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RESUMO ANESTESICOS LOCAIS E VASOCONSTRITORES

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Anestesia local
Anestésicos locais e vasoconstritores
● Anestesicos locais:
A anestesia local é um procedimento indispensável a qualquer intervenção cirúrgica odontológica. Os anestésicos locais são substâncias químicas que bloqueiam os potenciais de ação que transmitem os estímulos dolorosos temporariamente e, por isso, são tão essenciais durante a abordagem cirúrgica. Além de provocarem a anestesia no local desejado, estas substâncias possuem alguns efeitos colaterais que devem ser considerados:
SISTEMA NERVOSO CENTRAL: podem causar depressão desse sistema. Na presença de superdosagem, a primeira manifestação clínica é a convulsão e, por isso, o controle da dose étão importante.
MIOCÁRDIO E VASODILATAÇÃO PERIFÉRICA: diminuem a excitabilidade elétrica domiocárdio, a velocidade de condução e a força de contração, além de produzirem vasodilatação periférica pelo relaxamento da musculatura lisa das paredes dos vasos sanguíneos.
SISTEMA RESPIRATÓRIO: exercem um efeito duplo sobre a respiração. Em níveis normais, eles têm ação relaxante direta sobre o músculo liso brônquico, enquanto em níveis de superdosagem podem produzir parada respiratória.
● Tipos de Anestésicos locais: 
Os anestésicos locais podem ser classificados de acordo com a sua função orgânica em ésteres do ácido benzoico, ésteres do ácido paraminobenzoico e amidas. Abaixo, podemos observar a divisão dos anestésicos conforme sua função orgânica.
Os anestésicos do tipo éster deixaram de ser utilizados na prática odontológica de forma abrangente, pois, durante sua degradação, acabam gerando um metabólito com alto potencial alergênico: o ácido paraminobenzoico (PABA). Por este motivo, os anestésicos locais mais utilizados em odontologia são: lidocaína, mepivacaína, articaína, prilocaína e bupivacaína. O único éster que segue sendo usado é a benzocaína, que é aplicada de forma tópica. 
Principais anestésicos e seus respectivos tempos de ação
Por fim, uma característica que precisamos estar atentos durante a escolha do nosso anestésico é a de que todos os anestésicos locais injetáveis clinicamente eficazes são vasodilatadores. O grau de vasodilatação pode variar de significativo (como é o caso da procaína) a mínimo (prilocaína e mepivacaína), além de ser modificado de acordo com o local de injeção da solução e a resposta individual do paciente. Após a introdução de um anestésico local nos tecidos, os vasos sanguíneos (principalmente arteríolas e capilares) da área dilatam-se, resultando em um aumento da perfusão/fluxo sanguíneo no local.
O único anestésico local que apresenta característica vasoconstritora é a cocaína (entretanto, sua injeção é contraindicada pois temos disponibilidade de anestésicos locais mais eficazes e menos tóxicos). Para tanto, substâncias vasoconstritoras passaram a ser adicionadas aos tubetes anestésicos, como forma de compensar o prejuízo da vasodilatação e os mesmos serão descritos a partir de agora. 
● Vasoconstritores :
Os vasoconstritores são fármacos adicionados aos tubetes para contrabalançar o efeito vasodilatador dos anestésicos. Através dessa contração dos vasos, eles controlam a perfusão tecidual/fluxo sanguíneo, ou seja, reduzem o sangramento no local da administração, favorecendo assim a hemostasia transoperatória.
Além disso, como os vasoconstritores diminuem o fluxo sanguíneo para o local de administração do anestésico, a absorção do anestésico local para o sistema cardiovascular torna-se mais lenta, resultando em níveis sanguíneos menores dessa substância. Por culpa desta absorção sistêmica reduzida, podemos observar dois fatores muito relevantes da associação dos vasoconstritores ao tubete anestésico:
1) Aumento no tempo de ação da anestesia local;
2) Diminuição do risco de toxicidade do anestésico.
