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Farmacologia do Sistema Nervoso Autônomo (SNA) FACULDADE REBOUÇAS DE CAMPINA GRANDE CURSO: BACHARELADO EM MEDICINA VETERINÁRIA SEMESTRE: 2020.2 DISCIPLINA: FARMACOLOGIA VETERINÁRIA Profa. Dra. Beatriz Maria de Almeida Braz Campina Grande – PB, Agosto de 2020 Fármacos que atuam no SNA SISTEMA NERVOSO PERIFÉRICO SISTEMA NERVOSO SOMÁTICO (SNS) SISTEMA NERVOSO AUTÔNOMO (SNA) Fármacos que atuam no SNA Sistema Nervoso Autônomo ◦ Centro de controle + Fibras aferentes e eferentes ◦ Hipotálamo ◦Fibras eferentes: ◦ Neurônios pré-ganglionar e pós- ganglionar ◦Estrutura + função: Sistema nervoso simpático ou adrenérgico ◦ Sistema nervoso parassimpático ou colinérgico • Sistema Nervoso Autônomo Parte do SN que está relacionada ao controle a vida vegetativa . • Funções: Respiração Circulação sanguínea Temperatura Digestão • Inervação - SNC ÓRGÃOS (coração, pulmão, TGI, vasos sanguíneos, etc). Fármacos que atuam no SNA • Integração entre os sistemas (SNA simpático e SNA parassimpático) • Ações opostas: o Controle da frequência cardíaca o Músculo liso gastroitestinal o Movimento da pupila • Ações sinérgicas o Ato sexual masculino o Sistema parassimpático ereção o Sistema simpático ejaculação Fármacos que atuam no SNA Fármacos que atuam no SNA Fármacos que atuam no SNA Fármacos que atuam no SNA Fármacos que atuam no SNA • Neurotransmissores ◦ Neurônios pré-ganglionares – acetilcolina (Ach) ◦ Neurônios pós-ganglionares • SNS – norepinefrina (NE) • SNP – acetilcolina (Ach) ◦ Neurotransmissores não adrenérgicos não colinérgicos (NANC) – SN entérico Fármacos que atuam no SNA Fármacos que atuam no SNA Fármacos que atuam no SNA MEDULA DA ADRENAL/SUPRARENAL – GÂNGLIOS SIMPÁTICOS Fármacos que atuam no SNA • Sistema Nervoso Simpático (SNS) ◦ Músculo liso, músculo cardíaco e células glandulares • Epinefrina (EP) • Norepinefrina (NEP) Fármacos que atuam no SNA Fármacos que atuam no SNA AGONISTAS E ANTAGONISTAS COLINÉRGICOS AGONISTAS E ANTAGONISTAS ADRENÉRGICOS • Receptores Adrenérgicos (adrenorreceptores) Fármacos que atuam no SNA SNC Ação Inibitória Bexiga • Agonistas Adrenérgicos DIRETOS Fármacos que atuam no SNA • Agonistas Adrenérgicos DIRETOS Fármacos que atuam no SNA SISTEMA REGULADOR • Agonistas Adrenérgicos DIRETOS Fármacos que atuam no SNA • Agonistas Adrenérgicos DIRETOS Fármacos que atuam no SNA • Agonistas Adrenérgicos DIRETOS Fármacos que atuam no SNA • Agonistas Adrenérgicos INDIRETOS Fármacos que atuam no SNA Mecanismos de controle da liberação da NE que não se liga a receptor: na célula efetora: 1. Receptor α2 adrenérgico 2. Recaptação pelo transportador NET 3. Degradação pela MAO FISIOLÓGICOS*** Estímulo à liberação de NE Ex.: Anfetamina 1. Uso o transportador NET sem ação do Ca+ 2. Inibição da MAO Fármacos que atuam no SNA FÁRMACOS QUE ATUAM NO SISTEMA NERVOSO AUTÔNOMO (SNA) AgonistasAdrenérgicos 1. Simpaticomiméticos Fármacos que atuam no SNA Agonistas Adrenérgicos 1. Mimetizam a ativação do SN simpático. 2. Fármaco que direta ou indiretamente imita a ação da noradrenalina. Fármacos que atuam no SNA Agonistas Adrenérgicos (Catecolaminas): 1. Ação excitatória periférica – pele, glândulas. 