a identificação do: Açúcar, Núcleo esteroidal e Anel 
lactônico dos cardioativos. 
 Açúcar: reação de Keller Kiliani ou reação de Xantidrol. 
 Núcleo esteroidal: reação de Liebermann-Burchard ou reação de Salkowski. 
 Anel lactônico: reação de Baljet. 
 
06) Proponha uma metodologia de extração para os heterosídeos cardioativos presente 
nas folhas da espirradeira. 
 Os heterosídeos são extremamente polares e também possuem características de 
média polaridade, pode-se usar a planta fresca e realizar maceração utilizando 
etanol:água, seca o extrato e depois resuspender com água para separá-lo pode usar 
acetato de etila (média polaridade). Pode realizar também uma decocção com água e 
ao separar a parte polar da apolar adicionar acetato de etila. 
 
07) Qual a função dos ácidos usados nas reações de identificação do núcleo esteroidal ? 
Desidrata a molécula formando duplas ligações promovendo colorações diferentes 
durante a reação, é uma coloração característica sendo possível a detectar a 
substância. Pode liberar todos os desoxi açúcares da aglicona (O-heterosídeos), mas 
isso acontece em maior escala se for aquecido o ácido com o meio reacional. 
 
08) Na planta fresca pode ocorrer hidrólise dos heterosídeos ? Se sim, discorra sobre a 
importância desta hidrólise. 
 Sim, pode ocorrer a hidrólise enzimática, retirando a unidade terminal do heterosídeo 
primário, a glicose, isso altera a atividade farmacológica porque há mudaanças nas 
interações com os receptores. 
 
09) Cite os fármacos que podem interagir com os heterpsídeos cardioativos. 
β - bloqueadores são substâncias que alteram o equilíbrio hidroeletrolítico, pacientes 
que fazem uso concomitante com fármacos depletores de potássio, como os diuréticos 
tiazida e mineralocorticóides, inibidores da anidrase carbônica ou anfotericina B, que 
aumentam a possibilidade de toxicidade dos digitálicos causada por hipopotassemia. 
Fármacos que alteram a farmacocinética, como os antimuscarínicos, hidroxicloroquina, 
quinidina e quinina e bloqueadores de canal de cálcio (diltiazem e verapamil) – 
aumentam as concentrações séricas odos cardioativos. A rifampicina pode reduzir os 
níveis séricos da digoxina. 
Página 3 de 2 
Tem medicamentos que podem reduzir a eficácia dos heterosídeos cardioativos, como 
antiácidos adsorventes antidiarréicos, colestiramina, colestipol, fibras dietéticas em 
grandes quantidades, laxantes, neomicina oral ou sulfasalazina, por inibirem a 
absorção e assim reduzir a biodisponibilidade dos cardioativos. 
 
10) Qual a importância da CCD para a análise da qualidade dos heterosídeos cardioativos 
presentes em plantas usadas na terapêutica? 
É importante para identificar se na substância extraída tem mesmo os heterosídeos 
cardioativos ou se teve formção de artefatos que alteram a atividade farmacológica, e 
também para identificar os tipos de heterosídeos extraídos. 
 
11) Existem metodologias mais confiáveis para a detecção dos heterosídeos cardioativos 
em plantas? Quais são estas metodologias? 
 Sim, reação de Keller Kiliani, Xantidrol, Liebermann-Burchard, Salkowski e de Baljet 
ou também a cromatografia de alta eficiência que faz análise qualitativa e quantitativa. 
 
12) O que é um desoxi-açúcar? 
São açúcares que não apresentam OH nas posições do C2 e C6 do açúcar, 
representado abaixo: 
 
 
 
Página 4 de 2 
13) O que acontece com o anel lactônico em meio alcalino? Isto é bom ou ruim para a 
atividade biológica dos heterosídeos cardioativos ? 
Ocorre a abertura do anel. Não é bom porque pode grar aretfatos na extração e 
alterar a atividade farmacológica. O anel se abre formando OH e CO2H em cada 
extremidade do anel, são compostos com alto potencial para reações com outras 
substâncias presentes na planta. 
 
14) Considerando o efeito terapêutico e a toxicidade apresentado na figura 1, os 
heterosídeos cardiotônicos podem ou devem ser utilizados como fitoterápicos ? Discorra 
sobre essa questão ! 
 
 
Figura 1: Comportamento do índice terapêutico dos heterosídeos cardioativos. 
Não é aconselhado o uso do fitoterápico, pois se for de má qualidade pode ter os 
heterosídios cardiotônicos na forma tóxica que pode levar o paciente a morte, mas 
também possue substâncias para os mesmos fins que são mais seguras e poderiam 
ser utilizada. O medicamento com o princípio ativo isolado apresenta uma maior 
segurança nas prescrições e no acompanhamento do paciente, além de que a 
digoxina é o fármaco de escolha para a insuficiência cardíaca congestiva. 
 
15) Explique a mecanismo de ação dos heterosídeos cardioativos. 
A digoxina bloqueia a bomba de Na-K ATPase que acarreta no não tranporte desses 
íons pela membrana, Na+ não vai para o meio extracelular e K+ não vai para o 
intracelular, com isso tem um aumento da cocentração de sódio dentro da célula. Há 
uma outra proteína transmembrana que transfere Na+ extracelular para o meio 
intracelular e com isso o Ca2+ se deslocava para o meio extraceluar. Com essa alta 
concentração de Na+ intracelular essa outra proteína transmembrana inverte sua ação, 
manda excesso de Na+ para fora da célula e Ca2+ para dentro. E o Ca2+ intracelular é 
essencia para ligação da miosina na actina promovendo a contração muscular, a 
digoxina na insuficiência cardíaca congestiva melhora a força de contração do músculo 
cardíco, bombeando o sangue de forma mais adequada. 
 
16) Porque a utilização de meio alcalino em molécula que contém anel lactônico, 
principalmente em heterosídeos cardioativos, podem afetar suas atividades ? 
 Porque ocorre a abertura do anel lactônico que pode gerar artefatos que diminuem 
sua atividade. O anel se abre formando OH e CO2H em cada extremidade do anel, 
são compostos com alto potencial para reações com outras substâncias presentes na 
planta. 
 
Página 5 de 2 
 
17) O que é umdesoxi-açucar? 
Questão 12 
 
18) Explique como a lactona, núcleo esteroidal e açúcar, devem se apresentar para se 
ligar ao receptor e exercer função. 
Lactona deve ser insaturada em C17, ligação O=C–C=, dessa forma tem 
capacidade de gerar cargas (há formação de uma nuvem eletrônica da dupla 
ligação e proporciona interação eletrostática com o receptor). 
 O núcleo esteroidal é importante as ligações e disposições dos aneis 
• Aneis A/B-cis, B/C-trans e C/D-cis (proporciona conformação de semi-círculo, a 
região hidrofílica fica do lado oposto ao receptor). 
• Aneis A/B-trans, B/C-trans e C/D-cis. 
• Hidroxixas C3β e C14β. 
O açúcar tem perda de OH no C6 que deixa o heterosídeo extremamente 
expecífico que é a característica do desoxi-açúcar 
• OH do C2 não pode estar em axial, pois interefere na interação hidrofóbica.