Com a redução da absorção sanguínea do anestésico local, o anestésico permanecerá no local desejado por mais tempo, aumentando diretamente o tempo de ação destas substâncias e, indiretamente, reduzindo o risco de toxicidade, pois como o anestésico não se dissolverá tão rápido, não há necessidade de aplicaçãode maior quantidade da substância, evitando a superdosagem.
O conhecimento das características de cada anestésico local e vasoconstritor, das suas potências, toxicidades e tempos de ação são extremamente importantes para a nossa prática clínica. No decorrer da apostila, mais informações (como doses máximas e interações medicamentosas de cada substância) serão descritas, para que, ao unirmos todos estes dados, possamos realizar a escolha correta da substância para cada caso.
● Anestesia local e suas interações medicamentosas.
Uma das maiores preocupações do cirurgião-dentista é identificar as situações em que alguma comorbidade ou condição específica (gravidez, por exemplo) tornam o uso de anestésicos locais contraindicado.
↳ Contra-indicações:
A única contraindicação absoluta é a alergia comprovada ao anestésico local.
As demais contraindicações para o uso de anestésicos locais são relativas, conforme descritas no quadro abaixo:
	Condição clínica
	Orientações
	Colinesterase plasmática atípica
	Não utilizar anestésicos ésteres, pois as enzimas
responsáveis pela sua metabolização estão afetadas, podendo causar efeito de superdosagem do anestésico.
Fazer uso de amidas (lidocaína, bupivacaína,
prilocaína, mepivacaína ou articaína).
	Metahemoglobinemia idiopática ou congênita
	Não utilizar prilocaína, pois doses excessivas deste
anestésico poderão gerar algum sintoma clínico de metahemoglobinemia. Portanto, a prilocaína pode ser utilizada somente se for absolutamente necessário e com dose mínima.
	Disfunção hepática significativa (ASA 3–4)
	Utilizar os anestésicos de forma cautelosa (ou seja, utilizar a menor quantidade possível de tubetes), visto que o órgão não poderá fazer sua metabolização de forma adequada.
	Disfunção renal significativa (ASA 3–4)
	Utilizar os anestésicos de forma cautelosa (ou seja, utilizar a menor quantidade possível de tubetes), visto que o órgão não poderá fazer sua metabolização de forma adequada.
	Gravidez
	Não utilizar prilocaína ou articaína para evitar o risco de desenvolvimento de metahemoglobinemia.
Nestes casos, a lidocaína deve ser utilizada.
↳ Interações medicamentosas. 
Alguns medicamentos não contraindicam o uso do anestésico local; mas ao realizarmos anestesia local em um paciente que utiliza um fármaco específico, podemos observar algumas reações. Estas alterações podem variar desde uma leve hipotensão até uma parada cardiorrespiratória, dependendo da substância e da dose.
	Fármaco
	Exemplo
	Reação
	Antagonistas adrenérgicos não seletivos
	Propanolol
	Metabolismo hepático dos anestésicos locais do tipo amida pode ser ↓.
	Antiarrítmicos
	Mexiletina e tocainida
	Depressão aditiva do SNC e SCV.
Orientação: usar anestésico local com cautela, ou seja, utilizar a menor quantidade possível de tubetes e realizar monitorização constante do paciente.
	Barbitúricos
	Fenobarbital (gardenal)
	Possível depressão aditiva do SNC e depressão respiratória. Podem também ↑ a velocidade de metabolismo do anestésico local.
Orientação: usar anestésico local com cautela, ou seja, utilizar a menor quantidade possível de tubetes e realizar monitorização constante do paciente.
	Benzodiazepínicos
	Midazolam, diazepam, alprazolam, lorazepam e oxazepan
	↓ neurotoxicidade, mas ↑ efeito cardiodepressor dos anestésicos locais. Possível depressão aditiva do SNC e depressão respiratória.
Orientação: usar anestésico local com cautela, ou seja, utilizar a menor quantidade possível de tubetes e realizar monitorização constante do paciente.