2. Ação inibitória periférica – intestino, brônquios, musculatura esquelética 3. Ação excitatória cardíaca 4. Ações metabólicas - glicose 5. Ações sobre o SNC – estimulação respiratória 6. Ações pré-sinápticas – inibição ou facilitação Fármacos que atuam no SNA • Agonistas Adrenérgicos Simpaticomiméticos ◦ De ação direta ◦ Receptores adrenérgicos ◦ Catecolaminérgicos ou não ◦ De ação indireta ◦ Liberação de NE – Inibir recaptação de NE Fármacos que atuam no SNA • Agonistas Adrenérgicos ação direta ◦ Catecolaminérgicos Norepinefrina/Noradrenalina (Levarterenol) ◦ Neurotransmissor liberado pelos neurônios simpáticos ◦ Agonista de receptores α e tem pequena ação nos receptores β2 ◦ Catecolamina endógena Fármacos que atuam no SNA • Agonistas Adrenérgicos ação direta ◦ Catecolaminérgicos Epinefrina (adrenalina) ◦ Catecolamina endógena » Medicamento protótipo ◦ Receptor β1:Inotropismo e cronotropismo positivos; α1: Vasoconstrição; β2: broncodilatação > Potência que a NE Fármacos que atuam no SNA • Agonistas Adrenérgicos ação direta ◦ Catecolaminérgicos Dopamina (3,4-di-hidroxifeniletilamina) ◦ Neurônios simpáticos e medula da adrenal ◦ Precursor da EP e NE ◦ < [ ] receptores dopaminérgicos D1 – vasodilatação ◦ > [ ] – efeito inotrópico positivo, vasoconstrição Fármacos que atuam no SNA α1β1 • Agonistas Adrenérgicos ação direta ◦ Catecolaminérgicos Dobutamina ◦Receptores α e β » Análogo sintético da dopamina » Ionotrópico positivo • Cavalos anestesiados Fármacos que atuam no SNA • Agonistas Adrenérgicos ação direta ◦ Catecolaminérgicos Isoproterenol ◦Fármaco sintético derivado da NE ◦ Agonista β-adrenérgico não-seletivo** ◦ Baixa afinidade em receptores α Fármacos que atuam no SNA • Agonistas Adrenérgicos ação direta ◦ Não catecolaminérgicos Agonistas de receptores α1-adrenérgicos Fenilefrina » Não apresenta ação em receptores β1 Fármacos que atuam no SNA • Agonistas Adrenérgicos ação direta ◦ Não catecolaminérgicos Agonistas de receptores α2 -adrenérgicos Xilazina, romifidina, detomidina, medetomidina, dexmedetomidina, clonidina Fármacos que atuam no SNA • Agonistas Adrenérgicos ação direta ◦ Não catecolaminérgicos Agonistas de receptores β2-adrenérgicos Salbutamol, terbutalina, metoprolol, ritodrina » Seletividade não absoluta • Altas doses – coração Clembuterol » Agonista β2 específico Fármacos que atuam no SNA • Agonistas Adrenérgicos ação indireta ◦ Liberação de NE e bloqueio da captação Agonista em receptores adrenérgicos Anfetamina e efedrina » Quimicamente relacionados com a EP » Estimulante Fármacos que atuam no SNA • Agonistas Adrenérgicos • Efeitos farmacológicos 1. Coração 2. Pressão arterial 3. Músculo Liso Vascular 4. Músculo Liso Fármacos que atuam no SNA • Agonistas Adrenérgicos ◦ Efeitos farmacológicos Coração ◦ Epinefrina – ativação de receptores β1 ◦ Alteração na FC e ritmo cardíaco Fármacos que atuam no SNA • Agonistas Adrenérgicos ◦ Efeitos farmacológicos Pressão arterial ◦ Epinefrina – vasopressor – PA ◦ Efeito ionotrópico positivo ◦ Efeito cronotrópico positivo ◦ Vasoconstrição Fármacos que atuam no SNA • Agonistas Adrenérgicos ◦ Efeitos