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PARASSIMPATICOMIMÉTICOS 1) Diretos • Acetilcolina Carbacol • Metacolina Betanecol • Pilocarpina Aceclidina • Muscarina Oxotremorina • Arecolina Betanecol íleo adinâmico não-obstrutivo, bexiga neurogênica, hipotonia miogênica, retenção urinária não- obstrutiva, xerostomia (estimula motilidade GI e reflexo da micção) ACh e carbacol miose para cirurgia ocular Carbacol e pilocarpina glaucoma-contraem o m da íris Cogumelos Inocybe e Clytocibe tóxicos 2) Indiretos → inibem a acetilcolinesterase Reversíveis – uso médico • Neostigmina • Fisostigmina • Piridostigmina • Edrofônio • Amebônio • Demecário Irreversíveis • Paration, malation, fention • Dimpilato • Inseticidas ou organofosf • Carbamatos • Tabun, sarin, soman • DFP Neostigmina íleo adinâmico e atonia vesical Fisostigmina glaucoma Tacrina Alzheimer Neostigmina, piridostigmina, amebônio miastenia Usados p/ anular o bloqueio neuromuscular pós anestesia Organofosforados efeitos muscarínicos e nicotínicos periféricos e centrais; casos leves ou moderados: broncoespasmo, cólicas, náuseas, diarréia, salivação, miose, dificuldade visual; casos graves: bradicardia, hipotensão, micção e defecação involuntárias, fasciculações musculares até paralisia, confusão, ataxia, hiporreflexia, convulsões, coma, paralisia respiratória, morte; exposição crônica: polineuropatia grave desmielinizante. tratamento: atropina e oximas PARASSIMPÁTICOLÍTICOS → Competem com a Ach em receptores M1, M2 e M3 Atropina (hiosciamina), escopolamina (hioscina), homatropina, ciclopentolato, tropicamida, pirenzepina, ipratrópio, metantelina, propantelina, diciclomina, difemanil, biperideno, triexifenidil, benztropina Usos gerais taquicardizante, broncodilatador, antisialogo, antidepressivos/ansiolíticos (amitriptilina), antiparkinsonianos (biperideno e triexifenidil), antisecretagogo gástrico, intoxicações agudas por parassimpaticomiméticos (atropina), antiglaucomatoso. Atropina não tem efeito na PA; em doses < que 1mg causa bradicardia; doses > que 1mg causa taquicardia SIMPATICOMIMÉTICOS Diretos e indiretos (anfetamina e efedrina) Efedrina antiasmático e descongestionante nasal Adrenalina (epinefrina) atividade alfa e beta Produção e liberação pela medula adrenal Resposta pressórica bifásica (vasodilatação e vasoconst) Usos: asma brônquica, reações anafiláticas, PCR (assistolia ou fibrilação ventricular fina), associação a anestésicos locais Efeitos indesejáveis: hipertensão, arritmias Vias de administração: subcutânea, IV, intratraqueal Duração de efeito fugaz Noradrenalina atividade alfa e beta-1 Potente vasopressor (sem ação beta-2) Bradicardia reflexa Usos: choque (neurogênico) Dopamina atividade D1, alfa e beta-1 Precursor da NA Usos: choque (hipovolêmico e cardiogênico) – manutenção da perfusão esplâncnica (até 20mcg/kg/min) receptor D1 – dilatação das mesentéricas e renais Congêneres: fenoldopam (D-agonista) e dopexamina Dobutamina atividade alfa e beta Sintético; tolerância, biodisponibilidade oral zero Inotropismo > cronotropismo Não vasoconstritor nem dilatador Uso: ICC (+ a curto prazo; > mortalidade a médio prazo) Congêneres: ibopamina e xamoterol – orais SIMPATICOLÍTICOS Níveis de atuação: SNC, gânglios, terminal simpático, efetor Classificação 1)De ação central • Clonidina • Metildopa • Guanabenzo • Guanfacina Efeitos: redução da PA, sonolência, xerostomia, disfunção erétil 2)Depletores do terminal simpático (bloqueadores de neurônios adrenérgicos) • Reserpina • Guanetidina • Debrisoquina • Betanidina Induzem supersensibilidade de receptores (risco de interações) e promovem predomínio relativo do SNP 3)Bloqueadores alfa •prazosim e análogos (“zosim”) alfa-1 •indoramina, fentolamina, tolazolina, ioimbina alfa-2 Efeitos: hipotensão postural, taquicardia rebote Usos: HAS (antagonistas alfa-1) Ioimbina afrodisíaco em casos orgânicos (SNC?) Fenoxibenzamina e fentolamina feocromocitoma e HPBP Tolazolina hipertensão pulmonar do RN 4)Bloqueadores beta beta1 e beta2 – agentes não-seletivos: propranolol, nadolol, timolol, pindolol, sotalol beta1 – agentes seletivos: metoprolol, atenolol, esmolol, acebutol Efeito: ação anti-hipertensiva relacionada ao bloqueio beta-2 pré- sináptico (e redução do Vm) Uso: HAS, IC, arritmias, doença isquêmica coronariana Efeitos indesejáveis: IC, bloqueios de condução, broncoespasmo, claudicação, mascaramento de hipoglicemia, fadiga, distúrbios do sono, disfunção sexual 5)Bloqueadores alfa e beta • Labetalol e carvedilol emergências hipertensivas, IC ésteres da colina alcalóides e derivados metabolismo hepático atividade receptores alfa-2 pré- sinápticos centrais, que inibem o efluxo simpático bloqueia recaptação ativa de NA, assim NA fica na fenda e é degradada pela COMT; pode induzir depressão Mylena Bruschi
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