	Bloqueadores Neuromusculares
	Succinilcolina
	↑ ação dos bloqueadores.
Orientação: usar anestésico local com cautela, ou seja, utilizar a menor quantidade possível de tubetes e realizar monitorização constante do paciente.
	Depressores do snc
	Álcool, antidepressivos, antihistamínicos,
antipsicóticos, anti-hipertensivos de ação central, relaxantes musculares, outros anestésicos locais, substâncias ansiolíticas,
fenotiazinas
	Possível depressãoaditiva do SNC e depressão respiratória.
Orientação: usar anestésico local com cautela, ou seja, utilizar a menor quantidade possível de tubetes e realizar monitorização constante do paciente.
	Inibidores da Enzima conversora
De angiotensina
	Captopril e enalapril
	↑ Risco de bradicardia e hipotensão.
Orientação: usar anestésico local com cautela, ou seja, utilizar a menor quantidade possível de tubetes e realizar monitorização constante do paciente.
	Opióides
	Codeína e morfina
	↑ risco de desenvolvimento de superdosagem dos anestésicos locais, principalmente em crianças. Possível depressão aditiva do SNC e depressão respiratória.
Orientação: usar anestésico local com cautela, ou seja, utilizar a menor quantidade possível de tubetes e realizar monitorização constante do paciente.
	Sulfonamidas
	Sulfanilamida, sulfadiazina, sulfadimidina, sulfassalazinauso,
sulfametoxazol e sulfacetamida
	Os anestésicos locais do tipo éster não devem ser administrados em
pacientes que estejam usando de sulfonamidas.
Legenda:
↓: significa “diminui”, “reduzido” ou “menor” / 
↑: significa “aumenta”, “aumentado” ou “maior”
SNC: sistema nervoso central; 
SCV: sistema cardiovascular
● Vasoconstritores: 
Assim como os anestésicos locais, os vasoconstritores também são substâncias capazes de gerarem efeitos adversos. E, por isso, a importância do conhecimento destas relações.
Em comparação com as situações descritas para os anestésicos locais, podemos observar abaixo um número aumentado de condições que contraindicam o uso de vasoconstritores e, portanto, nosso olhar e planejamento devem ser ainda mais atentos.
↳ Contra-indicações.:
Absolutas
• Doenças cardiovasculares: angina instável, infarto do miocárdio recente (há menos de 6 meses), cirurgia de revascularização miocárdica recente (há menos de 6 meses), acidente vascular cerebral recente (há menos de 6 meses), arritmias refratárias, hipertensão arterial sistêmica grave não-tratada ou nãocontrolada (pressão arterial sistólica ↑180 mmHg e diastólica ↑110 mmHg) , insuficiência cardíaca congestiva intratável ou não-controlada.
• Hipertireoidismo não-controlado. Além disso, a adrenalina é contraindicada para pacientes que apresentem evidência clínica de hipertireoidismo.
• Diabetes melito não-controlado
• Feocromocitoma (tumor raro que acomete glândulas). Este tumor causa um aumento nos níveis circulantes de adrenalina e noradrenalina e, para evitar, uma intoxicação sistêmica por estas substâncias, o uso de anestésicos locais com vasoconstritores está contraindicado..
• Hipersensibilidade a sulfitos. Os sulfitos são encontrados em todos anestubes que contenham vasoconstritores, pois ele atua como antioxidante para esta substância. Portanto, pacientes que apresentam hipersensibilidade ou alergia aos sulfitos não poderão receber anestesia local associada ao uso de vasoconstritores.
Relativas
• Doença cardiovascular significativa (ASA III–IV): não utilizar altas concentrações de vasoconstritores (como a adrenalina em fios retratores ou grandes quantidades de tubetes anestésicos, seguindo a orientação do quadro abaixo).