farmacológicos Músculo liso vascular ◦ Epinefrina – Receptores adrenérgicos α1 • Vasoconstrição generalizada • mucosa, rins e pele. ◦ Baixas doses – Receptores adrenérgicos β2 • relaxa músculo liso vascular no músculo esquelético, fígado e intestino Fármacos que atuam no SNA • Agonistas Adrenérgicos ◦ Efeitos farmacológicos Músculo liso ◦ Epinefrina ◦ Broncodilatador - Receptores β2 ◦ Redução da frequência e amplitude de contrações do TGI – Receptores α e β ◦ Midríase – Receptores α1 - íris Fármacos que atuam no SNA • Agonistas Adrenérgicos ◦ Efeitos farmacológicos Efeitos metabólicos ◦ Epinefrina ◦ Aumento de glicose, ácidos graxos e ácido lático Fármacos que atuam no SNA • Agonistas Adrenérgicos Efeitos farmacológicos • Salbutamol, salmeterol [...] ◦ Broncodilatação – nebulização - Receptores β2 ◦ Relaxamento da musculatura uterina – parto prematuro ◦ > [ ] Taquicardia – receptores β1 Fármacos que atuam no SNA • Agonistas Adrenérgicos Efeitos farmacológicos • Clembuterol • Receptores β2 - Broncodilatador • Efedrina (ação indireta) ◦ Aumento da PA ◦ Aumento na força de contração e DC Fármacos que atuam no SNA • Agonistas Adrenérgicos Usos terapêuticos • Epinefrina (α1 e β1-adrenérgicos) • Arritmias – parada cardíaca • Hipotensão • Choque – efeito iontrópico/cron = resistênciavascular periférica • ICC – ação insuficiente ou atenuada • compensatório Fármacos que atuam no SNA • Agonistas Adrenérgicos Usos terapêuticos • Epinefrina (β2-adrenérgicos) • Asma • Reações alérgicas • Usos oftalmológicos • midríase e glaucoma • Noreprinefrina (α 1- adrenérgicos) • Choque • Hipotensão Fármacos que atuam no SNA • Agonistas Adrenérgicos Efeitos colaterais • EP e NE • Tremor, ansiedade, tensão, agitação, cefaleia, fraqueza, palidez, dificuldade respiratória e taquicardia Fármacos que atuam no SNA • Agonistas Adrenérgicos Efeitos colaterais • Dopamina • Náuseas, vômitos, taquicardia, arritmias, cefaleia, hipertensão e vasoconstrição Fármacos que atuam no SNA • Agonistas Adrenérgicos Efeitos colaterais • Salbutamol, terbutalina, metaproterenol, ritodrina, clembuterol • Tremor muscular e taquicardia Fármacos que atuam no SNA • Agonistas Adrenérgicos Efeitos colaterais • Fenilefrina • Resistência vascular periférica- Bradicardia reflexa Fármacos que atuam no SNA • Agonistas Adrenérgicos Efeitos colaterais • Xilazina • Êmese – cães 50% e gatos 90% • Anfetamina • Estimulação excessiva do SNC • tremor, irritabilidade, náusea, vômito. Fármacos que atuam no SNA Antagonistas Adrenérgicos 2. Simpaticolíticos Fármacos que atuam no SNA • Antagonistas Adrenérgicos 1. Todo fármaco que direta ou indiretamente produz efeito bloqueando o SNA simpático. 2. Todo fármaco que bloqueia a ação da noradrenalina. Fármacos que atuam no SNA • Antagonistas Adrenérgicos • Classificação: • Antagonistas α- adrenérgicos • Antagonistas β- adrenérgicos • Inibição da interação da NE e EP e simpaticomiméticos • Antagonistas competitivos – Exceção Fenoxibenzamina - Fármacos que atuam no SNA • Antagonistas Adrenérgicos DIRETOS Fármacos que atuam no SNA • Antagonistas Adrenérgicos DIRETOS • A receptores do tipo α 1 e α 2: Fármacos que atuam no SNA