Absorção e Biodisponibilidade - FARMACOLOGIA

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Absorcao e Biodisponibilidade 
 
ABSORÇÃO 
→ Via intravenosa não requer absorção, 
já que a droga é colocada diretamente 
na corrente sanguínea 
 
TRANSPORTES DE FÁRMACOS 
→ Ocorre por: 
• Transporte passivo 
• Transporte ativo 
→ TRANSPORTE PASSIVO 
• Não gasta ATP 
• A favor do gradiente de 
concentração – do mais 
concentrado para o menos 
concentrado 
• DIFUSÃO SIMPLES 
▪ Passam diretamente do 
meio extracelular para o 
meio intracelular 
▪ Moléculas lipossolúveis e 
apolares 
▪ Quanto maior massa 
molecular, menor difusão 
• DIFUSÃO FACILITADA 
▪ Passam do meio 
extracelular para o meio 
intracelular por meio de 
proteínas carreadoras 
▪ Transporte de 
substâncias maiores 
 
 
 
→ TRANSPORTE ATIVO 
• Há gasto de ATP 
• Contra o gradiente de 
concetração – do menos 
concentrado para o mais 
concentrado 
 
 
 
BARREIRAS BIOLÓGICAS 
 
→ Existem barreiras biológicas de dificil 
penetração 
→ Apenas drogas com alta afinidade 
lipidica são capazes de penetra-las 
→ São elas: 
• Barreira hematoencefálica 
• Glândula tireoide 
• Próstata 
 
PRÓ FÁRMACOS 
 
→ São fármacos administrados em 
forma inativa, sendo ativados somente 
após a biotrasnformação 
→ Podem ser ativados intracelular ou 
extracelular 
→ Os pró fármacos são, na maioria das 
vezes, ativados no fígado – não 
obrigatóriamente 
→ Ex – Omeoprazol é um pró farmaco 
ativado no estômago 
TRAJETO FÁRMACO NO ORGANISMO 
 
→ O medicamento será ingerido passará 
pelo estômago, intestivo até cair na 
circulação porta 
→ Da circulação porta irá para o fígado 
→ No fígado o medicamento sofrerá 
ação de enzimas hepáticas 
• Enzimas hepáticas ativam os 
pró farmacos 
→ Fármaco irá para seu local de ação 
→ Uma hora o fármaco irá se desligar do 
alvo (no caso de fármacos que se 
desligam) e voltará para circulação 
sistêmica 
→ Irá para o fígado, será degradado e 
excretado 
→ No caso de drogas que não se desligam 
da célula alvo, tanto a célula quanto a 
droga são desgradas 
 
 
 
 
BIODISPONIBILIDADE 
 
→ Quantidade de um fármco, 
administrada via oral, que chegará a 
circulação sistêmica inalterado 
→ Ao ingerir um determinado fármaco 
não é todo seu principio ativo que 
chega na circulaçao sistêmica 
→ Ex: Administração de 100mg de 
determinada fármaco apenas 80% 
chegará a circulação sistêmica, ou seja, 
80mg 
→ Nesse caso dizemos que sua 
biodisponibilidade sistemica é de 80% 
→ Drogas administradas via intravenosa 
possui 100% de biodisponibilidade 
→ Um dos motivos para que ocorra essa 
perda da fármaco até a circulação 
sistêmica é a sua matabilização no 
fígado 
→ Primeria passagem pelo fígado após 
ser fármaco ser ingerido – 
metabolismo de primeira passagem 
→ O metabolismo de primeira passagem 
pode ativar, inativar ou até formar 
produtos tóxicos 
 
METABOLISMO DE PRIMEIRA PASSAGEM 
 
→ CONCEITO 
• Primeira passagem do fármaco 
pelo fígado após sua 
administração via oral 
• Após serem absorvidos pelo 
intestino vão para circulação 
porta e fígado 
• No fígado serão metabolizados 
para formar subtâncias menos 
ativas, ativas ou até tóxicas 
 
 
FATORES QUE INTERFEREM NA 
BIODISPONIBILIDADE 
 
→ A LIPOSSOLIBILIDADE 
• Droga para passar de maneira 
mais fácil no organismo 
precisam ser lipossoluveis 
• Caso não seja lipossoluvel a 
passagem ocorre por proteínas 
carreadoras 
→ A INSTABILIDADE QUÍMICA 
• Alguns fármacos que são 
instáveis a determinados pH 
• Ex: Determinado fármaco ao 
entrar em contato com o sulco 
gástrico são inativados 
 
 
→ O GRAU DE IONIZAÇÃO (PH) 
• Fármacos neutros (sem carga) 
atravessam a membrana com 
facilidade 
• Fármacos neutros podem 
adquirir carga de acordo com o 
ambiente que estão passando – 
ex: estômago ou intestino 
• Fármacos com carga + ou – 
possuem dificuldade para 
atravessar a membrana celular 
• Fármacos carregados acabam 
atraindo molécula de água – 
impossibilitando sua passagem 
por difusão simples 
• O transporte desses fármacos 
carregados ocorrem pode 
protéinas carreadoras devido a 
presença de água 
• Fármacos de carater ácido são 
melhor absorvidos no estômago 
• Fármacos de carater básico 
são melhor absorvidos no 
intestino 
→ O METABOLISMO DE PRIMIERA 
PASSAGEM 
→ A FORMULAÇÃO DO MEDICAMENTE 
(AGLUTINANTES) 
• Aglutinantes misturados ao 
princípio ativo formam 
granulados para então formar 
comprimidos 
• Desintegração – Após a 
ingestão irá ocorre a 
deseintegração e a sepração do 
principio ativo dos aglutinantes 
para que sejam absorvidos pelo 
organismo 
→ INTERAÇÃO COM 
ALIMENTOS/MEDICAMENTOS 
• Alimentos ou medicamentos que 
administrados em conjunto 
interferem na ação do fármaco