• Diabetes: a adrenalina deve ser evitada, mesmo que utilizada em pacientes com a doença compensada. A adrenalina provoca a quebra de glicogênio em glicose, podendo resultar em hiperglicemia. Por isso, tende-se a escolher a prilocaína com felipressina ou mepivacaína sem vasoconstritor.
• Gravidez: a administração de felipressina está absolutamente contraindicada devido às ações ocitócicas (aumento das contrações uterinas) deste vasoconstritor. Também, deve-se evitar o uso de noradrenalina, pois a mesma possui um risco de diminuição da irrigação placentária. A adrenalina apresenta os mesmos efeitos que a noradrenalina, mas apenas se usada em altas doses. Em função disso, recomenda-se seguir a orientação do quadro a seguir.
↳ Interações medicamentosas. 
	Fármaco
	Exemplo
	Reação
	Antagonistas Β-adrenérgicos
Não seletivos
	Propanolol, nadolol, timolol,
pindolol, alprenolol, labetalol,
oxprenolol e sotalol
	Poderá ↑ PA, acompanhada por bradicardia reflexa.
Esses pacientes devem receber dose mínima inicial de epinefrina (1 tubete contendo solução 1:200.000) e, então, devem ser monitorados para verificação de efeitos sistêmicos por 5 minutos (PA, frequência e ritmo cardíaco). Após, dose adicional cuidadosa pode ser injetada.
	Antidepressivos Tricíclicos
	Amitriptilina, nortriptilina,
clomipramina, imipramina,
doxepina, amoxapina,
desipramina, protriptilina
	Podem potencializar as ações cardiovasculares.
	Antipsicóticos Ou Outros Bloqueadores
	Haloperidol e tioridazina
Fenoxibenzamina e prazosin
	Podem produzir hipotensão significativa caso ocorra a injeção de altas doses de vasoconstritores.
As drogas vasoconstritoras devem ser utilizadas com cautela.
	Bloqueadores Neuronais
Adrenérgicos
	Prometazina e fenergam 
	O efeito colateral envolve o sistema cardiovascular e a hipotensão postural.
Vasoconstritor deve ser usado cautelosamente.
	Cocaína
	
	Sempre que possível, não se deve administrar vasoconstritores em pacientes que usaram cocaína no dia de sua consulta.
Níveis sanguíneos de cocaína alcançam seu pico em 30 minutos e, usualmente, retornam ao normal em 2 horas. No entanto, por via intranasal, o efeito pode durar por 4 a 6 horas.
Por isso, os procedimentos odontológicos eletivos devem ser adiados por pelo menos 24 horas após a última exposição à droga.
O uso de fio de retração gengival impregnado com adrenalina está absolutamente contraindicado nestes pacientes.
	Compostos Fenotiazínicos
	Clorpromazina, fluefenazina e
Levomepromazina 
	Atentar para injeções intravasculares que podem causar hipotensão.
	Estimulantes do SNC
	Anfetamina, metilfenidato
	Efeitos estimulantes podem ocorrer.
Usar vasoconstritor com cautela, utilizando a menor dose possível.
	Derivados do Ergot
	Di-hidroergotamina e metisergida
	Efeitos estimulantes podem ocorrer.
Usar vasoconstritor com cautela, utilizando a menor dose possível.
	Glicosídeos Digitálicos
	Digoxina e digitoxina
	Risco de arritmias cardíacas. Consultar com médico do paciente.
	Hormônio Tireoidiano
	Tiroxina
	Vasoconstritor deve ser usado com precaução quando os sinais e
Sintomas clínicos indicam a presença de hipertireoidismo.
Doses altas podem acarretar um risco de toxicidade cardíaca.
	Inibidores da Monoamino
Oxidase/imao
	Fluoxetina, clorgilina,
Isocarboxazida, moclobemida,
Pargilina, fenelzina, selegilina,
Tranilcipromina, brofaromina,
Iproniazida, isoniazida
	Podem potencializar as ações dos vasoconstritores.
Quando associados ao vasoconstritor fenilefrina, pode causar crise hipertensiva, não sendo indicada essa associação.

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