Anti-hipertensivo • Antagonistas Adrenérgicos DIRETOS • A receptores do tipo α 1 : Fármacos que atuam no SNA Obstrução uretral 1. Redução de contração da musculatura lisa 2. Redução da PA • Antagonistas Adrenérgicos DIRETOS • A receptores do tipo β1: Fármacos que atuam no SNA • Antagonistas Adrenérgicos INDIRETOS • De forma indireta reduzem os níveis de NE e diminuem tônus simpático. Fármacos que atuam no SNA •Anti-hipertensiva •Inibe a enzima tirosina-hidroxilase tirosina-hidroxilase • Antagonistas α-adrenérgicos ◦ Fenoxibenzamina e dibenamina - Receptores α 1 e α 2 • Antagonista irreversível ◦ Fentolamina e tolazolina – Receptores α 1 e α 2 • Competitivos Fármacos que atuam no SNA • Antagonistas α1-adrenérgicos ◦ Prazosina • Alta afinidade (1.000x) • Antagonistas α2-adrenérgicos ◦ Ioimbina • Competitivo • Vasoditaladora ◦ Atipamezol • Reversão dos efeitos da medetomidina/xilazina Fármacos que atuam no SNA • Antagonistas β-adrenérgicos ◦ Propanolol - Receptores β1 e β2 • Cardiomiopatia hipertrófica – efeito adverso: bronconstrição ◦ Atenolol, esmolol • Cardiosseletivos – receptores β1 Fármacos que atuam no SNA • Antagonistas β-adrenérgicos ◦ Nadolol • Antagonista β não seletivo • Não atravessa a BHE • Meia-vida longa • Timolol, pindolol ... • Antagonistas β não seletivos Fármacos que atuam no SNA • Antagonistas α-adrenérgicos Efeitos farmacológicos • Redução da vasoconstrição, tratamento do vasoespasmo, hipertensão e feocromocitoma • Vasodilatação e menor resistência periférica - queda da PA Fármacos que atuam no SNA • Antagonistas α-adrenérgicos Efeitos farmacológicos • Fenoxibenzamina - Receptores α1 ◦ Inibe as contrações do baço, ureter e íris - ◦ Vasodilatação Fármacos que atuam no SNA • Antagonistas α-adrenérgicos Efeitos farmacológicos • Tolazolina, fentolamina** - Receptores α 2 ◦ Estimulação cardíaca, do TGI, da secreção gástrica ◦ Vasodilatação periférica Fármacos que atuam no SNA • Antagonistas α-adrenérgicos Efeitos farmacológicos • Prazosina ◦ Diminuição na PA e no tônus vascular ◦ Diminuição no retorno venoso e no DC Fármacos que atuam no SNA • Antagonistas α-adrenérgicos Efeitos farmacológicos • Ioimbina ◦ Aumento da liberação de norepinefrina ◦ “Anestésico local” Fármacos que atuam no SNA • Antagonistas β-adrenérgicos Efeitos farmacológicos • Redução da PA em hipertensos • Diminuição na FC e na contratilidade • Diminuição no DC Fármacos que atuam no SNA • Antagonistas β-adrenérgicos Usos terapêuticos • Tratamento de arritmias, taquicardia, cardiomiopatia hipertrófica - propanolol • Glaucoma – timolol Fármacos que atuam no SNA • Antagonistas α-adrenérgicos Efeitos colaterais • Diminuição do tônus simpático ◦ Hipotensão, taquicardia, congestão nasal • Ação em outros receptores • Fenoxibenzamina – náuseas, vômitos, sedação e fraqueza • Prazosina – fenômeno de primeira dose - hipotensão Fármacos que atuam no SNA • Antagonistas β-adrenérgicos Efeitos colaterais • ICC • Bradicardia e bradiarritmias • Retirada abrupta do propanolol – taquicardia e arritmias • Broncoconstrição intensa – propanolol Fármacos que atuam no SNA Dúvidas???
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